Timogel Ud Augengel 0.1 % 30 Monodosis 0.4 G

Timogel Ud Augengel 0.1 % 30 Monodosis 0.4 G

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: timololum ut timololi maleas.

Hilfsstoffe: Excip. ad gelat.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Augengel in Unidosis-Behältern (UD): 1,37 mg/g Timolol maleat entsprechend 1 mg/g Timolol.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Senkung des Augendrucks bei folgenden Leiden:

– erhöhtem Augeninnendruck,

– chronischem Offenwinkelglaukom.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren

Die empfohlene Dosierung beträgt 1 Tropfen Timogel UD einmal täglich, vorzugsweise morgens, in das/die kranke/n Auge/n.

Kinder unter 12 Jahren

Dieses Augengel ist nicht im Rahmen klinischer Studien an Früh- und Neugeborenen und an Kindern untersucht worden. Die Anwendung dieses Augengels wird somit für diese Patientenkategorie nicht empfohlen.

Darreichungsart

Timogel UD ist in den Bindehautsack einzuträufeln. Eine Unidosis enthält eine ausreichende Gelmenge für die Behandlung beider Augen. Vermeiden Sie den Kontakt der Tropferspitze mit dem Auge oder den Augenlidern. Nach der Anwendung die Unidosis wegwerfen.

Kombination von Timogel UD mit anderen Behandlungen

Die Kombination zweier Betablocker-Augentropfen ist nicht ratsam (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Die andern Augentropfen müssen mindestens 5 Minuten vor Timogel UD verabreicht werden. Allerdings erfordert die Normalisierung des Augendrucks durch Timogel UD manchmal einige Wochen, weshalb die Evaluation der Behandlung eine Messung des Augeninnendrucks nach einer Behandlungsperiode von ca. 3–4 Wochen einschliessen muss.

Auch in der Folge sollte der Augeninnendruck regelmässig gemessen werden, denn die Reaktion auf Timolol kann sich verändern.

Substitution einer früheren Behandlung

Wenn von einem anderen Antiglaukomatosum auf Timogel UD umgestellt werden muss, müssen diese Augentropfen am Ende eines vollständigen Behandlungstages abgesetzt und Timogel UD am nächsten Tag in einer Dosis von einmal täglich einem Tropfen pro krankes Auge verabreicht werden.

Wenn Timogel UD mehrere kombinierte Antiglaukomatosa ersetzen soll, soll jeweils nur ein Medikament aufs Mal abgesetzt werden.

Bei der Substitution eines Antiglaukomatosums, das kein Betablocker ist, mit dem vorherigen Medikament fortfahren und zusätzlich einmal täglich einen Tropfen Timogel UD in das/die kranke/n Auge/n einträufeln. Am darauf folgenden Tag das frühere Medikament vollständig abgeklungen sind.

Bei der Substitution miotischer Augentropfen durch Timogel UD kann sich eine Refraktionsprüfung als notwendig erweisen, wenn die Wirkungen der Miotika ausbleiben.

Vor allem zu Beginn der Behandlung soll die ärztliche Verschreibung mit der Kontrolle des Augeninnendrucks einhergehen.

Kontraindikationen

Die Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen bei der Anwendung von Betablockern, die auf systemischem Wege verabreicht werden, sind im Auge zu behalten, obschon ihre systemischen Wirkungen nach Instillation in das Auge nur in Ausnahmefällen zu beobachten sind.

Herzinsuffizienz, Herzarrhythmien, besonders AV-Block 2. und 3. Grades, Bradykardie, kardiogener Schock, Bronchialasthma, chronische obstruktive Lungenkrankheiten mit einer Neigung zu Bronchialspasmus (auch in der Anamnese).

Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe von Timogel.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen bei der Anwendung von Betablockern, die auf systemischem Wege verabreicht werden, sind im Auge zu behalten, obschon ihre systemischen Wirkungen nach Instillation in das Auge nur in Ausnahmefällen zu beobachten sind.

Die Kombination von 2 Betablocker-Augentropfen ist nicht ratsam.

Jegliche Herzinsuffizienz muss vorschriftsgemäss kontrolliert werden, bevor eine Behandlung mit Timogel UD aufgenommen wird. Bei Patienten mit anamnestisch bekannten schweren Kardiopathien sind das Auftreten von Anzeichen einer Herzinsuffizienz und die Pulsfrequenz zu überwachen.

In Fällen, wo Timogel UD zur Senkung des Augeninnendrucks bei Patienten mit Engwinkelglaukom verabreicht wird, ist zusätzlich ein Miotikum zu verabreichen. Bei diesen Patienten ist nämlich das unmittelbare Behandlungsziel die Wiedereröffnung des Winkels, was die Anwendung eines Miotikums zur Pupillenkonstriktion erfordert, da Timololmaleat keine oder eine geringe Wirkung auf die Pupille hat.

Wird Timogel UD Patienten verschrieben, die mit Betablockern p.o. behandelt werden, ist auf eine mögliche additive Wirkung auf den Augeninnendruck oder auf die unerwünschten Wirkungen der Betablocker zu achten.

Patienten unter Betablockern, die eine Anamnese mit Atopie oder schweren anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene aufweisen, können bei einer Reexposition auf diese Allergene übermässig stark reagieren. Die Behandlung dieser Reaktionen mit den üblichen Adrenalindosen kann bei diesen Patienten unwirksam sein.

Fälle von Netzhautablösung im Gefolge der therapeutischen Verabreichung von Inhibitoren der Kammerwasserproduktion (z.B. Timolol, Acetazolamid) sind nach Infiltrationen berichtet worden.

Besondere Hinweise für Kontaktlinsenträger

Timogel UD ist bei Kontaktlinsenträgern nicht untersucht worden und soll deshalb nicht gleichzeitig mit diesen verwendet werden.

Interaktionen

Obschon die in die systemische Blutzirkulation übertretenden Mengen nach Augeninstillation gering sind, besteht das Risiko medikamentöser Interaktionen.

Zu berücksichtigen sind die Interaktionen, wie sie mit Betablockern beobachtet werden, wenn diese auf systemischem Weg verabreicht werden. Betablocker p.o. können die nach Absetzen von Clonidin erneut auftretende Hypertonie verschlimmern.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit adrenalinhaltigen Augentropfen (Mydriaserisiko) ist eine ophthalmologische Überwachung erforderlich.

Wenn Timogel gleichzeitig mit einem oralen Kalziumantagonisten, einem Betablocker oder einem katecholaminfreisetzenden Mittel (z.B. Reserpin) verabreicht wird, sind additive Wirkungen möglich und es kann zu einer Hypotonie und/oder einer ausgeprägten Bradykardie kommen.

Bei einer Behandlung mit Chinidin wurde, wahrscheinlich aufgrund einer Hemmung des Timolol-Metabolismus durch das Enzym P-450 (CYP-2D6), eine Verminderung der Herzfrequenz festgestellt.

Eine Verlängerung der AV-Reizleitungszeit wurde bei gleichzeitiger Verwendung von Betablockern und Digitalispräparaten in Kombination mit Diltiazem oder Verapamil festgestellt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es fehlen klinische Daten zur Anwendung bei Schwangeren. Tierstudien haben weder eine direkte noch eine indirekte toxische Wirkung auf die Schwangerschaft, die embryonale und die fetale Entwicklung aufgezeigt.

Obschon bis jetzt in der klinischen Praxis über keine teratogene Wirkung berichtet wurde und die Ergebnisse von kontrollierten Prospektivstudien mit einigen Betablockern keine Hinweise auf Missbildungen bei Geburt lieferten, ist das potenzielle Risiko für den Menschen nicht bekannt. Bei Anwendung während der Schwangerschaft ist somit Vorsicht geboten.

Beim Neugeborenen einer behandelten Mutter bleibt die betablockierende Wirkung mehrere Tage nach der Geburt bestehen und kann sich in einer Bradykardie, Atemnot, Hypoglykämie manifestieren; meistens aber ist diese Remanenz ohne klinische Folge.

Durch Reduktion der kardiovaskulären Kompensationsreaktionen kann es indessen zu einem Herzversagen kommen, die eine Hospitalisation auf der Intensivpflegestation erfordert (vgl. Überdosierung), wobei Fülllösungen vermieden werden sollten (Risiko eines akuten Lungenödems).

Dieses Medikament kann folglich während der Schwangerschaft verschrieben werden, falls Bedarf besteht. Im Falle einer Behandlung bis zur Geburt empfiehlt sich eine sorgfältige Überwachung des Neugeborenen (Herzfrequenz und Blutzuckerspiegel während den ersten 3–5 Lebenstagen).

Stillen

Timolol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Bei gestillten Säuglingen kann es schwere unerwünschte Wirkungen verursachen. Es muss somit gewählt werden zwischen Abstillen und Abbrechen der Behandlung unter Berücksichtigung der Bedeutung der Therapie für die Mutter.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nach der Instillation kann die Sicht während einiger Minuten verschwommen sein. In diesem Fall muss dem Patienten empfohlen werden, nicht Auto zu fahren und keine Maschinen zu benutzen, bis die Sicht sich wieder normalisiert hat.

Unerwünschte Wirkungen

Wie andere topische Augenpräparate kann dieses Medikament in die systemische Zirkulation aufgenommen werden.

Seine topische Verabreichung kann dieselben unerwünschten Wirkungen erzeugen wie die systemischen Betablocker.

Nach Applikation des Timolol-Augengels sind respiratorische Reaktionen festgestellt worden, von denen einige bei Asthmatikern zum Tod durch Bronchospasmus geführt haben, sowie kardiale Reaktionen, die bei herzinsuffizienten Patienten selten tödlich verliefen.

Über die nachstehenden unerwünschten Wirkungen, wie sie nach Verabreichung von Timolol-Augengel aufgetreten sind, ist entweder im Rahmen von klinischen Studien oder nach der Markteinführung berichtet worden.

Sinnesorgane: Augenirritationen, einschl. Brennen und Kribbeln, Konjunktivitis, Blepharitis, Keratitis, verminderte Hornhautsensibilität und trockenes Auge. Sehstörungen, einschl. Refraktionsveränderungen (in einigen Fällen nach Absetzen der Miotika-Behandlung), Diplopie, Ptosis, Netzhautablösung nach Filtrationschirurgie (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), Tinnitus.

Herzkreislaufsystem: Bradykardie, Arrhythmie, arterielle Hypotonie, Synkope, Herzblock, zerebrovaskulärer Insult, zerebrale Ischämie, kongestive Herzinsuffizienz, Palpitationen, Herzstillstand, Ödem, Claudicatio, Raynaud-Syndrom, kalte Hände und Füsse.

Atemorgane: Bronchospasmus (vor allem bei Patienten mit vorbestehenden bronchospastischen Störungen), Ateminsuffizienz, Dyspnoe, Husten.

Allgemeinsymptome: Kopfschmerzen, Schwäche, Müdigkeit, Thoraxschmerzen.

Hautreaktionen: Alopezie, psoriasiforme Hauteruptionen oder Exazerbation einer Psoriasis.

Überempfindlichkeitsreaktionen: Urtikaria, lokale und generalisierte Hauteruptionen, Anzeichen und Symptome allergischer Reaktionen einschl. Anaphylaxie, Angioödem.

Nervensystem/Psychiatrie: Depression, Schwindelanfälle, Schlaflosigkeit, Albträume, Gedächtnisverlust, vermehrte Anzeichen und Symptome einer schweren Myasthenie, Parästhesie.

Verdauungstrakt: Nauseae, Diarrhöen, Dyspepsie, Mundtrockenheit.

Urogenitaltrakt: Libidoverlust, Peyronie-Krankheit (IPP).

Immunsystem: Lupus systemicus erythematosus.

Potenzielle unerwünschte Wirkungen: Die in der klinischen Praxis bei oraler Verabreichung von Timololmaleat beobachteten unerwünschten Wirkungen können als potenzielle unerwünschte Wirkungen von ophthalmischem Timololmaleat betrachtet werden.

Überdosierung

Bei Augenapplikation und versehentlicher Einnahme des Inhalts eines Unidosis-Behälters (0,4 mg Timolol) ist eine Überdosis unwahrscheinlich.

Obschon die Betablockermengen, die in die systemische Zirkulation gelangen, nach Augeninstillation gering sind, ist das Risiko einer Überdosierung im Auge zu behalten. Die Symptome und die zu ergreifenden Massnahmen sind dieselben wie bei einer Überdosierung mit systemisch verabreichten Betablockern.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01ED01

Wirkungsmechanismus

Der genaue Wirkungsmechanismus, der bei Timolol den Augeninnendruck senkt, ist noch nicht geklärt. Die mittels Fluoreszein und Tonographie durchgeführten Untersuchungen lassen vermuten, dass diese Senkung in erster Linie auf einen Rückgang der Kammerwasserproduktion zurückzuführen sein könnte. Andere Versuche haben indessen gezeigt, dass das Augengel den Kammerwasserabfluss leicht erhöht.

Pharmakodynamik

Auf systemischer Ebene zeichnet sich Timolol durch drei pharmakologische Eigenschaften aus:

– nicht kardioselektiver Betablocker,

– Fehlen einer partiellen agonistischen Wirkung (oder Fehlen einer intrinsischen sympathomimetischen Wirkung [ISA]),

– membranstabilisierende Wirkung (lokales oder chinidinähnliches Anästhetikum) nicht signifikant.

Auf Augenebene senkt Timololmaleat als Augengel den Augeninnendruck, unabhängig davon, ob dieser in Verbindung mit einem Glaukom steht oder nicht. Seine Wirkung manifestiert sich ca. 20 Minuten nach Instillation, erreicht sein Maximum in 1–2 Stunden und hält auch noch nach 24 Stunden an.

Klinische Wirksamkeit

Die augendrucksenkende Wirkung ist zeitlich stabil: die Wirkung kann während eines Jahres konstant bleiben. Allerdings ist eine Abnahme der Sensibilität gegenüber Timololmaleat, insbesondere nach längerer Behandlung, möglich.

Es kommt praktisch zu keiner Veränderung des Pupillendurchmessers oder der Akkommodation.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Daten aus dem Versuch an den Patienten haben nach 3 Behandlungsmonaten keinen Unterschied im Plasmaspiegels zwischen Timololgel ohne Konservierungsmittel und Timololgel mit Konservierungsmittel aufgezeigt.

Präklinische Daten

Mutagenität

Timolol besitzt weder in vivo noch in vitro eine mutagene Wirkung.

Tumorigenes Potenzial

In therapeutischen Dosen weist Timolol keinerlei tumorigene Wirkung auf.

Die an Ratten oder Mäusen durchgeführten Studien, die tumorigene Wirkungen gezeigt haben (Anstieg der Pheochromozytome in der NNR), stehen mit Dosen in Verbindung, die dem 42’000-Fachen der systemischen Exposition nach der maximalen ophthalmologischen Dosis, wie sie beim Menschen empfohlen wird, entsprechen. Bei Dosen, die dem 14’000-Fachen der systemischen Exposition entsprechen, sind solche Wirkungen nicht aufgetreten.

Reproduktionstoxikologie

Reproduktions- und Fertilitätsstudien an Ratten haben keine ungünstige Wirkung auf die männliche oder weibliche Fertilität aufgezeigt.

Teratologische Studien mit Timolol an Mäusen, Ratten und Kaninchen mit Dosen, die nahezu dem 7’000-Fachen einer systemischen Exposition nach der maximalen opthalmologischen Dosis, wie sie beim Menschen empfohlen wird, entsprachen, haben keinerlei Anzeichen fetaler Missbildung aufgezeigt.

Obschon bei diesen Dosen Verzögerungen bei der Knochenbildung auftraten, liess sich keinerlei Wirkung auf die postnatale Entwicklung der Jungtiere feststellen.

Sonstige Hinweise

Lagerung

Die Unidosis-Behälter bei Raumtemperatur (15–25 °C) und in ihrer äusseren Verpackung vor Licht geschützt aufbewahren.

Haltbarkeit

Den angebrochenen Unidosis-Behälter wegwerfen.

Zulassungsnummer

57204 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Théa Pharma AG, 8200 Schaffhausen.

Stand der Information

Dezember 2004.

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