Fluimucil Tabl 600 Mg (neu) 12 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Acetylcysteinum.

Hilfsstoffe

Granulat: Aromatica, Aspartam, Sorbitol.

Brausetabletten: Aromatica, Aspartam.

Tabletten: Excip. pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Granulat in Beutel zu 100, 200 und 600 mg Acetylcysteinum.

Brausetabletten zu 200 und 600 mg Acetylcysteinum.

Tabletten zu 600 mg Acetylcysteinum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Alle Atemwegserkrankungen, die zur Bildung von zähem Sekret führen, welches nicht oder nur ungenügend expektoriert werden kann, zum Beispiel bei akuter und chronischer Bronchitis, Laryngitis, Sinusitis, Tracheitis, Grippe, Bronchialasthma und (als Zusatzbehandlung) bei Mukoviszidose.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung bei akuten Erkrankungen

Kinder von 2 bis zu 12 Jahren: 3-mal täglich 1 Beutel zu 100 mg oder 2-mal täglich 200 mg.

Jugendliche über 12 Jahre und Erwachsene: 600 mg täglich, verteilt auf eine oder mehrere Gaben (z.B. 3-mal 200 mg).

Spezielle Dosierungsanweisungen

Langzeitbehandlung: 400–600 mg täglich, verteilt auf eine oder mehrere Gaben. Therapiedauer auf maximal 3–6 Monate beschränkt.

Wenn die mit Erkältungshusten einhergehende übermässige Schleimbildung nach einer Behandlungsdauer von 2 Wochen jedoch nicht zurückgeht, sollte die Diagnose überprüft und eine allfällige maligne Erkrankung der Atemwege ausgeschlossen werden.

Mukoviszidose: wie oben, jedoch bereits für Kinder ab 6 Jahren 3-mal täglich 200 mg oder 1-mal täglich 600 mg.

Den Inhalt des Beutels bzw. die Brausetablette in einem Glas kaltem oder heissem Wasser auflösen. Es wird davon abgeraten, Fluimucil gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln aufzulösen.

Der leichte Schwefelgeruch, der beim Aufreissen des Beutels bzw. des Blisters entsteht, verflüchtigt sich schnell und hat keinen Einfluss auf die Wirkung des Präparates.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Acetylcystein oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung;

Kleinkinder unter 2 Jahren;

aktives peptisches Ulkus;

Phenylketonurie (Granulat, Brausetabletten: wegen des Hilfsstoffes Aspartam, der zu Phenylalanin metabolisiert wird);

Fruktose-Intoleranz, z.B. hereditärer Fruktose-1,6-diphosphatase Mangel (Granulat: wegen des Süssstoffes Sorbit, bei dessen metabolischem Abbau Fruktose entsteht).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Relative Kontraindikationen

Brausetabletten, Granulat und Tabletten mit 600 mg Acetylcystein: Kinder unter 12 Jahren (bei Kindern mit Mukoviszidose: unter 6 Jahren).

Die gleichzeitige Verwendung eines Antitussivums ist medizinisch nicht sinnvoll (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist bei Patienten mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen geboten (z.B. bei latentem peptischem Ulkus oder Ösophagus-Varizen), da oral verabreichtes Acetylcystein Erbrechen auslösen kann.

Wegen des Risikos von Bronchospasmen ist des Weiteren bei Patienten mit Asthma bronchiale und hyperreaktivem Bronchialsystem Vorsicht geboten.

Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen oder eines Bronchospasmus ist das Präparat sofort abzusetzen, und gegebenenfalls sind geeignete Massnahmen zu ergreifen.

Die gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums kann über die Hemmung des Hustenreflexes und der physiologischen Selbstreinigung der Atemwege zu einem Sekretstau mit dem Risiko eines Bronchospasmus und einer Atemwegsinfektion führen (siehe «Relative Kontraindikationen»).

Mukolytische Wirkstoffe können bei Kindern unter 2 Jahren zu Atembehinderungen führen. Wegen physiologischen Eigenheiten der Atemwege dieser Altersgruppe kann die Fähigkeit zur physiologischen Selbstreinigung limitiert sein. Deswegen sollten mukolytische Wirkstoffe nicht bei Kindern unter 2 Jahren angewendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»).

Hypertoniker, denen der Gebrauch von Salz absolut untersagt ist, müssen darauf aufmerksam gemacht werden, dass jede Brausetablette zu 200 und 600 mg Acetylcystein ca. 140 mg Natrium enthält (entspricht ca. 350 mg NaCl). In solchen Fällen ist der Gebrauch von Fluimucil Granulat oder Tabletten oder eines anderen salzfreien Acetylcystein-Präparates ratsam.

Interaktionen

Es liegen keine in vivo Interaktionsstudien vor.

Die gleichzeitige Anwendung von Aktivkohle bei Intoxikationen kann die Wirkung von gastrointestinal verabreichtem Acetylcystein verringern.

Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika durch Acetylcystein betreffen bisher ausschliesslich in-vitro Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Glyceroltrinitrat kann dessen vasodilatatorische und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung verstärkt werden.

Gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums: siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Daten bei einer begrenzten Anzahl von exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Föten oder Neugeborenen.

Erfahrungen aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden.

Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung.

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Es liegen keine Studien vor, welche aufzeigen, ob Acetylcystein in die Muttermilch übergeht oder nicht. Fluimucil sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es liegen keine speziellen diesbezüglichen Untersuchungen vor.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden unerwünschten Wirkungen sind aus langjähriger Post-Marketing Erfahrung (nach der Markteinführung) bekannt geworden; die Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden.

Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen; anaphylaktischer Schock, anapylaktische/anaphylatoide Reaktionen.

Nervensystem: Kopfschmerzen.

Ohr und Innenohr: Tinnitus.

Herz: Tachykardie.

Gefässe: Hämorrhagie.

Atmungsorgane: Bronchospasmus, Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen: Erbrechen, Durchfall, Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit; Dyspepsie.

Haut: Urtikaria, Rash, Angioödem, Juckreiz.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle: Fieber; Gesichtsödeme.

Untersuchungen: Hypotonie.

Bei prädisponierten Patienten kann eine Hypersensibilität in Form von Reaktionen der Haut und der Atmungsorgane auftreten und bei solchen mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale können Bronchospasmen auftreten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden. Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung von Acetylcystein beendet werden. In den meisten dieser berichteten Fälle wurde mindestens ein weiterer Arzneistoff gleichzeitig eingenommen, durch den möglicherweise die beschriebenen mukokutanen Wirkungen verstärkt werden könnten.

Verschiedene Studien bestätigten eine Abnahme der Thrombozytenaggregation während der Anwendung von Acetylcystein. Die klinische Signifikanz dessen ist bisher unklar.

Die Ausatmungsluft kann – wahrscheinlich durch Abspaltung von Schwefelwasserstoff aus dem Wirkstoff – vorübergehend einen unangenehmen Geruch bekommen.

Überdosierung

Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mg Acetylcystein/kg Körpergewicht wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.

Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen.

Die Therapiemassnahmen bei Überdosierung sind gegebenenfalls symptomatisch.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R05CB01

Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik

Fluimucil enthält den Wirkstoff Acetylcystein, ein Cysteinderivat mit einer freien SH-Gruppe, das sowohl mukolytische als auch antioxidative Eigenschaften besitzt.

Die mukolytische Wirkung von Acetylcystein beruht auf der Eigenschaft der SH-Gruppe, die Disulfidbrücken der Mukoproteine des Schleims zu reduzieren.

Die antioxidative Eigenschaft von Fluimucil beruht darauf, dass elektrophile und oxidierende Verbindungen durch Acetylcystein direkt und über Glutathion indirekt inaktiviert werden.

Acetylcystein stellt durch Cystein einen essentiellen Vorläufer der Glutathion-Synthese zur Verfügung und erhöht somit die endogenen Glutathion-Vorräte.

Exogene und endogene Oxidantien, die durch Acetylcystein und Glutathion neutralisiert werden können, sind an der Pathogenese von entzündlichen Atemwegserkrankungen beteiligt.

Klinische Wirksamkeit

Fluimucil löst den zähen Schleim in den Luftwegen, fördert den Auswurf und hilft, den Hustenreiz zu stillen. Hierdurch wird die Atmung erleichtert.

Pharmakokinetik

Absorption

Oral verabreicht wird Acetylcystein schnell und vollständig resorbiert.

Aufgrund eines ausgeprägten präsystemischen Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit von freiem Acetylcystein nur etwa 10%.

Nach einer relativ hohen Dosierung von 30 mg Acetylcystein/kg Körpergewicht beträgt die maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins (frei und gebunden) ca. 67 nmol/ml bei einer tmax von 0,75–1 Stunde. Die AUC (Fläche unter der Kurve) beträgt 163 nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit ca. 1,3 Stunden.

Freies Acetylcystein erreicht bei gleicher Dosierung eine maximale Plasmakonzentration von ca. 9 nmol/ml. Die AUC beträgt 12 nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit 0,46 Stunden.

Auch die Plasmakonzentration von freiem Cystein wird stark erhöht (AUC: 80 nmol/ml × h; Halbwertszeit ca. 0,81 Stunden).

Wichtige Pharmakokinetik-Parameter für die freie Form des Acetylcysteins nach oraler bzw. intravenöser Gabe von 600 mg verhalten sich wie folgt:

Orale Gabe: maximale Plasmakonzentration, ca. 15 nmol/ml; Eliminations-Halbwertszeit, ca. 2,15 Stunden.

Intravenöse Gabe: maximale Plasmakonzentration, ca. 300 nmol/ml; Eliminations-Halbwertszeit, ca. 2,27 Stunden.

Hingegen weist die Tablette bei Nüchtern-Verabreichung eine bessere Bioverfügbarkeit auf. Nach Einnahme von 600 mg Acetylcystein in Form von Tabletten beträgt die maximale Plasmakonzentration (Cmax) des totales Acetylcysteins (frei und gebunden) 3,40 µg/ml (20,83 nmol/ml) bei einer tmax von 0,71 Std. (43 min). Die Fläche unter der Kurve (AUC) beträgt 10,06 µg*h/ml.

Die Auswirkungen von Nahrungsaufnahme auf die systemische Verfügbarkeit bei oraler Einnahme von Acetylcystein sind nicht untersucht.

Distribution

Im Organismus findet sich das Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden.

Acetylcystein verteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes. Es lokalisiert sich vor allem in der Leber, den Nieren, der Lunge sowie im Bronchialschleim.

Metabolismus

Die Metabolisierung setzt nach der Einnahme sofort ein: Acetylcystein wird in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage zum ebenfalls aktiven L-Cystein deacetyliert und anschliessend zu inaktiven Verbindungen metabolisiert.

Elimination

Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden.

Über die Ausscheidung des nicht-renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor.

Präklinische Daten

Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein Test an bakteriellen Organismen verlief negativ. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.

Embryotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe von Acetylcystein während der Organogenese-Periode durchgeführt. Bei keiner der beiden experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet. Fertilitäts-, peri- und postnatale Studien wurden mit oral appliziertem Acetylcystein bei der Ratte durchgeführt. Die Ergebnisse aus diesen Studien zeigten, dass Acetylcystein zu keiner Beeinträchtigung der Gonadenfunktion, der Fertilitätsrate, der Geburt, des Säugens oder der Entwicklung der neugeborenen Tiere führt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Acetylcystein ist mit den meisten Metallen inkompatibel und wird von oxidierenden Substanzen inaktiviert. Die Zugabe von anderen Arzneimitteln zu Acetylcystein-Zubereitungen ist zu vermeiden.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Acetylcystein kann die kolorimetrische Gehaltsbestimmung von Salicylaten beeinflussen.

Bei Harnuntersuchungen kann Acetylcystein die Ergebnisse der Bestimmung von Ketonkörpern beeinflussen.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel nur bis zu dem auf der Verpackung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Licht und Feuchtigkeit geschützt, und für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Zulassungsnummer

37561, 45179, 57279 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Zambon Schweiz AG

6814 Cadempino

Stand der Information

Mai 2012

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