Rhinitin Retard 12 Kapseln

Rhinitin Retard 12 Kapseln

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Diphenhydraminhydrochlorid, Coffein.

Hilfsstoffe: Color.: Erythrosin (E 127), Indigocarmin, Indigotin (E 132); Excip. pro caps.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Kapsel enthält 50 mg Diphenhydraminhydrochlorid und 50 mg Coffein.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur symptomatischen Behandlung von allergischem Schnupfen (allergische Rhinitis).

Dosierung/Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: morgens und abends je 1 Kapsel.

Art und Dauer der Anwendung

Die Kapseln sollen unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z.B. ½ Glas Wasser) eingenommen und rasch hinuntergeschluckt werden.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen (<12 Jahre)

Die Anwendung von Rhinitin retard bei Kindern wird nicht empfohlen, da keine Studien zu Wirksamkeit und Verträglichkeit vorliegen.

Kontraindikationen

Rhinitin retard darf nicht angewendet werden bei:

Überempfindlichkeit/Allergien gegenüber den Wirkstoffen oder Hilfsstoffen gemäss Zusammensetzung;

akutem Asthma bronchiale;

Engwinkelglaukom;

Phäochromocytom;

Prostatahyperplasie mit Restharnbildung;

Epilepsie;

Hypokaliämie, Hypomagnesiämie;

Bradykardie;

angeborenem langem QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen Störungen (insbesondere koronare Herzkrankheit, Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien);

gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, bestimmte Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika);

gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder Monoaminoxidase-Hemmern;

Schwangerschaft und Stillzeit (s. «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Rhinitin retard darf nur mit Vorsicht angewendet werden:

bei Patienten mit Rhythmusstörungen, wie Sinustachykardien/Extrasystolen (Gefahr der Verstärkung durch Coffein),

bei Patienten mit Schilddrüsenüberfunktion (Gefahr der Verstärkung der Coffein-Nebenwirkungen),

bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion,

bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion,

bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung oder Asthma bronchiale,

bei Patienten mit Pylorusstenose oder Achalasie der Kardia,

bei Patienten mit Angstsyndromen (Gefahr der Verstärkung),

bei älteren Patienten,

bei geschwächten Patienten.

Interaktionen

Diphenhydramin kann die Wirkung von zentral dämpfenden Arzneimitteln (Narkotika, Anxiolytika, Sedativa, Hypnotika, opioidhaltigen Analgetika, Antidepressiva oder Antiepileptika) verstärken.

Coffein wirkt antagonistisch gegenüber Barbituraten und Antihistaminika, und synergistisch gegenüber Sympathomimetika und Thyroxin. Wechselwirkungen von Coffein sind ferner für Benzodiazepine, Orale Kontrazeptiva, Cimetidin, Disulfiram, Gyrasehemmer vom Chinoloncarbonsäure-Typ und Ephedrin beschrieben.

Gleichzeitige Anwendung von Alkohol und/oder MAO-Hemmern führt zu gegenseitiger Verstärkung der zentralnervösen Wirkungen (siehe «Kontraindikationen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Der Wirkstoff Diphenhydraminhydrochlorid ist während Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert und darf daher nicht eingenommen werden.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen darauf hingewiesen werden, das Präparat abzusetzen, wenn sie schwanger werden möchten oder glauben, schwanger zu sein.

Diphenhydramin geht in die Muttermilch über und hemmt die Laktation.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Der Wirkstoff Diphenhydramin (enthalten in Rhinitin retard) kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Es dürfen daher keine Fahrzeuge geführt oder gefährliche Maschinen bedient werden.

Auch am Folgetag können sich Sedierung, beeinträchtigtes Reaktionsvermögen bzw. verminderte Konzentrationsfähigkeit noch nachteilig auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Arbeiten mit Maschinen auswirken. Dies gilt in besonderem Masse nach unzureichendem Schlaf bzw. im Zusammenwirken mit Alkohol (s. «Interaktionen»).

Unerwünschte Wirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1’000 bis <1/100), selten (≥1/10’000 bis <1/1’000), sehr selten (<1/10’000).

Diphenhydramin

Nervensystem

Häufig: Somnolenz, Benommenheit und Konzentrationsstörungen, Kopfschmerzen, sowie Schwindel und Muskelschwäche.

Selten: Ruhelosigkeit, Nervosität, Erregung, Angstzustände, Zittern, Schlafstörungen.

Verdauungstrakt

Häufig: Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall) und anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Obstipation, gastroösophagealer Reflux, Miktionsstörungen.

Sehr selten: cholestatischer Ikterus.

Herzkreislaufsystem

Gelegentlich: Verlängerung des QT-Intervalls im EKG.

Immunsystem

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Sehr selten: schwere generalisierte Reaktionen.

Haut

Selten: erhöhte Lichtempfindlichkeit der Haut.

Blut

Sehr selten: Änderungen des Blutbildes.

Augen

Gelegentlich: Akkommodationsstörungen.

Sehr selten: Erhöhung des Augeninnendruckes.

Bei der nicht bestimmungsgemässen, längerfristigen Einnahme von Diphenhydramin ist die Entwicklung einer Arzneimittelabhängigkeit möglich. Spätestens nach zweiwöchiger Anwendung sollte aus diesem Grunde die Notwendigkeit einer Weiterbehandlung überprüft werden.

Coffein

Nervensystem

Häufig: Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, innere Unruhe, Tachykardie.

Verdauungstrakt

Häufig: Magen-Darm-Beschwerden.

Herzkreislaufsystem

Selten: Rhythmusstörungen können verstärkt werden.

Immunsystem

Sehr selten: allergische Reaktionen.

Überdosierung

Diphenhydramin

Symptome einer Überdosierung

Überdosierungen mit Diphenhydramin sind in Abhängigkeit von der aufgenommenen Menge durch die unterschiedlichen Stadien einer ZNS-Beeinträchtigung (Bewusstseinstrübung bis zum Koma, Atemdepression bis Atemstillstand, Angstzustände, Halluzinationen, Erregungszustände bis zu Krampfanfällen), gesteigerte Muskelreflexe sowie Herz-Kreislauf-Symptome (Tachykardie, Herzrhythmusstörungen wie QT-Intervallverlängerung, wobei Torsades de Pointes nicht ausgeschlossen werden können, Kreislaufstillstand) gekennzeichnet.

Auch Rhabdomyolysen sind beobachtet worden. Ausserdem können anticholinerge Symptome (Fieber, trockene Schleimhäute, Mydriasis, Obstipation, Oligurie, Anurie und eine metabolische Azidose) auftreten.

Massnahmen bei Überdosierung

Es muss so rasch wie möglich eine intensivmedizinische Behandlung eingeleitet werden.

Innerhalb der ersten Stunden nach Einnahme kann eine Magenspülung aussichtsreich sein, gefolgt von der wiederholten Gabe von Aktivkohle. Die weitere Therapie erfolgt symptomatisch (künstliche Beatmung, äussere Kühlung bei Hyperthermie).

Bei schweren Vergiftungen (Bewusstlosigkeit, Herzrhythmusstörungen) bzw. Auftreten eines anticholinergen Syndroms steht zur Anwendung unter intensivmedizinischen Bedingungen als Antidot Physostigminsalicylat zur Verfügung.

Coffein

Vergiftungssymptome können bei 1 g Coffein und mehr auftreten, wenn es in kurzer Zeit aufgenommen wird. Die tödlichen Coffein-Dosen liegen zwischen 3 und 10 g. Bei Verdacht auf Vergiftung bestehen die allgemeinen Therapiemassnahmen im Durchführen einer Magenspülung und Verabreichung von Aktivkohle. Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle können mit Benzodiazepinen und eine supraventrikuläre Tachykardie mit Propranolol beherrscht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R06AA52

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Diphenhydraminhydrochlorid

Das Ethanolamin-Derivat Diphenhydramin blockiert kompetitiv und reversibel die Wirkungen endogenen Histamins an den H1-Rezeptoren und findet deshalb als Antihistaminikum Verwendung. Zusätzlich hat Diphenhydramin sedierende, anticholinerge (anti-muskarinerge) und lokalanästhetische Eigenschaften, so dass der Wirkstoff sowohl als Sedativum als auch als Antiemetikum eingesetzt wird. Die ZNS-Wirkung wird bei therapeutischer Dosierung in der Regel durch die dämpfenden Effekte bestimmt. Bei hohen Dosen können aber auch die (paradoxen) stimulierenden Wirkungen überwiegen.

Coffein

Coffein wirkt u.a. als Antagonist an zentralen Adenosinrezeptoren. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Über diesen Mechanismus hebt Coffein kurzfristig Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und fördert die psychische Leistungsfähigkeit. Aufgrund dieser ZNS-stimulierenden Eigenschaft des Coffeins ist eine Antagonisierung des sedierenden Effektes von Diphenhydraminhydrochlorid möglich.

Pharmakokinetik

Mit Rhinitin retard wurden keine pharmakokinetischen Untersuchungen durchgeführt. Die folgenden Angaben stammen aus der Literatur und sind allgemeiner Art.

Diphenhydraminhydrochlorid

Resorption: Diphenhydraminhydrochlorid ist sehr gut in Wasser löslich und wird nach oraler Gabe schnell und in der Regel nahezu vollständig (90%) resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effektes ca. 40 bis 72%.

Verteilung: Diphenhydramin wird aus dem zentralen Kompartiment rasch im Organismus verteilt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta, und erscheint auch in der Muttermilch. Diphenhydramin wird stark an Plasmaeiweisse gebunden (85 bis 99%); das Verteilungsvolumen beträgt 3 bis 4 l/kg. Nach einmaliger oraler Gabe werden maximale Plasmaspiegel (30 bis 83 ng/ml) nach durchschnittlich 2,3 (1 bis 4) Stunden erreicht.

Metabolismus: Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin dealkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert und an Glutamin bzw. Glycin konjugiert.

Elimination: Diphenhydramin wird hauptsächlich (ca. 60% innerhalb von 96 Stunden) in Form seiner Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; maximal 1% des Wirkstoffs erscheint unverändert im Harn. Die Eliminationshalbwertszeit wird in der Literatur mit durchschnittlich 4 (2,4 bis 9,3) Stunden angegeben.

Coffein

Resorption: Coffein ist mässig in Wasser löslich. Es wird jedoch nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert; die Resorptionshalbwertszeit beträgt zwischen 2 bis 13 min.

Verteilung: Coffein verteilt sich in alle Kompartimente und passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plasmaschranke und tritt auch in die Muttermilch über. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 30 bis 40 Minuten erreicht.

Metabolismus: Coffein wird im Organismus teilweise demethyliert und oxidiert.

Elimination: Coffein wird in Form seiner Metaboliten, entweder als Methylharnsäure oder als Monomethylxanthin durch die Niere ausgeschieden. Etwa 10% werden renal unverändert eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit wird in der Literatur zwischen 4 und 5,5 Stunden angegeben; sie zeigt starke inter- und intraindividuelle Schwankungen.

Präklinische Daten

Diphenhydraminhydrochlorid

Diphenhydraminhydrochlorid wurde in-vitro auf mutagenes Potential untersucht. Die Tests ergaben keine relevanten mutagenen Effekte. Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keinen Hinweis auf ein tumorerzeugendes Potential. Embryotoxische Effekte wurden bei Kaninchen und Mäusen in Dosierungen von mehr als 15–50 mg/kg Körpergewicht am Tag beobachtet.

Coffein

Im Tierexperiment ruft Coffein bei längerfristiger Gabe in hohen, therapeutisch nicht relevanten Dosen Geschwüre im Gastrointestinaltrakt, sowie Leber- und Nierenschäden hervor. Coffein besitzt, wie andere Methylxanthine auch, mutagene Eigenschaften in-vitro. Langzeitstudien ergaben keine Hinweise auf eine kanzerogene Wirkung von Coffein. Bei sehr hohen Coffein-Dosen wurden bei verschiedenen Tierspezies (Ratte, Maus, Kaninchen) embryo-, fetotoxische und teratogene Wirkungen beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp.» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Zulassungsnummer

44726 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Laves-Arzneimittel GmbH, Lavesstrasse, 6247 Schötz.

Stand der Information

Januar 2008.

Verwendung dieser Informationen

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