Septanest Adrenalin 1:100000 Inj Loes 50 Amp 1.7 M

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: articaini hydrochloridum, adrenalinum ut adrenalini tartras.

Hilfsstoffe: natrii chloridum, natrii edetas, antiox: natrii metabisulfis (E223) 500 µg, aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung.

1 Zylinderampullle mit 1,7 ml Injektionslösung enthält:

Septanest mit Adrenalin 1/100’000: 68 mg Articainhydrochlorid (entspricht 40 mg/ml) und 0,017 mg Adrenalin (Epinephrin) (entspricht 0,010 mg/ml).

Septanest mit Adrenalin 1/200’000: 68 mg Articainhydrochlorid (entspricht 40 mg/ml) und 0,0085 mg Adrenalin (Epinephrin) (entspricht 0,005 mg/ml).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Lokal-/Regionalanästhesie in der Zahnheilkunde.

Septanest mit Adrenalin 1/200’000, Injektionslösung

Länger dauernde klassische Eingriffe:

– einfache, komplikationslose Extraktionen;

– Mehrfachextraktionen;

– Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen.

Septanest mit Adrenalin 1/100’000, Injektionslösung

Chirurgische Eingriffe am Knochen oder im Bereich der Schleimhäute, für die Ischämie und eine verlängerte Analgesie erforderlich sind:

– Extraktion von impaktierten Zähnen, Trepanationen;

– Apikalresektionen, Zystektomie, Alveolotomie;

– Kavitätenpräparationen, Pulpektomie;

– maxillofaziale Chirurgie.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Bei den meisten Routineeingriffen, Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen sind vestibuläre Injektionen von 0,5–1,7 ml Septanest mit Adrenalin 1/200’000 oder 1/100’000 ausreichend.

Manchmal kann eine zweite Injektion von 1–1,7 ml Anästhesielösung erforderlich sein, um eine vollständige Anästhesie zu erhalten.

Die Injektion ist in jedem Fall langsam zu verabreichen (ca. 1 ml/min).

– Für eine Infiltrationsanästhesie auf Höhe des interdentalen Septums ist eine Menge von 0,3–0,5 ml angezeigt und im Allgemeinen ausreichend.

– Bei chirurgischen Eingriffen wird die Septanest mit Adrenalin 1/100’000-Dosis der Grösse und Dauer des Eingriffs individuell angepasst.

Pro Kilogramm Körpergewicht sollte die Entsprechung von 7 mg Articainhydrochlorid nicht überschritten werden, was bei einem 60 kg schweren Patienten etwa 6 Standardampullen entspricht.

Dosierungsanweisungen für spezielle Patientengruppen

Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des kleineren Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel von Septanest mit Adrenalin 1/200’000 oder 1/100’000 auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das ­Risiko einer Kumulation von Septanest mit Adrenalin 1/­200’000 oder 1/100’000 zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken. In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende Anästhesietiefe) empfohlen.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris, Arteriosklerose) ist die Dosis ebenfalls zu verringern.

Pädiatrie

Nicht bei Kindern unter 4 Jahren anwenden.

Die zu injizierende Menge richtet sich nach dem Alter des Kindes und der Grösse des Eingriffs.

Die Entsprechung von 5 mg Articainhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht sollte nicht überschritten werden.

Kontraindikationen

Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain sollte Septanest mit Adrenalin 1/200’000 oder 1/100’000 nicht – oder nur unter Beachtung aller erforderlichen Vorsichtsmassnahmen – angewendet werden bei:

– Kindern unter 4 Jahren.

– Da eine intravaskuläre Injektion streng kontraindiziert ist, muss vor jeder Injektion unbedingt sichergestellt werden, dass die Injektionskanüle nicht in ein Blutgefäss eingedrungen ist.

– bekannter Allergie oder Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, wie z.B. Lokalanästhetika vom Säureamidtyp.

– Sulfitüberempfindlichkeit: Septanest mit Adrenalin 1/200’000 oder 1/100’000 enthält Natriumdisulfit (E223), das bei Patienten mit Sulfitüberempfindlichkeit allergische Reaktionen auslösen kann, die mit anaphylaktischem Schock, akuten Asthmaanfällen, Erbrechen und Durchfällen einhergehen und das Leben des Patienten gefährden können. Die Prävalenz dieser Allergie in der Bevölkerung ist nicht bekannt. Da bei Asthmatikern eine vermehrte Sulfitüberempfindlichkeit festgestellt worden ist, darf Septanest bei Asthmatikern oder Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Nahrungs- oder Genussmittel oder andere sulfithaltige Arzneimittel nicht angewendet werden;

– akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutem Versagen der Herzleistung).

– schweren Störungen des Reizbildungs- und Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägter Bradykardie).

– schwerer Hypotonie (sehr niedrigem Blutdruck).

– eingeschränkter Cholinesteraseaktivität.

Aufgrund des Vasokonstriktorzusatzes Adrenalin (Epinephrin) ist Septanest mit Adrenalin 1/200’000 oder 1/100’000 ausserdem bei Patienten kontraindiziert, die an folgenden Krankheiten leiden:

– paroxysmale Tachykardie oder hochfrequente absolute Arrhythmie;

– dekompensierte diabetische Stoffwechsellage;

– Koronarinsuffizienz;

– schwere Hypertonie (Bluthochdruck);

– Thyreotoxikose (Überfunktion der Schilddrüse);

– dekompensierte diabetische Stoffwechsellage;

– Engwinkelglaukom;

– Phäochromozytom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Überdosierung oder versehentlicher intravenöser Injektion können toxische Reaktionen auftreten.

Es wird dringend empfohlen, mit dem Patienten ein Vorgespräch zu führen, um genaueres über seine Krankheitsgeschichte sowie laufende Behandlungen, Arzneimitteleinnahmen und eventuelle Allergien zu erfahren.

Aufgrund des Adrenalin (Epinephrin)-Gehaltes sollte das Produkt bei Diabetikern sowie bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, welche die Reaktion auf Adrenalin (Epinephrin) verändern können, nicht angewendet werden (z.B. MAO-Hemmer).

Bei jeder Anwendung von Lokalanästhetika sollten Antikonvulsiva (Benzodiazepine oder injizierbare Barbiturate), Muskelrelaxantien, Atropin und Vasokonstringenzien sowie Reanimationsmaterial (insbesondere Sauerstoff) verfügbar sein, damit der Patient notfalls beatmet werden kann.

Septanest mit Adrenalin 1/200’000 oder 1/100’000 darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen;

Angina pectoris (Brustenge);

Arteriosklerose (Gefässverkalkung);

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet;

erheblichen Störungen der Blutgerinnung.

Interaktionen

Arzneimittel wie trizyklischen Antidepressiva, welche die Reaktion des Patienten auf Adrenalin (Epinephrin) verändern können (möglichkeit einer Verstärkung der sympathomimetischen Wirkung).

Starke Inkompatibilitäten mit MAO-Hemmern und Betablockern.

Adrenalin (Epinephrin) kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika vermindern. Bei gleichzeitiger Gabe von nicht kardioselektiven Blockern kann es aufgrund des in Septanest mit Adrenalin 1/200’000 oder 1/100’000 enthaltenen Adrenalins (Epinephrins) zu einem Blutdruckanstieg kommen. Die gleichzeitige Verabreichung von Inhalationsnarkotika, wie z.B. Halothan, erhöhen das Risiko von Herzrhythmusstörungen.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Hemmstoffen der Blutgerinnung (wie z.B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefässpunktion im Rahmen der Lokalanästhesie zu ernsthaften Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist.

Schwangerschaft/Stillzeit

Reproduktionsstudien bei der Frau und beim Tier sind nicht verfügbar. Unter diesen Bedingungen sollte das Arzneimittel nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden, es sei denn, dies sei eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Mit einem Übergang der Wirkstoffe in die Muttermilch ist nicht zu rechnen, da sie rasch abgebaut und eliminiert werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit), kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen. Der Arzt muss im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Unerwünschte Wirkungen

Toxische Reaktionen, die durch eine unnormal erhöhte Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut bedingt sind, können entweder sofort – infolge einer unbeabsichtigten Injektion in ein Blutgefäss – oder etwas verzögert – im Falle einer echten Überdosierung nach Injektion einer zu grossen Menge der Anästhesielösung – auftreten.

Die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen wird wie folgt definiert: sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 – <1/10), gelegentlich (>1/1000 – <1/100), selten (>1/10’000 – <1/1000), sehr selten (<1/10’000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: allergische Reaktionen und schwerer anaphylaktischer Schock.

Sehr selten: Überempfindlichkeit gegenüber Articain mit Hautausschlag, juckendem Ödem, Pruritus (Juckreiz) und Erythem (Hautrötung) sowie Übelkeit, Durchfall, keuchender Atmung oder Anaphylaxie (akute allergische Allgemeinreaktion als Typ I der Immunreaktion).

Stoffwechselstörungen

Methämoglobinämie (chemisch veränderter roter Blutfarbstoff) bei Patienten mit subklinischer Methämoglobinämie.

Psychiatrische Erkrankungen

Selten: Unruhezustand, Angst.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Parästhesie (Fehlempfindung), Hypoästhesie (Verlust des Empfindungsvermögens).

Selten: Fazialparese (Lähmung des Gesichtsnervs), Epilepsie, Schwindel, Unruhe, Desorientiertheit, Zittern, Metallgeschmack, Ohrensausen, Übelkeit, Erbrechen, Angst, Gähnen, Verwirrtheit, Nystagmus (Augenzittern), Logorrhö (krankhafte Geschwätzigkeit), Tachypnoe (gesteigerte Atemfrequenz).

Benommenheit, Verwirrtheit, Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe (Krampfanfälle), Koma und Atemlähmung, Angst, Nervosität.

Augenerkrankungen

Selten: Diplopie (Doppelbildwahrnehmungen), Mydriase (Pupillenerweiterung), Ptosis (Augenlidvorfall), Myosis (Pupillenverengung) und Enophthalmie (Zurücksinken des Augapfels in die Augenhöhle).

Herz-/Gefässerkrankungen

Häufig: Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz), Tachykardie (beschleunigte Herzfrequenz), Blutdruckabfall.

Gelegentlich: Blutdruckanstieg.

Selten: myokardiale Depression, Hypotonie (niedriger Blutdruck), kardiale Überleitungsstörungen, Herz-Kreislauf-Stillstand, Hitzegefühl, Schweissausbruch, Herzrasen, migräneartige Kopfschmerzen, pektanginöse Beschwerden (Brustenge), Tachyarrhythmien (Herzrhythmusstörungen mit beschleunigter Herzfrequenz), akute ödematöse Schilddrüsenschwellung.

Erkrankungen der Atemwege

Selten: Tachypnö (gesteigerte Atemfrequenz), dann Bradypnö (verlangsamte Atemfrequentz), die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Ödem.

Gelegentlich: Pruritus (Juckreiz).

Selten: Angioödem, Gewebsnekrose.

Nach Verabreichung von Articain kann es zu einer längeren Störung der sensiblen Nervenleitung kommen. Dieses Fehlempfinden ist in der Regel nach 8 Wochen nicht mehr vorhanden.

Überdosierung

Falls toxische Symptome, wie z.B. Schwindel, Unruhe, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Muskelzuckungen, Konvulsionen und Muskelzittern während der Injektion auftreten, muss diese sofort abgebrochen und der Patient in Horizontallage gebracht werden.

Die Atemwege sind freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren.

Falls schwerwiegende Komplikationen in der zahnärztlichen Praxis auftreten, unverzüglich einen Notfallarzt herbeirufen. In der Zwischenzeit vor allem die Atmungsfunktion des Patienten – wenn möglich durch Gabe von Sauerstoff – aufrechterhalten.

Krampfzustände können durch Verabreichung kurzwirkender Barbiturate aufgehoben werden.

Bei schwerem Schock ist eine Kopftieflagerung des Patienten (während maximal 2 Minuten) und die Verabreichung eines Blutplasmaersatzmittels als intravenöse Infusion angezeigt.

Zentral wirksame Analeptika sind kontraindiziert.

Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie wird empfohlen, Adrenalin (Epinephrin) (0,025–0,1 mg) vorsichtig intravenös zu injizieren.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB58

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Thiophenstruktur für die Zahnheilkunde und führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern.

Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.

Adrenalin (Epinephrin) führt lokal zu einer Vasokonstriktion, wodurch die Resorption des Articains verzögert wird. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.

Septanest 1/200’000 oder 1/100’000 ist ein Lokalanästhetikum für die Infiltrations- und Leitungsanästhesie. Seine analgetische Wirkung ist stark und tritt rasch ein (Latenzzeit 1–3 Minuten).

Die Anästhesiedauer, während der der zahnärztliche Eingriff erfolgen kann, beträgt mindestens 45 Minuten bei Septanest mit Adrenalin 1/200’000 und mindestens 75 Minuten bei Septanest mit Adrenalin 1/100’000.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei submuköser Injektion im Mundraum wird der maximale Plasmaspiegel von Articain in Lösung mit 1/200’000-Adrenalin (Epinephrin) nach etwa 17 Minuten erreicht.

Distribution

Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaprotein gebunden. Die Standardpräparate der Amidreihe und Articain werden gleichermassen rasch vom Gewebe resorbiert. Articain überschreitet die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.

Metabolismus

Articain wird vollständig und rasch in der Leber metabolisiert.

Elimination

Die Eliminationshalbwertzeit ist sehr kurz (etwa 25 Minuten). Das Produkt wird hauptsächlich auf renalem Weg ausgeschieden (54% in 6 Stunden).

3 Stunden nach der Verabreichung ist Articain im Blut nicht mehr nachweisbar.

Präklinische Daten

Symptome einer Articaintoxizität traten unabhängig von der Art der Anwendung (i.v., i.m., s.c. und p.o.) und von der Tierspezies auf und beinhalteten Zittern, Schwindel sowie tonische und klonische Krämpfe. Die Dauer und Intensität dieser Symptome war dosisabhängig: Bei hohen Dosen (Einzeldosis von ca. 50–100 mg/kg) führten die Krämpfe zum Tod und bei niedrigen Dosen verschwanden alle Symptome innerhalb von 5–10 Minuten. Tödliche Articaindosen verursachten bei Mäusen (i.v. und s.c.) und Ratten (i.v., i.m., s.c. und p.o.) Lungenödeme.

Bei Ratten, Kaninchen und Katzen zeigte Articain keine Auswirkungen auf die embryonale oder fötale Entwicklung im Uterus und führte nicht zu Skelett- oder Organmissbildungen. Die Jungen von säugenden Ratten, bei denen die Gabe von Articain in hohen Dosen (80 mg/kg/Tag) zu maternaler Toxizität führte, öffneten verspätet ihre Augen und zeigten eine erhöhte Durchfallwahrscheinlichkeit beim Verhaltenstest zur Bestimmung der passiven Vermeidung.

Adrenalin (Epinephrin) war bei Ratten – wenn auch in Dosen, die der 25-fachen therapeutischen Dosis für Menschen entsprechen – potentiell teratogen.

Nach i.v.-Gabe erhöhte die Anwesenheit von 1/100’000-Adrenalin (Epinephrin) die Toxizität von Articain bei der Ratte und der Maus, aber nicht beim Kaninchen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren.

Nicht einfrieren.

Hinweise für die Handhabung

Nur für den zahnärztlichen Gebrauch.

Eine angebrochene Ampulle kann nur zur Verlängerung der Anästhesie beim selben Patienten und in derselben Sitzung verwendet werden.

Zulassungsnummer

52327 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Dr. Wild & Co. AG, 4132 Muttenz.

Stand der Information

Februar 2004.

Verwendung dieser Informationen

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