Paracetamol Actavis Filmtabl 500 Mg 20 Stk

Paracetamol Actavis Filmtabl 500 Mg 20 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Paracetamolum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 teilbare Filmtablette enthält 500 mg Paracetamolum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten);

symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

Die maximale Tagesdosis von 4000 mg Paracetamol darf nicht überschritten werden. Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern sollte sichergestellt werden, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden, kein Paracetamol enthalten. Die maximale kontinuierliche Anwendungsdauer für Kinder bis 12 Jahre beträgt ohne ärztliche Konsultation 3 Tage.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und über 40 kg Körpergewicht: 1–2 Filmtabletten zu 500 mg Paracetamol nach Bedarf, aber insgesamt nicht mehr als 4 g Paracetamol pro Tag.

Kinder 9–12 Jahre alt und 30–40 kg Körpergewicht: 1 Filmtablette zu 500 mg Paracetamol nach Bedarf, aber insgesamt nicht mehr als 2 g Paracetamol pro Tag.

Kinder 6–9 Jahre alt und 22–30 kg Körpergewicht: ½–1 Filmtablette zu 500 mg Paracetamol nach Bedarf, aber insgesamt nicht mehr als 1,5 g Paracetamol pro Tag.

Paracetamol Actavis Filmtabletten sind für Kinder unter 6 Jahren nicht geeignet; für diese Altersgruppe stehen Paracetamol Suppositorien mit geringerem Wirkstoffgehalt zur Verfügung.

Korrekte Art der Einnahme

Die Filmtabletten mit ausreichend Flüssigkeit einnehmen. Einzeldosen nicht häufiger als alle 4–6 Stunden verabreichen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Paracetamol und verwandte Substanzen;

schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis;

schwere Nierenfunktionsstörungen;

hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:

Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;

hämolytischer Anämie bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel;

gleichzeitiger Einnahme von potenziell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Arzneimitteln.

Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.

Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Länger dauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.

Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen eintreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (so genanntes Analgetikakopfweh).

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Das Präparat muss ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Interaktionen

Bekannte Interaktionen

Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.

Alkohol (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin), senken die Resorptionsgeschwindigkeit.

Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid), steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.

Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chlor­amphenicol wird durch Paracetamol um das 5fache verlängert.

Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.

Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.

Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.

Der antikoagulierende Effekt von Warfarin und anderen Kumarinen kann bei langfristiger, täglicher Einnahme von Paracetamol verstärkt auftreten und damit das Risiko von Blutungen erhöhen. Gelegentliche Einnahmen haben keinen signifikanten Effekt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Das Risiko einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft bezüglich Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen in korrekter Dosierung gilt z.Zt. als gering.

Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mütter. Es sind jedoch keine nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Langjährige Erfahrungen mit dem Wirkstoff zeigen in der empfohlenen Dosierung keine negativen Einflüsse auf die Reaktionsfähigkeit.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und Lymphsystem

Selten: Allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Störungen des Immunsystems

Selten: Anaphylaxie, allergische Reaktionen wie Quin­cke-­Ödem (Angioödem), Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zu Schock.

Selten: Ein kleiner Teil (5–10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicyl-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Funktionsstörungen der Leber und der Galle

Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung».

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.

Sehr selten: Stevens Johnson Syndrom, Lyell Syndrom.

Überdosierung

Eine unverzügliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Überdosierung notwendig, auch wenn die Symptome nicht präsent sind.

Nach oraler Einnahme von 7,5 g–10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150–200 mg/kg Körpergewicht beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.

Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag)

Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.

2. Phase (2. Tag)

Subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert.

3. Phase (3. Tag)

Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie

Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:

Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1 [–2] h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.

Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.

Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE01

Wirkungsmechanismen

Paracetamol

Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum mit zentraler und peripherer Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.

Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher. Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effekts endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum. Paracetamol verfügt über keine ausgeprägten antiphlogistischen Eigenschaften und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Pharmakokinetik

Absorption

Paracetamol wird peroral rasch und vollständig resorbiert.

Die maximalen Plasmakonzentrationen erreichten nach der Einnahme von 1 g Paracetamol in Form von Filmtabletten bis zu 19 mg/l. Die maximale Plasmakonzentration wurde etwa 30 Min. nach Filmtabletten-Einnahme erreicht.

Die Bioverfügbarkeit von Paracetamol beträgt bei oralen Dosen von über 1 g 90%, bei kleineren Dosen über 60%.

Distribution

Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Bei therapeutischen Dosen beträgt die Proteinbindung ca. 10%, während bei höheren Dosen bis 50% proteingebunden sind. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1 l/kg.

Metabolismus

Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber (enzymatisch) durch Konjugation mit Glucuronsäure (ca. 55%) und Schwefelsäure (ca. 35%) biotransformiert. In kleinen Mengen entstehen durch Hydroxylierung toxische Metabolite wie p-Aminophenol und N-Acetyl-p-Benzochinonimin. Toxische Metabolite werden durch Gluthathion und Cystein gebunden und eliminiert.

Elimination

Die Elimination von unverändertem Wirkstoff (2–5%) sowie der Metaboliten erfolgt renal. Die Halbwertszeit von therapeutischen Dosen von Paracetamol beträgt beim Erwachsenen 1–3 Std. Die Wirkungsdauer beträgt 3–4 Std. Bis zu 98% der eingenommenen Paracetamol-Dosis werden innerhalb von 24 Std. im Urin ausgeschieden, über 80% in konjugierter Form als Glukuronid und Sulfat.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Paracetamol

Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz: Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. (Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.) Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50% vermindert sein.

Alte Leute: Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Arzneimittel-Clearance einhergehen.

Kinder: Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.

Präklinische Daten

Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren. Sehr hohe akute Dosen (>10 g) von Paracetamol sind hepatotoxisch. In verschiedenen Untersuchungen der Genotoxizität wurde ein mutagenes Potenzial festgestellt. Dieses ist jedoch zu relativeren da dosisabhängig. Auf Grund der mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann aber davon ausgegangen werden, dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei aber bei verminderter Glutathionreserve tie­fere Schwellenwerte möglich sind. Die Schwellenwerte ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Paracetamol Actavis Filmtabletten dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP:» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Filmtabletten in der Originalpackung und bei Raumtemperatur (15–25 °C) an einem trockenen Ort aufbewahren.

Zulassungsnummer

61402 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Actavis Switzerland AG, 8105 Regensdorf.

Stand der Information

Februar 2011.

Verwendung dieser Informationen

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