Daktarin Gel Oral 40g

Daktarin Gel Oral 40g

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Miconazolum.

Hilfsstoffe: Saccharinum, Aromatica (Orangengeschmack), Ethanolum 1% V/V, Excip. ad gelatum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 g Gel enthält 20 mg Miconazolum.

1 Messlöffel enthält 5 ml Mundgel (= 124 mg Miconazol).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Therapie von Candidosen und anderen Pilzerkrankungen im Bereich des Mund-Rachenraumes (Mundsoor, Perlèche) und des Magen-Darm-Traktes bei Kleinkindern und Säuglingen ab 4 Monaten.

Bei Erwachsenen und Kindern im Schulalter zur Behandlung von Mundmykosen (auch bei Zahnprothesenträgern).

Dosierung/Anwendung

In allen Indikationen sollte die Behandlung stets ohne Unterbruch so lange fortgeführt werden, bis klinische Parameter und/oder Laborresultate zeigen, dass die Pilzinfektion abgeklungen ist. Eine unregelmässige Anwendung oder ein vorzeitiger Abbruch der Behandlung kann zu einem Rezidiv führen.

Therapie von Pilzerkrankungen des Magen-Darm-Traktes

Tagesdosis: 20 mg/kg Körpergewicht, aufgeteilt in 4 einzelne Gaben.

Therapie von Candidosen des Mund- und Rachenraumes, Mundsoor

Erwachsene und Kinder ab 2 Jahren:

4-mal täglich 2,5 ml (= ½ Messlöffel) nach der Mahlzeit. Das Gel soll auf der Mundschleimhaut verteilt und vor dem Schlucken möglichst lange im Mund behalten werden.

Zahnprothesen werden nachts entfernt, gereinigt und mit Daktarin Mundgel eingestrichen.

Säuglinge und Kleinkinder (im Alter von 4–24 Monaten):

4-mal täglich 1,25 ml (= ¼ Messlöffel) nach der Mahlzeit. Jede Dosis kann nochmals in kleinere Dosen aufgeteilt werden. Das Mundgel wird am besten mit einem sauberen Finger auf die befallenen Stellen im Mund aufgetragen. Das Gel soll auf der Mundschleimhaut verteilt und vor dem Schlucken möglichst lange im Mund behalten werden.

Spezielle Dosierungsempfehlungen

Säuglinge: Daktarin Mundgel darf nur bei Säuglingen mit bereits ausreichend entwickeltem Schluckreflex angewendet werden. Das Präparat ist daher bei Säuglingen <4 Monate kontraindiziert, ebenso wie bei älteren Säuglingen mit noch nicht ausreichend entwickeltem Schluckreflex (siehe «Kontraindikationen»).

Ältere Patienten:

Daktarin Mundgel wurde bei Patienten ≥65 Jahren nicht spezifisch untersucht. Es können daher keine Dosierungsempfehlungen gemacht werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion:

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich (siehe «Pharmakokinetik»).

Eingeschränkte Leberfunktion:

Die Pharmakokinetik von Miconazol wurde bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht untersucht. Es können daher keine Dosierungsempfehlungen gemacht werden.

Kontraindikationen

Säuglinge unter 4 Monaten sowie ältere Säuglinge, bei denen der Schluckreflex noch nicht ausreichend ausgebildet ist.

Leberfunktionsstörungen.

Gleichzeitige Verabreichung der folgenden Arzneimittel, welche über das CYP3A4 metabolisiert werden (siehe «Interaktionen»):

  • Arzneimittel, die bekanntermassen das QT-Intervall verlängern, wie z.B. Astemizol, Bepridil, Cisaprid, Dofetilid, Halofantrin, Mizolastin, Pimozid, Chinidin, Sertindol und Terfenadin.
  • Ergot-Alkaloide.
  • HMG-CoA Reduktase-Inhibitoren wie Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin.
  • Triazolam und orales Midazolam.

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Miconazol oder anderen Antimykotika vom Imidazol-Typ oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Besondere Risiken bei der Anwendung bei Kindern

Die Variabilität des Entwicklungsstandes der Schluckfunktion bei Säuglingen ist unbedingt zu berücksichtigen, vor allem bei Anwendung von Miconazol Mundgel bei 4 bis 6 Monate alten Säuglingen. Bei Frühgeborenen oder Säuglingen mit langsamer neuromuskulärer Entwicklung ist die untere Altersgrenze auf 5–6 Monate anzuheben.

Spezielle Vorsicht ist bei der Verabreichung von Daktarin Mundgel an Kleinkinder unter 2 Jahren geboten. Es sollte sichergestellt werden, dass Daktarin Mundgel den Rachen nicht blockiert. Auch sollte das Gel nicht in den hinteren Teil des Rachens verabreicht werden. Die volle Dosis ist in mehrere kleine Dosen aufzuteilen und mit einem sauberen Finger im Mund aufzutragen. Der Patient sollte auf mögliche Anzeichen von Ersticken beobachtet werden.

Aufgrund des Erstickungsrisikos darf das Gel ausserdem zur Verabreichung an einen Säugling nicht auf die Brustwarzen einer stillenden Frau aufgetragen werden.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Unter Behandlung mit Daktarin Mundgel wurde über schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich Anaphylaxie und Angioödem, berichtet. Wenn Symptome auftreten, die auf eine Überempfindlichkeit hindeuten, sollte die Behandlung abgesetzt werden.

Hautreaktionen

Schwerwiegende Hautreaktionen (z.B. toxisch epidermale Nekrolyse und Stevens-Johnson Syndrom) wurden berichtet bei Patienten, die Daktarin Mundgel erhielten. Die Patienten sollten über die möglichen Frühsymptome schwerwiegender Hautreaktionen informiert sein und Daktarin Mundgel sollte beim ersten Auftreten eines Hautausschlags abgesetzt werden.

Klinisch relevante Interaktionen (siehe auch «Interaktionen»)

Miconazol wird zu einem relevanten Anteil systemisch absorbiert (siehe «Pharmakokinetik») und ist ein Inhibitor von CYP2C9 und CYP3A4.

Für eine Komedikation mit CYP3A4- und CYP2C9-Substraten ergeben sich daher die folgenden Einschränkungen:

  • CYP2C9-Substrate: Bei gleichzeitiger Anwendung von Miconazol Mundgel und Warfarin wurde über Blutungsereignisse berichtet, die in einigen Fällen letal verliefen. Bei Anwendung von Daktarin Mundgel bei Patienten unter oraler Antikoagulation mit Cumarin-Präparaten, müssen daher die Gerinnungswerte regelmässig kontrolliert und die Cumarindosis ggf. angepasst werden.Bei gleichzeitiger Verabreichung von Miconazol und Phenytoin sollten die Plasmakonzentrationen beider Substanzen überwacht werden (siehe «Interaktionen»).Die blutzuckersenkende Wirkung gewisser oraler Antidiabetika (wie z.B. Sulfonylharnstoffe) kann bei gleichzeitiger Anwendung von Miconazol verstärkt werden, mit dem Risiko von Hypoglykämien. Eine Dosisanpassung der antidiabetischen Therapie kann erforderlich sein.
  • CYP3A4-Substrate: Miconazol Mundgel sollte nur mit Vorsicht zusammen mit CYP3A4-Substraten mit enger therapeutischer Breite angewendet werden, da es zu einer Verstärkung und/oder Verlängerung von deren erwünschten und unerwünschten Wirkungen kommen kann. Ggf. sollten die Plasmaspiegel dieser Wirkstoffe überwacht und die Dosis entsprechend angepasst werden. Dies gilt insbesondere für
    • HIV Protease-Inhibitoren wie Saquinavir;
    • gewisse antineoplastische Wirkstoffe wie Vinca-Alkaloide, Busulfan und Docetaxel;
    • gewisse Calcium-Kanal-Blocker wie z.B. Dihydropyridine oder Verapamil;
    • gewisse Immunsuppressiva: Cyclosporin, Tacrolimus, Sirolimus;
    • andere: Alfentanil, Alprazolam, Carbamazepin, Methylprednisolon, Midazolam i.v., Reboxetin, Rifabutin sowie PDE5-Inhibitoren.

Bei gleichzeitiger Anwendung der folgenden Wirkstoffe, welche über CYP3A4 metabolisiert werden, ist Miconazol Mundgel aufgrund des Risikos schwerwiegender unerwünschter Wirkungen kontraindiziert:

  • Arzneimittel, die bekanntermassen das QT-Intervall verlängern, wie z.B. Astemizol, Bepridil, Cisaprid, Dofetilid, Halofantrin, Mizolastin, Pimozid, Chinidin, Sertindol und Terfenadin;
  • Ergot-Alkaloide;
  • HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren wie Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin;
  • Triazolam und orales Midazolam.

Interaktionen

Im Falle der gleichzeitigen Verabreichung anderer Arzneimittel, muss deren Fachinformation ebenfalls konsultiert werden.

Pharmakokinetische Interaktionen

Miconazol kann den Metabolismus von Substanzen hemmen, welche durch die CYP3A und CYP2C9 Enzym-Systeme metabolisiert werden. Dies kann zu einer Verstärkung und/oder Verlängerung von deren erwünschten und unerwünschten Wirkungen führen.

CYP3A4-Substrate

Miconazol Mundgel ist kontraindiziert bei gleichzeitiger Verabreichung der folgenden Substanzen, welche über CYP3A4 metabolisiert werden:

  • Arzneimittel, die bekanntermassen das QT-Intervall verlängern, wie z.B. Astemizol, Bepridil, Cisaprid, Dofetilid, Halofantrin, Mizolastin, Pimozid, Chinidin, Sertindol und Terfenadin;
  • Ergot-Alkaloide;
  • HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren wie Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin;
  • Triazolam und orales Midazolam.

Andere CYP3A4-Substrate, welche ebenfalls eine relativ enge therapeutische Breite aufweisen, dürfen nur unter Vorsicht gleichzeitig mit Miconazol Mundgel verabreicht werden. Gegebenenfalls sollten deren Plasma-Spiegel kontrolliert und, falls nötig, die Dosis reduziert werden: HIV Protease-Inhibitoren (z.B. Saquinavir), gewisse antineoplastische Wirkstoffe (wie Vinca-Alkaloide, Busulfan oder Docetaxel), gewisse Immunsuppressiva ( Cyclosporin, Tacrolimus, Sirolimus), gewisse Calcium-Kanal-Blocker (z.B. Dihydropyridine oder Verapamil) sowie Alfentanil, Alprazolam, Carbamazepin, Methylprednisolon, Midazolam i.v., Reboxetin, Rifabutin und PDE5-Inhibitoren.

CYP2C9-Substrate

Miconazol Mundgel soll nur mit Vorsicht zusammen mit CYP2C9-Substraten mit engem therapeutischem Fenster verabreicht werden (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Gegebenenfalls sollten deren Plasma-Spiegel kontrolliert und, falls nötig, die Dosis reduziert werden. Dies gilt insbesondere für orale Antikoagulantien vom Cumarin-Typ, orale Antidiabetika wie z.B. Sulfonylharnstoffe und Phenytoin.

Pharmakodynamische Interaktionen

Während der Behandlung sollte auf Alkohol verzichtet werden, da die Möglichkeit einer Alkohol-Unverträglichkeit (Disulfiram-Effekt) besteht. Sie wird durch Hautrötung, Hautausschläge, Ödeme usw. charakterisiert.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien mit hohen oralen Dosierungen haben Embryotoxizität, aber keine Teratogenität gezeigt. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Daktarin Mundgel sollte daher während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Miconazol oder dessen Metaboliten in die Muttermilch übertreten. Daktarin Mundgel sollte daher während der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Bewertung angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Daktarin Mundgel hat keinen nachweisbaren Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Die Sicherheit von Daktarin Mundgel bei Erwachsenen wurde in einer ran­domisierten, aktiv-kontrollierten, doppelblinden Studie und in drei offenen Studien an insgesamt 88 Patienten mit oraler Candidose oder anderen oralen Pilzerkrankungen untersucht.

Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen nach Organsystem und Häufigkeit angegeben, welche in den klinischen Studien und/oder während der Marktüberwachung unter der Anwendung von Daktarin Mundgel beobachtet wurden.

Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:

sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen einschliesslich anaphylaktischer Reaktionen und Angioödem, Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Dysgeusie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr selten: Erstickungsanfall (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Nausea, unangenehmes Mundgefühl, Mundtrockenheit, Erbrechen.

Sehr selten: Diarrhoe, Stomatitis, Verfärbung der Zunge.

Affektionen der Leber und Gallenblase

Sehr selten: Hepatitis.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr selten: Hautauschlag, Urtikaria, akutes generalisiertes pustulöses Exanthem, Stevens Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Pädiatrische Population

Die Sicherheit von Daktarin Mundgel wurde in einer ran­domisierten, aktiv-kontrollierten, offenen Studie an 23 pädiatrischen Patienten mit oraler Candidose im Alter von ≥1 Monat bis 10,7 Jahren untersucht.

Es wurden folgende unerwünschte Wirkungen beobachtet:

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Nausea (13%), Erbrechen (13%).

Häufig: Singultus.

Überdosierung

Im Falle einer versehentlichen Überdosierung kann es zu Erbrechen und Diarrhoe kommen.

Es gibt kein spezifisches Antidot. Ggf. werden symptomatische und supportive Massnahmen empfohlen. Miconazol ist nicht dialysierbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A01AB09 und A07AC01

Miconazol ist ein Imidazol-Derivat mit einer antimykotischen Wirkung gegen Dermatophyten, Hefen (z.B. Candida-Arten) und andere humanpathogene Pilze.

Miconazol hemmt die Ergosterol-Biosynthese und verändert die Zusammensetzung anderer Lipide der Zellmembran. Dies führt schliesslich zur Nekrose der Erregerzelle.

In vivo kann sich die Wirksamkeit von Miconazol von der in vitro festgestellten Aktivität unterscheiden.

Die orale Form von Miconazol wirkt vor allem lokal im Mund-Rachenraum und im Magen-Darm-Trakt. Daktarin Mundgel haftet gut im Mundinnern und gewährleistet auch bei Säuglingen einen langdauernden Kontakt mit der Mukosa.

In vitro-Wirkungsspektrum

Species mit hoher Empfindlichkeit (MHK 0,1–1 µg/ml):

  • Candida krusei,
  • Candida parapsilosis,
  • Candida tropicalis,

Species mit mittlerer Empfindlichkeit (MHK 1,0–10 µg/ml):

  • Candida albicans,
  • Candida glabrata,
  • Candida pseudotropicalis,
  • Candida stellatoidea,

Species mit mässiger Empfindlichkeit (MHK 10–100 µg/ml):

  • Geotrichum candidum.

Pharmakokinetik

Absorption

Die absolute Bioverfügbarkeit von Miconazol bei Applikation als Mundgel liegt bei 25-30%. Die Verabreichung von 60 mg Miconazol Mundgel 4-mal täglich während 8 Tagen resultierte in maximalen Plasmakonzentrationen von 31 bis 49 ng/ml, welche ca. 2 Stunden nach der Anwendung erreicht wurden. Diese Plasmaspiegel sind zur Behandlung von System- und Oberflächenmykosen ungenügend.

Distribution

Miconazol wird zu 88,2% an Plasmaproteine gebunden, primär an Serumalbumin und Erythrozyten (10,6%).

Metabolismus

Miconazol wird grösstenteils in der Leber metabolisiert.

Elimination

Miconazol wird überwiegend (d.h. zu ca. 60%) teils unverändert, teils in Form der Metaboliten mit den Faeces ausgeschieden. Nur weniger als 1% der verabreichten Dosis wird unverändert über den Urin eliminiert. Die terminale Halbwertszeit von Miconazol im Plasma beträgt bei den meisten Patienten 20–25 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Zur Pharmakokinetik von Miconazol bei pädiatrischen Patienten, bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion liegen keine Daten vor.

Eingeschränkte Nierenfunktion:

Die Eliminationshalbwertszeit von Miconazol ist bei niereninsuffizienten Patienten jener bei Nierengesunden vergleichbar. Nach einer Einzelgabe von Miconazol an 7 Hämodialysepatienten waren die Plasmakonzentrationen nach 8 h Hämodialyse auf ungefähr 50% der Ausgangswerte reduziert.

Präklinische Daten

Präklinische Daten, welche auf konventionellen lokalen Irritationsstudien, Toxizitätsstudien nach Einmaldosis und Mehrfachdosis und Studien zur Genotoxizität basieren, weisen auf keine speziellen Gefahren für den Menschen hin. Hohe orale Dosierungen von 80 mg/kg Körpergewicht/Tag resultierten in Embryotoxizität bei Ratten (Embryoletalität) und Kaninchen (verlängerte Tragezeit, Embryoletalität). Beeinträchtigungen der Fertilität oder Teratogenität wurden dagegen nicht beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Präparat darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp.» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Daktarin Mundgel sollte bei Raumtemperatur (15–25 °C) in der verschlossenen Originalpackung, ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

43494 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

Juli 2017.

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