Sumatriptan T Spirig Hc Filmtabl 50 Mg 12 Stk

Sumatriptan T Spirig Hc Filmtabl 50 Mg 12 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff

Injektionslösung, Filmtabletten, T Filmtabletten: Sumatriptanum (ut Sumatriptani succinas).

Hilfsstoffe

Injektionslösung: Natriumchlorid, Wasser zu Injektionszwecken.

Filmtabletten: Lactose (wasserfrei), Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Hypromellose, Titandioxid (E 171), Triacetin, rotes Eisenoxid (E 172).

T Filmtabletten: Calciumhydrogenphosphat (wasserfrei), mikrokristalline Cellulose, Natriumhydrogencarbonat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Hypromellose, Titandioxid (E 171), Triacetin, rotes Eisenoxid (E 172).

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung zu 6 mg/0,5 ml zur subkutanen Verabreichung (Patronen).

Filmtabletten zu 50 mg (mit Bruchrille).

T Filmtabletten zu 50 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur akuten Behandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura.

Die Injektionslösung ist auch zur akuten Behandlung von Cluster Headache (Graupelkopfweh) indiziert.

Sumatriptan Spirig HC darf nicht zur Prophylaxe von Migräne und Cluster Headache verwendet werden.

Dosierung/Anwendung

Die empfohlene Dosis von Sumatriptan soll nicht überschritten werden. Die Injektionslösung darf nur subkutan mit Hilfe des Sumatriptan Spirig HC-Pens verabreicht werden!

Die Gebrauchsanweisung des Sumatriptan Spirig HC-Pens liegt dessen Packung bei.

Der Patient ist im Gebrauch des Pens sorgfältig zu instruieren. Er sollte angewiesen werden, sich streng an die Gebrauchsanweisung des Pens zu halten; besonders betreffend der sicheren Beseitigung von Patrone und Nadel.

Erwachsene ab 18 Jahren:

Migräne:

Empfohlen wird, die Behandlung mit Sumatriptan Spirig HC beim ersten Anzeichen von Migränekopfschmerzen oder von Begleiterscheinungen, wie Übelkeit, Erbrechen oder Photophobie und Phonophobie, zu beginnen. Das Arzneimittel ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalls gleichermassen wirksam. Die Verabreichung von Sumatriptan Spirig HC Injektionslösung während der Aura vermag aber die Entwicklung des Migränekopfschmerzes nicht zu verhindern.

Patienten, die auf die erste Dosis Sumatriptan Spirig HC nicht ansprechen, sollten für dieselbe Attacke keine zweite Dosis anwenden. Sumatriptan Spirig HC kann für die nachfolgenden Migräneanfälle wieder verwendet werden.

Injektionslösung:

Empfohlen wird eine Injektion zu 6 mg. Falls der Patient auf die erste Dosis angesprochen hat, die Symptome jedoch wieder auftreten, kann innerhalb der nächsten 24 Stunden eine weitere Injektion zu 6 mg verabreicht werden, vorausgesetzt, dass mindestens 1 Stunde seit der 1. Injektion verstrichen ist. Die Maximaldosis für 24 Stunden beträgt 2 Injektionen (12 mg).

Zusätzlich zu den beiden Injektionen sollen innerhalb dieser 24 Stunden keine anderen Darreichungsformen von Sumatriptan Spirig HC verwendet werden. Hingegen ist es möglich, die zweite Injektion einmalig durch eine andere Darreichungsform (Filmtabletten, Nasal Spray, Suppositorien) in der jeweilig empfohlenen Dosierung zu ersetzen.

Filmtabletten (mit Bruchrille) und T Filmtabletten:

Die Einzeldosis soll je nach Ansprechen des Patienten individuell angepasst werden und beträgt 25-50 mg (½ bis zu 1 Sumatriptan Spirig HC Filmtablette zu 50 mg resp. 1 Sumatriptan T Spirig HC Filmtablette zu 50 mg). Die Sumatriptan T Spirig HC, Filmtabletten können nicht halbiert werden. Patienten, welche lediglich eine Dosierung von 25 mg benötigen, sollten daher ½ Sumatriptan Spirig HC Filmtablette zu 50 mg einnehmen. Es sollte immer die niedrigste wirksame Dosis gewählt werden, d.h. dass bei ungenügender Wirksamkeit von 25 mg die Einzeldosis auf 50 mg erhöht werden kann, während bei Patienten, die gut auf Einzeldosen von 50 mg ansprechen, geprüft werden sollte, ob mit 25 mg nicht eine ebenso gute Wirksamkeit erreicht werden kann. Diese Empfehlung stützt sich auf Ergebnisse kontrollierter Studien (vgl. «Eigenschaften/Wirkungen: Klinische Wirksamkeit»).

Falls der Patient auf die erste Dosis angesprochen hat, die Symptome jedoch wieder auftreten, können innerhalb der nächsten 24 Stunden weitere Dosen zu 25 mg oder 50 mg (entspricht ½ oder 1 Sumatriptan Spirig HC Filmtablette zu 50 mg resp. 1 Sumatriptan T Spirig HC Filmtablette zu 50 mg) eingenommen werden, vorausgesetzt, dass zwischen den Dosen ein zeitlicher Abstand von mindestens 2 Stunden eingehalten wird. Die Maximaldosis von 200 mg für 24 Stunden darf dabei nicht überschritten werden.

Zusätzlich zu den Tabletten sollen innerhalb dieser 24 Stunden keine anderen Darreichungsformen von Sumatriptan Spirig HC verwendet werden. Hingegen ist es möglich, die zweite Dosis durch eine andere Darreichungsform (Nasal Spray, Suppositorien, Injektionslösung) in der jeweilig empfohlenen Dosierung zu ersetzen. In diesem Fall ist auf die Einnahme weiterer Filmtabletten während dieser 24 Stunden zu verzichten.

Die Tabletten werden ganz mit etwas Wasser geschluckt. Patienten mit Schluckbeschwerden können die Sumatriptan T Spirig HC, Filmtabletten vor der Verabreichung in wenig Wasser auflösen. Der Geschmack dieser Lösung ist allerdings bitter.

Cluster Headache (Graupelkopfweh):

Empfohlen wird bei jedem Anfall eine Injektion zu 6 mg. Die Maximaldosis für 24 Stunden beträgt 2 Injektionen (12 mg), wobei zwischen den beiden Dosen mindestens 1 Stunde liegen muss.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren:

Die Sumatriptan T Spirig HC, Filmtabletten und die Injektionslösung wurden bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht. Die Wirksamkeit der Sumatriptan Spirig HC Filmtabletten konnte in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen werden.

Ältere Patienten:

Die Erfahrung bei Patienten über 65 ist begrenzt. Bis über mehr Erfahrung verfügt wird, ist eine Anwendung nicht zu empfehlen.

Spezielle Dosierungsanweisung bei eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion:

Es wurden keine Studien durchgeführt, welche die Auswirkung einer eingeschränkten Nierenfunktion auf die Pharmakokinetik von Sumatriptan untersuchen.

Sumatriptan Spirig HC sollte deshalb bei diesen Patienten nicht angewendet werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Behandlung auf 25 mg oral beschränkt bleiben.

Bei schwerer Leberinsuffizienz liegen keine Erfahrungen vor.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe von Sumatriptan Spirig HC gemäss Zusammensetzung.

Sumatriptan Spirig HC soll nicht zur Behandlung von hemiplegischer, ophthalmoplegischer oder Basilaris-Migräne verwendet werden.

Sumatriptan Spirig HC ist bei Patienten mit folgender Anamnese kontraindiziert:

Bei ischämischen Herzerkrankungen, Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, Prinzmetal-Angina/koronaren Vasospasmen, unzureichend eingestellter Hypertonie, peripheren Gefässerkrankungen und bei Patienten, die Symptome aufweisen, die auf eine ischämische Herzerkrankung hindeuten.

Sumatriptan Spirig HC soll nicht an Patienten mit Apoplexie (CVA) oder transitorischen ischämischen Attacken (TIA) in der Vorgeschichte verabreicht werden.

Sumatriptan Spirig HC darf nicht an Patienten verabreicht werden, welche unter einer gleichzeitigen Therapie mit MAO‑Hemmern stehen. Die Behandlung mit Sumatriptan Spirig HC darf erst 2 Wochen nach Absetzen des MAO‑Hemmers begonnen werden (vgl. «Interaktionen»).

Sumatriptan darf nicht gleichzeitig mit Ergotamin resp. Ergotaminderivaten (einschliesslich Methysergid) verabreicht werden (vgl. «Interaktionen»).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und schwerer Leberinsuffizienz ist Sumatriptan Spirig HC nicht angezeigt.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Sumatriptan Spirig HC soll nur bei klar diagnostizierter Migräne oder Cluster Headache verwendet werden.

Vor der Behandlung mit Sumatriptan müssen potentiell ernsthafte neurologische Erkrankungen (z.B. Apoplexie (CVA) oder vorübergehende ischämische Attacken (TIA)) ausgeschlossen werden, wenn die Patienten atypische Symptome aufweisen oder noch keine Diagnose erhalten haben, welche eine Behandlung mit Sumatriptan rechtfertigt.

Sumatriptan Spirig HC sollte nur mit Vorsicht an Patienten verabreicht werden, welche in ihrer Anamnese Krampfanfälle oder andere Risikofaktoren aufweisen, welche die Krampfschwelle herabsetzen.

Nach Verabreichung von Sumatriptan können vorübergehend Schmerzen und Engegefühl in der Brust auftreten. Diese Symptome können manchmal heftig sein und auch in den Halsbereich ausstrahlen (vgl. «Unerwünschte Wirkungen»).

Treten unter der Behandlung mit Sumatriptan Spirig HC Symptome auf, welche auf eine ischämische Herzkrankheit hindeuten, sollten vor der Fortsetzung der Therapie entsprechende Untersuchungen durchgeführt werden.

Patienten, bei welchen die Möglichkeit einer nicht diagnostizierten Herzkrankheit besteht, dürfen nur mit Sumatriptan Spirig HC behandelt werden, nachdem eine kardiovaskuläre Erkrankung ausgeschlossen wurde. Dies gilt insbesondere für Frauen in der Postmenopause, Männer über 40 Jahre und Patienten mit Risikofaktoren für eine koronare Herzkrankheit. Trotz dieser Untersuchungen kann möglicherweise nicht jeder Patient mit einer Herzkrankheit erfasst werden. In sehr seltenen Fällen sind schwere koronare Ereignisse bei Patienten ohne vorbestehende kardiovaskuläre Erkrankungen aufgetreten.

Sumatriptan sollte bei Patienten mit kontrolliertem Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden, da bei einem kleinen Teil dieser Patienten ein vorübergehender Anstieg des Blutdruckes und des peripheren Gefässwiderstandes beobachtet wurde.

Bei Patienten, die unter Betablockern wie Propranolol stehen, wurde zwar eine pharmakokinetische Interaktion mit Sumatriptan nicht festgestellt; jedoch sind die Erfahrungen noch zu beschränkt, um bei disponierten Patienten ein erhöhtes Risiko angiospastischer Reaktionen auszuschliessen.

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Triptanen mit anderen Arzneimitteln mit mehr oder weniger ausgeprägter serotonerger Wirkung kann es in seltenen Fällen zu einem Serotonin-Syndrom als lebensbedrohliche unerwünschte Arzneimittelwirkung kommen. Das Serotonin-Syndrom ist charakterisiert durch unterschiedliche Kombinationen einzelner Symptome, die typischerweise folgende Symptome umfassen können: Hyperreflexie, Tremor, Myoklonie, mentale Veränderungen wie Unruhe, Angst, Halluzinationen, Reizbarkeit bis zu Delirium und Koma, sowie Tachykardie, Blutdruckschwankungen, Hyperthermie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Das Serotonin-Syndrom kann auftreten, wenn zwei oder mehrere Arzneimittel mit serotonerger Wirkung gleichzeitig eingenommen werden oder eine Dosis erhöht wird.

Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem Arzneimittel mit serotonerger Wirkung aus medizinischen Gründen notwendig ist, sollte der Patient angemessen überwacht werden (vgl. «Interaktionen»).

Die gleichzeitige Verabreichung von Sumatriptan mit anderen Triptanen/5HT1-Agonisten wird nicht empfohlen.

Vorsicht ist auch bei Patienten mit Erkrankungen angezeigt, welche die Aufnahme, den Metabolismus oder die Ausscheidung signifikant beeinflussen, wie z.B. eine beeinträchtigte Leberfunktion (Child Pugh Klasse A oder B; vgl. «Pharmakokinetik – Kinetik spezieller Patientengruppen»). Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sollte die Behandlung auf 25 mg oral beschränkt bleiben. Bei starker Leberinsuffizienz liegen bisher keine Erfahrungen vor (vgl. «Kontraindikationen»).

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf Sulphonamide können nach Verabreichung von Sumatriptan Spirig HC allergische Reaktionen auftreten. Diese Reaktionen können von Hautreaktionen bis hin zu Anaphylaxie reichen. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei der Anwendung von Sumatriptan bei diesen Patienten Vorsicht geboten.

Sumatriptan darf nicht intravenös verabreicht werden.

Die übermässige Anwendung von Arzneimitteln zur akuten Behandlung von Kopfschmerzen wurde bei diesbezüglich empfindlichen Patienten mit einer Verschlimmerung der Kopfschmerzen in Verbindung gebracht (Medikamentenkopfschmerz). Dies kann das Absetzen der Behandlung erforderlich machen.

Interaktionen

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische Interaktionen mit Propranolol, Flunarizin, Ergotamin, Dihydroergotamin, Pizotifen oder Alkohol.

Sumatriptan kann ein vorübergehendes Ansteigen des Blutdruckes und des peripheren Gefässwiderstandes bewirken. Über lang andauernde gefässspastische Reaktionen wurde bei Ergotamin berichtet. Da diese Effekte additiv sein können, wird von der gleichzeitigen Behandlung mit Ergotamin resp. Ergotaminderivaten (einschliesslich Methysergid) abgeraten. Aus diesem Grunde sollten während eines Zeitraumes von 24 Stunden vor und 6 Stunden nach Gabe von Sumatriptan keine ergotaminhaltigen Präparate verabreicht werden.

MAO-Hemmer: Moclobemid erhöht die AUC von Sumatriptan um 130%. Die gleichzeitige Verabreichung von Sumatriptan Spirig HC und MAO-Hemmern ist daher kontraindiziert (vgl. «Kontraindikationen»).

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Triptanen mit anderen Arzneimitteln mit mehr oder weniger ausgeprägter serotonerger Wirkung wie «Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI's)», «Selektive Serotonin/Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer» (SNRI's), MAO-Hemmer, L-Tryptophan, Lithium, trizyklische Antidepressiva u.a. kann es in seltenen Fällen zu einem Serotonin-Syndrom als lebensbedrohliche unerwünschte Arzneimittelwirkung kommen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

In Tierstudien mit Kaninchen trat Embryoletalität ohne deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf (vgl. «Präklinische Daten»)

Verschiedene Schwangerschaftsregister haben prospektiv den Ausgang der Schwangerschaft bei über 1000 Frauen, die mit Sumatriptan behandelt worden sind, dokumentiert. Obgleich nicht genügend Informationen vorliegen, um definitive Schlüsse zu ziehen, ergeben die Untersuchungsbefunde bei Frauen mit Sumatriptan-Exposition keine Zunahme der Häufigkeit von Geburtsfehlern und kein einheitliches Muster von Geburtsfehlern im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung. Sumatriptan Spirig HC darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Stillzeit

Nach subkutaner Verabreichung geht Sumatriptan in die Muttermilch über. Säuglinge können vor einer Einwirkung geschützt werden, indem während 12 Stunden nach Anwendung von Sumatriptan Spirig HC auf das Stillen verzichtet wird.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Schläfrigkeit kann als Folge der Migräne oder der Behandlung mit Sumatriptan Spirig HC auftreten. Vorsicht ist deshalb bei Patienten geboten, welche Maschinen bedienen oder ein Fahrzeug lenken müssen.

Unerwünschte Wirkungen

Bei der Beschreibung der Häufigkeit des Auftretens der Nebenwirkungen wurden folgende Vereinbarungen zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1'000, <1/100); selten (>1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000) einschliesslich isolierte Berichte.

Daten aus klinischen Studien

Nervensystem:

Häufig: Schwindel, Benommenheit, sensorische Störungen einschliesslich Parästhesie und Hypästhesie.

Gefässe:

Häufig: vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Verabreichung. Gesichtsrötung (Flush).

Atmungsorgane:

Häufig: Dyspnoe.

Gastrointestinaltrakt:

Häufig: Übelkeit und Erbrechen.

Der Kausalzusammenhang mit der Verabreichung von Sumatriptan ist jedoch nicht erwiesen.

Muskelskelettsystem:

Häufig: Schweregefühl, welches gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv ist und verschiedene Körperteile betreffen kann, einschliesslich Brust und Hals.

Allgemeine Störungen:

Die folgenden Symptome sind gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und können verschiedene Körperteile betreffen, einschliesslich Brust und Hals:

Häufig: Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl.

Die folgenden Symptome sind überwiegend gering- bis mittelgradig ausgeprägt und vorübergehend:

Häufig: Schwäche, Müdigkeit.

Lokale Nebenwirkungen nach subkutaner Verabreichung:

Die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der subkutanen Verabreichung von Sumatriptan Spirig HC sind:

Sehr häufig: vorübergehender Schmerz an der Injektionsstelle, Stechen/Brennen, Schwellung, Rötung, Bluterguss und Bluten an der Injektionsstelle.

Obwohl direkte Vergleiche fehlen, scheinen Gesichtsrötung, Parästhesie und Gefühle von Hitze, Druck und Schwere nach subkutaner Verabreichung häufiger zu sein.

Umgekehrt scheinen Übelkeit und Erbrechen nach subkutaner Verabreichung weniger häufig aufzutreten als nach Einnahme der Tabletten.

Untersuchungen:

Sehr selten: kleinere Störungen von Leberfunktionstests (Bilirubin, Transaminasen, γ-GT).

Daten nach Markteinführung:

Immunsystem

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade von Hautausschlag bis zu anaphylaktischen Reaktionen.

Nervensystem:

Sehr selten: Krampfanfälle.

Obwohl einige dieser Anfälle bei Patienten mit Krampfanfällen in der Krankheitsgeschichte oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Krampfanfälle bei Patienten, die nicht prädisponiert waren.

Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom.

Auge:

Sehr selten: Flimmern, Diplopie, vermindertes Sehvermögen.

Sehverlust, darunter auch Fälle eines bleibenden Sehverlustes. Äusserst selten ist das Auftreten einer ischämischen Optikusneuropathie. Diesbezüglich sollte jedoch beachtet werden, dass Sehstörungen auch als Begleiterscheinung der Migräne selbst auftreten können.

Herz:

Selten: Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, vorübergehende ischämiebedingte EKG-Veränderungen, koronare Vasospasmen, Angina Pectoris oder Myokardinfarkt (vgl. «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Gefässe:

Sehr selten: Blutdruckabfall, Raynaud-Syndrom.

Gastrointestinaltrakt:

Sehr selten: Ischaemische Colitis.

Überdosierung

Patienten erhielten subkutane Einzelinjektionen bis zu 12 mg ohne signifikante Nebenwirkungen.

Nach Überschreitung von 16 mg subkutan und 400 mg oral konnten keine anderen Nebenwirkungen festgestellt werden, als jene, die unter Kapitel «Unerwünschte Wirkungen» resp. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» beschrieben wurden.

Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient während mindestens 10 Stunden überwacht werden und die erforderliche unterstützende Standardbehandlung angewandt werden.

Im Falle von möglichen angiospastischen Reaktionen sollte der Einsatz von Nitroglycerin, Nitroprussid, Papaverin oder anderen geeigneten Arzneimittel in Erwägung gezogen werden.

Welchen Effekt eine Haemodialyse oder eine Peritonealdialyse auf die Plasmakonzentration von Sumatriptan hat, ist nicht bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02CC01

Wirkungsmechanismus:

Sumatriptan ist ein selektiver vaskulärer 5HT1-Rezeptoragonist, der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptorsubtypen (5-HT2-5HT7) ausübt. Vaskuläre 5HT1‑Rezeptoren finden sich vor allem in den kraniellen Blutgefässen und bewirken dort eine Vasokonstriktion.

Bei Tieren führt Sumatriptan selektiv zu einer Verengung der arteriellen Karotisgefässe, welche das Blut zu den extra- und intrakraniellen Geweben, zu denen auch die Meningen gehören, führt. Der zerebrale Blutfluss wird dabei nicht verändert.

Eine Dilatation dieser Gefässe und/oder eine Ödembildung in diesen Blutgefässen wird beim Menschen als auslösender Faktor der Migräne vermutet.

Zusätzlich weisen tierexperimentelle Untersuchungen darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Nervus trigeminus hemmt.

Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Hemmung der Aktivität des Nervus trigeminus) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.

Koronar-angiographische Studien haben gezeigt, dass Sumatriptan zu Vasokonstriktion und zu vorübergehender Erhöhung des Blutdrucks und des peripheren Gefässwiderstandes ohne Modifikation des EKG's führen kann. Welchen Einfluss Sumatriptan auf den koronaren Blutfluss ausübt, ist nicht bekannt.

Pharmakodynamik

Der therapeutische Effekt tritt 10–15 min nach subkutaner, und ca. 30 min nach oraler Verabreichung ein.

Klinische Wirksamkeit:

Die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit von Sumatriptan Injektionslösung und Filmtabletten, in der Behandlung von akuten Migräneanfällen wurde in zahlreichen randomisierten, placebokontrollierten, doppelblinden Dosisfindungsstudien untersucht.

Ein Ansprechen auf die Behandlung (primärer Endpunkt) wurde definiert als ein Rückgang der Migränekopfschmerzen von mässigen bis starken hin zu leichten oder keinen Kopfschmerzen. Die Daten aus einigen Schlüsselstudien lassen sich wie folgt zusammenfassen:

Injektionslösung:

Anzahl Patienten in % mit Rückgang der Migränekopfschmerzen (keine oder leichte Kopfschmerzen) 1 Stunde nach Applikation der Studienmedikation:

StudiennummerPlaceboSumatriptan1 mgSumatriptan2 mgSumatriptan3 mgSumatriptan4 mgSumatriptan6 mgSumatriptan8 mg
S2B-20124 (n=62)431) (n=30)572) (n=30)572) (n=30)501) (n=30)733) (n=30)803) (n=30)
GCV/89/00625 (n=105)723) (n=422)793) (n=109)
GCV/90/01626 (n=65)773) (n=129)

1) p <0,05 vs. Placebo

2) p <0,01 vs. Placebo

3) p <0,001 vs. Placebo.

Sumatriptan Injektionslösung erwies sich in allen geprüften Dosierungen als signifikant wirksamer in der Reduktion der Migränekopfschmerzen als Placebo. Die höchste Wirksamkeit zeigten die Einzeldosen zu 6 mg und 8 mg, wobei die Rate der Nebenwirkungen unter 6 mg geringer war.

Filmtabletten:

Anzahl Patienten in % mit Rückgang der Migränekopfschmerzen (keine oder milde Kopfschmerzen) 4 Stunden nach Verabreichung, 1. Attacke:

PlaceboSumatriptan25 mgSumatriptan50 mgSumatriptan100 mg
39% (n=98)65%1) (n=303)77%2) (n=302)77%2) (n=298)

1) p <0,001 vs. Placebo.

2) p <0,01 vs. 25 mg.

Die obigen Daten zeigen, dass eine Einzeldosis von 25 mg die minimal wirksame Dosis ist, während signifikant mehr Patienten auf 50 mg ansprechen und somit für diese Patienten 50 mg die optimale Dosis darstellt.

Alle Studien zusammengefasst, ergibt sich dass, Einzeldosen von 25 mg, 50 mg und 100 mg Tabletten wirksam sind in der Behandlung akuter Migräneanfälle bei Erwachsenen. Dabei wurde gezeigt, dass Einzeldosen von 50 mg und 100 mg eine etwas grössere Wirkung haben als 25 mg. Einzeldosen von 100 mg hatten andererseits keine höhere Erfolgsrate als Einzeldosen von 50 mg, dies bei einem vergleichsweise besseren Nebenwirkungsprofil von 50 mg.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Sumatriptan bei oraler Verabreichung scheint durch Migräneanfälle nicht wesentlich beeinflusst zu werden.

Absorption

Filmtabletten/T Filmtabletten:

Nach oraler Verabreichung wird Sumatriptan rasch resorbiert. 70% der maximalen Plasmakonzentration werden innert 45 min erreicht. Nach Einnahme von 100 mg beträgt die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration 54 ng/ml. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 14%, was einerseits durch eine hohe präsystemische Metabolisierung und andererseits durch eine unvollständige Resorption bedingt ist.

Cmax von Sumatriptan ist bei gleichzeitiger Einnahme der T Filmtabletten mit einer fettreichen Mahlzeit um bis zu 15% erhöht.

Injektion:

Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Sumatriptan nach subkutaner Gabe beträgt 96% und wird innert 25 min erreicht. Die maximale Plasmakonzentration 10 min nach subkutaner Verabreichung von 6 mg beträgt durchschnittlich 72 ng/ml.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist mit 14-21% gering. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter.

Metabolismus

Der Hauptmetabolit, das Indolessigsäure-Derivat von Sumatriptan, wird hauptsächlich als freie Säure oder als Glukuronidkonjugat mit dem Urin ausgeschieden und hat keine bekannte 5HT1- oder 5HT2-Aktivität. Nebenmetaboliten sind keine identifiziert worden.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd 2 Stunden, die totale Clearance ungefähr 1160 ml/min und die renale Clearance 260 ml/min. Die nicht renale Clearance beläuft sich auf ca. 80% der totalen Clearance. Die Elimination von Sumatriptan erfolgt vorwiegend mittels oxidativer Metabolisierung durch das Enzym Monoaminooxidase A.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberinsuffizienz:

Nach oraler Verabreichung zeigen Patienten mit Leberinsuffizienz höhere durchschnittliche Plasmakonzentrationen als gesunde Patienten. Die maximalen Plasmaspiegel können bei diesen Patienten zudem eine höhere interindividuelle Variabilität aufweisen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Die Auswirkungen einer mittelschweren Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B) auf die Pharmakokinetik von subkutan angewendetem Sumatriptan wurden beurteilt. Dabei ergaben sich keine signifikanten Unterschiede zwischen Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung und gesunden Kontrollen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Niereninsuffizienz:

Daten zur Pharmakokinetik von Sumatriptan bei Niereninsuffizienz liegen noch nicht vor.

Ältere Patienten:

Daten von Sumatriptan zur Pharmakokinetik im Alter (>65 Jahre) liegen noch nicht vor.

Präklinische Daten

Genotoxizität/Karzinogenität

Sumatriptan zeigte bei In vitro- und In vivo-Untersuchungen keine genotoxischen oder karzinogenen Effekte.

Reproduktionstoxizität

In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der maximalen Dosierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Sumatriptan Spirig HC ist bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Verfalldatum haltbar.

Besondere Lagerungshinweise

Injektionslösung: Nicht über 30 °C, vor Licht geschützt aufbewahren. Nicht einfrieren.

Filmtabletten: Nicht über 30 °C aufbewahren.

Halbierte Filmtabletten (mit Bruchrille) nicht länger als 1 Monat aufbewahren.

Zulassungsnummer

58466, 58512, 58513 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen/Schweiz.

Stand der Information

September 2014.

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