Imodium 2mg 20 Lingualtabletten

Imodium 2mg 20 Lingualtabletten

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Loperamidi hydrochloridum.

Hilfsstoffe

Kapseln: Color.: Erythrosin (E 127), Indigotin (E 132), Lactosum.

Schmelztabletten: Aspartamum, Vanillinum, Aromatica.

Sirup: Saccharinum, Vanillinum, Aromatica, Color.: Ponceau 4R (E 124); Conserv.: E 216, E 218.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Kapseln: 2 mg Loperamidi hydrochloridum pro Kapsel.

Schmelztabletten: 2 mg Loperamidi hydrochloridum pro Schmelztablette.

Sirup: 0,2 mg Loperamidi hydrochloridum per ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Symptomatische Behandlung akuter und chronischer Diarrhö verschiedenster Genese, einschliesslich Reisediarrhö, Diarrhö nach Ileostomie oder Resektion des Ileums, Diarrhö nach Bestrahlung, Stuhlinkontinenz.

Dosierung/Anwendung

Besonders bei Kindern sollte während der Diarrhö auf eine ausreichende Flüssigkeits- und Elektrolytzufuhr geachtet werden.

Übliche Dosierung

Kinder von 2 bis 5 Jahren

Sirup

Die Dosis richtet sich nach dem Körpergewicht des Kindes.

Pro 10 kg Körpergewicht 1 Messbecher (= 5 ml = 1 mg Loperamidhydrochlorid) Sirup, 2–3-mal täglich.

Maximale Tagesdosis: 3 Messbecher (= 15 ml = 3 mg Loperamidhydrochlorid) pro 10 kg Körpergewicht.

Kinder ab 6 Jahren, Jugendliche und Erwachsene

Kinder von 6–12 Jahren

Jugendliche und Erwachsene

Akute Diarrhö

Anfangsdosis

1 Kapsel/Schmelztablette (2 mg) oder 2 Messbecher Sirup (= 10 ml = 2 mg)

2 Kapseln/Schmelztabletten (4 mg)

Folgedosis: nach jedem weiteren flüssigen Stuhl bis max. Tagesdosis

1 Kapsel/Schmelztablette (2 mg) oder 2 Messbecher Sirup (= 10 ml = 2 mg)

1 Kapsel/Schmelztablette (2 mg)

Maximale Tagesdosis

3 Kapseln/Schmelztabletten (6 mg) pro 20 kg Körpergewicht oder 6 Messbecher Sirup (= 30 ml = 6 mg) pro 20 kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 8 Kapseln/Schmelztabletten oder 16 Messbecher pro Tag (16 mg)

8 Kapseln/Schmelztabletten (16 mg)

Chronische Diarrhö

Anfangsdosis

1 Kapsel/Schmelztablette (2 mg) oder 2 Messbecher Sirup (= 10 ml = 2 mg)

2 Kapseln/Schmelztabletten (4 mg)

Erhaltungsdosis: Individuelle Dosisanpassung, bis 1–2× tgl. ein geformter Stuhl ausgeschieden wird

1–3 Kapseln/Schmelztabletten (2–6 mg) pro 20 kg Körpergewicht oder 1–6 Messbecher Sirup (= 5–30 ml =1–6 mg) pro 20 kg Körpergewicht

1–6 Kapseln/Schmelztabletten (2–12 mg)

Maximale Tagesdosis

3 Kapseln/Schmelztabletten (6 mg) pro 20 kg Körpergewicht oder 6 Messbecher Sirup (= 30 ml = 6 mg) pro 20 kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 8 Kapseln/Schmelztabletten oder 16 Messbecher pro Tag (16 mg)

8 Kapseln/Schmelztabletten (16 mg)

Sobald der Stuhlgang wieder normal ist, oder wenn während mehr als 12 Stunden kein Stuhl mehr ausgeschieden wurde, ist die Behandlung mit Loperamid zu beenden.

Kinder unter 24 Monate

Kinder unter 24 Monate sollten nicht mit Loperamid behandelt werden.

Ältere Patienten

Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Für Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Obwohl für diese Patientengruppe keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Loperamid nicht angewendet werden.

Imodium Kapseln

Imodium Kapseln werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Imodium Sirup

Der Messbecher soll von der Flasche genommen und so gehalten werden, dass der grosse Pfeil nach oben schaut. Der Sirup soll in die Seite mit der Messskala gefüllt werden.

Die Flasche von Imodium Sirup ist mit einem kindersicheren Verschluss versehen und muss wie folgt geöffnet werden: Plastikschraubverschluss nach unten drücken und gleichzeitig im Gegenuhrzeigersinn drehen.

Imodium lingual Schmelztabletten

Imodium lingual ist eine sich schnell auflösende Schmelztablette. Flüssigkeitszufuhr ist für die Schmelztabletten-Einnahme nicht notwendig. Die Schmelztablette zerfällt innerhalb von Sekunden auf der Zungenoberfläche und wird dann mit dem Speichel geschluckt.

Da die schnell zerfallenden Schmelztabletten zerbrechlich sind, dürfen Imodium lingual Schmelztabletten nicht durch den Blister gedrückt werden, da sie sonst beschädigt würden.

Die Schmelztabletten werden folgendermassen aus dem Blister genommen:

  • Folienecke an der Markierung abziehen;
  • die Folie vollständig entfernen;
  • Blister biegen;
  • die Schmelztablette entnehmen.

Kontraindikationen

Kinder unter 24 Monaten sollten von der Behandlung mit Loperamid ausgeschlossen werden, da deren Leberfunktion noch nicht voll ausgebildet sein könnte.

Imodium Kapseln und Imodium lingual Schmelztabletten sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden. Für Kinder zwischen 2 und 5 Jahren steht Imodium Sirup zur Verfügung.

Imodium ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung kontraindiziert.

Die Anwendung soll ebenfalls bei schweren Leberfunktionsstörungen unterbleiben.

Loperamid soll bei folgenden Patienten nicht als primäre Therapie eingesetzt werden:

  • Patienten mit akuter Dysenterie (charakterisiert durch schleimig-blutigen Stuhl und hohes Fieber);
  • Patienten mit einer akuten ulzerativen Colitis;
  • Patienten mit einer bakteriellen Enterocolitis, welche durch invasive Organismen verursacht wurde einschliesslich Salmonellen, Shigellen und Campylobacter;
  • Patienten mit einer pseudomembranösen Colitis, welche infolge des Gebrauchs von Breitspektrum-Antibiotika auftrat.

Loperamid darf nicht eingesetzt werden, wenn die Hemmung der Peristaltik wegen des möglichen Risikos von signifikanten Folgeerkrankungen wie Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon vermieden werden muss. Loperamid muss unverzüglich abgesetzt werden, wenn sich eine Obstipation, ein aufgetriebener Bauch oder ein Ileus entwickelt.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Behandlung der Diarrhö mit Loperamid ist rein symptomatisch. Wenn immer eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, soll eine entsprechende spezifische Behandlung durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Durchfall, speziell bei Kindern, können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten. In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste Massnahme.

Kinder (2 bis einschliesslich 5 Jahre) sollten nur auf ausdrückliche Verordnung des Arztes oder der Ärztin und unter dessen/deren Aufsicht mit Loperamid behandelt werden.

Tritt innerhalb von zwei Tagen keine Besserung der Diarrhö ein, ist die Therapie abzubrechen, und es sind weitere Abklärungen angezeigt.

Bei Aids-Patienten, welche Loperamid zur Behandlung von Durchfall erhalten, muss die Therapie bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Bauches gestoppt werden. Bei Aids-Patienten kam es nach Behandlung einer infektiösen Colitis verursacht durch virale und bakterielle Krankheitserreger in Einzelfällen zu Obstipation mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon.

Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da eine relative Überdosierung mit daraus resultierender ZNS-Toxizität entstehen kann.

Bei Personen mit Opioidabhängigkeit sind Missbrauch und Fehlanwendung von Loperamid als Opioid-Ersatz beschrieben worden (siehe «Überdosierung»).

Bei Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen auf Azofarbstoffe (E 124), Acetylsalicylsäure und andere Prostaglandinhemmer sollte Imodium Sirup mit Vorsicht angewendet werden.

Imodium Kapseln enthalten Laktose. Patienten, die an Galactose-Intoleranz oder an Lactasemangel oder Glucose-Galactose Fehlabsorption leiden, sollten dieses Arzneimittel nicht verwenden.

Patienten, die an Phenylketonurie leiden, sollten beachten, dass Imodium lingual Schmelztabletten 0,75 mg Aspartam enthalten (entspricht 0,42 mg Phenylalanin).

Interaktionen

Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir, beides P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 2–3fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. Wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen Interaktion mit P-Gylcoprotein-Hemmern unbekannt.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3–4fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhte Gemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, die Loperamid-Werte um ungefähr das 2fache. Bei einer Kombination aus Itraconazol und Gemfibrozil ergaben sich ein 4facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte von Loperamid und ein 13facher Anstieg der totalen Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5fachen Anstieg der Loperamid-Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.

Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem 3fachen Anstieg der Desmopressin-Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.

Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit beschleunigen, die Wirkung von Loperamid beeinträchtigen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Loperamid vor. Loperamid soll an Schwangere nur verabreicht werden, wenn es unbedingt nötig ist.

Stillzeit

Loperamid tritt in geringer Menge in die Muttermilch über, deshalb sollte Loperamid während der Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Im Rahmen einer mit Loperamid behandelten Diarrhö können Müdigkeit, Schwindelanfälle und Benommenheit auftreten. Deshalb ist Vorsicht geboten beim Lenken von Fahrzeugen und Maschinen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Unerwünschte Wirkungen

Daten aus klinischen Studien

Jugendliche (≥12 Jahre) und Erwachsene

Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 3076 Jugendlichen und Erwachsenen, die an 31 kontrollierten und nichtkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von Durchfall teilnahmen, bewertet. Von diesen Studien wurden 26 (N= 2755) bei akuter und 5 (N= 312) bei chronischer Diarrhö durchgeführt.

Die in klinischen Studien mit Loperamid bei akutem Durchfall am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%) waren: Verstopfung (2,7%), Blähungen (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). In klinischen Studien bei chronischer Diarrhö waren die am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%): Blähungen (2,8%), Verstopfung (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindelgefühl (1,2%).

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind bei der Anwendung von Loperamidhydrochlorid in klinischen Studien bei Jugendlichen (≥12 Jahren) und Erwachsenen aufgetreten (akute und chronische Diarrhö).

Die Häufigkeit wird wie folgt angegeben: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000; ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Verstopfung, Übelkeit, Blähungen.

Gelegentlich: Bauchschmerzen, abdominales Unbehagen, Mundtrockenheit, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Dyspepsie.

Selten: abdominale Dehnung.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hautausschlag.

Pädiatrische Population

Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 607 Kindern im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren, die in 13 kontrollierten und nichtkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von akutem Durchfall teilnahmen, bewertet. Im Allgemeinen war das Nebenwirkungsprofil in dieser Patientenpopulation vergleichbar mit demjenigen, das in klinischen Studien mit Loperamid bei Jugendlichen (≥12 Jahren) und Erwachsenen beobachtet wurde.

Post-Marketing Erfahrungen

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen wurden bei der Anwendung von Loperamid nach der Markteinführung beobachtet:

Erkrankungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktion, anaphylaktische Reaktion (einschliesslich anaphylaktischer Schock), anaphylaktoide Reaktion.

Erkrankungen des Nervensystems

Gestörte Koordination, Einschränkung des Bewusstseins, muskuläre Hypertonie, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Stupor.

Erkrankungen des Auges

Pupillenverengung.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Ileus (einschliesslich paralytischem Ileus), Megacolon (einschliesslich toxisches Megacolona), Glossodynieb.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Angioödem, bullöses Exanthem (einschliesslich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Juckreiz, Urtikaria.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Harnverhalten.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Müdigkeit.

a Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

b nur für die Schmelztablette berichtet.

Überdosierung

Symptome

Im Falle einer Überdosierung (eingeschlossen die relative Überdosierung wegen hepatischer Funktionsstörungen) sind ZNS-Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz, Miosis, muskuläre Hypertonie, Atemdepression), Harnretention und Ileus beobachtet worden. Kinder können empfindlicher in Bezug auf ZNS-Wirkungen sein als Erwachsene.

Bei Personen, die Loperamidhydrochlorid absichtlich überdosiert eingenommen haben (in Dosen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag) sind eine Verlängerung des QT-Intervalls und/oder schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien aufgetreten. Es sind auch Todesfälle bekannt.

Behandlung

Im Falle einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls erfolgen.

Die Behandlung ist symptomatisch. Bei ZNS-Symptomen nach einer Überdosierung kann Naloxon als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Loperamid länger dauert als jene von Naloxon (1–3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07DA03

Loperamid ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch. Es bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus.

Loperamid blockiert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird. Zusätzlich wird der Tonus des Analsphinkters erhöht, was die Inkontinenz reduziert und den Stuhldrang herabsetzt.

In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Doppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhö, die entweder Loperamid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von 4 mg (das entspricht 2 Kapseln/Schmelztabletten) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhö haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.

Pharmakokinetik

Absorption

Ein Grossteil des eingenommenen Loperamid wird über den Darm absorbiert, doch aufgrund des ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid liegt die systemische Verfügbarkeit nur bei rund 0,3%.

Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Stunden nach der Einnahme gemessen. Die unterschiedlichen galenischen Darreichungsformen von Loperamidhydrochlorid (Hartkapseln, Schmelztabletten und Sirup) sind, was die Geschwindigkeit und das Ausmass der Loperamid-Absorption anbelangt, bioäquivalent.

Distribution

Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.

Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.

Auch bei langdauernder, regelmässiger Einnahme von Loperamid in der empfohlenen Dosierung sind keine Anzeichen von Toleranz oder Kumulation beobachtet worden.

Metabolismus

Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.

Elimination

Die Plasmahalbwertszeit von Loperamid im Menschen liegt zwischen 9 und 14 Stunden, im Mittel ungefähr bei 11 Stunden. Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden. Loperamid wird nicht mit dem Urin ausgeschieden.

Kinder und Jugendliche

Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Pädiatriepatienten durchgeführt. Man geht jedoch davon aus, dass die Pharmakokinetik und die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei dieser Patientenpopulation ähnlich sind wie bei erwachsenen Patienten.

Präklinische Daten

Loperamid hemmte in einer in vitro Studie an HEK-Zellen mit stabil exprimierenden hERG-Kanälen den Kaliumstrom bei einer IC50 von 0.39 µM. Dies entspricht einer Plasmakonzentration von freiem Loperamid, die mehr als 1000fach über der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis liegt. In einer in vivo Studie an Meerschweinchen wurde bei einer Loperamid-Plasmakonzentration, die 109fach über den therapeutischen Dosen bei Menschen lag, eine signifikante QTc-Verlängerung festgestellt. Diese Daten sind konsistent mit einer QT-Verlängerung im Fall einer erheblichen Überdosierung bei Menschen (siehe «Überdosierung»).

Loperamid wirkte in verschiedenen in vivo und in vitro Studien nicht genotoxisch. Es wurde kein kanzerogenes Potential festgestellt. In Reproduktionsstudien an trächtigen und/oder stillenden Ratten wurden bei Dosen von 40 mg/kg/Tag Toxizitätserscheinungen beim Muttertier, eine Beeinträchtigung der Fertilität und ein verringertes Überleben der Feten/Nachkommen festgestellt. In Dosen von 10 mg/kg wurden keine Effekte auf die Gesundheit der Muttertiere oder der Föten sowie auf die peri- und postnatale Entwicklung beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Imodium Kapseln und Sirup

Imodium Kapseln und Sirup sollten bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahrt werden.

Imodium lingual Schmelztabletten

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren. Das Präparat ist feuchtigkeitsempfindlich und darf nicht ausserhalb des Blisters aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

40363, 43139, 52975 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

Juni 2017.

Verwendung dieser Informationen

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