Eltroxin-lf Tabl 0.1 Mg 100 Stk

Eltroxin-lf Tabl 0.1 Mg 100 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Levothyroxin-Natrium.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten zu 0,05 mg LactoseFrei (mit Bruchrille).

Tabletten zu 0,1 mg LactoseFrei.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hypothyreose, bei Erwachsenen und Kindern.

Zur Verhinderung und Behandlung von Kretinismus bei kongenitalem Hypothyreoidismus.

Dosierung/Anwendung

Die gesamte Tagesdosis soll morgens eingenommen werden, vorzugsweise 30 Minuten vor dem Frühstück.

Erwachsene

Die Anfangsdosis beträgt 0,05–0,1 mg täglich. Steigerung der Tagesdosis in 3–4wöchigen Abständen um 0,05 mg bis zur Normalisierung des Stoffwechsels. Die Erhaltungsdosis richtet sich nach dem sehr unterschiedlichen Hormonbedarf der Patienten und liegt meistens zwischen 0,1 mg und 0,2 mg täglich und soll durch labordiagnostische und klinische Untersuchungen ermittelt werden. Es sollte eine Thyroxin-Konzentration im Serum von 70–160 nmol/l oder ein TSH-Spiegel im Blut unter 5 µU/ml angestrebt werden.

Die Schilddrüsenfunktion soll in regelmässigen Abständen kontrolliert werden. Dies gilt im Besonderem bei der ­Umstellung von einem anderem Levothyroxinpräparat auf Eltroxin–LF 0,05 oder 0,1 mg.

Besonders vorsichtig sollte mit der Behandlung bei Patienten über 50 sowie bei Patienten mit Herzerkrankungen oder mit schwerer Hypothyreose begonnen werden: Die Anfangsdosis sollte nur 0,025 mg täglich betragen. Die Tagesdosis kann in Abständen von ca. 4 Wochen um jeweils 0,025 mg erhöht werden.

Zur korrekten Einstellung der Dosierung bei diesen Patienten ist die klinische Symptomatik meistens das bessere Kriterium als die Bestimmung der Serumwerte.

Vor Beginn der Therapie wird empfohlen, bei Vorliegen von oder Verdacht auf Herzerkrankungen ein EKG zu machen.

Wenn unerwünschte Wirkungen wie Nervosität, Schlaflosigkeit, Durchfall, Glukosurie, Tremor, Adynamie, Schwitzen, Kopfschmerzen, starker Gewichtsverlust, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen und vereinzelte pektanginöse Beschwerden bei latent vorhandener Ischämie auftreten, ist die Dosis zu hoch oder die Dosissteigerung zu rasch; die Dosis muss herabgesetzt oder die Behandlung während 1–2 Tagen unterbrochen und anschliessend mit einer niedrigeren Dosierung fortgesetzt werden.

Kinder

Bei Kindern muss die Dosierung individuell festgelegt werden. Kinder benötigen höhere Dosen pro kg Körpergewicht als Erwachsene.

Bei Kleinkindern unter einem Jahr muss die entsprechende Teildosis, wenn nötig in geeigneter Form (mit Brei oder Flüssigkeit) verabreicht werden, wobei auf vollständige Einnahme der Dosis zu achten ist.

Die Dosis beträgt im Alter von

0–6 Monaten: 0,025–0,075 mg (10 µg/kg).

6–12 Monaten: 0,050–0,075 mg (8 µg/kg).

1–5 Jahren: 0,075–0,100 mg (5–6 µg/kg).

6–12 Jahren: täglich 0,100–0,150 mg (4–5 µg/kg).

Notwendige Dosissteigerungen sind, falls erforderlich, im Abstand von 2–4 Wochen vorzunehmen.

Kretinismus: Es sollte die höchst mögliche Dosis gegeben werden, welche gerade noch keine unerwünschten Wirkungen hervorruft. Die Dosierung wird an Hand der klinischen Symptomatik, durch regelmässige Kontrollen des Körperwachstums und durch geeignete Schilddrüsendiagnostik festgelegt. Klinisch relevant sind ein normaler Puls und normaler Stuhlgang. Im Laufe des ersten Lebensjahres können erhöhte TSH-Spiegel bestehen bleiben. Zur Behandlung des Kretinismus wird eine Anfangsdosis von 0,025 mg täglich empfohlen. Diese Dosis wird in 2–4wöchigen Abständen um 0,025 mg erhöht bis leichte Nebenwirkungen auftreten. Die Dosierung wird dann geringfügig herabgesetzt.

Juveniles Myxödem: Dasselbe Dosierungsschema gilt für die Behandlung von juvenilem Myxödem, wobei jedoch die Initialdosis bei Kindern, die über 1 Jahr alt sind, mit 2,5–5 µg/kg/Tag angesetzt werden kann.

Geriatrie und Patienten mit schweren Erkrankungen

Eine niedrige Anfangsdosierung von 25 µg und vorsichtige Dosissteigerung ist angezeigt bei geriatrischen Patienten, bei Patienten mit einer seit langem bestehenden oder besonders schweren Hypothyreose sowie bei solchen mit anderen Endokrinopathien oder funktionellen bzw. EKG-Zeichen kardiovaskulärer Erkrankungen.

Therapiedauer

Bei Hypothyreose und Thyreoidektomie wegen Schilddrüsenmalignom zeitlebens, bei euthyreoter Struma und Strumarezidivprophylaxe einige Monate oder Jahre bis zeitlebens, bei Begleittherapie der Hyperthyreose entsprechend der Dauer der Thyreostatischen Medikation.

Kontraindikationen

Hyperthyreose, frischer Herzinfarkt, schwere Angina pectoris, Herzinsuffizienz mit gesteigerter Herzfrequenz, Überempfindlichkeit gegenüber Levothyroxin oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung, unbehandelte NNR-Funktionsstörungen, unbehandelte Hypophyseninsuffizienz.

Es gibt keinen Nachweis, dass Schilddrüsenhormone bei Übergewicht euthyreoter Personen eine gewichtsvermindernde Wirkung haben. Deshalb und da höhere Dosen schwere und sogar lebensbedrohende toxische Wirkung verursachen können, ist Eltroxin-LF wie alle Schilddrüsenhormone zur Behandlung von Obesitas ungeeignet und kontraindiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bevor eine Therapie mit Eltroxin-LF begonnen wird, sind folgende Krankheiten auszuschliessen bzw. zu behandeln: Herzinsuffizienz, Hypertonie, Störungen der Hypophysen-/Nebennierenfunktion, Schilddrüsenautonomie. Bei Patienten mit Störungen der Hypophysen-Nebennierenrinden-Funktion wird empfohlen, zuerst mit einer Kortikosteroid-Behandlung zu beginnen.

Bei Patienten mit einer Hypertonie ist diese vor der Verordnung von Eltroxin-LF entsprechend zu behandeln.

Bei Verdacht auf Autonomie der Schilddrüse sollte ein TRH-Test oder ein Suppressionsszintigramm durchgeführt werden.

Patienten mit Koronarinsuffizienz, denen während einer Behandlung mit Eltroxin-LF zusätzlich Katecholamine (Adrenalin) verabreicht werden müssen, sind wegen des erhöhten Risikos einer akuten Koronarinsuffizienz besonders sorgfältig zu überwachen (siehe «Interaktionen»).

Bei Auftreten einer kardialen Dekompensation sollten adäquate therapeutische Massnahmen ergriffen werden.

Bei Diabetikern sollte am Anfang der Eltroxin-LF-Therapie der Blutzuckerspiegel häufiger bestimmt und der Bedarf an blutzuckersenkenden Arzneimitteln überprüft werden.

Eltroxin-LF kann die Wirkungsdauer einer Reihe von Medikamenten verändern und seine Resorption kann durch Bindung an Aluminiumverbindungen (z.B. gewisse Antazida), Eisenpräparate und Colestyramin beeinträchtigt werden (s. bei «Interaktionen»).

Interaktionen

Einfluss von Pharmaka auf die Thyroxinwirkung

Es wurde beschrieben, dass aluminiumhaltige Arzneimittel (Antazida, Sucralfat), eisenhaltige Arzneimittel oder Calciumcarbonat die Resorption von Levothyroxin vermindern können. Deshalb sollte die Einnahme von Levothyroxin mindestens 2 Stunden vor diesen Arzneimitteln erfolgen.

Auch Colestyramin kann Levothyroxin im Magen-Darm-Trakt binden und die Resorption stark verringern.

Colestyramin sollte deshalb erst 4–5 Stunden nach der Einnahme von Levothyroxin verabreicht werden.

Die gleichzeitige Einnahme von oralen Kontrazeptiva kann aufgrund einer Stimulation der TGB-Synthese einen erhöhten Bedarf an Levothyroxin bewirken. Lithiumsalze und Iodide hemmen die Ausschüttung von Thyroxin aus der Schilddrüse und können so einen höheren Levothyroxinbedarf bei Hypothyreose vortäuschen.

Leberenzym-induzierende Pharmaka, wie Antikonvulsiva (Carbamazepin und Phenytoin), Barbiturate und Rifampicin erhöhen den Metabolismus der Schilddrüsenhormone (Wirkungsreduktion). Carbamazepin und Phenytoin können Levothyroxin andererseits aus der Plasmaproteinbindung verdrängen (Wirkungserhöhung). Durch letzteren Effekt kann die Entstehung von Herzrhythmusstörungen begünstigt werden.

Auch Salizylate, Phenylbutazon, orale Antikoagulantien, Furosemid und Clofibrat können Levothyroxin aus seiner Plasmabindung verdrängen und dadurch seine Wirkung erhöhen. In der Praxis haben diese Verdrängunseffekte jedoch, abgesehen von ihrer Auswirkung auf den Thyroid-Funktionstest (siehe unten), kaum klinische Bedeutung.

Amiodaron und Propranolol können den Abbau von Levothyroxin verzögern und somit seine Wirkungsdauer verlängern.

Einfluss von Levothyroxin auf andere Pharmaka

Wirkungsabschwächung

Die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika kann durch Schilddrüsenhormone vermindert werden (Einstellung überprüfen).

Levothyroxin kann durch Beschleunigung des Metabolismus die Wirkungsdauer anderer Medikamente verkürzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Wirkungsverstärkung

Die Wirkung von Antikoagulantien und Herzglykosiden wird verstärkt (Einstellung überprüfen).

Die Phenytoin-Plasmaspiegel können durch Levothyroxin erhöht sein.

Levothyroxin erhöht die Empfindlichkeit von Adrenorezeptoren gegen Catecholamine und Sympathomimetika und verstärkt so deren Wirksamkeit.

Levothyroxin beschleunigt auch den Wirkungseintritt tricyclischer Antidepressiva.

Schwangerschaft/Stillzeit

Während der Schwangerschaft soll die Eltroxin-LF-Einnahme nicht unterbrochen werden.

Schilddrüsenhormone passieren die Plazentaschranke nur in geringem Ausmass. Die bisherige klinische Erfahrung gibt keine Hinweise auf unerwünschte Wirkungen auf den Fötus. Da während der Schwangerschaft die Serum-Thyrotropinspiegel bei ca. 75% der hypothyroiden Patientinnen z.T. erheblich ansteigen können (aufgrund der Erhöhung des thyroxinbindenden Globulins TBG), kann während der Schwangerschaft sogar eine höhere Thyroxindosis und entsprechende vorübergehende Neueinstellung der Dosierung indiziert sein.

Die Therapie von Schilddrüsenerkrankungen in der Schwangerschaft bedarf engmaschiger Kontrolle der Schilddrüsenwerte und sollte nur von Spezialisten durchgeführt werden.

Stillzeit

Levothyroxin tritt in sehr geringen Mengen in die Muttermilch über, doch sind dadurch bei physiologischen Dosen keine Wirkungen (z.B. Entwicklung einer Hyperthyreose oder Suppression der TSH-Sekretion) beim gestillten Säugling zu erwarten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bei Patienten mit gut eingestellten Thyroxinspiegeln besteht kein Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.

Unerwünschte Wirkungen

Folgende Symptome sind Folgen einer zu raschen Dosissteigerung zu Beginn der Behandlung oder einer zu hohen Dosierung und verschwinden im Allgemeinen bei Reduzierung der Dosis oder nach Absetzen des Medikamentes während einiger Tage: Nervosität, Schlaflosigkeit, Durchfall, Glukosurie, Tremor, Adynamie, Schwitzen, Kopfschmerzen, starker Gewichtsverlust, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse Beschwerden.

Durch die Behandlung mit Eltroxin-LF kann eine bis anhin latent vorhandene Herzinsuffizienz manifest werden.

Überdosierung

Die klinischen Symptome einer Überdosierung sind diejenigen einer Hyperthyreose und können mit einer bis zu 5 Tagen dauernden Verzögerung eintreten: Nervosität, Schlaflosigkeit, Durchfall, Glukosurie, Tremor, Adynamie, Schwitzen, Kopfschmerzen, starker Gewichtsverlust, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse Beschwerden, Verwirrung, Mydriasis, Erhöhung der Körpertemperatur, Konvulsionen.

Im Falle einer massiven Überdosierung ist eine symptomatische Behandlung angezeigt. Magenspülung oder Auslösen von Erbrechen ist nur innerhalb weniger Stunden nach Einnahme der Überdosis indiziert. Die Zunahme der Herzfrequenz konnte beim Erwachsenen mit einer Dosis von 40 mg Propranolol alle 6 Stunden und andere Symptome durch Gabe von Diazepam und/oder Chlorpromazin unter Kontrolle gebracht werden.

Thyreostatika sind zur Behandlung einer Überdosierung von Levothyroxin nicht angezeigt, da die Schilddrüse bereits völlig ruhiggestellt ist.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: H03AA01

Das in Eltroxin-LF enthaltene Schilddrüsenhormon Levothyroxin ist mit dem natürlichen endogen gebildeten Schilddrüsenhormon Levothyroxin (T4) identisch. Das Levothyroxin der Eltroxin-LF-Tabletten wird synthetisch hergestellt. Die Hauptwirkung von exogen zugeführtem Levothyroxin besteht in einer Steigerung des Energieumsatzes im gesamten Organismus. Es beeinflusst den Stoffwechsel von Proteinen, Kohlehydraten, Lipiden, Nukleinsäuren und Vitaminen und erhöht die Wärmeproduktion. Eltroxin wird zur Substitionstherapie von Schilddrüsenerkrankungen, verwendet.

Nach oraler Verabreichung tritt die Wirkung von Levothyroxin im Vergleich zu der von Liothyronin (T3) wesentlich später ein und ist von wesentlich längerer Dauer. Die volle Wirkung von Levothyroxin wird 1–3 Wochen (Liothyronin: 24–72 Stunden) nach Beginn einer oralen Therapie erreicht, und sie hält nach Verabreichung der letzten Dosis etwa 1–3 Wochen (Liothyronin: bis zu 72 Stunden) an.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Nüchterneinnahme wird Levothyroxin aus dem Magen-Darm-Trakt zu etwa 80% resorbiert. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist die Absorption um bis zu 20% reduziert.

Distribution

Levothyroxin wird zu mehr als 99% an Plasmaproteine gebunden, vornehmlich an das thyroxinbindende Globulin (TBG) und in geringerem Masse an das thyroxinbindende Präalbumin (TBPA) und an Albumin.

Levothyroxin passiert die Plazentaschranke nur in pharmakologisch unwirksamen Mengen und tritt auch nur in geringen Mengen in die Muttermilch über.

Metabolismus

Levothyroid wird in der Peripherie teilweise zu L-Trijodthyronin (T3) dejodiert. Levothyroxin und Liothyronin werden zu weiteren inaktiven Metaboliten dejodiert. In der Leber wird Thyroxin mit Glucuronsäure und Sulfat konjugiert. Die Konjugate unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.

Die Halbwertszeit von Levothyroxin beträgt beim Gesunden 6–7 Tage und ist während der Schwangerschaft oder bei Patienten mit Myxödem etwas verlängert. Die normale extrarenale Dosisfraktion Q0 von Levothyroxin beträgt 1,0. Die Ausscheidung erfolgt vor allem über die Faeces.

Kinetik spezieller Patientengruppe

In der Schwangerschaft nimmt die Bindungskapazität der Plasmaproteine für Levothyroxin und somit dessen Plasmahalbwertszeit zu. Bei ausgeprägter Hypoproteinämie (Leberzirrhose) und bei Hypothyreose ist die Plasmahalbwertszeit von Levothyroxin verlängert, bei Hyperthyreose erniedrigt.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten vor.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Levothyroxin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Dies ist bei der Untersuchung der Schilddrüsenfunktion von Säuglingen zu beachten.

Eine grosse Anzahl Arzneimittel kann Schilddrüsenfunktionstests beeinflussen.

Dazu zählen Östrogene (Erhöhung von TGB), Androgene, Kortikosteroide (Senkung von TGB), Salizylate und Phenylbutazon (Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung). Schilddrüsenfunktionstests verändern sich auch während der Schwangerschaft und bei Vorliegen von Hepatitis.

Haltbarkeit/besondere Langerungshinweise

Eltroxin-LF soll nicht über 25 °C, zum Schutz vor Licht im sorgfältig verschlossenen Behälter und ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Verfalldatum beachten.

Zulassungsnummer

29812 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

sigma-tau Pharma AG, Zofingen.

Stand der Information

Mai 2011.

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