Prazine Drag 25 Mg 50 Stk

Prazine Drag 25 Mg 50 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff:  Promazini hydrochloridum

Hilfsstoffe: Dragée zu   50 mg: Color E 110

Dragée zu 100 mg: Color E 127

Excipiens pro compresso obducto

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Dragée zu 25 mg: Promazini hydrochloridum 25 mg

Dragée zu 50 mg: Promazini hydrochloridum 50 mg

Dragée zu 100 mg: Promazini hydrochloridum 100 mg

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Manifestierte psychotische Störungen einschliesslich der manischen Phase manisch-depressiver Zustände, Involutions-, Alters- und Intoxikationspsychosen; zur Dämpfung von Erregbarkeit und Hyperaktivität bei Verhaltensstörungen; zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen bei Urämie, Karzinom, Strahlensyndrom, zytotoxischen Medikamenten und Toxinen.

Prazine zeigt bei der Behandlung von Verhaltensstörungen bei geistig Behinderten keine Wirkung.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Die Dosis sowie die Art und Häufigkeit der Verabreichung sollten anhand des Schweregrades des zu behandelnden Zustandes und der Art und Weise, wie der Patient auf das Mittel anspricht, bestimmt werden.

Mentale und emotionelle Störungen:

Die Erhaltungsdosis beträgt 25 mg bis 200 mg in 4-6stündigen Intervallen, entsprechend der therapeutischen Wirkung.

Bei weniger schweren Fällen ist die Initialdosis niedriger zu wählen.

In akuten Rauschzuständen sollte die Initialdosis nicht mehr als 50 mg betragen, um die dämpfende Wirkung des Alkohols nicht zu verstärken.

Anmerkung:

Die Verabreichung von Dosen über 800-1000 mg pro Tag scheint den Prozentsatz positiver Ergebnisse nicht wesentlich zu erhöhen. Es empfiehlt sich daher, die Gesamttagesdosis von 1000 mg nicht zu überschreiten.

Übelkeit und Erbrechen:

Bei Übelkeit und Erbrechen 25-50 mg in 4-6stündigen Intervallen oral verabreichen.

Spezielle Dosierungsanweisung

Bei akuten Episoden chronisch-psychotischer Störungen bei Jugendlichen über 12 Jahren 25 mg in 4-6stündigen Intervallen oral verabreichen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile von Prazine.

Prazine ist kontraindiziert bei Patienten in komatösen Zuständen infolge zentraldämpfender Mittel (Alkohol, Barbiturate, Opiate, etc.). Knochenmarkdepression. Engwinkel-Glaukom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Prazine sollte nicht Kindern unter 12 Jahren verabreicht werden.

Der Konsum von Alkohol ist infolge allfälliger additiver Wirkungen und des Hypotonierisikos zu unterlassen.

Beachten Sie bitte auch das Kapitel «Unerwünschte Wirkungen» für Informationen bezüglich Spätdyskinesien, malignem neuroleptischem Syndrom und Agranulozytose.

Bei Patienten mit Zerebralsklerose, koronaren Herzkrankheiten, schwerer Hypotonie oder sonstigen Zuständen, bei denen ein Blutdruckabfall unerwünscht ist, sollte Prazine mit Vorsicht verabreicht werden.

Patienten mit Epilepsie in der Anamnese sollten nur bei zwingender Indikation mit Phenothiazinverbindungen behandelt werden. In solchen Fällen ist gleichzeitig ein geeignetes antikonvulsives Medikament zu verabreichen.

Personen, die grosser Hitze ausgesetzt sind sowie Patienten mit Herzkreislauf- und Lebererkrankungen ist Prazine mit Vorsicht zu verabreichen.

Die antiemetische Wirkung von Prazine kann die toxische Wirkung anderer Arzneimittel maskieren oder andere Diagnosen wie z.B. gastrointestinale Obstruktion verschleiern.

Patienten mit respiratorischer Insuffizienz infolge akuter Lungeninfektionen oder chronischer Atembeschwerden (schweres Asthma oder Emphysem) ist Prazine mit Vorsicht zu verabreichen.

Leichte Urtikaria und Photosensibilität wurden festgestellt. Um diese Nebenwirkungen so gering wie möglich zu halten, sollte der Patient übermässige Sonnenbestrahlung vermeiden. Pflegepersonal, das auf Phenothiazine empfindlich reagiert, sollte vorsichtig mit diesen Mitteln umgehen, um eine Kontaktdermatitis zu vermeiden.

Agranulozytose

Agranulozytose trat meistens zwischen der vierten und zehnten Behandlungswoche auf. Die Patienten sollen unterrichtet werden, plötzliche Symptome einer Infektion wie z.B. Halsentzündung sofort dem Arzt zu melden.

Sedierung

Die sedierende Wirkung von Prazine ist meistens erwünscht; es kann das Präparat jedoch auch unerwünschte Schläfrigkeit bewirken. Sie verschwindet in der Regel bei Fortsetzen der Therapie oder kann durch eine Dosisreduktion vermindert werden.

Spätdyskinesien

Die Symptome sind persistierend und bei einigen Patienten irreversibel. Das Risiko einer Spätdyskinesie scheint bei weiblichen Alterspatienten, die mit hohen Dosen behandelt werden, erhöht. Eine wirksame Therapie zur Behandlung der Spätdyskinesien gibt es nicht. Feine vermiculare Bewegungen der Zunge können das erste Anzeichen des Syndroms darstellen. Eine Anhebung der Antipsychotika-Dosen kann das Syndrom vorübergehend maskieren und dadurch den Eindruck einer Besserung erwecken. Es ist nicht bekannt, welche Auswirkung diese Unterdrückung der Symptome langfristig auf den Verlauf der Krankheit hat. Um das Auftreten von Spätdyskinesien auf ein Minimum zu reduzieren, ist bei Patienten, die eine Dauertherapie benötigen, die niedrigste Dosis für die kürzeste Dauer zu verordnen und die Notwendigkeit einer fortzusetzenden Behandlung periodisch zu überprüfen.

Malignes neuroleptisches Syndrom

Unter Behandlung mit Neuroleptika wurde ein malignes neuroleptisches Syndrom mit Hyperthermie, Rigor, verändertem Geisteszustand und vegetativer Labilität beobachtet. Das Syndrom entwickelt sich rasch und ist möglicherweise tödlich, weshalb die anti-psychotische Behandlung sofort abgebrochen und eine symptomatische Therapie unter engmaschiger Überwachung eingeleitet werden muss.

Transitorisches Orthostatisches Syndrom

Das Syndrom besserte sich jeweils spontan und Schwäche und Schwindel verschwanden. Vor allem bei Alkoholikern musste die Dosis reduziert oder das Mittel abgesetzt werden. Falls eine vasopressorische Wirkung erforderlich ist, wird Noradrenalin empfohlen. Adrenalin sollte nicht eingesetzt werden, da die Gefahr besteht, dass Prazine dessen Wirkung umkehren und somit eine weitere Blutdrucksenkung bewirken könnte.

Ikterus

Ikterus tritt in der Regel in den ersten Behandlungswochen auf. Die Gesamthäufigkeit ist gering. Der Ikterus ist im Allgemeinen reversibel nach Absetzen der Phenothiazinbehandlung; es gibt allerdings auch Berichte über einen chronischen Verlauf des Ikterus.

Prazine 50 mg Dragées

Prazine 50 mg Dragées enthalten den Azofarbstoff E 110 (Gelborange S). Bei Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern soll das Präparat mit Vorsicht angewendet werden.

Abruptes Absetzen des Präparates

In der Regel erzeugen Phenothiazine (auch Prazine) keine psychische Abhängigkeit. Bei abruptem Abbruch einer Behandlung mit hohen Dosen wurde allerdings über Gastritis, Übelkeit und Erbrechen, Schwindel und Zittern berichtet. Diesen Berichten zufolge lassen sich diese Symptome durch gleichzeitige Gabe eines Antiparkinsonmittels reduzieren, wenn dieses noch mehrere Wochen nach Abbruch der Phenothiazintherapie eingenommen wird.

Additive Wirkungen

Siehe Interaktionen.

Interaktionen

Anmerkung

Nicht alle nachstehend aufgeführten Interaktionen wurden unter Prazine festgestellt. Aufgrund der pharmakologischen Ähnlichkeiten zwischen den verschiedenen Phenothiazinderivaten muss bei einer Prazine-Therapie allerdings jede einzelne dieser Interaktionen in Betracht gezogen werden.

Die gleichzeitige Einnahme von Prazine und zentral dämpfender Mittel ruft eine additive Wirkung hervor, vor allem bei anästhetischen Barbituraten, Narkotika und Opiaten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Prazine sind lediglich 1/4 bis 1/2 der üblichen Dosis erforderlich.

Der anticholinerge Effekt anderer Anticholinergika (z.B. Atropin, trizyklische Antidepressiva) kann mit Prazine potenziert werden.

Die gleichzeitige Einnahme von Prazine mit Antazida, vor allem Aluminium/Magnesium-Gelen und Antidiarrhoika, die Attapulgit enthalten, kann die Resorption von Prazine herabsetzen.

Prazine kann die Wirkung zentralnervöser Stimulantien (z.B. Amphetamine) antagonisieren.

Medikamente, welche eine Induktion der mikrosomalen Enzyme in der Leber bewirken, können die Wirkung von Prazine herabsetzen.

Da Cytochrom P und seine Isoformen zur 5-Sulfoxidation und N-Demethylierung von Promazin beitragen können, besteht die Möglichkeit, dass CYP Inhibitoren den Metabolismus von Promazin verlangsamen und somit die Plasmakonzentrationen erhöhen. Andererseits könnte der Metabolismus von Promazin durch Enzyminduktoren gefördert werden, was zu niedrigeren Plasmaspiegeln führen könnte.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar.

Prazine soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig. Ist während der Schwangerschaft ein Absetzen der Behandlung erforderlich, so soll dies möglichst nicht abrupt geschehen.

Bei Einnahme von Phenothiazinen während der Schwangerschaft wurde über Gelbsuchtbei Neugeborenen berichtet.

Nicht-teratogene Effekte:

Bei Neugeborenen, deren Mütter während des dritten Trimenons der Schwangerschaft Antipsychotika (einschliesslich Prazine) einnahmen, besteht nach der Geburt das Risiko für extrapyramidalmotorische Symptome und/oder Entzugssymptome. Diese Symptome bei Neugeborenen können Agitation, ungewöhnlich erhöhten oder verminderten Muskeltonus, Tremor, Schläfrigkeit, Schwierigkeiten beim Atmen oder Probleme beim Füttern einschliessen.

Diese Komplikationen können einen unterschiedlichen Schweregrad aufweisen. Bei einigen Fällen waren sie selbst limitierend, in anderen Fällen benötigten die Neugeborenen eine Überwachung auf der Intensivstation oder eine längere Hospitalisation.

Es ist nicht bekannt, ob Prazine in die Muttermilch übergeht. Andere Phenothiazine (Chlorpromazin, Trifluoperazin, Prochlorperazin) wurden in geringen Mengen in der Muttermilch festgestellt, aber es wurden keine nennenswerten neonatalen Nebenwirkungen

beobachtet. Dennoch empfiehlt es sich, den therapeutischen Nutzen und das allfällige Risiko für den Säugling sorgfältig gegeneinander abzuwägen und entweder abzustillen oder das Mittel abzusetzen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Prazine kann vor allem zu Beginn der Therapie das Reaktionsvermögen herabsetzen, das zur Ausübung potentiell risikoreicher Tätigkeiten wie Autofahren und Bedienen von Maschinen erforderlich ist. Die Grunderkrankung ist zu berücksichtigen. Die Patienten sollen diesbezüglich informiert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Anmerkung:

Die Häufigkeit der beobachteten Nebenwirkungen ist auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.

Unter Prazine / Promazinhydrochlorid sind die nachstehend aufgeführten Nebenwirkungen aufgetreten.

Blut- und Lymphsystem

Es wurde über Agranulozytose, Eosinophilie, Leukopenie, hämolytische Anämie, thrombozytopenische Purpura und Panzytopenie berichtet. Agranulozytose trat meistens zwischen der vierten und zehnten Behandlungswoche auf. (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen)

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Hyperglykämie, Hypoglykämie und Glukosurie wurden beobachtet.

Es traten Gewichtszunahme oder Appetitveränderung auf.

Psychiatrische Störungen

Über das Auftreten von Apathie und Konfusion wurde berichtet. Paradoxe Verhaltensstörungen wie Erregung, Unruhezustände oder Schlaflosigkeit können bei niedriger Dosierung auftreten.

Nervensystem

Allgemein:

Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Sedierung (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Extrapyramidale Symptome:

Dystonie, Tremor, Akathisie, Dyskinetische Störungen, Dysarthrie, Parkinsonsyndrom. Diese Symptome sind meist reversibel; falls jedoch schwerwiegend, soll die Prazine-Therapie abgebrochen werden. Es wurde jedoch über Spätdyskinesien berichtet.

Vorwiegend bei hirngeschädigten Alterspatienten wurde über eine irreversible persistierende Dyskinesie im Gesichts-Zungen-Kiefer-Bereich berichtet. (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen)

Malignes neuroleptisches Syndrom:

Hyperthermie, Rigidität, Störungen des autonomen Nervensystems und Bewusstseinsstörungen können auftreten. (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen)

Weitere:

Hirnödeme, Veränderung des Liquor-Proteins. Konvulsionen (epileptische Anfälle) wurden hauptsächlich bei Patienten mit Veränderungen im EEG und Krampfanfällen in der Anamnese beobachtet

Augen

Sehstörungen, Glaukomanfälle. Pigmentablagerungen in Haut, Cornea, Konjunktiva und Retina sowie Linsentrübungen unter Therapie mit anderen Phenothiazinen. Dies muss eventuell auch für Prazine, besonders nach hochdosierter Langzeittherapie, in Betracht gezogen werden.

Herz

Tachykardie. Prazine kann wie auch andere Phenothiazine Veränderungen im EKG mit Verlängerung der QT Zeit und Veränderungen der T-Welle, ventrikuläre Arrhythmien, Torsade-Tachykardie hervorrufen. Es wurden auch normalerweise reversible, unspezifische EKG- Veränderungen beobachtet.

Plötzliche Todesfälle infolge eines Herz-/Atemstillstands, der auf ein Versagen des Hustenreflexes oder Arrhythmien zurückgeführt wird, sind unter der Einnahme von Promazin - wie auch unter anderen Phenothiazinen - beschrieben worden.

Funktionsstörungen der Gefässe

Fälle von transitorischem Orthostase-Syndrom wurden beobachtet (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen). Bluthochdruck.

Atmungsorgane

Es wurde über das Symptom der verstopften Nase berichtet.

Gastrointestinale Störungen

Gastrointestinale Störungen, Mundtrockenheit, Obstipation wurden berichtet.

Leber und Galle

Es können vorübergehende Störungen der Leberwerte ohne Gelbsucht auftreten.

In diesem Zusammenhang kann auch ein Verschlussikterus mit Stase in Gallenkanälchen auftreten. Die Behandlung sollte dann abgesetzt und nicht wieder aufgenommen werden.

(siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen)

Haut

Es können Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Reaktionen der Haut, Ausschläge, Photosensibilisierung und Kontakt-Sensibilisierung auftreten.

Nieren und Harnwege

Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Harnverhaltung im Zusammenhang mit einer Prostatavergrösserung.

Farb- oder Geruchsveränderungen des Urins.

Schwangerschafts-, Wochenbett- und Perinatalbeschwerden

Extrapyramidalmotorische Symptome und /oder Entzugserscheinungen beim Neugeborenen.

Reproduktionssystem und Brust

Frauen:

Menstruationsbeschwerden, Milchfluss, mässig starke Brustschwellung sowie Amenorrhoe.

Männer:

Gynäkomastie, Impotenz.

Allgemeine Störungen

Hypothermie und Hyperpyrexie.

Es können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten.

Prazine 50 mg Dragées:

Der in Prazine 50 mg Dragées enthaltene Azofarbstoff E 110 (Gelborange S) kann Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut und Atmungsorgane auslösen. Insbesondere bei Patienten mit Asthma, chronischer Urticaria oder mit Überempfindlichkeit auf nicht-steroidale

Antirheumatica.

Klasseneffekte

Aufgrund der pharmakologischen Ähnlichkeiten zwischen den verschiedenen Phenothiazinderivaten müssen bei einer Prazine-Therapie auch die für die gesamte Stoffklasse beschriebenen Nebenwirkungen in Betracht gezogen werden.

Wie bei allen Neuroleptika können unter der Behandlung mit Prazine extrapyramidal-motorische Effekte auftreten.

Es treten Tagesmüdigkeit, Mundtrockenheit und Blutdruckschwankungen sowie Miktionsstörungen, Obstipation und Tachykardie auf. Diese unerwünschten Wirkungen verschwinden im Verlauf der Behandlung oder lassen sich durch ein Herabsetzen der Dosis zurückdrängen.

Störungen der Hämatopoese, Cholestase, endokrine Störungen, Ekzeme und Photosensibilisierung treten auf, in Einzelfällen wurden auch Krampfanfälle oder Glaukombildung beobachtet. Auch Dyskinesien, nach langdauernder Behandlung auch Spätdyskinesien, können auftreten.

Es kann zur Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms mit Fieber, Muskelsteifigkeit und Bewusstseinstrübung kommen.

Bei Langzeitbehandlung und/oder einer hohen Dosierung von Prazine kann es zu Einlagerungen in die Hornhaut und die Linse des Auges kommen.

Überdosierung

Die tödliche Dosis von Prazine beim Menschen ist nicht bekannt. Bei Intoxikation kommt es zu Eintrübungen des Sensoriums bis zum Koma, zur Auslösung tonisch-klonischer Krämpfe infolge Erniedrigung der Krampfschwelle, zu starkem Blutdruckabfall, zu Tachykardie,

ventrikulären Arrhythmien, zu Hyperthermie und schliesslich zu Atemlähmung und Herzstillstand.

Die Behandlung ist im Wesentlichen symptomatisch und unterstützend. Rechtzeitige Magenspülung und Klistiere können nützlich sein. Zentral wirkende Emetika werden von der antiemetischen Wirkung von Prazine antagonisiert. Erfahrungen mit der Dialyse weisen darauf hin, dass sie nicht von Nutzen ist.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N05AA03

Wirkungsmechanismus/ Pharmakodynamik

Prazine ist ein Neuroleptikum der Phenothiazin-Gruppe mit deren charakteristischen pharmakologischen Eigenschaften.

Den Phenothiazinen werden folgende Wirkungen zugeschrieben:

antipsychotische Wirkung durch die Blockade postsynaptischer Dopaminrezeptoren im Gehirn, antiemetische Wirkung durch den hemmenden Effekt auf die Chemorezeptoren im Bereich der medullären Triggerzone und sedative Wirkung durch eine indirekte Reduktion der Stimulation der Formatio reticularis. Promazin kann, wie andere Phenothiazine, dosisabhängig zu einer Verlängerung des QT-lntervalls führen.

Pharmakokinetik

Absorption

Oral verabreichte Phenothiazine werden gut resorbiert. Nach oraler Einzeldosis von 50 mg Promazin treten mittlere maximale Plasmakonzentrationen von 14.33 ng/ml nach 3.9 Stunden auf. Nach oralen Mehrfachdosierungen von 100 mg wird ein Fliessgleichgewicht im Blut nach 12 Tagen erreicht; danach wurde keine Kumulation festgestellt.

Distribution

Promazin wird in den Körpergeweben gut verteilt und ist stark an Plasmaproteine gebunden (90-95%).

Metabolismus

Phenothiazine unterliegen einem hohen First-pass-Metabolismus, der generell in tiefen Plasmakonzentrationen des unveränderten Wirkstoffs resultiert. Die Metabolisierung ist von Patient zu Patient sehr unterschiedlich, und eine grosse Anzahl an Metaboliten kann nachgewiesen werden. Promazin wird umfangreich metabolisiert.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2-35 Stunden. Etwa 33% des verabreichten Wirkstoffes werden im Urin in Form von 26-30 Metaboliten ausgeschieden, und zwar hauptsächlich als Glukuronide oder ätherische Sulfate von phenolischen Derivaten. Die verbleibende Menge an verabreichtem Wirkstoff wird in die Faeces ausgeschieden.

Präklinische Daten

Es sind keine für die Verabreichung relevanten präklinische Daten vorhanden.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Bei Patienten unter Phenothiazinen können die Leberfunktionsprüfungen ohne klinisch nachweislichen Leberschaden verändert sein. Über falsch-positive Schwangerschaftstests wurde berichtet; diese sind wenig wahrscheinlich, wenn ein Serumtest durchgeführt wird.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) aufbewahren.

Zulassungsnummer

23527 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Tentan AG, 4452 Itingen

Stand der Information

November 2013

FI_Prazine/05.14

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