Amavita Paracetamol Tabletten 500mg 20 Stück

Amavita Paracetamol Tabletten 500mg 20 Stück

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Paracetamolum

Hilfsstoffe: Excip. pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 teilbare Tablette enthält 500 mg Paracetamolum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

  • Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten)
  • Symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

Die maximale Tagesdosis von 4000 mg Paracetamol darf nicht überschritten werden. Die maximale Tagesdosis für Kinder von 9 bis 12 Jahren beträgt 2000 mg. Kinder unter 9 Jahren erhalten niedrigere Dosierungen (siehe Tabelle), die streng beachtet werden müssen.

Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern sollte sichergestellt werden, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden kein Paracetamol enthalten.

Die maximale kontinuierliche Anwendungsdauer für Kinder bis 12 Jahre beträgt ohne ärztliche Konsultation 3 Tage. Bei Kindern (<12 Jahre) muss die Dosis entsprechend dem Körpergewicht bestimmt werden.

Das minimale Gewicht von Patienten >12 Jahren muss beachtet werden.

Einzeldosen nicht häufiger als alle 4-6 Stunden verabreichen.

Alter

Körpergewicht

Einzeldosis

Maximale Tagesdosis

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren

>40 kg

1-2 Tabletten nach Bedarf

8 Tabletten(= 4 g Paracetamol)

Kinder 9-12 Jahre

30–40 kg

1 Tablette nach Bedarf

4 Tabletten(= 2 g Paracetamol)

Kinder 6-9 Jahre

22–30 kg

½-1 Tablette nach Bedarf

3 Tabletten(= 1,5 g Paracetamol)

Die Tabletten mit etwas Flüssigkeit (200-300 ml) einnehmen.

Amavita Paracetamol 500 Tabletten sind für Kinder unter 6 Jahren nicht geeignet.

Leberfunktionsstörungen:

Bei Patienten mit einer chronischen oder kompensierten aktiven Lebererkrankung, insbesondere bei einer hepatozellulären Insuffizienz, chronischem Alkoholismus, chronischer Mangelernährung (niedrige Reserven an hepatischem Glutathion) oder Dehydration darf die tägliche Dosis für Erwachsene 3 g nicht übersteigen (siehe auch «Kontraindikationen» bzw. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Nierenfunktionsstörungen

Bei Patienten mit einer schwerwiegenden Nierenfunktionsstörung sollte das minimale Einnahmeintervall gemäss der folgenden Tabelle angepasst werden.

Kreatininclearance

Dosierungsintervall

cl ≥50 ml/min

4 Stunden

cl 10-50 ml/min

6 Stunden

cl <10 ml/min

8 Stunden

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber Paracetamol und verwandten Substanzen oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung
  • schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhose und Aszites)/akute Hepatitis oder dekompensierte, aktive Lebererkrankung
  • schwere Nierenfunktionsstörungen;
  • Hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:

  • Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <50 ml/min)
  • Leberinsuffizienz
  • Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel; (kann zu hämolytischer Anämie führen
  • Gleichzeitiger Gebrauch von potenziell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Arzneimitteln;
  • Vorsicht ist geboten bei: Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu einer Leberschädigung führen.
  • Die Patienten resp. die Eltern von Kindern müssen darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen und dass bei Kindern hohes Fieber oder eine Verschlechterung des Zustandes eine frühzeitige ärztliche Konsultation erfordert. Länger dauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
  • Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
  • Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen eintreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetika-Kopfweh).
  • Bei Patienten mit erschöpftem Glutathionstatus wie z.B. bei einer Sepsis, kann die Anwendung von Paracetamol das Risiko einer metabolischen Azidose erhöhten.

Interaktionen

  • Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.
  • Alkohol (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
  • Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin), senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
  • Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid), steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.
  • Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5-fache verlängert.
  • Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.
  • Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.
  • Zidovudin: Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.
  • Probenecid hemmt die Konjugation von Paracetamol mit Glucoronsäure und führt dadurch zu einer reduzierten Paracetamol-Clearance. Bei gleichzeitiger Einnahme sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
  • Cholestryramin verringert die Aufnahme von Paracetamol.
  • Der antikoagulierende Effekt von Warfarin und anderen Kumarinen kann bei langfristiger, täglicher Einnahme von Paracetamol verstärkt auftreten und damit das Risiko von Blutungen erhöhen. Gelegentliche Einnahmen haben keinen signifikanten Effekt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Bei der Anwendung von Amavita Paracetamol 500 in der Schwangerschaft und Stillzeit ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Das Risiko einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft bezüglich Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen in korrekter Dosierung gilt zurzeit als gering.

Stillzeit

Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mütter. Es sind jedoch keine nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Langjährige Erfahrungen mit dem Wirkstoff zeigen in der empfohlenen Dosierung keine negativen Einflüsse auf die Reaktionsfähigkeit.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems:

  • Selten: Allergisch bedingte Thrombozytopenie, (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Erkrankungen des Immunsystems:

  • Selten: Anaphylaxie; allergische Reaktionen wie Quincke-Oedem (Angioödem), Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zu Schock.
  • Selten: Ein kleiner Teil (5–10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Affektionen der Leber und der Gallenblase:

  • Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung».
  • Selten: erhöhte Lebertransaminase-Werte.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

  • Gelegentlich: Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.
  • Sehr selten: toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN, Lyell Syndrom), Stevens Johnson Syndrom, (SJS).

Überdosierung

Eine unverzügliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Überdosierung notwendig, auch wenn die Symptome nicht präsent sind. Nach oraler Einnahme von 7.5–10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 140–200 mg/kg Körpergewicht beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.

Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Erste Anzeichen klinischer Symptome einer Leberschädigung sind gewöhnlich nach 1 bis 2 Tagen feststellbar und sie erreichen das Maximum nach 3 bis 4 Tagen.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag)

Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl, Blässe, Schwitzen.

2. Phase (= 2. Tag)

subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, (AST, ALT), erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert, Zunahme der Laktatdehydrogenase.

3. Phase (= 3. Tag)

Transaminasewerte (AST, ALT) stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie

Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:

  • Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1 (–2) h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.
  • Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein oder Methionin. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden, wenn möglich innerhalb von 8 h. N-Acetylcsystein kann nach 16 h noch einen gewissen Schutz bieten.
  • Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Detaillierte Informationen zur Therapie können bei Tox Info Suisse erfragt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE01

Wirkungsmechanismen

Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum mit zentraler und peripherer Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.

Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher. Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effekts endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum. Paracetamol verfügt über keine ausgeprägten antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Pharmakokinetik

Absorption

Paracetamol wird peroral rasch und vollständig resorbiert.

Die maximalen Plasmakonzentrationen erreichten nach der Einnahme von 1 g Paracetamol in Form von Tabletten bis zu 19 mg/l. Die maximale Plasmakonzentration wurde etwa 30 min nach Tabletten-Einnahme erreicht.

Die Bioverfügbarkeit von Paracetamol beträgt bei oralen Dosen von über 1 g 90%, bei kleineren Dosen über 60%;

Distribution

Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Bei therapeutischen Dosen beträgt die Proteinbindung ca. 10%, während bei höheren Dosen bis 50% proteingebunden sind. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1 l/kg Körpergewicht.

Metabolismus

Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber (enzymatisch) durch Konjugation mit Glucuronsäure (ca. 55%) und Schwefelsäure (ca. 35%) biotransformiert. In kleinen Mengen entstehen durch Hydroxylierung toxische Metabolite wie p-Aminophenol und N-Acetyl-p-Benzochinonimin.

Toxische Metabolite werden durch Gluthathion und Cystein gebunden und eliminiert.

Elimination

Die Elimination von unverändertem Wirkstoff (2–5%) sowie der Metaboliten erfolgt renal. Die Halbwertszeit von therapeutischen Dosen von Paracetamol beträgt beim Erwachsenen 1–3 Std. Die Wirkungsdauer beträgt 3-4 Std. Bis zu 98% der eingenommenen Paracetamol-Dosis werden innerhalb von 24 Std. im Urin ausgeschieden, über 80% in konjugierter Form als Glukuronid und Sulfat.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberinsuffizienz:

Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

In klinischen Studien mit oralem Paracetamol wurde anhand von erhöhten Paracetamol Plasma-Konzentrationen und längerer Eliminations-Halbwertszeit bei Patienten mi einer chronischen Lebererkrankung einschliesslich bei Patienten mit durch Alkohol verursachte Leberzirrhose, ein mässig beeinträchtigter Metabolismus von Paracetamol gezeigt. Es wurde jedoch keine signifikante Paracetamol-Akkumulation beobachtet. Die erhöhte Paracetamol Plasma-Halbwertszeit wurde mit einem verminderten synthetischen Leistungsvermögen der Leber in Zusammenhang gebracht. Aus diesem Grund sollte Paracetamol bei Patienten mit einer Lebererkrankung mit Vorsicht eingesetzt und die maximale Tagesdosis auf 3 g limitiert werden. Paracetamol ist kontraindiziert, wenn eine dekompensierte aktive Lebererkrankung besteht, insbesondere durch Alkoholüberkonsum verursachte Hepatitis (wegen der CYP2E1 Induktion, die zu einer erhöhten Bildung von hepatotoxischen Metaboliten des Paracetamols führt).

Niereninsuffizienz:

Im Falle einer schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance 10-30 ml/min) ist die Paracetamol-Elimination wenig verlangsamt, die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 2 und 5,3 Stunden. Die Eliminationsgeschwindigkeit der Glucuronide und Sulfokonjugate ist 3-mal langsamer bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz als bei Gesunden. Es ist jedoch bei dieser Population keine Dosisanpassung notwendig, da die Glucuronide und Sulfokonjugate nicht toxisch sind. Allerdings wird empfohlen, den Mindestabstand zwischen den einzelnen Anwendungen gemäss der Dosierungsempfehlung zu verlängern, wenn Paracetamol die Patienten mit einer mässigen bis schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance ≤50 ml/min) angewendet wird (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50% vermindert sein.

Ältere Patienten:

Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Arzneimittel-Clearance einhergehen.

Kinder:

Die pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol welche bei Kindern beobachtet wurden, sind ähnlich denen von Erwachsenen, mit Ausnahme der Plasma-Halbwertszeit, welche wenig kürzer (ca. 2 Stunden) ist als bei Erwachsenen. Kinder bis zu 10 Jahren scheiden signifikant weniger Glucuronide und mehr Sulfat-Konjugate aus als Erwachsene. Die totale Exkretion von Paracetamol und seiner Metaboliten ist in jedem Alter gleich.

Präklinische Daten

Sehr hohe akute Dosen von Paracetamol sind hepatotoxisch. In verschiedenen Untersuchungen wurde ein genotoxisches Potenzial festgestellt. Dieses ist jedoch zu relativieren, da dosisabhängig. Auf Grund der mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann davon ausgegangen werden, dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellenwerte möglich sind. Die Schwellenwerte, ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.

Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.

Sonstige Hinweise

Hinweise

An Kinder, die versehentlich Alkohol eingenommen haben, dürfen Paracetamol-haltige Medikamente nicht verabreicht werden

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern. Das Arzneimittel ist ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Zulassungsnummer

61221 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Amavita Health Care AG, 4704 Niederbipp.

Stand der Information

August 2016.

Verwendung dieser Informationen

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