Betaserc 16mg 50 Tabletten

Betaserc 16mg 50 Tabletten

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff

Betahistini dihydrochloridum.

Hilfsstoffe

Tabletten: Excip. pro compresso.

Tropfen: Aromatica (Aromastoff Vanillin), Saccharin-Natrium, Conserv.: E 216 (Propylparaben), E 218 (Methylparaben), Ethanol 5 Vol.-% (0,05 ml pro ml).

Excip. ad solutionem pro ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Betaserc 8 mg

1 Tablette enthält: Betahistini dihydrochloridum 8 mg.

Betaserc 16 mg (Tablette mit Bruchrille, teilbar)

1 Tablette enthält: Betahistini dihydrochloridum 16 mg.

Die 16 mg Tablette enthält eine Bruchrille zur Teilung der Tabletten in zwei gleiche 8 mg Dosen.

Betaserc 24 mg (Tablette mit Zierbruchrille)

1 Tablette enthält: Betahistini dihydrochloridum 24 mg.

Die 24 mg Tablette enthält eine Zierbruchrille zur Teilung der Tablette für eine vereinfachte Einnahme der gesamten 24 mg Dosis. Die Zierbruchrille ist nicht geeignet zur Dosierung einer halben Einheit.

Betaserc Tropfen

1 ml enthält: Betahistini dihydrochloridum 8 mg/ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Schwindel, der auf Durchblutungsstörungen des Innenohrs zurückzuführen ist.

Ménière-Syndrom und ménièreartige Syndrome (Schwindel, Ohrensausen, Gehörverminderung).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Tabletten

24 bis 48 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2 oder 3 Gaben, vorzugsweise während den Mahlzeiten.

Beim Auftreten von Magenschmerzen sollte das Arzneimittel strikte während der Mahlzeiten eingenommen oder die Dosis reduziert werden.

Tagesdosis

8 mg Tablette

16 mg Tablette (teilbar)

24 mg Tablette

24 mg

1 Tabl. 3× tägl.

½ Tabl. 3× tägl.

-

48 mg

2 Tabl. 3× tägl.oder3 Tabl. 2× tägl.

1 Tabl. 3× tägl.oder1½ Tabl. 2× tägl.

1 Tabl. 2× tägl.

Die 24 mg Tablette enthält eine Zierbruchrille zur Teilung der Tablette für eine vereinfachte Einnahme der gesamten 24 mg Dosis. Die Zierbruchrille ist nicht geeignet zur Dosierung einer halben Einheit.

Tropfen

Die übliche Dosis beträgt täglich 3× 1-2 ml (24–48 mg) oder 2× 3 ml (48 mg). Die Tropfen können entweder in einem Glas Wasser verdünnt oder auch unverdünnt eingenommen werden. Der Packung liegt eine Messpipette bei, welche mit einer Abstufung von 1, 2 und 3 ml eine exakte Dosierung erlaubt.

Eine Besserung kann innerhalb einiger Tage eintreten oder auch nur allmählich, unter Umständen erst nach einigen Behandlungswochen feststellbar sein.

Leber- und Niereninsuffizienz

Es stehen keine klinischen Daten zu Wirkung und Sicherheit in diesen Patientengruppen zur Verfügung. Gemäss Erfahrung seit Markteinführung scheint eine Dosisanpassung nicht notwendig zu sein.

Ältere Patienten

Obwohl es nur begrenzte Daten aus klinischen Studien in dieser Patientengruppe gibt, lassen Post-Marketing-Erfahrungen darauf schliessen, dass eine Dosisanpassung bei dieser Patientengruppe nicht erforderlich ist.

Kinder und Jugendliche

Betaserc wird bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen, da ungenügende Daten bezüglich Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung des Arzneimittels.

Patienten, die an Phäochromozytom leiden, dürfen nicht mit Betaserc behandelt werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Patienten mit Bronchialasthma und Patienten mit Magen- oder Duodenalulkus in der Anamnese, müssen während der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Tabletten: es wird empfohlen Asthmatiker zu überwachen, obwohl keine Zwischenfälle beobachtet wurden.

Tropfen: insbesondere für die Tropfen ist bei der Verschreibung an Patienten, bei denen das Risiko einer Aspiration besteht, Vorsicht geboten, speziell dann, wenn diese auch an Bronchialasthma oder chronischen obstruktiven Atemwegserkrankungen leiden. Falls die Tropfen in die Atemwege gelangen, können sie theoretisch Bronchospasmen und eventuell ein Absinken des Blutdruckes bewirken.

Die Tropfen enthalten 5 Vol.% Alkohol (Ethanol). Die maximale Einzeldosis von 3 ml Tropfen (= 120 mg Ethanol) entspricht 3 ml Bier oder 1,3 ml Wein, was für Patienten schädlich sein kann, welche an Alkoholismus leiden. Der Alkoholgehalt ist auch zu berücksichtigen bei Schwangeren oder stillenden Müttern, Kindern und Hochrisikogruppen, wie z.B. Patienten mit Lebererkrankungen oder Epilepsie.

Betaserc kann allergische Reaktionen verursachen (möglicherweise verzögert).

Kinder und Jugendliche

Betaserc wird bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen, da ungenügende Daten bezüglich Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Interaktionen

Es wurden keine in vivo Interaktionsstudien durchgeführt. Basierend auf in vitro Daten wird in vivo keine Hemmung der Cytochrom P450 Enzyme erwartet.

In-vitro Daten deuten auf eine Hemmung des Betahistin Metabolismus durch Monoamino-Oxidase hemmende Arzneimittel (MAO), einschliesslich MAO Subtyp B (z.B. Selegilin). Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Betahistin und MAO-Hemmern (einschliesslich selektiver MAO-B).

Da Betahistin ein Analog des Histamins ist, kann die gleichzeitige Verabreichung von Betahistin und Antihistaminika theoretisch die Wirkung eines der beiden Arzneimittel beeinflussen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten für die Verwendung von Betahistin bei schwangeren Frauen vor. In trächtigen Ratten und Kaninchen konnte keine teratogene Wirkung nachgewiesen werden (siehe «Präklinische Daten»). Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Betahistin darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist klar erforderlich.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Betahistin in die Muttermilch übertritt. Betahistin wird bei Ratten in die Milch ausgeschieden. In Ratten wurden Effekte auf die prä- und postnatale Entwicklung beobachtet (siehe «Präklinische Daten»). Ein Risiko für das gestillte Kind kann nicht ausgeschlossen werden. Es wird nicht empfohlen, Betaserc während der Stillzeit anzuwenden.

Fertilität

Tierstudien zeigten bei Ratten keinen Einfluss auf die Fertilität (siehe «Präklinische Daten»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Betahistin ist indiziert zur Behandlung des Ménière-Syndroms und von Schwindel. Beide Krankheiten können sich ausgeprägt negativ auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen auswirken.

Obwohl Untersuchungen an gesunden Personen ergaben, dass Betahistin keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit hat, könnten aufgrund von unerwünschten Arzneimittelwirkungen - besonders am Anfang der Behandlung - die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Unter der Behandlung mit Betaserc wurden folgende unerwünschte Wirkungen in Placebo-kontrollierten klinischen Studien beobachtet (Häufigkeit wo bekannt angegeben):

Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1000, <1/100); selten (≥1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschliesslich Einzelfallmeldungen.

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Häufig: Nausea und Dyspepsie.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen.

Zusätzlich zu den in den klinischen Studien berichteten unerwünschten Wirkungen, wurden folgende Nebenwirkungen nach Markteinführung und in wissenschaftlicher Literatur spontan gemeldet. Einige Frequenzen können anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden und sind deshalb mit «unbekannt» bezeichnet.

Erkrankungen des Immunsystems

Unbekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Anaphylaxien.

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Nervosität.

Sehr selten: Parästhesien.

Unbekannt: Kopfdruck.

Herzerkrankungen

Unbekannt: Palpitationen.

Augenerkrankungen

Selten: Augenbrennen.

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Unbekannt: milde gastrointestinale Beschwerden (z.B. Erbrechen, gastrointestinale Schmerzen, Brechreiz, Sodbrennen, Magendrücken, Blähungen, Durchfall).

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Unbekannt: kutane und subkutane Überempfindlichkeitsreaktionen, wie angioneurotisches Ödem, Rash, Pruritus, Urtikaria.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr selten: Brustbeklemmungen.

Unbekannt: Hitzegefühl.

Überdosierung

Einige Fälle von Überdosierung sind bekannt. Einige Patienten hatten milde bis mässige Symptome bei Dosen bis zu 640 mg (z.B. Nausea, Somnolenz, abdominale Schmerzen). Gravierendere Komplikationen (wie Konvulsion, Lungen oder kardiologische Komplikationen) wurden in Fällen von absichtlicher Überdosierung mit Betahistin, v.a. in Kombination mit anderen überdosierten Arzneimitteln beobachtet. Die Behandlung der Überdosierungen sollte symptomatisch erfolgen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC Code: N07CA01

Der Wirkmechanismus von Betaserc wird nur teilweise verstanden. Es gibt mehrere plausible Hypothesen, die durch Tierversuche und Daten an Menschen unterstützt werden:

Betahistin beeinflusst die histaminerge Systeme

Betahistin wirkt sowohl als partieller Histamin H1-Rezeptor-Agonist und Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist auch im neuronalen Gewebe und hat eine vernachlässigbare H2-Rezeptor-Aktivität. Betahistin erhöht den Histamin-Turnover und die Histamin-Freisetzung sehr wahrscheinlich durch Blockierung der präsynaptischen H3-Rezeptoren und induziert eine Down-Regulierung der H3-Rezeptoren.

Betahistin kann den Blutfluss zur Cochlea-Region sowie auf das ganze Gehirn erhöhen

Pharmakologische Tests an Tieren haben gezeigt, dass die Blutzirkulation in den Striae vascularis des Innenohrs sich verbessert, wahrscheinlich durch eine Lockerung der präkapillären Schliessmuskeln der Mikrozirkulation des Innenohres. Betahistin hat auch eine Erhöhung der Hirndurchblutung beim Menschen gezeigt.

Betahistin erleichtert die vestibuläre Kompensation

Bei Tieren beschleunigt Betahistin die vestibuläre Erholung nach unilateraler Neurektomie durch Förderung und Erleichterung der zentralen vestibulären Kompensation. Dieser Effekt ist durch eine Erhöhung des Histamin-Turnovers und -Freisetzung charakterisiert und wird durch den H3-Rezeptor-Antagonismus vermittelt. Beim Menschen war die Erholungsphase nach vestibulärer Neurektomie, wenn mit Betahistin behandelt, ebenfalls reduziert.

Betahistin verändert die neuronale Aktivität im Vestibulariskern:

Betahistin hat auch eine dosisabhängige Wirkung auf die Spikegenerierung von Neuronen im lateralen und medialen Vestibulariskern gezeigt.

Die bei Tieren nachgewiesenen, pharmakodynamischen Eigenschaften können zum therapeutischen Nutzen von Betahistin im vestibulären System beitragen.

Die Wirksamkeit von Betahistin wurde in Studien bei Patienten mit vestibulärem Schwindel und Morbus Ménière gezeigt, wie auch durch die Verbesserung der Schwere und Häufigkeit von Schwindelattacken demonstriert.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Anwendung von Betaserc wird Betahistin leicht und nahezu vollständig in allen Teilen des Gastrointestinaltrakts absorbiert. Nach Absorption wird der Wirkstoff schnell und nahezu vollständig zum inaktiven Metaboliten 2-Pyridyl-Essigsäure metabolisiert. Die Plasmaspiegel von Betahistin sind sehr gering. Alle pharmakokinetischen Analysen basieren daher auf der Messung von 2-Pyridyl-Essigsäure im Plasma und Urin. Die maximale Plasmakonzentration ist bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme kleiner als im nüchternen Zustand. Dennoch ist die total absorbierte Menge an Betahistin in beiden Zuständen vergleichbar, was darauf hinweist, dass Nahrungsaufnahme nur die Absorption von Betahistin verlangsamt.

Distribution

Betahistin wird zu weniger als 5% an Blutplasmaproteine gebunden.

Metabolismus

Nach Absorption wird Betahistin schnell und nahezu vollständig zum inaktiven Metaboliten 2-Pyridyl-Essigsäure metabolisiert. Die Plasmakonzentration von 2-Pyridyl-Essigsäure erreicht das Maximum nach 1 Stunde nach oraler Anwendung von Betaserc und nimmt mit einer Halbwertszeit von 3,5 Stunden ab.

Elimination

2-Pyridyl-Essigsäure wird leicht im Urin ausgeschieden. Im Dosierungsbereich von 8 mg und 48 mg wird ungefähr 85% der Originaldosierung im Urin wieder gefunden. Renale oder fäkale Ausscheidung von Betahistin selber spielt eine untergeordnete Rolle.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Es wurden keine Pharmakokinetikstudien spezieller Patientengruppen (Leber- und Niereninsuffizienz, ältere Patienten, Kinder und Jugendliche) durchgeführt (siehe Kapitel «Dosierung/Anwendung»).

Präklinische Daten

Chronische Toxizität

Nervensystem bedingte Nebenwirkungen wurden in Hunden und Affen nach intravenösen Dosierungen von und über 120 mg/kg beobachtet.

Studien zur chronischen oralen Toxizität von Betahistin-Dihydrochlorid wurden bei Ratten über einen Zeitraum von 18 Monaten und bei Hunden über 6 Monate durchgeführt. Der NOAEL lag bei 500 mg/kg/Tag (Ratte) respektive 25 mg/kg/Tag (Hund). In einer Investigationsstudie mit Betahistin bei Ratten während 6 Monate bei 39 mg/kg und darüber wurde in der Literatur über Hyperämie in einigen Geweben berichtet.

Mutagenes und kanzerogenes Potential

Betahistin hat kein mutagenes Potential in den Standardtests auf Mutagenität. Betahistin erhöhte weder die Anzahl Revertanten in einem in vitro Ames-Test in Konzentrationen von bis zu 5 mg/Platte noch die Mutations-Frequenz in einem in vitro Maus-Lymphoma-Test in Konzentrationen von bis zu 2091 µg/ml. Des Weiteren wurde kein mutagenes Potential in einem in vivo Ratten-Mikronukleus-Test beobachtet, in dem Konzentrationen von bis zu 2000 mg/kg für bis zu 48 h getestet wurden.

Es wurden keine speziellen Karzinogenitätsstudien mit Betahistin Dihydrochlorid durchgeführt. In der 18-monatigen Studie über chronische Toxizität bei Ratten gab es jedoch in der histopathologischen Untersuchung keine Hinweise auf Tumore, Neoplasien oder Hyperplasien.

Reproduktionstoxizität

Betahistin hat in männlichen und weiblichen Ratten keinen Effekt auf die Fertilität und ist bei Ratten und Kaninchen bei Dosen von bis zu 1000 mg/kg (Ratten) und 75 mg/kg (Kaninchen) nicht teratogen. In einer prä- und postnatalen Entwicklungsstudie an Ratten wurden ein geringeres Gewicht der F1-Jungtiere bei maternal toxischen Dosen von 1000 mg/kg, sowie eine kleinere Wurfgrösse, eine geringere Viabilität der Feten und eine erhöhte Anzahl Postimplantationsverluste bei den F1-Weibchen in Abwesenheit von maternaler Toxizität beobachtet. Beginnend mit 300 mg wurde eine geringere Durchschnittskraft während der Schreckreaktion in den F1-Jungtieren beobachtet. Bei 100 mg/kg wurden keine Effekte auf die prä- und postnatale Entwicklung festgestellt. Die Relevanz dieser Effekte für den Menschen ist unbekannt. In Ratten konnte gezeigt werden, dass Betahistin in die Milch übertritt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Lagerungshinweise

Tabletten: nicht über 30 °C lagern. Tabletten in der Faltschachtel aufbewahren (Lichtschutz).

Tropfen: bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Arzneimittel ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

36119, 52403 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

BGP Products GmbH, 6341 Baar.

Stand der Information

Februar 2017.

[Version 105 D]

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