Regaine Topische Lösung 5 % 3x60ml

Regaine Topische Lösung 5 % 3x60ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Minoxidilum.

Hilfsstoffe: Ethanolum, Propylenglycolum; Excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 ml Lösung enthält 50 mg Minoxidilum (5% w/v).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur topischen Behandlung der Alopecia androgenetica bei Männern im Alter von 18–65 Jahren. Regaine 5% reduziert den übermässigen Haarausfall und fördert das Wachstum neuer Haare.

Regaine 5% kann auf ärztliche Verschreibung zur topischen Behandlung der Alopecia androgenetica bei Frauen angewendet werden (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

Regaine 5% ist nur für den äusseren Gebrauch auf der gesunden Kopfhaut bestimmt. Das Haar und die Kopfhaut sollen vollkommen trocken sein. Regaine 5% soll nur auf der Kopfhaut angewendet und nicht auf andere Körperregionen aufgetragen werden.

Dosierungsempfehlung

Männer von 18 bis 65 Jahren

Eine Dosis von 1 ml Regaine 5% wird zweimal täglich (morgens und abends) auf die betroffenen Stellen aufgetragen, ausgehend von der Mitte der betroffenen Stelle, und evtl. mit den Fingerspitzen verteilt (nicht einmassieren; anschliessend Hände gründlich waschen, um eine Verschleppung, die zu Hypertrichose an unerwünschten Orten führen kann, zu vermeiden). Diese Dosis sollte ungeachtet der Grösse der betroffenen Stelle appliziert werden. Die Gesamtdosis soll 2 ml pro Tag (entsprechend 100 mg Minoxidilum) nicht überschreiten.

Frauen

Nur nach ärztlicher Verschreibung, weil es bei Frauen sehr häufig (bis zu einem Drittel der Fälle) zu einer Gesichtsbehaarung kommen kann. Nach ärztlicher Verschreibung gilt die gleiche Dosierungsempfehlung wie für Männer.

Therapiedauer

Bis zum Nachwachsen neuer Haare muss Regaine 5% mindestens 2-4 Monate zweimal täglich angewendet werden. Eine häufigere Anwendung oder die Verwendung grösserer Mengen bringt keine verbesserten Ergebnisse. Um das neue Haarwachstum zu fördern und zu erhalten, ist eine regelmässige Anwendung (zweimal täglich) erforderlich. Anderenfalls wird der Haarausfall wieder einsetzen.

Minoxidil bewirkt, dass sich Haare vermehrt von der Ruhephase (Telogenphase) in die Wachstumsphase (Anagenphase) verlagern. Deshalb kann es vorübergehend zu vermehrtem Haarausfall kommen, da die alten Haare von neuen nachwachsenden Haaren verdrängt werden («Shedding»). Dieser temporär verstärkte Haarausfall tritt in der Regel 2-6 Wochen nach Therapiebeginn auf und klingt nach ein paar Wochen ab (erstes Zeichen der Minoxidil-Wirkung). Falls der vermehrte Haarausfall anhält, soll die Behandlung mit Regaine beendet und ein Arzt bzw. eine Ärztin aufgesucht werden.

Korrekte Art der Anwendung

Jede Packung enthält drei verschiedene Typen von Applikatoren:

Den Pumpsprayapplikator für die grossflächige Anwendung, den Pumpsprayapplikator mit verlängerter Spitze für kleine Flächen oder bei lichtem Haar unter der Frisur und die Tropfpipette für das präzise Auftragen auf kleinen Flächen.

Für die Dosis von 1 ml Regaine 5% werden bei den Pumpsprays 6 Sprühstösse benötigt.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Es gibt keine speziellen Dosierungsempfehlungen für die Anwendung bei älteren Patienten oder bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz.

Kontraindikationen

Regaine 5% ist kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Minoxidil oder den enthaltenen Hilfsstoffen (z.B. Propylenglycol).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regaine 5% Lösung sollte angewendet werden, wenn die Kopfhaut normal und gesund, d.h. nicht gerötet, entzündet, infiziert, gereizt oder schmerzhaft ist, da dies die perkutane Absorption beeinflussen kann. Zwar haben ausführliche klinische Studien mit Regaine 5% keine Anzeichen für eine klinisch relevante Resorption von Minoxidil mit systemischen Wirkungen ergeben. Dennoch besteht die Möglichkeit, dass durch eine gesteigerte Resorption von Minoxidil über die Kopfhaut (infolge Missbrauchs, geschädigter Hornschicht der Kopfhaut: verursacht durch Entzündungen oder Krankheitsprozesse in der Haut, z.B. Abschürfungen der Kopfhaut, Psoriasis der Kopfhaut oder individueller Faktoren), systemische Wirkungen auftreten (siehe auch «Pharmakokinetik» und «Überdosierung»).

Minoxidil ist nicht indiziert, wenn der Haarausfall nicht erblich bedingt ist, bei plötzlichem und/oder kreisrundem Haarausfall, bei Haarausfall nach Geburt eines Kindes, oder wenn der Grund für den Haarausfall unbekannt ist.

Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen oder Arrhythmien in der Anamnese sollten vor der Verwendung von Regaine 5% einen Arzt bzw. eine Ärztin konsultieren. Bei Blutdruckabfall (siehe Rubrik «Unerwünschte Wirkungen»), Auftreten von Brustschmerzen schnellem Herzschlag, Schwäche, Schwindel, plötzlicher Gewichtszunahme, geschwollenen Händen oder Füssen, bleibender Rötung, Irritation der Kopfhaut oder anderen unerwarteten neuen Symptomen ist das Arzneimittel abzusetzen und ein Arzt bzw. eine Ärztin zu konsultieren.

Eine versehentliche Einnahme der Lösung kann zu schwerwiegenden unerwünschten Reaktionen des Herzens führen. Daher muss das Produkt für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden.

Das Einatmen der Spraydämpfe ist zu vermeiden.

Die Wirkungen von Regaine 5% bei Patienten mit gleichzeitigen Hautkrankheiten oder solchen, die topisch angewandte Kortikosteroide oder andere dermatologische Präparate verwenden, sind nicht bekannt. Regaine 5% sollte nicht gleichzeitig mit anderen auf der Kopfhaut angewendeten Topika benutzt werden.

Regaine 5% enthält Alkohol und verursacht Brennen und Reizung in den Augen. Bei versehentlichem Kontakt mit empfindlichen Stellen (Augen, geschürfte Haut, Schleimhäuten) sollten diese mit reichlich Wasser gespült werden.

Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit einer Anwendung von Regaine bei Patienten unter 18 oder über 65 Jahren ist nicht ausreichend belegt. Deshalb sollte Regaine 5% in diesen Altersgruppen nicht angewendet werden.

Interaktionen

Derzeit liegen keine Hinweise zu Wechselwirkungen von Regaine 5% mit anderen Arzneimitteln vor. Obwohl klinisch nicht nachgewiesen, besteht theoretisch die Möglichkeit, dass resorbiertes Minoxidil bei der gleichzeitigen Einnahme von Antihypertonika oder Arzneimitteln zur Behandlung von erektiler Dysfunktion Wechselwirkungen aufweisen kann. So könnte die orthostatische Hypotonie bei Patienten, die gleichzeitig periphere Vasodilatatoren einnehmen verstärkt sein.

Wegen einer Unterdrückung der Reflextachykardie ist dieses Risiko auch bei der gleichzeitigen Einnahme von Betablockern nicht auszuschliessen.

Regaine 5% soll nicht zusammen mit anderen Dermatika (äusserlich anzuwendenden Kortikosteroiden, Tretinoin, Retinoiden, Anthralin, usw.) oder mit Mitteln, die die Hautresorption verstärken, angewendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es sind keine adäquaten, kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar.

Tierexperimentelle Daten gaben Hinweise auf Reproduktionstoxizität bei hohen Dosen (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).

Das Präparat sollte deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Systemisch absorbiertes Minoxidil wird mit der Muttermilch ausgeschieden. Daher sollen stillende Mütter Regaine 5% nicht anwenden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es gibt keine Hinweise für eine klinisch relevante Resorption von Minoxidil mit systemischen Wirkungen nach topischer Applikation von Regaine 5%. Auswirkungen von Regaine 5% auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen sind bei korrekter Anwendung nicht bekannt und auch nicht zu erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeit der unerwünschten Reaktionen wurde gemäss der folgenden Konvention definiert:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000, ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000).

Daten aus mehreren klinischen Studien mit Minoxidil 2% & 5% Lösungen in Verbindung mit insgesamt 1197 behandelten Personen (Männer und Frauen) wurden bezüglich unerwünschten Wirkungen (mit einer Inzidenzrate von mehr als 1% und höher als Placebo) in sieben placebokontrollierten klinischen Studien ausgewertet sowie unerwünschter Wirkungen, die nach der Markteinführung aufgetreten sind.

In Vergleichsstudien mit Regaine 5%, Regaine 2% und Placebo waren die dermatologischen Nebenwirkungen in der 5%-Gruppe häufiger, jedoch von Typ und Schwere gleich wie in der 2%-Gruppe.

Störungen des Immunsystems

Gelegentlich: nicht spezifische allergische Reaktionen, Urticaria, allergische Rhinitis, generalisiertes Ödem oder Gesichtsödem.

Sehr selten: Angioödem (das Auftreten von Angioödemen kann von den folgenden Nebenwirkungen begleitet werden: Lippenödem, Schwellung der Lippe, Ödem am Mund, oropharyngeale Schwellung, Rachenödem, geschwollene Zunge und Zungenödem), Überempfindlichkeit (das Auftreten dieser Reaktionen kann von den folgenden Beschwerden begleitet sein: generalisiertes Erythem und Beengtheit in der Kehle).

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen.

Sehr selten: Schwindel.

Augenleiden

Sehr selten: Sehstörungen inkl. Verminderung der Sehschärfe, Augenirritationen.

Funktionsstörungen des Herzens

Sehr selten: Tachykardie, Palpitationen.

Funktionsstörungen der Gefässe

Selten: Abfallen des Blutdrucks/Hypotension.

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)

Sehr selten: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen.

Funktionsstörungen der Haut- und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Ekzematische Reaktionen, allergische Kontaktdermatitis, Haarausfall und Alopezie, Hypertrichose (inkl. Wachstum von Gesichtshaaren bei Frauen), lokale Erytheme, Pruritus, trockene schuppende Haut.

Selten: Veränderungen der Haarfarbe und Haarstruktur (dies ist insbesondere bei grauem Haar, beim Schwimmen in chemisch aufbereitetem Wasser (Schwimmbecken), oder falls die Regaine 5% Lösung sich verfärbt möglich).

Sehr selten: Reaktionen an der Applikationsstelle (diese können manchmal in der Nähe liegende Körperteile wie die Ohren und das Gesicht betreffen und bestehen typischerweise aus Irritationen, Schmerzen, Ausschlag, Ödemen und Erythema, können aber mit Dermatitis, Blasenbildung, Blutungen und Geschwürbildung gelegentlich auch schwerwiegender ausfallen).

Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust

Als systemische Nebenwirkungen wurden sehr selten sexuelle Dysfunktionen beobachtet.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Sehr selten: peripheres Ödem, Brustschmerzen.

Ausführliche Beschreibung der weiteren Reaktionen siehe «Funktionsstörungen der Haut- und des Unterhautzellgewebes».

Überdosierung

Erhöhte systemische Absorption von Minoxidil kann möglicherweise auftreten, wenn Regaine 5% Lösung in höheren Dosen als empfohlen auf eine grössere Körperoberfläche oder auf andere Stellen als auf die Kopfhaut aufgetragen wird.

Eine versehentliche Einnahme kann systemische Wirkungen auslösen, die mit der gefässerweiternden Wirkung des Arzneimittels zusammenhängen (2 ml Regaine 5% enthalten 100 mg Minoxidil, die zur Behandlung der Hypertonie bei Erwachsenen maximale empfohlene Tagesdosis). Anzeichen und Symptome einer Überdosierung dürften sich höchstwahrscheinlich als kardiovaskuläre Wirkungen mit begleitender Flüssigkeitsretention, erniedrigtem Blutdruck, Tachykardie und Lethargie äussern.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: D11AX01

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Der genaue Wirkungsmechanismus von Minoxidil zur topischen Behandlung von Haarausfall ist nicht vollständig geklärt, aber Minoxidil kann den Prozess des Haarausfalls bei androgenetischer Alopezie durch folgende Wirkungen rückgängig machen:

  • Vergrösserung des Durchmessers des Haarschafts
  • Stimulation des anagenen Wachstums
  • Verlängerung der Wachstumsphase
  • Stimulation des Übergangs von der Ruhe- in die Wachstumsphase

Als peripherer Vasodilatator verbessert Minoxidil die Mikrozirkulation der Haarfollikel. Minoxidil stimuliert den Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF). VEGF ist sehr wahrscheinlich verantwortlich für die erhöhte kapilläre Durchlässigkeit, welche bezeichnend ist für die hohe metabolische Aktivität, die während der Wachstumsphase beobachtet wird.

Klinische Wirksamkeit

Bei regelmässiger Anwendung in den empfohlenen Dosierungen wird bei der Mehrheit der Patienten nach wenigen Wochen der übermässige Haarausfall gestoppt. Nach zwei bis vier Monaten ist das Wachstum neuer Haare sichtbar. Ein kosmetisch befriedigendes Nachwachsen von Terminalhaaren wird bei bis zu 40% der mit Regaine 2% behandelten Patienten nach einem Jahr Behandlung beobachtet; mit Regaine 5% ist die Wirkung verstärkt. Der Wirkungseintritt und der Grad der Verdichtung des Kopfhaares sind individuell unterschiedlich. Nach Absetzen der Therapie stellt sich innerhalb von drei bis vier Monaten der Zustand wie vor der Behandlung wieder ein.

Fortgeschrittene androgenetische Alopezien und seit mehr als zehn Jahren bestehende Alopezien sprechen selten bzw. nicht auf Regaine an.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei der topischen Applikation von Regaine wird Minoxidil von der gesunden, intakten Kopfhaut nur schwach resorbiert. Durchschnittlich 1,7% (zwischen 0,3 bis 4,5%) der aufgetragenen Wirkstoffmenge erreichen schliesslich den Systemkreislauf. Im Vergleich dazu wird bei der oralen Verabreichung von Minoxidil-Tabletten praktisch die gesamte Menge (90-100%) vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei einer Studie mit Männern lag die Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Minoxidil im Serum für die 2% Lösung bei durchschnittlich 7,54 ng·hr/ml (im Vergleich zu einer durchschnittlichen AUC von 35,1 ng·hr/ml für die orale Formulierung von 2,5 mg). Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration (Cmax) für die topische Lösung lag bei 1,25 ng/ml, verglichen mit 18,5 ng/ml nach Einnahme der oralen Dosis von 2,5 mg.

Die systemische Absorption von Minoxidil 5% Schaum wurde in einer Pharmakokinetik-Studie bei Testpersonen mit androgenetischer Alopezie im Vergleich zu Minoxidil 5% Lösung ermittelt. Es wurde gezeigt, dass bei männlichen Testpersonen die systemische Absorption von 2× täglich appliziertem Minoxidil 5% Schaum etwa die Hälfte der Menge betrug, die nach Applikation von Minoxidil 5% Lösung absorbiert wurde.

Die hämodynamischen Effekte von Minoxidil werden erst evident, wenn die durchschnittliche Konzentration von Minoxidil im Serum einen Wert von 21,7 ng/ml erreicht.

Die Konzentration von Minoxidil im Serum nach topischer Anwendung von Regaine ist von der individuellen perkutanen Absorptionsrate abhängig. Die Plasmaspiegel waren nach Anwendung von Regaine 5% etwa zweimal höher als nach Regaine 2%. Die Einflüsse von gleichzeitig bestehenden Hautkrankheiten auf die Resorption sind nicht bekannt (siehe auch Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Distribution

Obwohl in der Vergangenheit berichtet wurde, dass Minoxidil nicht an Plasmaproteine gebunden ist, wurde mit einer In-Vitro-Ultrafiltrationsmethode eine reversible Proteinbindung an menschliche Plasmaproteine zwischen 37 und 39% gezeigt.

Da nur 1–2% des topisch applizierten Minoxidils absorbiert wird, ist der Grad der Plasmaproteinbindung, die nach der topischen Applikation In-Vivo auftritt, klinisch nicht signifikant.

Das Distributionsvolumen nach der intravenösen Verabreichung von 4,6 mg und 18,4 mg Minoxidil beträgt jeweils 73,1 l und 69,2 l. Minoxidil passiert die Blut-Gehirn-Schranke nicht.

Metabolismus

Ca. 60% des nach topischer Applikation absorbierten Minoxidils werden hauptsächlich in der Leber zu Minoxidilglucuronid metabolisiert.

Elimination

Die Halbwertszeit von topischem Minoxidil lag durchschnittlich bei 22 Stunden, verglichen mit 1,49 Stunden bei oraler Formulierung. 97% des Minoxidils und seiner Metaboliten werden über den Urin und 3% über den Fäzes ausgeschieden.

Ausscheidungen von Minoxidil und Minoxidil-Glucuronid über die Nieren (renal Clearance), die mithilfe von mündlichen Daten berechnet wurden, lagen durchschnittlich bei jeweils 261 ml/min und 290 ml/min.

Die renale Clearance korreliert mit der glomerulären Filtrationsrate. Nach dem Absetzen von Regaine werden ca. 95% des systemisch resorbierten Minoxidils innerhalb von 4 Tagen mit dem Urin ausgeschieden.

Präklinische Daten

Präklinische Daten basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Dosierung, Genotoxizität oder zur Kanzerogenität zeigten keine spezielle Gefährdung für den Menschen.

Mutagenität

In In-Vitro- und In-Vivo-Studien wies Minoxidil keine Anzeichen für mutagenisches/genotoxisches Potential auf.

Kanzerogenität

Bei Mäusen und Ratten wurde eine hohe Inzidenz von hormoninduzierten Tumoren beobachtet. Diese Tumore resultieren aus einem hormonellen Effekt (Hyperprolaktämie) der nur bei Nagetieren bei einer sehr hohen Dosis beobachtet wird.

Die Applikation von topischem Minoxidil wies bisher keinerlei Auswirkungen auf den Hormonstatus bei Frauen auf. Daher stellen hormoninduzierten Tumorekein kanzerogenes Risiko für Menschen dar.

Teratogenität

Studien zur Reproduktionstoxizität bei Ratten und Kaninchen haben bei sehr hohen Dosen (entsprechend der 569 bis 1'139-fachen der erwarteten menschlichen Exposition) Hinweise auf eine maternale Toxizität (Dosen ≥80 mg/kg/Tag) und ein Risiko für den Fötus ergeben. Es besteht ein geringes Risiko für den menschlichen Fötus.

Fertilität

In Studien zu Fertilität bei Ratten wurde die Verabreichung von oralen Minoxidil-Dosen von 3-80 mg/kg/Tag (>100-fachen der erwarteten menschlichen Exposition mit Regaine 5%) mit verminderten Konzeptions- und Implantationsraten sowie mit einer verminderten Anzahl lebender Nachkommen in Verbindung gebracht.

Lokale Toleranz

Minoxidil wirkt weder phototoxisch noch photoallergen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Lagerungshinweise

In der Originalpackung, bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) und für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Hinweise zur Handhabung

Wegen Brennbarkeit durch den Alkohol sind während der Behandlung offene Feuerstellen sowie anderweitige Hitzequellen strikt zu meiden.

Zulassungsnummer

48249 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

Juli 2015.

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