Cyklokapron Brausetabletten 1g 16 Stück

Cyklokapron Brausetabletten 1g 16 Stück

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Acidum tranexamicum.

Hilfsstoffe:

Filmtabletten: Vanillinum, Excip. pro compr.

Brausetabletten: Aromatica, Excip. pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtablette à 500 mg.

Brausetablette à 1000 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Therapie und Prophylaxe von Blutungen infolge gesteigerter lokaler Fibrinolyse/Fibrinogenolyse, wie bei Prostatektomie und allen Arten von Operationen an den Harnwegen, bei Hämaturie, bei rezidivierenden Blutungen des Gastrointestinaltrakts, Colitis ulcerosa, essentieller oder IUP-induzierter Hypermenorrhoe, Zervixkonisation.

Epistaxis sowie nach Zahnextraktion bei Patienten mit Koagulopathien.

Hereditäres angioneurotisches Ödem.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung Erwachsene

Erhöhte lokale Fibrinolyse

Standarddosierung

2–3 mal täglich 2–3 Filmtabletten bzw. 2–4 mal täglich 1 Brausetablette.

Für die nachstehenden Indikationen werden folgende Dosierungen empfohlen

Operation an den Harnwegen, Prostatektomie

Die Behandlung mit Cyklokapron ist in den ersten drei Tagen nach der Operation nicht ausreichend. Die Therapie und Prophylaxe von Blutungen muss in dieser Phase mit anderen Massnahmen erfolgen. Nach 3 Tagen 2–3 mal täglich 2–3 Filmtabletten oder 2–4 mal täglich 1 Brausetablette bis makroskopisch keine Hämaturie mehr nachweisbar ist.

Hämaturie

2–3 mal täglich 2–3 Filmtabletten oder 2–4 mal täglich 1 Brausetablette bis makroskopisch keine Hämaturie mehr nachweisbar ist.

Blutungen des Gastrointestinaltrakts

Orale Gabe von 1,5 g (3 Filmtabletten, 1–2 Brausetabletten) 3 mal täglich während 7 Tagen.

Essentielle oder IUP-induzierte Hypermenorrhoe

Sofort nach Beginn profuser Blutungen am 1. Tag 2 Filmtabletten/1 Brausetablette 4 mal täglich, am 2. und 3. Tag 2 Filmtabletten/1 Brausetablette 3 mal täglich.

Zervixkonisation

Postoperativ 3 mal täglich 3 Filmtabletten oder 3–4 mal täglich 1 Brausetablette während 12–14 Tagen.

Epistaxis

Bei langanhaltenden oder rezidivierenden Blutungen 2 Filmtabletten oder 1 Brausetablette 3 mal täglich während 7 Tagen.

Zahnextraktion bei Patienten mit Koagulopathien

Postoperativ: Orale Gabe von 25 mg/kg Körpergewicht 3–4 mal täglich während 6–8 Tagen.

Hereditäres angioneurotisches Ödem

2–3 Filmtabletten 2–3 mal täglich resp. 1 Brausetablette 2–4 mal täglich intermittierend (bei Prodromalsymptomen) oder als Dauertherapie.

Art der Anwendung

Zur oralen Einnahme

Brausetabletten: eine Brausetablette in einem halben Glas Wasser auflösen.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Patienten mit Niereninsuffizienz

Wegen Kumulationsgefahr ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz die Dosierung gemäss folgendem Schema zu reduzieren:

Dosierung von Cyklokapron:

Serumkreatinin

Dosierung

120–250 µmol/l

15 mg/kg alle 12 Std.

250–500 µmol/l

15 mg/kg alle 24 Std.

>500 µmol/l

15 mg/kg alle 48 Std.oder7,5 mg/kg alle 24 Std.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten sind keine besonderen Vorsichtsmassnahmen erforderlich, solange kein Hinweis auf eine eingeschränkte Nierenfunktion vorliegt.

Kinder und Jugendliche

Die Dosierung für Kinder sollte aufgrund des Körpergewichts mit 25 mg/kg pro Dosis berechnet werden.

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung,
  • Manifeste Hyperkoagulabilität, da hierbei bereits gebildete Thromben durch eine medikamentös gehemmte Fibrinolyse in unerwünschter Weise stabilisiert werden können,
  • Ablaufende Verbrauchskoagulopathie (DIC) (Defibrinierungssyndrom; Sicherung der Diagnose durch Gerinnungstests, s. auch Empfehlungen unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»),
  • Subarachnoidalblutung,
  • Schwere Niereninsuffizienz (Risiko der Akkumulation),
  • Akute thromboembolische Erkrankung,
  • Anamnestisch bekannte venöse oder arterielle Thrombose,
  • Anamnestisch bekannte Konvulsionen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Zur Behandlung von Patienten mit Verbrauchskoagulopathie muss neben Cyklokapron unbedingt (und unter ständiger Kontrolle der Gerinnungsparameter) gleichzeitig Heparin verabreicht und nötigenfalls auch Fibrinogen substituiert werden (unter Kontrolle eines erfahrenen Arztes).

Die Anwendung von Cyklokapron in Fällen von erhöhter Fibrinolyse aufgrund von disseminierter intravasaler Gerinnung (DIC) wird nicht empfohlen.

Bei unregelmässiger Menstruationsblutung muss, bevor mit Cyklokapron behandelt wird, die Ursache der Unregelmässigkeit geklärt werden.

Im Falle einer unzureichenden Wirkung bei Hypermenorrhoe sollte eine andere Therapie in Erwägung gezogen werden.

Es gibt keine klinischen Erfahrungen zur Behandlung der Hypermenorrhoe und der Menorrhagie von Patientinnen unter 15 Jahren.

Bei massiver Hämaturie aus den oberen Harnwegen (insbesondere bei Hämophilie) darf Cyklokapron nur mit äusserster Vorsicht verabreicht werden (Gefahr einer Ureterobstruktion durch Thrombenbildung).

Patienten mit Thromboseneigung und erhöhtem Thromboserisiko müssen unter der Behandlung mit Cyklokapron überwacht werden. Patienten mit einem anamnestisch bekannten thromboembolischen Ereignis und einer familienanamnestisch bekannten Neigung zu thromboembolischer Erkrankung (Patienten mit Thrombophilie) sollten Cyklokapron nur bei strenger medizinischer Indikation und unter strenger medizinischer Kontrolle anwenden.

Cyklokapron sollte bei Patienten, die orale Kontrazeptiva einnehmen, aufgrund des erhöhten Thromboserisikos mit Vorsicht angewendet werden.

Bei Langzeitanwendung bei hereditärem Angioödem sollte regelmässig die Leberfunktion getestet werden. Bei klinischen Hinweisen auf verändertes Farbsehen sind ausgewählte Kontrollen vorzunehmen. Patienten, bei denen Sehstörungen auftreten, sollten die Therapie abbrechen.

Die Blutspiegel sind bei Patienten mit Niereninsuffizient erhöht. Aus diesem Grund wird eine Dosisreduktion entsprechend der Kreatininclearance empfohlen (s. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).

Konvulsionen traten bei der Behandlung mit Tranexamsäure auf. Bei Herzoperationen wurden die meisten dieser Fälle nach intravenöser (i.V.) Injektion von Tranexamsäure in hohen Dosen beobachtet.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Heparin, Cumarinderivaten, Salicylaten oder Thrombozytenaggregationshemmern kann die Wirkung von Cyklokapron wie auch von anderen Antifibrinolytika abgeschwächt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für den Fötus gezeigt, aber es existieren keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Tranexamsäure gelangt in die Muttermilch, doch nur zu etwa 1% der Serumkonzentration. Bei therapeutischer Dosierung sind Nebenwirkungen beim Kind unwahrscheinlich.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Cyklokapron hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen nach oraler Gabe sind dosisabhängige gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe (über 5% der Fälle), welche jedoch nach Reduktion der Dosis verschwinden.

Häufigkeit: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1'000), selten (<1/1'000, ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000), Einzelfälle (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen bei einer Tagesdosis von 4 g:

Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems

Sehr selten: Thrombozytopenie, Entwicklung einer pathologischen Blutungszeit.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Hypersensitivitätsreaktionen, einschliesslich Anaphylaxie.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Einzelfälle: Konvulsionen besonders im Falle von Fehlanwendung (s. «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Augenerkrankungen

Selten: Sehstörungen, einschliesslich Störungen des Farbensehens.

Gefässerkrankungen

Selten: Thrombotische/thromboembolische Ereignisse wie Lungenembolie oder zerebrovaskulärer Insult.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, abdominale Schmerzen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Allergische Hautreaktionen.

Überdosierung

Zeichen und Symptome einer Überdosierung können sein: Schwindel, Kopfschmerzen, Hypotonie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, orthostatische Symptome, Blutdruckabfall und Konvulsionen. Konvulsionen traten eher bei häufiger Einnahme und höherer Dosierung von Tranexamsäure auf. Diesbezügliche Erfahrungen liegen nicht vor. Lediglich bei einem 17 jährigen Patienten führten 37 g per os nach Magenspülung zu einer leichten Intoxikation.

Als Therapie empfiehlt sich, wenn notwendig, Auslösen von Erbrechen, Magenspülung, Gabe von medizinischer Kohle sowie symptomatische Behandlung. Auf ausreichende Diurese achten, eventuell antikoagulatorische Behandlung.

Bei prädisponierten Patienten mit Thromboserisiko sollte eine antikoagulatorische Behandlung erwogen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: B02AA02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Hemmung der Umwandlung von Plasminogen in Plasmin, welches Fibrin spaltet.

Pharmakodynamik

Tranexamsäure hemmt die Aktivierung von Plasminogen, d.h. die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin. Damit wird die Auflösung von Fibrin verhindert und Blutverluste, die auf einer generalisierten oder lokal erhöhten fibrinolytischen Aktivität beruhen, reduziert.

Die antifibrinolytische Wirksamkeit der Tranexamsäure ist etwa 10 mal stärker als diejenige der Aminokapronsäure.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe wird Tranexamsäure rasch im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Maximale Serumspiegel werden 2–3 Stunden nach Einnahme erhalten.

Distribution

Die Serumproteinbindung von Tranexamsäure beträgt nur etwa 3% und scheint allein durch die Bindung an Plasminogen bedingt zu sein.

Orale Dosen von 20 mg/kg ergeben einen Serumspiegel von 10–20 µg/ml. Nach wiederholten Gaben von 10–20 mg/kg werden im Serum antifibrinolytisch wirksame Tranexamsäurespiegel 7–8 Stunden lang aufrechterhalten, in den Geweben bis zu 17 Stunden und im Urin bis zu 48 Stunden.

Tranexamsäure verteilt sich im extrazellulären Raum und passiert die Plazenta. Es geht auch in die Muttermilch (1% der Serumkonzentration), Samenflüssigkeit und Synovialflüssigkeit über, und es passiert die Blut-Hirn-Schranke.

Elimination

Tranexamsäure wird weitgehend unverändert renal ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei eingeschränkter Nierenfunktion muss mit einer Kumulation des Wirkstoffs gerechnet werden.

Präklinische Daten

Anhand der präklinischen Daten ergeben sich keine speziellen Risiken für Menschen, die nicht schon in den anderen Kapiteln dieser Fachinformation erwähnt werden. Diese Daten beruhen auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxikologiestudien mit Mehrfachdosierung, sowie Studien zur Reproduktionstoxikologie, Genotoxikologie und Karzinogenität.

In Langzeittoxizitätsstudien mit Hund und Katze wurden folgende Retinaanomalien festgestellt: eine erhöhte Reflektivität, eine Atrophie des Photorezeptorsegments, eine periphere Retinaatrophie, sowie eine Atrophie von Stäbchen und Zapfen. Diese okularen Veränderungen waren dosisabhängig und traten bei hohen Dosierungen auf.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

33741, 52660 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.

Stand der Information

April 2017.

Verwendung dieser Informationen

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