Xylocaine Gel 2% 30g

Xylocaine Gel 2% 30g

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Hilfsstoffe: Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E 218), Propylis parahydroxybenzoas (E 216); Excipiens ad gelatum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Gel 2% (20 mg/g).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Oberflächenanästhesie und als Gleitmittel während der Zystoskopie, Dilatation und Katheterisierung sowie anderen urologischen Verfahren.

Dosierung/Anwendung

Wie bei allen Lokalanästhetika ist die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain abhängig von der genauen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmassnahmen und der Reaktionsbereitschaft bei allfälligen Notfällen.

Die nachfolgenden Dosierungsempfehlungen sind als Richtlinien zu verstehen. Zur Berechnung der notwendigen Dosis ist die Erfahrung des Arztes sowie die Kenntnis über das physische Befinden des Patienten äusserst wichtig.

Insbesondere bei älteren und geschwächten Patienten, Kindern über 12 Jahren, Patienten im akuten Krankheitszustand oder septischen Patienten muss die Dosierung in Übereinstimmung mit dem Alter, Gewicht und physischen Zustand berechnet werden.

Als anästhesierendes Gleitmittel: unmittelbar vor dem Einführen auf das jeweilige Instrument auftragen.

Bei Kindern unter 12 Jahren darf die Dosis von 4 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden.

Die Maximaldosis für Erwachsene beträgt 800 mg Lidocain pro 24 Stunden.

Anästhesie der HarnröhreOberflächenanästhesie der Harnröhre beim erwachsenen Mann

Für eine ausreichende Analgesie beim Mann wird 20 ml Xylocain Gel 2% empfohlen (= 400 mg Lidocain hydrochlorid). Das Gel muss langsam eingeführt werden, bis der Patient ein ziehendes Gefühl verspürt oder bis etwa die Hälfte der Tube (10 ml = 200 mg Lidocain hydrochlorid) verabreicht wurde. Dann wird für einige Minuten eine Penisklemme an der Spitze angebracht, danach wird die Restmenge eingeführt.

Ist eine Anästhesie besonders wichtig, z.B. bei Eingriffen mittels Sonden oder Zystoskopie, kann eine grössere Menge des Xylocain Gels (z.B. 30-40 ml) in 3-4 Portionen verabreicht werden. Vor der Einführung der Instrumente muss 10 Minuten gewartet werden, damit die anästhesierende Wirkung erreicht werden kann.

Xylocain Gel, das in die Blase eingebracht wird, ist dort ebenfalls während entsprechenden Eingriffen in dieser Region wirksam.

Oberflächenanästhesie der Harnröhre bei der Frau

5-10 ml Gel, in kleinen Portionen eingeführt, sind ausreichend, um die gesamte Harnröhre auszufüllen. Um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen, müssen vor dem Beginn der urologischen Eingriffe einige Minuten bis zum Wirkungseintritt gewartet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Lidocain, anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Überempfindlichkeit gegenüber Methyl- und/oder Propylparahydroxybenzoas (Methyl-/Propylparaben), oder deren Metabolit Paraaminobenzoesäure (PABA). Formulierungen von Lidocain, die Parabene enthalten, sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die allergisch sind auf Esterlokalanästhetika oder deren Metabolit PABA.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine übermässige Dosierung oder zu enge Applikationsintervalle können zu hohen Plasmaspiegeln und demzufolge zu schweren Nebenwirkungen führen.

Die Absorptionsrate von Schleimhäuten ist unterschiedlich, besonders hoch ist sie jedoch im Bronchialtrakt.

Lidocain soll mit Vorsicht bei Patienten mit Wunden oder infizierter oder verletzter Schleimhaut im vorgesehenen Applikationsbereich angewendet werden, da eine nicht intakte Schleimhaut zu einer erhöhten systemischen Absorption führt.

Die Behandlung von schweren Nebenwirkungen verlangt unter Umständen den Einsatz von Apparaturen zur Wiederbelebung, Sauerstoff oder Notfallmedikamenten (siehe «Überdosierung»).

Bei paralysierten Patienten unter Allgemeinanästhesie werden höhere Blutkonzentrationen erreicht als bei spontan atmenden Patienten.

Besteht ein Risiko, dass die vorgesehene Dosis oder Anwendung zu hohen Blutspiegeln und damit zu potentiell gefährlichen Nebenwirkungen führen könnte, ist bei den folgenden Patienten besondere Vorsicht geboten:

­ Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, anderen Erregungsleitungsstörungen, Bradykardie, Herzinsuffizienz, Hypovolämie, Schock, Atemdepression, Myasthenia gravis oder Hautinfektionen;

­ Älteren Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand;

­ Patienten mit einer geringen Proteinbindungskapazität oder einem nephrotischen Syndrom;

­ Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.

Bei Azidose ist die Lidocain-Schwellendosis, welche Konvulsionen auslöst, erniedrigt.

Ein Kontakt mit den Augen muss vermieden werden.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.

Xylocain Gel kann eventuell Porphyrien auslösen. Deshalb sollte das Arzneimittel bei Patienten mit akuter intermittierender Porphyrie nur äusserst zurückhaltend eingesetzt werden und es sollten entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Interaktionen

Enzyminduktoren (z.B. Barbiturate, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin) können den Metabolismus von Lidocain verstärken.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Antiarrhythmika (z.B. Mexiletin und Tocainid) muss mit einer additiven kardiodepressiven Wirkung gerechnet werden.

Arzneimittel, die eine Reduktion der Lidocain-Clearance bewirken (wie z.B. Cimetidine oder Betablocker) können möglicherweise, wenn sie über längere Zeit als wiederholte hohe Dosen verabreicht werden, eine potentiell toxische Plasmakonzentration hervorrufen. Bei kurzfristiger Anwendung der empfohlenen Dosis von Lidocain sollten solche Interaktionen jedoch nicht von klinischer Bedeutung sein.

Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Orale Kontrazeptiva können die freie Fraktion von Lidocain im Blut erhöhen, indem sie die Konzentration von alpha-1-saurem Glykoprotein vermindern.

Die Wirkung von Muskelrelaxantien kann durch Lidocain verstärkt werden.

ZNS dämpfende Substanzen können die Lidocain-Schwellendosis, welche Konvulsionen auslöst, erhöhen.

Lidocain sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die bereits mit anderen Lokalanästhetika oder mit Substanzen, welche mit Lokalanästhetika strukturverwandt sind, behandelt werden, da die toxischen Wirkungen additiv sind.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierexperimentelle Studien haben keine Hinweise auf Missbildungen gegeben. Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Xylocain sollte deshalb während der Schwangerschaft mit Vorsicht angewendet werden.

Lidocain tritt in die Muttermilch über und Xylocain sollte deshalb bei stillenden Müttern nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Eine genaue Einschätzung der Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen ist auf Grund fehlender Daten nicht möglich.

Systemische unerwünschte Wirkungen/Intoxikation

Systemische Nebenwirkungen können durch hohe Plasmaspiegel, durch schnelle Resorption oder durch Überdosierung (siehe Kapitel «Eigenschaften/Wirkungen» und «Überdosierung») sowie durch Überempfindlichkeit oder herabgesetzte Toleranz verursacht werden.

Immunsystem

Selten: Allergische Reaktionen (in den schwersten Fällen anaphylaktischer Schock).

Bei Xylocain Gel 2% können allergische Reaktionen auch durch die Konservierungsstoffe (Methyl- und Propylparahydroxybenzoat E218 und E216) ausgelöst werden.

Stoffwechselstörungen

Sehr selten: Porphyrie (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Nervensystem

Nervosität, Schwindel, verschwommener Blick oder Tremor. Bei manchen Patienten äussert sich die Intoxikation durch Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit und Atemstillstand.

Herz/Gefässe

Hypotonie, Bradykardie, Asystolie.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Lokale Irritationen an der Applikationsstelle wurden beschrieben.

Überdosierung

Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzversagen können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten.

Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.

Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel, Hyperakusis, Tinnitus. Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen. Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Erholung des Patienten beruht auf der Rückverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln appliziert wurden.

Behandlung

Eine Behandlung akuter systemischer Toxizität sollte spätestens nach Auftreten von Zuckungen eingeleitet werden.

Entsprechende Medikamente und Geräte sollten sofort verfügbar sein. Die Behandlung beinhaltet:

­ Erhaltung der Atmung, Stoppen der Krämpfe und Unterstützung des Kreislaufs. Sauerstoff muss verabreicht werden, unterstützt mit Maske und Beutel.

­ Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-30 Sekunden lösen. Thiopental 1-3 mg/kg Körpergewicht i.v. unterbindet die Krämpfe rasch. Als Alternative kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl dessen Wirkung langsamer ist.

Suxamethonium stoppt die Muskelkrämpfe rasch, erfordert aber eine tracheale Intubation und kontrollierte Beatmung und soll nur bei genügender Kenntnis im Umgang mit dieser Behandlungsmethode angewendet werden.

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) auftritt, ist für eine Volumenzufuhr i.v. zu sorgen und Ephedrin 5-10 mg i.v. sollte verabreicht und wenn nötig nach 2-3 Minuten wiederholt werden.

Eine Bradykardie wird mit Atropin 0,5-1,0 mg i.v. behandelt.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Azidose die systemische Toxizität von Lokalanästhetika erhöhen. Adrenalin (0,1-0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.

Kindern müssen sämtliche Dosierungen entsprechend ihrem Alter und Gewicht verabreicht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02

Wirkungsmechanismus

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp.

Lokalanästhesie wird definiert als ein örtlich begrenzter Gefühls- oder Empfindungsverlust. Alle Lokalanästhetika haben einen gemeinsamen Wirkungsmechanismus. Sie blockieren reversibel die Ausbreitung der Impulse entlang der Nervenfasern. Die Impulse werden durch schnelle Depolarisation und Repolarisation innerhalb des Nervenaxons weitergeleitet. Diese Polarisationsänderungen werden durch den Natrium- und Kaliumionenfluss durch spezielle Ionenkanäle der Nervenmembranen verursacht. Lokalanästhetika verhindern den Einstrom von Natriumionen, der für die Depolarisation verantwortlich ist. Als Folge können die Nervenfasern keine Impulse weiterleiten.

Der Mechanismus der Lokalanästhetika-Aktivität ist noch nicht vollständig bekannt. Eine mögliche Erklärung ist, dass Lidocain in Form der lipidlöslichen Base entlang der Lipidmembranen in die Zelle diffundiert. Innerhalb der Zelle wird ein Teil des Wirkstoffes wiederum ionisiert und gelangt in dieser Form in Natriumkänale, wo das Lokalanästhetikum seine hemmende Wirkung auf den Na-Einstrom und somit auf die Impulsfortleitung ausüben kann.

Lokalanästhetika können eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard haben. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.

Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringeren Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und möglicherweise Herzstillstand.

Xylocain Gel ist ein praktisch klares, wässriges, leicht gefärbtes Gel.

Xylocain Gel erlaubt eine schnelle und tiefe Oberflächenanästhesie der Schleimhaut und dient auch als Gleitmittel zur Verminderung der Reibung beim Einführen von Instrumenten. Die Dauer bis zum Wirkungseintritt ist abhängig von der Applikationsstelle und erfolgt in der Regel schnell, d.h. innerhalb von 5 Minuten. Die mit Wasser mischbare Grundlage ist charakterisiert durch eine hohe Viskosität und einer geringen Oberflächenspannung. Daraus resultiert ein sehr naher und andauernder Kontakt mit dem Schleimhautgewebe und ermöglicht so eine wirksame Oberflächenanästhesie mit einer relativ langen Wirkungsdauer von ca. 20-30 Minuten.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Applikation auf Schleimhäute oder nicht intakte Haut wird Lidocain absorbiert. Die Absorption bei Applikation auf intakte Haut ist gering.

Die Absorptionsrate und das Absorptionsausmass sind abhängig von der Konzentration und der total verabreichten Menge, von der Applikationsstelle und der Expositionszeit. Allgemein ist die Absorptionsrate von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung bei intratrachealer und bronchialer Applikation am höchsten.

Bei diesen Applikationen können deshalb schnell ansteigende oder exzessive Plasmakonzentrationen mit einem erhöhten Risiko für toxische Symptome wie Konvulsionen resultieren.

Lidocain wird auch aus dem Gastrointestinaltrakt gut absorbiert. Dennoch gelangen aufgrund des ausgeprägten First-pass-Metabolismus in der Leber nur kleine Mengen des Wirkstoffes in die Blutzirkulation.

Nach Instillation in die Harnröhre oder Blase ist die Absorption von Lidocain aus dem Xylocain Gel gering.

Distribution

Normalerweise sind ca. 64% des Lidocains an Plasmaproteine gebunden. Lokalanästhetika des Amid-Typs werden hauptsächlich an alpha-1-saures Glykoprotein gebunden, aber auch an Albumin.

Alpha-1-saures-Glycoprotein hat eine hohe Affinität, aber eine geringe Kapazität. Albumin hingegen hat eine geringe Affinität, jedoch eine grosse Kapazität.

Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.

Lidocain gelangt durch passive Diffusion durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus

Lidocain wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die Extraktionsrate beträgt 0,65. Der erste Metabolisierungsschritt von Lidocain ist eine N-Desalkylierung zu Monoethylglycinxylidid (MEGX), gefolgt von der Hydrolyse zu 2,6-Xylidin und Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. MEGX kann weiter zu Glycinxylidid (GX) N-desalkyliert werden. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen von MEGX und GX sind mit jenen von Lidocain vergleichbar, jedoch weniger stark. GX hat eine längere Halbwertszeit (ca. 10 Stunden) als Lidocain (1,5-2 Stunden) und könnte bei langdauernder Anwendung akkumulieren.

Elimination

Ca. 90% des verabreichten Lidocains wird in Form von verschiedenen Metaboliten im Urin eliminiert. Weniger als 10% wird unverändert via Urin ausgeschieden. Als Hauptmetabolit erscheint im Urin das 4-Hydroxy-2,6-Xylidin-Konjugat (ca. 70-80% der Menge, die via Urin ausgeschieden wird).

Die Eliminationshalbwertszeit nach einer intravenösen Bonus-Injektion von Lidocain beträgt 1,5-2 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Aufgrund der schnellen und extensiven Metabolisierung in der Leber, kann jede Beeinträchtigung der Leberfunktion oder Leberdurchblutung eine Veränderung der Pharmakokinetik verursachen. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Herzinsuffizienz um mehr als das Doppelte verlängert sein.

Eine verminderte Nierenfunktion beeinflusst die Pharmakokinetik von Lidocain nicht, dadurch kann aber eine verstärkte Akkumulation der Metaboliten verursacht werden.

Präklinische Daten

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass bei der Ratte möglicherweise auch beim Menschen das aus Lidocain entstehende Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorgenes Potential. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Die Tube zu 30 g Gel ist zum Zeitpunkt der Herstellung sterilisiert worden und nur zum einmaligen Gebrauch bestimmt.

Besondere Lagerungshinweise

Xylocain Gel 2% ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Xylocain Gel 2% darf nicht gefrieren.

Zulassungsnummer

52094 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar

Stand der Information

Juni 2015

Verwendung dieser Informationen

Die Informationen auf dieser Seite sind für Fachpersonal gedacht. Bei Fragen lassen Sie sich von einer Fachperson (z.B. Arzt oder Apotheker) beraten.