Stugeron Tropfen 75 Mg/ml 30 Ml

Stugeron Tropfen 75 Mg/ml 30 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Cinnarizin.

Hilfsstoffe

Tropfen: Aromatic.: Vanillin., Conserv.: Propylparaben (E 216), Methylparaben (E 218), Ethanol 2,5% V/V (1 ml = 25 Tropfen).

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Stugeron Tabletten zu 25 mg.

Stugeron Tropfen zu 75 mg/ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Gleichgewichtsstörungen

Irritationen und Durchblutungsstörungen des Labyrinths.

Reisekrankheit

Cochleäre und vestibuläre Störungen: Tinnitus, Schwindel, Nystagmus sowie damit zusammenhängende Übelkeit, Schweissausbrüche und Erbrechen; Morbus Ménière.

Prophylaxe der See-, Flug- und Reisekrankheit.

Dosierung/Anwendung

Gleichgewichtsstörungen – Erwachsene

Tablette zu 25 mg: 1–2 Tabletten dreimal täglich oder Tropfen zur oralen Einnahme: 25 Tropfen (75 mg) einmal bis zweimal täglich.

Reisekrankheit

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Tablette à 25 mg: 1 Tablette mindestens eine halbe Stunde vor der Abreise; kann alle 6 Stunden wiederholt werden oder

Tropfen zur oralen Einnahme: 8 Tropfen (= 24 mg) mindestens eine halbe Stunde vor der Abreise; kann alle 6 Stunden wiederholt werden.

Empfindlichen Personen wird empfohlen, vor langen Reisen (z.B. Seereisen) schon am Vortag der Abreise 3× 1 Tablette einzunehmen.

Kinder zwischen 4 und 12 Jahren

Kinder erhalten die halbe Dosierung.

Das Arzneimittel sollte bevorzugt nach dem Essen mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Pro Tag sollen Erwachsene nicht mehr als 150 mg Cinnarizin einnehmen.

Anleitung zum Öffnen der Plastikflasche

Plastikflasche vor dem Gebrauch gut schütteln.

Die Plastikflasche der Stugeron Tropfen ist mit einer kindersicheren Verschlusskappe versehen und muss wie folgt geöffnet werden:

  • Verschlusskappe nach unten drücken während man sie im Gegenuhrzeigersinn dreht.
  • Nach dem Abnehmen des Schraubverschlusses kann die benötigte Anzahl an Tropfen mithilfe des an der Flasche angebrachten Tropfenzählers abgezählt werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Um ein optimales und dauerhaftes Therapieergebnis zu erreichen, ist es notwendig, Stugeron über längere Zeit einzunehmen.

Kontraindikationen

Bei Patienten mit extrapyramidalen Symptomen, Parkinsonismus oder Depressionen in der Anamnese ist Stugeron kontraindiziert.

Für die Anwendung von Stugeron bei Kindern unter 4 Jahren liegen noch zu wenig Erfahrungen vor.

Stugeron soll nicht angewendet werden beim frischen Herzinfarkt sowie bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem anderen Inhaltsstoff.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Besonders ältere Patienten müssen während der Therapie auf das Auftreten von extrapyramidalen Symptomen und Depressionen untersucht werden. Gegebenenfalls ist das Präparat abzusetzen.

Bei ausgeprägter arterieller Hypotonie ist Vorsicht geboten.

Stugeron kann insbesondere zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit hervorrufen. Deshalb ist besondere Vorsicht geboten, wenn gleichzeitig mit Stugeron Alkohol, ZNS-dämpfende Arzneimittel oder trizyklische Antidepressiva eingenommen werden.

Wie andere Antihistaminika kann Stugeron epigastrische Schmerzen verursachen, die aber durch die Einnahme nach dem Essen verringert werden können.

Interaktionen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, ZNS-dämpfenden Arzneimitteln und trizyklischen Antidepressiva kann die Sedierung von Stugeron oder den genannten Arzneimitteln verstärken.

Bei der Kombination mit vasodilatierenden Stoffen muss mit einer möglichen Wirkungsverstärkung gerechnet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor. Im Tierversuch ist keine teratogene Wirkung festgestellt worden. Siehe Rubrik «Präklinische Daten». Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Es ist ungenügend belegt, ob Cinnarizin in die Muttermilch übergeht. Daher ist grundsätzlich vom Stillen während der Behandlung abzuraten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Besonders am Anfang der Behandlung kann Schläfrigkeit auftreten und somit das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Die Aufmerksamkeit im Strassenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen etc. kann deshalb vermindert sein.

Unerwünschte Wirkungen

Unten werden die unerwünschten Wirkungen (UAW) zusammengefasst. Die jeweilige Häufigkeit wird wie folgt angegeben:

Sehr häufig: ≥1/10; häufig ≥1/100 bis <1/10; gelegentlich ≥1/1'000 bis <1/100; selten ≥1/10'000 bis <1/1'000; sehr selten <1/10'000, einschliesslich Einzelfälle.

Daten aus klinischen Studien

Daten aus placebokontrollierten Doppelblindstudien – unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW) mit einer Inzidenz von ≥1%

Die Sicherheit von Stugeron (30 bis 225 mg/Tag) wurde an 740 Patienten untersucht (372 von ihnen wurden mit Stugeron behandelt, 368 erhielten Placebo), die an sieben placebokontrollierten Doppelblindstudien teilgenommen hatten: drei zur Behandlung von peripheren Durchblutungsstörungen, eine zur Behandlung von zerebralen Durchblutungsstörungen, zwei gegen Schwindel und eine gegen Reisekrankheit. Die unerwünschten Arzneimittelwirkungen, die bei ≥1% der mit Stugeron behandelten Patienten in den Doppelblindstudien auftraten sind unten aufgeführt.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Somnolenz (8,3%).

Daten aus Verum-kontrollierten und Open-Label-Studien – unerwünschte Arzneimittelwirkungen mit einer Inzidenz von ≥1%

Zur Bestimmung der Inzidenz von UAW wurden sechs Verum-kontrollierte und 13 Open-Label-Studien ausgewählt. In diesen 19 Studien erhielten 668 Patienten Stugeron in Dosierungen von 50 mg bis 225 mg/Tag zur Behandlung von peripheren Durchblutungsstörungen, zerebralen Durchblutungsstörungen und Schwindel.

Die unerwünschten Arzneimittelwirkungen, die bei ≥1% der mit Stugeron behandelten Patienten in den Verum-kontrollierten und den Open-Label-Studien auftraten sind unten aufgeführt.

Störungen des Nervensystems

Sehr häufig: Somnolenz (14,97%).

Häufig: Kopfschmerzen (2,1%).

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Übelkeit (1,5%), trockener Mund (1,35%).

Untersuchungen

Häufig: Gewichtszunahme (2,1%).

Daten aus placebokontrollierten, Verum-kontrollierten und Open-Label-Studien – unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW) mit einer Inzidenz von <1%

Weitere UAW, die bei <1% der mit Stugeron behandelten Patienten in den beiden oben genannten klinischen Datensätzen auftraten, sind unten aufgeführt.

Störungen des Nervensystems

Gelegentlich: Hypersomnie, Lethargie.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Magenbeschwerden, Erbrechen, Oberbauchschmerz, Dyspepsie.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hyperhidrose.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Applikationsstelle

Gelegentlich: Müdigkeit.

Daten nach der Markteinführung

Nachfolgend sind unerwünschte Ereignisse aufgeführt, die erstmals nach der Markteinführung von Cinnarazin als UAW festgestellt wurden. Die Überwachung nach Markteinführung geschah auf der Grundlage der Überprüfung aller Fälle, in denen Cinnarazin (Stugeron) angewendet wurde.

Die UAW nach Häufigkeitskategorie auf der Grundlage von Spontanberichtsraten sind unten dargestellt.

Störungen des Nervensystems

Sehr selten: Dyskinesie, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus, Tremor.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr selten: Lichenoide Keratose, Lichen planus, subakut kutaner Lupus erythematodes.

Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der Knochen

Sehr selten: Muskelsteifigkeit.

Überdosierung

Symptome

Es liegen Berichte von akuten Überdosierungen mit Cinnarizindosen von 90 bis 2'250 mg vor. Die bei einer Cinnarizin-Überdosierung am häufigsten beobachteten Symptome sind: Bewusstseinsveränderungen (von Schläfrigkeit bis Stupor und Koma reichend), Erbrechen, extrapyramidale Symptome und Hypotonie. Einige wenige Kleinkinder zeigten Krampfanfälle. Die klinischen Folgen waren in den meisten Fällen nicht schwerwiegend, doch gab es Berichte von Todesfällen, die nach Überdosierung mit einem oder mehreren Arzneimitteln unter Involvierung von Cinnarizin auftraten.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Antidot. Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend. Aktivkohle kann verabreicht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antivertiginosa

ATC-Code: N07CA02

Wirkungsmechanismus

Cinnarizin ist ein selektiver Kalziumblocker. Entsprechend der WHO-Klassifizierung ist Stugeron ein Kalziumantagonist der Gruppe IV. Cinnarizin hat zudem eine antihistaminerge (H1)-Wirkung. Cinnarizin hemmt die Kontraktion der Gefässwandmuskelzellen (antivaso-konstriktorischer Effekt) durch die Blockierung der Kalziumkanäle. Zusätzlich zu diesem direkten Kalzium-Antagonismus senkt Cinnarizin die Kontraktilitätsaktivität von vasoaktiven Substanzen, wie Noradrenalin und Serotonin durch eine Rezeptor-gesteuerte Kalziumkanalblockade. Die Blockade des zellulären Kalziuminfluxes ist Gewebe selektiv und erzielt einen antivasokonstriktorischen Effekt ohne den Blutdruck, die Herzfrequenz, die Kontraktionskraft und die Erregungsleitung des Herzens zu beeinflussen.

Der Wirkungsbereich von Stugeron erstreckt sich auch auf das Gehirn.

Cinnarizin vermag weiter eine mangelhafte Mikrozirkulation zu verbessern, indem es die Erythrozytendeformation und die Blutviskosität herabsetzt. Der zelluläre Widerstand gegenüber einer Hypoxie wird erhöht. Cinnarizin hemmt die Stimulation des Vestibularapparates, wodurch eine Suppression des Nystagmus und anderer autonomen Störungen entsteht. Akute Schwindel-Vorfälle können durch Cinnarizin verhindert oder reduziert werden.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Einmal-Dosierung von 75 mg Cinnarizin wird, sowohl bei den Tabletten, wie auch bei der Tropfsuspension, nach 1–4 Stunden ein maximaler Plasmaspiegel zwischen 200 und 400 ng/ml, entsprechend der interindividuellen Schwankungen, erreicht.

Die relative Bioverfügbarkeit der Stugeron Tropfsuspension beträgt annähernd 100%, diejenige von Tabletten über 75%.

Distribution

Im Tierversuch verteilt sich Cinnarizin nach der Resorption schnell in Blut, Leber, Fettgewebe, Lunge und Nieren. Geringere Konzentrationen erscheinen im Gehirn, Herz, Milz und etwas später in den Gonaden. Die höchsten Konzentrationen werden in Leber, Nieren und Fettgewebe gemessen. Es bestehen keine Hinweise auf eine Akkumulation.

Im Blut wird Cinnarizin zu 91% an Plasmaproteine gebunden.

Metabolismus

Cinnarizin wird weitgehend über den Stoffwechselweg CYP2D6 metabolisiert.

Elimination

Die beobachtete Plasmahalbwertszeit von Cinnarizin liegt zwischen 4 und 24 Stunden. Im Urin erscheint Cinnarizin zu einem geringen Teil unverändert (renale Dosisfraktion <1%), der grösste Teil wird in Form von Metaboliten (ca. 1/3 mit dem Urin, ca. 2/3 mit den Fäzes) ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Metabolismus, Ausscheidung und Plasmakonzentrationen werden durch renale Insuffizienz nicht beeinflusst. Bei Leberschäden muss mit einer verzögerten Elimination von Cinnarizin gerechnet werden. Die Dosierung sollte deshalb entsprechend angepasst werden.

Präklinische Daten

Verschiedene Tiermodelle zeigen auf der mg-/kg-Grundlage eine grosse Sicherheitsbreite der LD50 nach einmaliger Dosis verglichen mit der beim Menschen empfohlenen Höchstdosis (MRHD) von 150 mg/Tag, was bei einem Menschen von 50 kg 3,0 mg/kg entspricht. Nach oraler, subkutaner und intraperitonealer Verabreichung betrugen die LD50-Werte bei der Maus >1'000 mg/kg. Die LD50-Werte der Ratte und des Hundes waren mit >640 mg/kg bzw. >160 mg/kg für alle drei Verabreichungswege ähnlich. Nach intravenöser Verabreichung lagen die LD50-Werte der Maus und der Ratte bei 22 mg/kg bzw. 24 mg/kg. Beim Meerschweinchen betrug die LD50 nach oraler und subkutaner Verabreichung >40 mg/kg. Die Ergebnisse der akuten oralen, subkutanen und intraperitonealen Toxizität der Maus und der Ratte mit Dihydrochloridsalz waren ähnlich wie die Ergebnisse für die Ausgangssubstanz.

Toxizitätsstudien an der Ratte mit wiederholten oralen Dosierungen (Verabreichung über das Futter) zeigten eine Verminderung der Futteraufnahme und Veränderungen in der Serumchemie (Abfall von anorganischem Phosphor, Anstieg des Calcium-/Phosphor-Quotienten), des Organgewichtes (Verringerung bei Milz und Herz, Erhöhung bei Leber, Nieren und Gehirn) sowie in der Histopathologie (chronische Degeneration in der zentrilobulären Region und Pankreasveränderungen). Diese Befunde waren im Allgemeinen in der Hochdosisgruppe (320 mg/kg oder etwa das 108-fache der beim Menschen empfohlenen Höchstdosis) zu beobachten und nach 18-monatiger Behandlung stärker ausgeprägt. Beim Hund waren alle Befunde nach 3- oder 12-monatiger oraler Dosierung ähnlich wie die Kontrollen, abgesehen von einem etwas geringerem Körpergewicht (nach drei Monaten unter 80 mg/kg oder dem 27-fachen der MRHD) oder einigen geringen histopathologischen Befunden (fokale nukleäre Vakuolisierung und Sallitose im ZNS, hydropische Veränderungen in der Leber, Pankreasveränderungen, lymphoide Depletion, Hemmung der Spermatogenese und Atrophie des weibliches Genitaltrakts) nach 12 Monaten unter der hohen Dosis von 20 mg/kg (~7,5-fach über der MRHD).

In Reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und Hunden waren keine Effekte auf die Fertilität und keine Teratogenität zu beobachten. Unter sehr hohen Dosierungen (80- bis 320 mg/kg, etwa das 27- bis 108- fache der MRHD) führte eine maternale Toxizität bei der Ratte zu einer geringeren Wurfgrösse, einem erhöhten Prozentsatz resorbierter Föten und einem niedrigerem fetalen Geburtsgewicht.

Eine In-vitro-Mutagenitätsstudie mit Salmonella typhimurium deutete darauf hin, dass die Ausgangsverbindung bis zu 10 µmol/Platte nicht mutagen ist. Nach einer Reaktion mit Nitrit und Bildung eines Nitrosierungsproduktes war eine schwache mutagene Wirkung zu beobachten. Die Karzinogenität wurde nicht eigens untersucht. Allerdings waren an der Ratte bis zu einer Dosis von 108-fach über der beim Menschen empfohlenen Höchstdosis während der 18-monatigen oralen Langzeit-Gabe keine präneoplastischen Veränderungen evident.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Durch den antihistaminergen Effekt kann Stugeron bis zu 4 Tagen nach der letzten Einnahme Hauttests zur Allergieabklärung beeinflussen.

Inkompatibilitäten

Keine bekannt

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren!

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Zulassungsnummer

32053, 38178 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

April 2014.

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