Praxilene 200 Tabl 200 Mg 20 Stk

Praxilene 200 Tabl 200 Mg 20 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Naftidrofuryli hydrogenoxalas.

Hilfsstoffe: Lactosum, excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Filmtablette enthält: Naftidrofuryli hydrogenoxalas 200 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Arteriopathien der unteren Extremitäten, Stadium II (Claudicatio intermittens).

Raynaud'sches Syndrom.

Dosierung/Anwendung

Eine Filmtablette 2–3 mal täglich, während mindestens drei Monaten, nach Ermessen des Arztes.

Die Filmtabletten werden unzerkaut, mit einem grossen Glas Wasser, zu den Mahlzeiten eingenommen. 

Spezielle Dosierungsanweisungen

Nierenfunktionsstörungen

Bei schwerer Niereninsuffizienz sollte eine Dosisreduktion vorgenommen werden. 

Pädiatrie

Praxilene ist nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bestimmt. 

Ältere Patienten

Praxilene wird hauptsächlich von älteren Patienten angewendet. Fortgeschrittenes Alter scheint das pharmakokinetische Profil von oral verabreichtem Naftidrofuryl nicht zu beeinflussen. Deshalb ist für diese Patientengruppe keine Dosisanpassung notwendig.

Kontraindikationen

Praxilene ist kontraindiziert bei:

  • Überempfindlichkeit gegenüber Naftidrofuryl oder einem der Hilfsstoffe;
  • bekannter Hyperoxalurie;
  • anamnestisch bekannter rezidivierender Nephrokalzinose.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz sowie bei Patienten, die eine gleichzeitige Behandlung mit Antiarrhythmika oder Betablockern erhalten, ist Vorsicht geboten. Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften des Präparats könnte es zu einer Wirkungssteigerung der Begleittherapie (Bradykardie) kommen.

Die Anwendung des Arzneimittels könnte mit Veränderungen der Zusammensetzung des Harnsediments assoziiert sein und die Entwicklung einer Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine) begünstigen. Während der Behandlung wird eine ausreichende Volumenzufuhr empfohlen, um eine ausreichende Diurese aufrechtzuerhalten.

Es wurde über Fälle von Leberschädigung berichtet. Falls Symptome auftreten, die auf eine Leberschädigung hinweisen, muss Praxilene abgesetzt werden.

Die Einnahme von Praxilene ohne Flüssigkeit vor dem Schlafen kann eine lokale Ösophagitis verursachen. Um eine lokale Ösophagitis zu vermeiden, sollten die Filmtabletten immer mit einem grossen Glas Wasser eingenommen werden.

Da Praxilene Laktose enthält, wird eine Einnahme durch Patienten, die unter kongenitaler Galaktosämie, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Laktase-Mangel leiden, nicht empfohlen.

Interaktionen

Die Anwendung von Naftidrofuryl kann unter Umständen zu einer Steigerung der Wirkung einer Begleittherapie mit Antiarrhythmika oder Betablockern auf die kardiale Erregungsübertragung (Bradykardie) führen. 

Die Ergebnisse von in vitro Untersuchungen zur Enzyminhibition weisen darauf hin, dass Naftidrofuryl keine Hemmwirkung auf den Cytochromen P450 1A2 2C9 2C19 und 2E1 abhängigen in vivo Metabolismus besitzt. Es wurde gezeigt, dass Naftidrofuryl bei erhöhten Konzentrationen (das 40fache des Plasmaspitzenspiegels) in vitro zu einer Hemmung von Stoffwechselreaktionen, die von den Cytochromen P450 3A4 und 2D6 katalysiert werden, führt; bei einer 4fachen Konzentration war dies nicht der Fall. Trotzdem ist es angezeigt, die hemmenden Eigenschaften von Naftidrofuryl auf CYP2D6 zu untersuchen, da dieses CYP einen genetischen Polymorphismus aufweist. CYP3A4 scheint stark in der Biotransformation von Naftidrofuryl involviert zu sein. Eine Verminderung der Biotransformation von Naftidrofuryl um mehr als 50% wurde beobachtet in Anwesenheit von Referenzinhibitoren oder Substraten von CYP3A4. Folglich ist eine Reduktion der Biotransformation von Naftidrofuryl zu erwarten durch Arzneimittel, die als CYP3A4-Hemmer oder -Substrate (Imidazole, Macrolide) bekannt sind.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Naftidrofuryl darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig. 

Stillzeit

Da keine Daten zur Anwendung des Präparats in der Stillzeit vorliegen, ist die Unbedenklichkeit von Naftidrofuryl in der Stillzeit nicht nachgewiesen. Naftidrofuryl darf in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Im Folgenden sind die unerwünschten Wirkungen aufgelistet, die nach Einnahme von Praxilene auftreten können. Die Häufigkeiten sind folgendermassen definiert: sehr häufig: ≥10%; häufig: ≥1%, <10%; gelegentlich: ≥0.1%, <1%; selten ≥0.01%, <0.1%; sehr selten/Einzelfälle: <0.01%, unbekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden). 

Störungen des Nervensystems

Sehr selten/Einzelfälle: Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Schlafstörungen. 

Gastrointestinale Beschwerden

Gelegentlich: Diarrhoe, Nausea, Erbrechen, epigastrische Schmerzen.

Unbekannt: Bei einigen Patienten, die Praxilene ohne Flüssigkeit vor dem Schlafen eingenommen haben, sind die Filmtabletten im Hals stecken geblieben und haben eine lokale Ösophagitis verursacht. 

Funktionsstörungen der Leber und der Galle

Selten: Leberschädigung. 

Störungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hautausschlag. 

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Sehr selten/Einzelfälle: Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine).

Überdosierung

Symptome

Überdosierung führt nur bei Einnahme sehr grosser Filmtablettenmengen zu klinischen Symptomen wie verminderte Erregungsleitung am Herzen, Verwirrtheitszustände oder Krämpfe. 

Behandlung

Der Magen wird durch Magenspülung und Herbeiführung von Erbrechen entleert. Falls notwendig, Aktivkohle verwenden.

Es ist eine Überwachung der Herz-/Kreislauffunktion und der Atmung angezeigt. Eine symptomatische Behandlung sollte in Betracht gezogen werden. Bei schweren Störungen ist die Verwendung eines Herzschrittmachers angezeigt.

Im Falle von Krampfanfällen ist die Anwendung von Diazepam angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C04AX21 

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Praxilene ist ein Stoffwechsel- und Durchblutungsaktivator. Naftidrofuryl besitzt eine 5HT2-antagonistische Wirkung, wirkt beim Tier durchblutungsfördernd und hemmt bei Mensch und Tier die thrombozytenaggregationsfördernden Wirkungen von Serotonin. Diese Eigenschaften erklären die gefässerweiternde Wirkung von Naftidrofuryl und die Verbesserung der Perfusion in ischämischen Bezirken bei Nichtvorliegen einer systemischen Hypotonie.

Darüber hinaus stimuliert Naftidrofuryl den Energieumsatz unter Aufrechterhaltung einer aeroben Glucose-Ausnutzung. Diese Eigenschaft ermöglicht die Aufrechterhaltung der Zellfunktion bei Ischämien.

Pharmakokinetik

Absorption

Praxilene wird aus dem Verdauungstrakt rasch resorbiert. Die maximalen Plasmawerte werden zwei Stunden nach Einnahme der Filmtablette zu 200 mg erreicht und betragen durchschnittlich 350 ng/ml. 

Distribution

Die Plasmaproteinbindung beträgt 80%.

Die maximale Konzentration im Gehirn, in den quergestreiften Muskeln und den Blutgefässen wird in einigen Stunden erreicht. Es gibt keine Kumulation am Wirkungsort des Präparates, da radioaktiv markierter Wirkstoff hier nach 48 Stunden nicht mehr nachweisbar ist.

Die Durchdringung der Liquorschranke wurde bei der Ratte und beim Affen mittels 14C-markierter Wirksubstanz nachgewiesen.

Die im Bereich des Gehirns beobachteten Resultate klinischer Studien bestätigen die Gewebeverteilung des Wirkstoffs beim Menschen. 

Metabolismus

Der Abbau von Praxilene hängt vor allem von den plasmatischen Pseudocholinesterasen ab. Gewisse Metaboliten wurden auch in den Fäzes gefunden. 

Elimination

Naftidrofuryl wird zu 80% als Metaboliten, hauptsächlich in konjugierter Form, in den Urin ausgeschieden. Die Eliminations-Halbwertzeit im Plasma beträgt 90 Minuten. 

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten

Fortgeschrittenes Alter scheint das pharmakokinetische Profil von oral verabreichtem Naftidrofuryl nicht zu beeinflussen.

Präklinische Daten

Die präklinischen Toxizitätstests (Tests auf akute und chronische Toxizität, Mutagenität, Genotoxizität) ergaben keinen Hinweis auf eine Gefährdung des Menschen durch Naftidrofuryl. Jedoch wurden in Toxizitätsstudien mit wiederholter Gabe bei Hunden und Pavianen bei sehr hohen Dosen (25 mg/kg) histologische Veränderungen in Leber und Niere durch die Oxalat-Komponente festgestellt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Praxilene darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Datum verwendet werden. 

Besondere Lagerungshinweise

Ausser Reichweite von Kindern und nicht über 30 °C aufbewahren.

Zulassungsnummer

43742 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Merck (Schweiz) AG, Zug.

Stand der Information

Juli 2014.

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