Vigamox Gtt Opht Fl 5 Ml

Vigamox Gtt Opht Fl 5 Ml

Fachinformationen

* Ein Markenzeichen der Novartis

Zusammensetzung

Wirkstoff: Moxifloxacinum HCl.

Hilfsstoffe: excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 ml Augentropfen enthalten: 5,45 mg Moxifloxacin-Hydrochlorid entsprechend 5 mg Moxifloxacin.

Der einzelne Augentropfen enthält 190 Mikrogramm Moxifloxacin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur topischen Behandlung bakterieller Infektionen des vorderen Augenabschnittes, die durch Moxifloxacin-empfindliche Keime verursacht sind.

Dosierung/Anwendung

Nur für den Gebrauch am Auge.

Erwachsene und ältere Patienten

3 mal täglich 1 Tropfen in das (die) betroffene(n) Auge(n) über einen Behandlungszeitraum von 4 Tagen eintropfen. Hinsichtlich Sicherheit und Wirksamkeit sind zwischen jüngeren und älteren Patienten keine Unterschiede festgestellt worden.

Neugeborene, Kleinkinder und Kinder

Die Dosierung entspricht der eines Erwachsenen.

Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion

Oral gegebenes Moxifloxacin veränderte bei Patienten mit leichter bis mittlerer Leberinsuffizienz die pharmakologischen Parameter nicht signifikant (Child-Pugh Klassen A und B). Mit Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C) sind keine Studien durchgeführt worden. Da bei topischer Gabe nur eine niedrige systemische Belastung erfolgt, ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Dosisanpassung von Vigamox Augentropfen erforderlich.

Oral gegebenes Moxifloxacin veränderte bei Patienten mit leichter, mittlerer oder schwerer Niereninsuffizienz die pharmakokinetischen Parameter nicht signifikant. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung von Vigamox Augentropfen erforderlich.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin, anderen Chinolonen oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Nicht zur Injektion. Vigamox darf nicht subkonjuktival injiziert werden oder direkt in die vordere Augenkammer eingeführt werden.

Da Überempfindlichkeitsreaktionen nicht auszuschliessen sind, ist die Behandlung mit Vigamox Augentropfen bei den ersten Anzeichen einer Hypersensibilität abzubrechen.

Über ernsthafte, lebensgefährdende Überempfindlichkeitsreaktionen anaphylaktischer Art wurde nach einmaliger systemischer Verabreichung von Chinolonen berichtet. Die Reaktionen äusserten sich in kardiovaskulärem Kollaps, Bewusstseinsverlust, Angioödem (Larynx-, Pharynx- oder Gesichtsödem), Obstruktion der Atemwege, Dyspnoe, Kribbeln, Urtikaria und Juckreiz. Nur ein kleiner Teil der betroffenen Patienten wies in der Anamnese Überempfindlichkeitsreaktionen auf.

Schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen auf Vigamox können eine unverzügliche Notfallbehandlung erforderlich machen. Sollte eine Überempfindlichkeitsreaktion auf Vigamox auftreten, soll das Produkt nicht mehr verwendet werden.

Nicht anwenden bei Infektionen mit Beteiligung der tieferen Augenstrukturen.

Wie bei allen Antibiotika kann die Langzeitanwendung von Vigamox Augentropfen zu einem Überwachsen der Infektion durch unempfindliche Bakterien oder Pilze führen. Bei einer Superinfektion die Behandlung abbrechen und eine alternative Therapie einleiten.

Sehnenentzündung und Sehnenrisse können bei systemischer Fluorochinolontherapie, einschliesslich Moxifloxacintherapie, auftreten. Dies insbesondere bei älteren Patienten und bei Patienten mit gleichzeitiger Kortikosteroidtherapie. Beim ersten Auftreten einer Sehnenentzündung sollte die Behandlung mit Vigamox abgebrochen werden.

Unter Behandlung mit intravenösem oder oral appliziertem Moxifloxacin ist bei einigen Patienten eine QT-Verlängerung aufgetreten. Dennoch ist das Risiko einer QT-Verlängerung mit dem Gebrauch von Vigamox Augentropfen minimal, da die durchschnittliche Steady-state Konzentration nach topischer okulärer Applikation ca. 1600 mal kleiner ist als nach oraler Applikation von 400 mg.

Hinweis für Kontaktlinsenträger: Während der Therapie mit Vigamox Augentropfen keine Kontaktlinsen tragen.

Interaktionen

Besondere Studien zu Interaktionen mit anderen Arzneimitteln wurden mit Vigamox Augentropfen nicht durchgeführt. Untersucht wurde jedoch die orale Gabe in weit höheren Dosierungen als die topische okulare Gabe. Im Gegensatz zu anderen Fluorochinolonen fanden sich keine klinisch signifikanten Interaktionen zwischen systemisch verabreichten Moxifloxacin und Itraconazol, Theophyllin, Warfarin, Digoxin, oralen Kontrazeptiva, Probenizid, Ranitidin oder Glyburid. In-vitro-Studien zeigen, dass CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 oder CYP1A2 von Moxifloxacin nicht gehemmt werden. Dies weist darauf hin, dass Moxifloxacin die Pharmakokinetik von Arzneistoffen nicht beeinflusst, die von diesen Cytochrom P 450 Isoenzymen metabolisiert werden.

Durch die niedrige systemische Konzentration, die bei topischer Anwendung des Produktes entsteht, ist das Auftreten von Interaktionen mit anderen Medikamenten wenig wahrscheinlich.

Wird mehr als ein topisches ophthalmisches Arzneimittel verabreicht, muss die Verabreichung der Arzneimittel mindestens 5 Minuten auseinander liegen. Augensalben sollten zuletzt angewandt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Aufgrund des für Fluorochinolone aus tierexperimentellen Studien bekannten Risikos für Knorpelschäden gewichtstragender Gelenke bei juvenilen Tieren und aufgrund reversibler Gelenkschädigungen, die bei Kindern unter Behandlung mit einigen Fluorochinolonen beschrieben wurden, ist die systemische Anwendung von Moxifloxacin in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Mit Vigamox sind keine adäquaten und kontrollierten Studien mit Schwangeren durchgeführt worden. Da die systemische Exposition durch Moxifloxacin bei der topischen Anwendung gering ist, ist durch die Gabe von Vigamox kein Effekt auf die Schwangerschaft zu erwarten. Trotzdem sollten Vigamox Augentropfen in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Stillzeit

Es ist unbekannt, ob Moxifloxacin und dessen Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Tierstudien zeigten, dass bei oraler Anwendung geringe Mengen Moxifloxacin in die Muttermilch übergehen. Es wird jedoch erwartet, dass die bei vorschriftsgemässer Anwendung geringen therapeutischen Dosen keinen Effekt auf das gestillte Kind haben. Bei längerer Anwendung von Vigamox soll ein Abstillen erwogen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Vigamox hat keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen. Vorübergehendes verschwommenes Sehen kann die Fahrtüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Falls verschwommenes Sehen nach Anwendung eintritt, sollten Patienten nicht am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bevor diese Beeinträchtigung abgeklungen ist.

Unerwünschte Wirkungen

In klinischen Studien mit ingesamt 2252 Teilnehmern wurden Vigamox Augentropfen zwei oder dreimal täglich angewendet. In klinischen Studien zeigten sich keine ernsthaften ophthalmologischen oder systemischen unerwünschten Wirkungen im Zusammenhang mit Vigamox Augentropfen. Die Abbruchrate aufgrund von Augenbeschwerden betrug 0,1%. In klinischen Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen Augenschmerzen und Augenirritation, welche bei je 1.44% der Patienten auftraten.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden in klinischen Studien mit Vigamox berichtet und nach folgender Konvention klassifiziert:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000, ≥1/10'000) oder sehr selten (<1/10'000).

Blut- und Lymphsystem

Selten: erniedrigtes Hämoglobin.

Nervensystem

Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Selten: Parästhesie.

Augen

Häufig: Augenschmerzen, Augenirritationen.

Gelegentlich: Keratitis punctata, trockenes Auge, konjunktivale Hämorrhagien, okuläre Hyperämie, okulärer Pruritus, Augenlidödem, okuläres Unbehagen.

Selten: Epitheldefekte der Hornhaut, Hornhauterkrankungen, Konjunktivitis, Blepharitis, Augenschwellungen, Bindehautödeme, verschwommenes Sehen, verminderte Sehschärfe, Asthenopie, Augeliderythem.

Atmungsorgane

Selten: nasale Beschwerden, pharyngolaryngeale Schmerzen, Fremdkörpergefühl (Hals).

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Geschmacksstörung.

Selten: Erbrechen.

Leber und Galle

Selten: erhöhte Alaninaminotransferase, erhöhte Gamma-Glutamyltransferase.

Die folgenden weiteren unerwünschten Wirkungen wurden nach Markteinführung bekannt:

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen ist unbekannt und kann aus den vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden. Deshalb ist die Häufigkeit als unbekannt klassifiziert. Innerhalb der Systemorganklasse sind die unerwünschten Wirkungen anhand ihrer abnehmenden Schwere der Erkrankung aufgeführt.

Immunsystem

Unbekannt: Überempfindlichkeit.

Nervensystem

Unbekannt: Schwindelgefühl.

Augen

Unbekannt: Ulcerative Keratitis, Keratitis, gesteigerter Tränenfluss, Photophobie, Augenfluss.

Herz

Unbekannt: Palpitationen.

Atmungsorgane

Unbekannt: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Unbekannt: Übelkeit.

Haut

Unbekannt: Erythem, Pruritus, Ausschlag, Urticaria.

Überdosierung

Eine Überdosierung von Vigamox Augentropfen ist durch die begrenzte Aufnahmekapazität des Bindehautsacks für Augentropfen praktisch ausgeschlossen.

Auch eine Intoxikation nach versehentlicher oraler Einnahme kann praktisch ausgeschlossen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01AE07

Moxifloxacin ist ein Fluorochinolon der vierten Generation, das gegenüber einem breiten Spektrum grampositiver und gramnegativer pathogener Keime sowie atypischer Mikroorganismen und Anaerobier aktiv ist.

Wirkungsmechanismus

Moxifloxacin ist ein 8-Methoxy Fluorochinolon mit einem Diazabicyclononylring an der C7 Position. Die antibakterielle Wirkung von Moxifloxacin beruht auf der Inhibition der Topoisomerase II (DNA-Gyrase) und der Topoisomerase IV. Die DNA-Gyrase ist ein essentielles Enzym, welches in die Replikation, Transkription und Reparatur der bakteriellen DNA involviert ist. Die Topoisomerase IV ist ein Enzym, von welchem bekannt ist, dass es eine Schlüsselrolle spielt in der Aufteilung der chromosomalen DNA während der Bakterienzellteilung.

Resistenzmechanismen

in-vitro-Resistenz auf Moxifloxacin entwickelt sich langsam über Mehrschrittmutationen und tritt bei grampositiven Bakterien mit einer Frequenz von 1,8× 10–9 bis 10–11 auf.

Fluorochinolone einschliesslich Moxifloxacin unterscheiden sich in ihrer chemischen Struktur und Wirkweise von Tetracyclinen, Makroliden und Aminoglycosiden und können daher wirksam sein gegen Organismen, die gegen solche Antibiotika resistent sind. Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen Moxifloxacin und Tetracyclinen, Makroliden resp. Aminoglycosiden. Kreuzresistenz wurde zwischen systemisch verabreichtem Moxifloxacin und anderen Chinolonen beobachtet.

Moxifloxacin ist gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen aktiv und zwar in vitro und bei bakteriellen Infektionen des vorderen Augenabschnittes:

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Corynebacterium species*, Micrococcus luteus*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans Gruppe.

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Acinetobacter Iwoffii*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae*.

Sonstige Mikroorganismen

Chlamydia trachomatis.

* Die Wirkung bei diesen Organismen wurde in weniger als 10 Infektionen geprüft.

Die folgenden in vitro Daten sind ebenfalls verfügbar, aber die klinische Signifikanz bei ophthalmologischen Infektionen ist nicht bekannt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vigamox Augentropfen in der Behandlung von ophthalmologischen Infektionen mit diesen Mikroorganismen wurde nicht in klinischen Studien untersucht.

Die folgenden Mikroorganismen erwiesen sich als empfindlich bei der Verwendung von systemischen Breakpoints. Trotzdem ist die Korrelation zwischen in vitro Breakpoints und ophthalmologischer Wirksamkeit nicht bewiesen. Moxifloxacin weist in vitro eine minimale inhibitorische Konzentration (MIC) von 2 µg/ml oder weniger auf gegenüber den meisten Stämmen (≥90%) der folgenden ophthalmologischen Pathogene:

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitits, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Gruppe C, G und F.

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri.

Anaerobe Mikroorganismen

Costridium perfringens, Fusobacterium species, Prevotella species, Propionibacterium acnes.

Sonstige Mikroorganismen

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.

In vier randomisierten, doppelblinden, multizentrischen, kontrollierten klinischen Studien erhielten die Patienten 3 mal täglich über 4 Tage Vigamox Augentropfen. Ausheilung der bakteriellen Konjunktivitis trat bei 84% bis 94% der behandelten Patienten auf. Mikrobiologisch wurde nachgewiesen, dass 78% bis 97% der Pathogene eradiziert waren.

Bei Neugeborenen (bis zur Vollendung des ersten Lebensmonats) heilte Vigamox Augentropfen klinisch 80% der Patienten mit bakterieller Konjunktivitis. Mikrobiologisch wurde nachgewiesen, dass 92% der Keime eradiziert waren.

In einer randomisierten, doppelblinden, multizentrischen, kontrollierten klinischen Studie erhielten Patienten zweimal täglich Vigamox Augentropfen über 3 Tage hinweg. Die bakterielle Konjunktivitis heilte bei 74% der behandelten Patienten aus. Mikrobiologisch wurde nachgewisen, dass 81% der anfänglichen Pathogene eradiziert waren.

Pharmakokinetik

Nach topischer okulärer Applikation von Vigamox Augentropfen wurde Moxifloxacin systemisch absorbiert. Die Plasmakonzentrationen von Moxifloxacin wurden in 21 männlichen und weiblichen Personen bestimmt, die topisch an beiden Augen Vigamox Augentropfen 3-mal täglich über 4 Tage hinweg erhielten. Cmax und AUC betrugen im «Steady state» 2,7 ng/ml bzw. 45 ng × h/ml. Diese Werte liegen ungefähr 1600- resp. 1000-mal tiefer als die Mittelwerte von Cmax und AUC nach oralen therapeutischen Dosen von 400 mg Moxifloxacin. Die Plasmahalbwertszeit von Moxifloxacin wird auf 13 Stunden geschätzt.

Die Penetration von Moxifloxacin durch die Kornea nach topischer Applikation ist in der Literatur beschrieben. Die durchschnittliche Kammerwasserkonzentration von Moxifloxacin bei 9 Kataraktpatienten, welche Vigamox während 3 Tagen je 12 mal applizierten, betrug 2,28 µg/ml ca. 10 Minuten nach der letzten Applikation. Die durchschnittliche Moxifloxacinkonzentration im Glaskörper von 10 Kataraktpatienten mit demselben Dosierungsschema betrug 0,11 µg/ml ca. 20 Minuten nach der letzten Applikation. Bei 14 Kataraktpatienten, welche 3 mal täglich 3 Dosen und am Tag der Operation alle 15 Minuten 1 Dosis applizierten, war die durchschnittliche Kammerwasserkonzentration 1,31 µg/ml ca. 1 Stunde nach der letzten Applikation.

Präklinische Daten

Karzinogenität, Mutagenität, Fertilitätsstörungen

Langzeitstudien mit Tieren zum kanzerogenen Potential von Moxifloxacin liegen nicht vor. In einer beschleunigten Studie mit tumorbegünstigenden und tumorfördernden Substanzen hatte Moxifloxacin in einer Dosis von 500 mg/kg/Tag nach 38 Wochen keine kanzerogene Wirkung.

Moxifloxacin zeigte keine mutagenen Eigenschaften im Ames Salmonella Reversion Assay bei vier Bakterienstämmen. Wie bei anderen Chinolonen ist die positive Reaktion des Stammes TA 102 im gleichen Assay vermutlich auf die Inhibition der DNS-Gyrase zurückzuführen. Moxifloxacin war nicht mutagen im CHO/HGPRT Säugetierzell-Genmutations-Assay. Auch mit v79 Zellen ergab dieser Assay das gleiche eindeutige Ergebnis. Moxifloxacin war klastogen im v79 Chromosomenaberrations-Assay, induzierte jedoch keine unvorhergesehene DNS Synthese in kultivierten Hepatozyten der Ratte. Der Micronucleus-Test und der Dominant-Lethal-Test der Maus erbrachten keine Hinweise auf Genotoxizität in vivo.

Moxifloxacin hatte in oralen Dosen bis zu 500 mg/kg/Tag (ungefähr 21’700-mal höher als die höchste für Menschen empfohlene ophthalmologische Tagesdosis) keine Auswirkung auf die Fertilität männlicher und weiblicher Ratten.

Teratogene Wirkung

Moxifloxacin war nicht teratogen in oralen Dosen bis zu 500 mg/kg/Tag (ungefähr 21’700-mal höher als die höchste für Menschen empfohlene ophthalmologische Tagesdosis), wenn es trächtigen Ratten während der Organogenese gegeben wurde. Es wurden jedoch verringerte Körpergewichte und eine leicht verzögerte Skelettentwicklung bei Föten beobachtet. Es ergaben sich keine Hinweise auf Teratogenität, als trächtige Cynomolgus-Affen mit oralen Dosen von bis zu 100 mg/kg/Tag behandelt wurden (ungefähr 4300-mal höher als die höchste für Menschen empfohlene ophthalmologische Tagesdosis). Bei Dosen von 100 mg/kg/Tag konnten vermehrt kleinere Föten beobachtet werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden. Inhalt nach Anbruch der Flasche nicht länger als 28 Tage verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 25 °C lagern, ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Um die Sterilität der Augentropfen nicht zu beeinträchtigen, Tropferspitze der Flasche nicht berühren; Flasche nach Gebrauch sofort gut verschliessen.

Zulassungsnummer

57349 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Alcon Switzerland SA, Risch.

Stand der Information

Februar 2016.

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