Spasmo Urgenin Neo Drag 20 Stk

Spasmo Urgenin Neo Drag 20 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Trospiumchlorid.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Saccharose, Weizenstärke, Mikrokristalline Cellulose, hochdisperses Silicumdioxid, Povidon K29-32, Carboxymethylcellulose vernetzt-Natriumsalz, Palmitin-/Stearinsäure, Talk, Calciumcarbonat, Makrogol 8'000, Weisses Wachs, Carnaubawachs, Carboxymethylcellulose-Natrium, color.: E171 und E172.

Ein Dragée enthält 0.06 g verwertbare Kohlenhydrate.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Dragée enthält 20 mg Trospiumchlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur symptomatischen Behandlung der Hyperaktivität des Detrusors, die sich klinisch äussert in häufigem Harndrang und gehäuften Blasenentleerungen tagsüber (Pollakisurie); gehäuften Blasenentleerungen nachts (Nykturie); zwanghaftem (imperativem) Harndrang; Harninkontinenz mit oder ohne Harndrang.

Dosierung/Anwendung

2× täglich 1 Dragée (entsprechend 40 mg Trospiumchlorid täglich) unzerkaut mit einem Glas Wasser vor den Mahlzeiten auf nüchternen Magen einnehmen.

Die Dragées können nicht halbiert werden.

Die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung sollte in regelmässigen Abständen von 3–6 Monaten überprüft werden.

Spezielle Dosierungsempfehlungen

Kinder/Jugendliche:

Da keine Erfahrungen mit der Anwendung von Spasmo-Urgenin Neo bei Kindern und Jugendlichen vorliegen, wird eine Behandlung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.

Ältere Patienten:

Spasmo-Urgenin Neo sollte bei älteren Patienten aufgrund eines erhöhten Risikos insbesondere für neurologische Nebenwirkungen mit Vorsicht angewendet werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Eine Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Alter ist jedoch vermutlich nicht erforderlich.

Eingeschränkte Nierenfunktion:

Bei Patienten mit leichter bis mässiger Einschränkung der Nierenfunktion (GFR >30 ml/min/1,73 m2) ist keine Dosisanpassung erforderlich, die Behandlung sollte jedoch unter besonderer Vorsicht erfolgen.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 10–30 ml/min/1,73 m2) beträgt die empfohlene Dosis: 1× täglich 1 Dragée oder 1 Dragée jeden zweiten Tag (entsprechend 20 mg Trospiumchlorid täglich oder jeden zweiten Tag).

Eingeschränkte Leberfunktion:

Bei Patienten mit leichter bis mässiger Leberinsuffizienz (Child Pugh A und B) ist Vorsicht geboten; eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz (Child Pugh C) wurde Spasmo-Urgenin Neo nicht untersucht. Eine Anwendung in dieser Population wird daher nicht empfohlen.

Kontraindikationen

  • Ileus,
  • schwere gastrointestinale Erkrankungen (wie toxisches Megakolon, schwere Colitis ulcerosa oder schwerer Morbus Crohn),
  • Tachyarrhythmie,
  • Myasthenia gravis,
  • Engwinkelglaukom,
  • Pollakisurie oder Nykturie infolge Herzinsuffizienz oder Niereninsuffizienz (hier steht die Behandlung der Grunderkrankung im Vordergrund),
  • Harnretention sowie Erkrankungen mit erhöhtem Risiko für eine Harnretention,
  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vor Beginn der Behandlung sollten organische Ursachen der Beschwerden (wie Herz- oder Nierenerkrankungen, und Infektionen oder Tumoren der Harnorgane) sowie eine Polydipsie ausgeschlossen werden.

Bei Vorliegen einer der folgenden Erkrankungen sollte Trospiumchlorid nur mit Vorsicht eingesetzt werden:

  • obstruktive Harnabflussstörungen mit der Gefahr der Restharnbildung,
  • autonome Neuropathie,
  • mechanische Stenosen des Magen-Darm-Traktes (wie z.B. Pylorusstenose),
  • Hiatushernie/Reflux-Ösophagitis,
  • Erkrankungen, bei denen eine beschleunigte Herzfrequenz unerwünscht ist (z.B. Hyperthyreose, koronare Herzerkrankung oder Stauungsherzinsuffizienz).

Trospiumchlorid wurde bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen nicht untersucht. Daher wird von der Behandlung dieser Patienten mit Trospiumchlorid abgeraten (siehe «Dosierung/Anwendung»). Bei Patienten mit leichter bis mässiger Beeinträchtigung der Leberfunktion ist Vorsicht geboten.

Trospiumchlorid wird überwiegend renal eliminiert (siehe «Pharmakokinetik»). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist daher Vorsicht geboten. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wurde ein deutlicher Anstieg der Plasmaspiegel beobachtet. In diesen Fällen ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Bei älteren Patienten ist unter Behandlung mit Anticholinergika wie Trospiumchlorid – insbesondere bei neurologischen Vorerkrankungen und/oder gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel mit anticholinergen Eigenschaften – das Risiko für unerwünschte Wirkungen im Nervensystem (z.B. Agitiertheit, Verwirrtheit) erhöht. Solche Patienten sollten daher nur unter besonderer Vorsicht behandelt werden.

Spasmo-Urgenin Neo enthält Lactose-Monohydrat, Saccharose und Weizenstärke. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Spasmo-Urgenin Neo nicht einnehmen.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Spasmo-Urgenin Neo nicht einnehmen.

Patienten mit Weizen-Allergie (unterschiedlich zur Zöliakie) sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen. Weizenstärke kann geringe Mengen an Gluten enthalten, die aber auch für Patienten, die an Zöliakie leiden, als verträglich gelten.

Interaktionen

Pharmakokinetische Interaktionen:

Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Trospiumchlorid

Da Trospiumchlorid nur geringfügig metabolisiert wird und die Esterhydrolyse der einzig relevante Stoffwechselweg ist, sind metabolische Interaktionen nicht zu erwarten.

Eine Hemmung der Resorption von Trospiumchlorid durch Arzneimittel wie Guar, Colestyramin und Colestipol ist nicht auszuschliessen. Deshalb wird die gleichzeitige Gabe dieser Arzneimittel mit Trospiumchlorid nicht empfohlen.

Einfluss von Trospiumchlorid auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Da Trospiumchlorid die gastrointestinale Motilität und Sekretion beeinflussen kann, ist die Möglichkeit einer Veränderung der Resorption anderer gleichzeitig verabreichter Arzneimittel nicht auszuschliessen.

In vitro-Untersuchungen an Cytochrom-P450-Enzymen, die am Arzneistoffwechsel beteiligt sind (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4), zeigten keinen Einfluss von Trospiumchlorid auf deren metabolische Aktivität.

Die Pharmakokinetik von Digoxin wurde durch die gleichzeitige Gabe von Trospiumchlorid nicht beeinflusst. Eine Interaktion mit anderen tubulär aktiv sezernierten Wirkstoffen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.

Pharmakodynamische Interaktionen:

Trospiumchlorid kann die anticholinergen Effekte von Pharmaka mit anticholinergen Eigenschaften (z.B. Amantadin, Antihistaminika, Antiparkinsonmittel, Atropin, Neuroleptika, trizyklische Antidepressiva) verstärken.

Trospiumchlorid kann die herzfrequenzsteigernde Wirkung von Beta-Sympathomimetika verstärken.

Trospiumchlorid kann die Wirkung von Prokinetika (z.B. Metoclopramid) reduzieren.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien zeigten einen Übertritt von Trospiumchlorid durch die Plazenta, ergaben aber keine Hinweise auf embryotoxische/teratogene Wirkungen oder Hinweise auf schädliche Effekte auf Schwangerschaftsverlauf, fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.

Da jedoch kontrollierte Studien bei Schwangeren fehlen, sollte Spasmo-Urgenin Neo während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist klar notwendig.

Stillzeit

Bei der Ratte tritt Trospiumchlorid in die Muttermilch über; entsprechende Humandaten liegen nicht vor. Eine Anwendung von Spasmo-Urgenin Neo während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Untersuchungen von Parametern zur Beurteilung der Fahrtüchtigkeit (visuelle Orientierung, allgemeine Reaktionsbereitschaft, Reaktion unter Stress, Konzentration und motorische Koordination) ergaben keine Hinweise auf einen relevanten Einfluss von Trospiumchlorid. Unter Anwendung von Trospiumchlorid wurden jedoch unerwünschte Wirkungen wie Akkomodationsstörungen oder Schwindel beobachtet, welche die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können.

Die Patienten sind darauf hinzuweisen, dass dies im Zusammenwirken mit Alkohol in verstärktem Masse gilt.

Unerwünschte Wirkungen

Die Mehrzahl der unerwünschten Wirkungen basiert auf den typischen anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffes.

Die Sicherheit von Trospiumchlorid wurde in klinischen Studien der Phase III an insgesamt n=2842 Patienten untersucht. Häufigste unerwünschte Wirkung war dabei Mundtrockenheit (bei ca. 18% der Patienten unter Trospiumchlorid gegenüber ca. 6% unter Placebo).

Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen angegeben, welche in den klinischen Studien oder während der Marktüberwachung unter Behandlung mit Trospiumchlorid beobachtet wurden. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1'000), sehr selten (<1/10'000); nicht bekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht abgeschätzt werden).

Erkrankungen des Immunsystems:

Sehr selten: Angioödem.

Nicht bekannt: Anaphylaxie.

Psychiatrische Erkrankungen:

Nicht bekannt: Agitiertheit, Verwirrtheit, Halluzinationen (insbesondere bei älteren Patienten und/oder bei Vorliegen neurologischer Erkrankungen; siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Erkrankungen des Nervensystems:

Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Selten: Schwindel.

Augenerkrankungen:

Selten: Akkommodationsstörungen, Sehstörungen.

Sehr selten: Erhöhung des intraokulären Druckes (Glaukom).

Herzerkrankungen:

Gelegentlich: Tachykardie.

Nicht bekannt: Tachyarrhythmie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Nicht bekannt: Dyspnoe.

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes:

Sehr häufig: Mundtrockenheit (18%).

Häufig: Obstipation, Bauchschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie.

Gelegentlich: Blähungen, Diarrhoe.

Leber/Galle Erkrankungen:

Nicht bekannt: geringer bis mässiger Transaminasenanstieg.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Selten: Hautausschlag.

Nicht bekannt: Pruritus, Urtikaria, Stevens-Johnson Syndrom (SJS)/Toxische Epidermale Nekrolyse (TEN).

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen:

Selten: Myalgie, Arthralgie.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Selten: Miktionsstörungen (z.B. Restharnbildung bis zur Harnretention).

Allgemeine Erkrankungen:

Gelegentlich: Brustschmerzen.

Nicht bekannt: Asthenie, reduzierte Schweissbildung.

Unter anderen zur Therapie von Miktionsstörungen eingesetzten Anticholinergika wurde darüber hinaus über folgende unerwünschte Wirkungen berichtet: Apathie, Desorientiertheit, Mydriasis, Unterdrückung der Laktation.

Überdosierung

Nach Verabreichung einer Einzeldosis von bis zu 360 mg Trospiumchlorid wurden bei gesunden Probanden verstärkt Mundtrockenheit, Tachykardie und Miktionsbeschwerden beobachtet. Fälle schwerwiegender Überdosierung oder Vergiftung mit Trospiumchlorid sind bisher nicht bekannt geworden.

In Fällen einer Intoxikation durch Trospiumchlorid ist mit verstärktem Auftreten anticholinerger Effekte wie Hautrötung, Mydriasis, Mundtrockenheit, Obstipation, Sehstörungen, Tachykardie und/oder Miktionsbeschwerden zu rechnen.

Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient überwacht und allgemeine supportive Massnahmen eingeleitet werden. Die Resorption kann durch eine Magenspülung und/oder die Gabe von Aktivkohle reduziert werden. Darüber hinaus sollten anticholinerge Symptome wie folgt behandelt werden:

  • bei schweren (insbesondere zentralnervösen) Symptomen: Gabe eines Parasympathomimetikums (z.B. Neostigmin) unter Dosistitration bis zum gewünschten Effekt,
  • bei ungenügendem Ansprechen, ausgeprägter Tachykardie und/oder Kreislauf-Instabilität: Gabe eines Betablockers (z.B. initial 1 mg Propranolol i.v. unter EKG- und Blutdruckkontrolle),
  • bei Harnverhalt: Katheterisierung,
  • bei starker Beeinträchtigung durch Mydriasis bzw. bei Patienten mit vorbestehendem Glaukom: Unterbringung in einem abgedunkelten Raum und ggf. Gabe von Pilocarpin-Augentropfen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G04BD09

Trospiumchlorid ist ein quaternäres Derivat von Nortropan und gehört zur Klasse der Parasympatholytika oder Anticholinergika. Die Substanz konkurriert an postsynaptischen parasympathischen Bindungsstellen konzentrationsabhängig mit dem körpereigenen Transmitter Acetylcholin. Trospiumchlorid besitzt einen muskarinartigen, vorwiegend peripheren, aber auch ganglionären Angriffspunkt. Es besitzt eine hohe Affinität zu den M1-, M2- und M3-Subtypen der Muskarinrezeptoren, bindet jedoch nur vernachlässigbar gering an nikotinerge Rezeptoren.

Trospiumchlorid vermindert den Tonus der glatten Muskulatur im Urogenital- und Gastrointestinaltrakt. Darüber hinaus hemmt es die Bronchial-, Speichel- und Schweiss-Sekretion sowie die Akkomodationsfähigkeit der Augen. Zentrale Effekte wurden bislang nicht beobachtet.

Kardiale Sicherheit

Studien zeigten eine regelhafte und dosisabhängige Steigerung der Herzfrequenz, jedoch keinen Einfluss auf die kardiale Repolarisation.

In einer Langzeitstudie fand sich unter 2× täglich 20 mg Trospiumchlorid bei 3/197 (1.5%) der Patienten eine Zunahme der QT-Dauer um >60 ms. Die klinische Relevanz ist unklar.

Die routinemässige Erfassung der kardialen Sicherheit in zwei weiteren placebo-kontrollierten klinischen Studien mit dreimonatiger Dauer (an insgesamt 584 Patienten unter Trospiumchlorid und 581 Patienten unter Placebo) bestätigte diese Befunde nicht. In beiden Studien war der Anteil an Patienten mit einer QT-Verlängerung um >60 ms jeweils unter Trospiumchlorid nicht höher als unter Placebo.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe einer Einzeldosis von 20 mg Trospiumchlorid wurden nach 4-6 Stunden maximale Plasmaspiegel von ca. 4 ng/ml gemessen. Im Dosisbereich von 20-60 mg zeigte Trospiumchlorid eine dosisproportionale Absorptionskinetik.

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 5-10%. Im Steady-state lag die intraindividuelle Variabilität bei 16%, die interindividuelle Variabilität bei 36%.

Bei Einnahme von Trospiumchlorid zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit waren Cmax und AUC auf 16% bzw. 26% der Werte bei Nüchterneinnahme reduziert.

Trospiumchlorid weist eine tageszeitliche Variabilität der Absorption auf, mit einer Reduktion sowohl der Cmax als auch der AUC bei abendlicher im Vergleich zu morgendlicher Einnahme.

Die pharmakokinetischen Daten deuten nicht auf eine Akkumulation bei Mehrfachgabe hin.

Distribution

Trospiumchlorid liegt zu 50-80% an Plasmaproteine gebunden vor.

Trospiumchlorid ist aufgrund seiner geringen Lipophilie praktisch nicht liquorgängig.

Metabolismus

Trospiumchlorid wird nur zu einem geringen Anteil (ca. 10%) durch Ester-Hydrolyse zum Spiroalkohol metabolisiert. Der hepatische Metabolismus spielt bei der Pharmakokinetik von Trospiumchlorid nur eine untergeordnete Rolle.

Elimination

Trospiumchlorid wird grösstenteils unverändert renal ausgeschieden, ein geringer Teil als Spiroalkohol. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt durchschnittlich 10-20 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten: Die pharmakokinetischen Daten bei Patienten ≥65 Jahre zeigten keine relevanten Unterschiede gegenüber jüngeren Patienten.

Niereninsuffizienz: In einer Studie an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 8–32 ml/min/1,73 m2) war die mittlere AUC im Vergleich zu gesunden Probanden auf das Vierfache erhöht, Cmax und mittlere Halbwertzeit waren verdoppelt (siehe «Dosierung/Anwendung»). Bei Patienten mit leichter bis mässiger Niereninsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Trospiumchlorid nicht untersucht.

Leberinsuffizienz: Eine Studie an Patienten mit leichter bis mässiger Beeinträchtigung der Leberfunktion zeigte keinen relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Trospiumchlorid. Daten bei schwerer Leberinsuffizienz (Child Pugh C) liegen nicht vor.

Geschlecht: Es fanden sich keine geschlechtsspezifischen Unterschiede in der Pharmakokinetik von Trospiumchlorid.

Präklinische Daten

Basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Genotoxizität, Kanzerogenität und Reproduktionstoxizität ergeben die präklinischen Daten keinen Hinweis auf besondere Risiken für den Menschen.

Bei der Ratte findet ein Übertritt von Trospiumchlorid durch die Plazenta und in die Muttermilch statt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» angegebenen Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und für Kinder unzugänglich lagern.

Zulassungsnummer

45669 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.

Stand der Information

März 2016.

Verwendung dieser Informationen

Die Informationen auf dieser Seite sind für Fachpersonal gedacht. Bei Fragen lassen Sie sich von einer Fachperson (z.B. Arzt oder Apotheker) beraten und lesen Sie die Packungsbeilage auf unserer Produktseite.