Vicks Medinait Saft 180ml

Vicks Medinait Saft 180ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Dextromethorphani hydrobromidum, Doxylamini hydrogenosuccinas, Ephedrini sulfas, Paracetamolum.

Hilfsstoffe: Ethanolum 15% Vol., Saccharum, Aromatica, Conserv.: E 211, Color.: E 104, E 132, Excip. ad solutionem.

Hinweis für Diabetiker: Eine Dosis (= 30 ml) enthält 140 kJ, entsprechend 0,82 Brotwerten. Zuckergehalt: 8,25 g.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

30 ml Sirup enthalten: 15 mg Dextromethorphanhydrobromid, 7,5 mg Doxylaminhydrogensuccinat, 8 mg Ephedrinsulfat und 600 mg Paracetamol.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Linderung von Schnupfen- und Erkältungssymptomen sowie grippaler Infekte.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren 1mal täglich abends vor dem Schlafengehen 1 Messbecher voll Sirup (= 30 ml = 2 Esslöffel).

Um das Risiko einer Überdosis zu verhindern sollte sichergestellt werden, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden kein Paracetamol enthalten.

Kontraindikationen

Dieses Arzneimittel ist nicht bestimmt für Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren, Alkoholiker, Epileptiker, Hirngeschädigte, Schwangere und Stillende.

Für folgende Erkrankungen/Situationen besteht eine Kontraindikation:

Engwinkelglaukom, Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe, akute Hepatitis, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, hämolytische Anämie, gleichzeitige Behandlung mit einem MAO-Hemmer oder mit einem serotoninergen Arzneimittel (z.B. gewisse Antidepressiva und Anorektika), hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht), Fruktose-Intoleranz z.B. bei hereditären Fruktose-1,6-diphosphatase-Mangel (beim metabolischen Abbau des in diesem Präparat enthaltenen Süssstoffes Saccharose entsteht Fruktose).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist geboten bei neurologischen Störungen, Hypertonie, Herzkrankheiten, Diabetes, Schilddrüsenerkrankungen, Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, Prostata­hypertrophie, Asthma, chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung oder anderen Zuständen mit einer respiratorischen Insuffizienz oder erhöhter bronchialer Schleimbildung, Patienten, die auf einen der Inhaltsstoffe allergisch sind. Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.

Der Patient soll darauf aufmerksam gemacht werden, dass Vicks MediNait nicht über längere Zeit eingenommen werden darf. Antitussiva sollten nur kurzfristig ohne Abklärung der Ursache des Hustens eingenommen werden. In der Patienteninformation wird darauf hingewiesen, dass der Arzt oder die Ärztin aufgesucht werden soll, falls die Symptome länger als 3 Tage anhalten, ohne dass eine Verbesserung eintritt.

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen. Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetika-Kopfweh).

Interaktionen

Dextromethorphan ist ein Substrat und der Metabolit 3-Methoxymorphinon ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme von CYP2D6-Hemmern und anderer Arzneimittel, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, kann zu einer gegenseitigen Erhöhung der Wirkstoffspiegel und zur Verzögerung der Elimination führen. Dies betrifft insbesondere Antidepressiva (Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Lithium), Betablocker (z.B. Metoprolol, Timolol), H2-Rezeptorantagonisten (Cimetidin und Ranitidin) und die sogenannten nicht-sedierenden Antihistaminika (insbesondere Astemizol, Terfenadine) (siehe «Kontraindikatio­nen»). Die Kombination mit anderen Opioiden ist zu vermeiden.

Personen, die mit MAO-Hemmern oder mit anderen sympathomimetischen Wirkstoffen behandelt werden, soll Vicks MediNait deshalb nicht verabreicht werden (erhöhtes Risiko einer hypertensiven Krise).

Die gleichzeitige Gabe von serotoninergen Arzneimitteln kann ein serotoninerges Syndrom auslösen (siehe «Kontraindikationen»).

Substanzen, die durch Induktion der Leberenzyme den Paracetamol-Metabolismus steigern und/oder Depletion des Glutathion-Spiegels in der Leber verursachen, erhöhen die Lebertoxizität des Paracetamols (Beispiele: Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazin [INH], Rifampizin, Doxorubicin, Alkohol).

Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin), senken die Resorptionsgeschwindigkeit.

Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid), steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.

Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chlor­amphenicol wird durch Paracetamol um das 5-fache verlängert.

Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.

Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.

Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.

Alkoholkonsum kann die unerwünschten Wirkungen von Vicks MediNait verstärken.

Schläfrigkeit oder ZNS-Störungen können vermehrt auftreten, wenn zusätzlich Alkohol oder Sedativa eingenommen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine Reproduktionsstudien beim Tier vor, und man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen für gewisse Inhaltsstoffe dieses Sirups.

Für Dextromethorphan sind bisher keine teratogenen Effekte bekannt geworden. Für andere Substanzen vom Dextromethorphan-Typ ist jedoch bekannt, dass sie die zerebrale Entwicklung des Föten beeinträchtigen können. Falls Dextromethorphan pränatal verabreicht wird, kann eine atemdepressive Wirkung beim Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden.

Für Paracetamol haben Reproduktionsstudien bei Tieren keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Vicks MediNait enthält 15% Vol. Alkohol. Vicks MediNait soll nicht an schwangere Frauen verabreicht werden. Tritt während der Behandlung mit Vicks MediNait eine Schwangerschaft ein, soll die Behandlung abgebrochen werden.

Stillzeit

Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Ebenso treten Dextromethorphan und seine Metaboliten in die Muttermilch über. Der Alkoholgehalt beträgt 15% Vol. Folglich soll Vicks MediNait einer stillenden Mutter nicht verabreicht werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Vicks MediNait kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei längerer Anwendung des Präparates sowie bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden in klinischen Studien und/oder nach Markteinführung mit Vicks Medinait beobachtet:

häufig: ≥1/100, <1/10; gelegentlich: ≥1/1000, <1/100; selten: ≥1/10'000, <1/1000; sehr selten <1/10'000:

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Paracetamol und Doxylamin succinat:

Sehr selten: Allergische Thrombocytopenie, Leukopenie, hämolytische Anämie oder Agranulocytose, Neutropenie, Pancytopenie.

Störungen des Immunsystems

Paracetamol:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktion in Form von Bronchospasmen, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Asthma, Schwellungen im Gesicht, anaphylaktischer Schock.

Doxylamin succinat:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktion in Form von: Hautreizung Bronchospasmen, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Asthma, Schwellungen im Gesicht, anaphylaktischer Schock.

Dextromethorphan:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktion in Form von Hautreizungen.

Störungen des Nervensystems

Doxylamin succinat:

Häufig: Sedation.

Gelegentlich: Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen, psychomotorische Störungen.

Dextromethorphan:

Selten: Sedation, Benommenheit.

Ephedrin:

Selten als paradoxe Reaktion Erregungszustände, Unruhe, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Halluzinationen.

Funktionsstörungen des Herzens

Ephedrin

Selten: Tachykardie, Arrhythmie, EKG-Veränderungen, Blutdruckanstieg.

Doxylamin succinat:

Selten: Blutdruckabfall.

Gastrointestinale Störungen

Ephedrin:

Häufig: Nausea, Erbrechen, Inappetenz.

Doxylamin succinat:

Selten: Nausea, Erbrechen, Obstipation, Magenreizungen, Diarrhö, trockener Mund, Reflux, Bauchschmerzen.

Dextromethorphan:

Selten: Nausea, Erbrechen Obstipation, Magenreizungen, Diarrhö.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Doxylamin succinat und Ephedrin:

Selten: Störungen beim Wasserlassen.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Paracetamol, Dextrometorphan:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautrötungen oder Urtikaria

Paracetamol:

Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Vicks MediNait kann, wie alle Arzneimittel, eine allergische Reaktion auslösen.

Doxylaminsuccinat, ein Antihistaminikum mit ebenfalls beruhigenden Eigenschaften, kann eine verlängerte sedative Wirkung bei sensiblen Personen hervorrufen. Deshalb sollten während einer Behandlung mit Vicks MediNait weder Maschinen bedient noch Motorfahrzeuge geführt werden (siehe «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen»). Schwindel oder paradoxe Erregung sind ebenfalls möglich.

Häufigkeit und Schweregrad von unerwünschten Wirkungen sind z.T. von der Dosierung und der Anwendungsdauer abhängig (siehe «Pharmakokinetik» und «Überdosierung»).

Für den Menschen ist bekannt, dass die orale Aufnahme von mehr als 6 ​​g Paracetamol (entsprechend mehr als 300 ​​ml Vicks MediNait) mit Plasmakonzentrationen von 200–300 ​​µg/ml nach 4 h, 100–150 µg/ml nach 8 h, 50–80 ​​µg/ml nach 12 h und 30–45 µg/ml nach 15 h zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum führen kann. Die Hepatotoxizität von Paracetamol steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration. Enzyminduktoren und Alkohol können auch bei sonst nicht toxischen Dosen von Paracetamol Leberschäden auslösen.

Fälle von reversibler, aktiver, chronischer Hepatitis sind bereits bei oralen Tagesdosen von 3,9 und 2,9 ​​g und einer Anwendungsdauer von 1 Jahr beschrieben.

Deutlich leberschädigende Wirkungen können bei einer längerfristigen Anwendung von erhöhten oralen Tagesdosen (um 6 ​​g Paracetamol) über z.B. 3 Wochen auch bei fehlender Vorschädigung der Leber auftreten.

Überdosierung

Dextromethorphan

Symptome

Eine Überdosierung kann direkt (akut) auftreten, aber auch bei einer mehr als 3–4 Tage dauernden Einnahme von erheblich höheren Dosen sowie bei Vorliegen einer verzögerten Elimination (genetisch bedingt oder durch Interaktionen).

Sie kann zu folgenden Symptomen führen: Verstärkung der weiter oben aufgeführten unerwünschten Wirkungen, insbesondere der zentralen Effekte und einer Atemdepression. Des weiteren können auftreten: Tachykardie, Blutdruckanstieg, verschwommenes Sehen, Nystagmus, Ataxie, Harnretention, erhöhter Muskeltonus, Krampfanfälle, Hysterie, Erregbarkeit, Schlaflosigkeit, instabiles Gehen, Halluzinationen und Psychosen.

In seltenen Fällen kann eine Überdosierung zum Koma führen. Einzelfälle von Überdosierungen bei Kindern und Jugendlichen verliefen fatal.

Behandlung

Speziell bei Vorliegen einer Atemdepression haben sich Naloxon und bei Krämpfen Benzodiazepine als wirksames Antidot von Dextromethorphan erwiesen.

Paracetamol

Symptome

Eine akute Intoxikation mit Paracetamol führt zu Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blässe, Abdominalschmerzen. Diese Symptome verschwinden im allgemeinen innerhalb von 24 Stunden. Eine starke Überdosierung von Paracetamol (über 10 g Paracetamol beim Erwachsenen und über 150 mg/kg Körpergewicht beim Kind) kann zu einer Leberzellnekrose mit Leberinsuffizienz, metabolischer Azidose, Enzephalopathie bis zum Koma und zum Tod führen. Gleichzeitig beobachtet man einen Transaminasen-, Laktatdehydrogenasen- und Bilirubinanstieg sowie Gerinnungsstörung mit Verlängerung der Thromboplastinzeit.

Verhalten im Notfall

Sofortige Einlieferung in ein Krankenhaus; Ausschaffen des Produktes durch Magenspülung: Behandlung der Überdosierung durch die frühzeitige Verabfolgung des Antidots N-Azetylcystein auf intravenösem oder oralem Wege.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE51

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik/Klinische Wirksamkeit

Vicks MediNait lindert die hauptsächlichen Erkältungssymptome und grippale Infekte.

Dextromethorphan ist ein Morphinderivat. Dextromethorphan und sein aktiver Metabolit Dextrorphan dämpfen den Hustenreflex durch Erhöhung der zentralen Reizschwelle. Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP2-Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist. Dextromethorphan und Dextrorphan können im ZNS akkumulieren, insbesondere bei CYP2D6-defizienten Personen, bei Anwendung über mehrere Tage oder bei Anwendung von höheren als den empfohlenen Dosierungen. Die Wirkdauer ist deshalb von der Dosierung und der Anwendungsdauer (siehe «Pharmakokinetik») abhängig. Wegen der zentralen Akkumulation können die unerwünschten Wirkungen bei längerer Anwendung übermässig verstärkt werden.

Paracetamol lindert die typischen Schmerzen bei Erkältungen (Halsschmerzen, Gliederschmerzen, Kopfschmerzen).

Doxylaminsuccinat, ein Antihistaminikum, hat zum Zweck, die Schleimhautsekretionen sowie das störende Niesen einzuschränken. Diese Substanz hat ebenfalls eine leicht sedative Wirkung.

Ephedrinsulfat, ein indirektes Sympathomimetikum, erlaubt ein Abschwellen der Schleimhäute und vermindert kombiniert mit der Wirkung des Doxylaminsuccinats die katarrhalischen Veränderungen der Atemwege und der Schleimhäute.

Pharmakokinetik

Angaben gültig für eine Dosis von 30 ml

ParacetamolDextromethorphan- hydrobromid
Absorptiontotaltotal
Max. Plasmaspiegel2–3 Stunden
Wirkungseintritt15–30 Min.15–30 Min.
Wirkdauer3 bis 4 Std.5 bis 6 Std.
Halbwertszeit1 bis 4 Std.ca. 2 Std. variabel,je nach vorherrschenden Metaboliten
DoxylaminsuccinatEphedrinsulfat
Absorptiontotaltotal
Wirkungseintritt30 Min.30 Min.
Wirkdauer6 bis 8 Std.3 bis 5 Std.
Halbwertszeit8 bis 10 Std.3 bis 6 Std.

Distribution

Zur Verteilung von Dextromethorphan und Dextrorphan sind keine quantitativen Daten verfügbar, doch ist bekannt, dass beide Substanzen in das ZNS aufgenommen werden. Eine Plasma-Eiweissbindung wurde bisher nicht nachgewiesen. Dextromethorphan und seine Metaboliten treten in geringen Mengen in die Muttermilch über, es ist jedoch nicht bekannt, ob sie die Plazentaschranke passieren.

Metabolismus

Dextromethorphan unterliegt einer ausgeprägten ersten Leberpassage. Der Nachweis des aktiven Metaboliten Dextrorphan im Plasma ist bereits etwa 15 Minuten nach oraler Einnahme von Dextromethorphan möglich. Maximale Plasmaspiegel von Dextrorphan werden nach 1–2 Stunden erreicht. Dextromethorphan wird über das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2D6 metabolisiert, und der Metabolismus ist sättigbar. Die Hauptmetaboliten nach O- und N-Demethylierung sind Dextrorphan sowie dessen inaktives Glucuronid und Sulfat-Ester. Weitere Metaboliten sind Methoxy-Methorphane und Hydroxy-Methorphane.

Die Hauptmetaboliten haben annähernd die gleiche hustenhemmende Wirkung wie Dextromethorphan selbst.

Elimination

Dextromethorphan und seine Metaboliten werden überwiegend im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan und damit auch von Dextrorphan ist von der eingenommenen Dosis und vom CYP2D6-Status der Patienten (siehe unten) abhängig, und sie steigen zusätzlich mit zunehmender Anwendungsdauer.

Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan variiert stark. In einer Studie war sie bei schnellen Metabolisierern ohne Stoffwechselblockade nicht messbar, in anderen betrug sie 40 Stunden und mehr. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextrorphan variiert zwischen 2,5 und 3,5 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Metabolismus und Elimination sind bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel stark verzögert. Auf Grund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ). Bei einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung muss ebenfalls mit einer verzögerten Elimination gerechnet werden.

Präklinische Daten

Akute und chronische Toxizität

Paracetamol

Im Tierversuch zur subchronischen und chronischen Toxizität von Paracetamol an Ratte und Maus traten Läsionen im Magen-Darm-Trakt, Blutbildveränderungen, Degeneration des Leber- und Nierenparenchyms bis hin zu Nekrosen auf. Die Ursachen dieser Veränderungen sind einerseits auf den Wirkungsmechanismus und andererseits auf den Metabolismus von Paracetamol zurückzuführen. Die Metaboliten, denen die toxischen Wirkungen zugeschrieben werden, und die entsprechenden Organveränderungen sind auch beim Menschen nachgewiesen. Daher sollte Paracetamol nicht über längere Zeit und in höheren Dosen eingenommen werden.

Dextromethorphanhydrobromid

Untersuchungen zur subchronischen und chronischen Toxizität an Hund und Ratte ergaben keine Hinweise auf substanzbedingte toxische Effekte.

Doxylaminsuccinat

Ratten zeigten bis zu einer Dosis von 90 ​mg Doxylaminsuccinat/kg/Tag über 38 Tage keine toxischen Effekte. Dosen von 200 ​mg Doxylaminsuccinat/kg/Tag führten zu einer Reduzierung des Appetits und der Wachstumsrate.

Substanzbedingte hämatologische und histologische Veränderungen wurden in keiner Studie beobachtet.

Mutagenes und karzinogenes Potential

Paracetamol

Umfangreiche Untersuchungen ergaben keine Evidenz für ein relevantes genotoxisches Risiko von Paracetamol im therapeutischen, d.h. nicht-toxischen Dosisbereich.

Aus Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen liegen keine Hinweise auf relevante tumorigene Effekte in nicht-hepatotoxischen Dosierungen von Paracetamol vor.

Ephedrinsulfat

An Salmonella typhimurium (AMES-Test) war Ephedrin mit und ohne metabolische Aktivierung nicht mutagen. Ebenso konnte keine klastogene Wirkung an CHL-Zellen in vitro festgestellt werden.

Bei Dosierungen, die etwa dem 10- bis 30-fachen der Humandosis entsprachen, wirkte Ephedrin bei Maus und Ratte nicht karzinogen.

Dextromethorphanhydrobromid

Dextromethorphanhydrobromid ist unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht worden. Ein bakterieller Test auf Punktmutationen verlief negativ. Ein mutagenes Potential kann nicht ausreichend beurteilt werden. Langzeituntersuchungen am Tier auf ein karzinogenes Potential liegen nicht vor.

Doxylaminsuccinat

Doxylamin ist ausreichend auf mutagene Wirkungen geprüft worden. In-vitro- und in-vivo-Studien zeigten keine relevanten Hinweise auf ein mutagenes Potential von Doxylamin.

Unter hohen Dosierungen kam es in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten durch metabolische Mehranforderung in der Leber zur Ausbildung von Degenerationen und nachfolgend zu proliferativen Veränderungen der Leberzellen. Auf dem Boden dieser Veränderungen haben sich in einigen Fällen gute und bösartige Leberzelltumoren entwickelt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

Haltbarkeit

Vicks MediNait ist bis zu dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum haltbar. Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Hinweise

Das Arzneimittel enthält 15% Vol. Alkohol, d.h. 3,83 g Alkohol pro tägliche Dosis von 30 ml.

Zulassungsnummer

41799 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Procter & Gamble Switzerland SARL, 1213 Petit-Lancy 1.

Stand der Information

März 2014.

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