Panadol Extra 10 Brausetabletten

Panadol Extra 10 Brausetabletten

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Paracetamol, Koffein.

Hilfsstoffe

Filmtablette: Vorverkleisterte Stärke, Povidon, Calciumcarbonat, Crospovidon, Alginsäure, Magnesiumstearat, Conserv.: Methyl-, Ethyl-, Propylparahydroxybenzoat-Natrium (E219, E215, E217) Titandioxid, Hypromellose, Polyethyleneglycol, Polysorbat 80, Carnaubawachs, gereinigtes Wasser.

Brausetablette: Sorbitol, Saccharin-Natrium, Natriumhydrogencarbonat, Povidon, Natriumdodecylsulfat, Dimeticon, Zitronensäure, Natriumcarbonat.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Filmtablette/1 Brausetablette enthält: Paracetamol 500 mg, Koffein 65 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kurzfristige Behandlung von leichten bis mässig starken Kopfschmerzen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene:

Die maximale Tagesdosis darf nicht überschritten werden. Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern, sollte sichergestellt werden, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden, kein Paracetamol enthalten. Einzeldosen nicht häufiger als alle 4 bis 6 Stunden einnehmen.

Nach Bedarf 1 bis 2 Filmtabletten oder 1 bis 2 Brausetabletten einnehmen. Die maximale Tagesdosis beträgt 8 Film- oder 8 Brausetabletten innert 24 h (= 4 g Paracetamol, 520 mg Koffein).

Panadol Extra Filmtabletten sollten mit ausreichend Flüssigkeit nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Panadol Extra Brausetabletten sollten in einem Glas Wasser aufgelöst und sofort getrunken werden. Die Brausetabletten weisen eine Zierkerbe auf, sind jedoch nicht zur Dosierung der halben Dosis durch Teilen geeignet.

Panadol Extra ist für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen Paracetamol und verwandten Substanzen oder Koffein oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung
  • Überempfindlichkeit auf Xanthine
  • schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis
  • schwere Nierenfunktionsstörungen
  • hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht)

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:

  • Nieren- und/oder Leberinsuffizienz.
  • Hämolytische Anämie bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel.
  • Gleichzeitiger Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Arzneimitteln.
  • Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.
  • Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Länger dauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
  • Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
  • Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).
  • Bei Patienten mit erschöpftem Glutathion Status wie z.B. bei einer Sepsis, kann die Anwendung von Paracetamol das Risiko einer metabolischen Azidose erhöhen.
  • Übermässiger Konsum von Koffein in Form von Kaffee, Tee und koffeinhaltigen Dosengetränken sollte während der Einnahme von Panadol Extra vermieden werden.
  • Aufgrund des arrhythmogenen Potentials von Koffein ist bei Patienten mit Arrhythmien und/oder Palpitationen besondere Vorsicht geboten.
  • Die Filmtabletten enthalten die Konservierungsmittel Natrium-Methyl- (E219), -Ethyl- (E215) und -Propylparaben (E 217), die (möglicherweise auch erst verspätet) allergische Reaktionen hervorrufen können.
  • Bei salzarmer Diät ist zu beachten, dass eine Brausetablette Panadol Extra 427 mg Natrium enthält.
  • Patienten mit seltener hereditärer Fruktoseintoleranz sollten Panadol Extra Brausetabletten aufgrund des Sorbitolgehalts von 50 mg pro Brausetablette nicht verwenden.

Interaktionen

Paracetamol:

  • Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.
  • Alkohol (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
  • Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
  • Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopromid) steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.
  • Chloramphenicol: Die Eliminiationshalbwertzeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5-fache verlängert.
  • Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertzeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.
  • Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.
  • Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.
  • Der antikoagulierende Effekt von Kumarinen kann bei langfristiger, täglicher Einnahme von Paracetamol verstärkt auftreten und damit das Risiko von Blutungen erhöhen. Gelegentliche Einnahmen haben keinen signifikanten Effekt.

Koffein:

  • Reduzierung der Wirkung von Seditiva wie Barbiturate, Antihistaminika.
  • Verminderung der Ausscheidung von Theophyllin.
  • Synergistische Wirkung gegenüber den tachykarden Wirkungen von z.B. Sympathomimetika, Thyroxin.
  • Erhöhung der Ausscheidung von Lithium.
  • Erhöhung des Abhängigkeitspotentials von Substanzen vom Typ des Ephedrin.
  • Orale Kontrazeptiva, Cimetidin und Disulfiram vermindern den Koffein-Abbau in der Leber; Barbiturate und Rauchen beschleunigen ihn.
  • Die gleichzeitige Verabreichung von Gyrasehemmstoffen des Chinoloncarbonsäure-Typs kann die Elimination von Koffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin verzögern.

Schwangerschaft/Stillzeit

Panadol Extra darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. Bei der Anwendung von Panadol Extra in der Stillzeit ist Vorsicht geboten. Die Behandlung während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte nicht ohne ärztliche Beratung erfolgen.

Schwangerschaft

Paracetamol:

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Foeten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Das Risiko einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft bezüglich Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen in korrekter Dosierung gilt zurzeit als gering.

Koffein:

In hohen Dosen hat Koffein in Tierversuchen (siehe «Präklinische Daten») unerwünschte Effekte (wie Skelettanomalien, Wachstumsstörungen) auf den Foeten gezeigt, es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Epidemiologische Studien zum Einfluss des Kaffeekonsums auf die Schwangerschaft haben bei täglicher Einnahme von rund 10 mg/kg Koffein keine Zusammenhänge mit der Häufigkeit kongenitaler Anomalien gezeigt.

Hingegen gibt es Hinweise aus epidemiologischen Studien, dass während der Schwangerschaft ein erhöhtes Risiko für Spontanaborte in Zusammenhang mit dem Konsum von 200 oder mehr mg Koffein besteht.

Es sind keine kontrollierten Studien mit der Kombination, weder am Tier noch am Menschen vorhanden.

Stillzeit

Paracetamol und Koffein treten in die Muttermilch über und sind plazentagängig (siehe «Pharmakokinetik»). Die Paracetamol-Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Während der Stillzeit kann das Befinden und Verhalten des Säuglings durch mit der Muttermilch aufgenommenes Koffein beeinträchtigt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Langjährige Erfahrungen mit der Wirkstoffkombination zeigen in der empfohlenen Dosierung keine negativen Einflüsse auf die Reaktionsfähigkeit.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeiten: «Gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000)

Organklasse

Häufigkeit

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie

Selten

Erkrankungen des Immunsystems

Anaphylaxie, allergische Reaktionen wie Quincke-Oedem (Angioödem), Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

Selten

Ein kleiner Teil (5–10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma)

Erkrankungen des Nervensystems

Schlaflosigkeit, innere Unruhe, Kopfschmerzen

Selten

Schwindel

Einzelfälle

Herzerkrankungen

Tachykardie

Einzelfälle

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Blähungen, Durchfall, Erbrechen

Gelegentlich

Affektionen der Leber und Gallenblase

Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung»

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen

Gelegentlich

Stevens Johnson Syndrom, Lyell Syndrom

Sehr selten

Durch die gleichzeitige Einnahme von zusätzlichem Koffein z.B. über Nahrungsmittel können potentielle Nebenwirkungen des Koffeins wie Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden und Tachykardie verstärkt werden.

Überdosierung

Eine unverzügliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Überdosierung notwendig, auch wenn die Symptome nicht präsent sind.

Im Vordergrund stehen die toxischen Reaktionen von Paracetamol. Die erforderliche Behandlung richtet sich dementsprechend nach dem Ausmass der Paracetamol-Intoxikation.

Paracetamol:

Nach oraler Einnahme von 7,5 g–10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150–200 mg/kg beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.

Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag): Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.

2. Phase (2. Tag): subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert

3. Phase (3. Tag): Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma

Therapie

Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:

  • Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1 (-2) h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.
  • Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein oder Methionin. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.
  • Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Koffein:

Das Auftreten von klinisch signifikanten Symptomen einer Koffeinüberdosierung im Zusammenhang mit der Einnahme von Panadol Extra ist, aufgrund der eingenommenen Mengen, mit einer ernstzunehmenden Lebertoxizität (verursacht durch Paracetamol) verbunden (Therapie, siehe oben).

Plasmakonzentrationen ab etwa 15-20 µg Koffein/ml können toxische Reaktionen bewirken.

Symptome

Magenschmerzen, Erbrechen, Herzrasen oder –arrhytmien, Delirium, Diurese, Dehydratation und Stimulation des ZNS (Schlaflosigkeit, Unruhe, Nervosität, Tremor und Krämpfe).

Therapie

Neben resorptionsverhindernden Massnahmen (Emesis, Lavage) richtet sich die Behandlung einer Überdosierung mit Koffein nach den Symptomen. Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle bei Überdosierung von Koffein können mit Benzodiazepinen, eine supraventrikuläre Tachykardie kann mit Beta-Blockern behandelt werden.

Brausetabletten:

Hohe Dosen von Natriumhydrogencarbonat können gastrointestinale Symptome (einschliesslich Aufstossen und Übelkeit) und Hypernatriämie verursachen; der Elektrolytenhaushalt sollte beobachtet werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE51

Wirkungsmechanismen

Paracetamol:

Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.

Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher. Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effekts endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum. Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Eigenschaften und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Koffein:

Koffein ist ein Xanthinderivat.

Es gibt Hinweise, dass es in Kombination mit Paracetamol die analgetische Wirkung von Paracetamol bei Kopfschmerzen verstärkt. Der genaue Wirkungsmechanismus ist noch nicht geklärt.

Koffein induziert eine Konstriktion von cerebralen Blutgefässen. Koffein wirkt vorwiegend als Antagonist an Adenosinrezeptoren. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins im ZNS vermindert.

Koffein selbst besitzt kein analgetisches Potential.

Pharmakokinetik

Absorption

Sowohl Paracetamol wie auch Koffein werden peroral rasch und vollständig resorbiert. Nach Verabreichung von 2 Filmtabletten Panadol Extra werden im Mittel nach ca. 60 min maximale Plasmakonzentrationen von ca. 15,3 µg/ml für Paracetamol bzw. ca. 3,55 µg/ml für Koffein erreicht.

Bei den Brausetabletten werden die maximale Konzentration von Paracetamol nach durchschnittlich ca. 16 Minuten und diejenige von Koffein nach durchschnittlich ca. 19 Minuten erreicht.

Distribution

Paracetamol hat ein Verteilungsvolumen von ca. 0,9 l kg-1 und Eiweissbindung von ca. 35%. Das Verteilungsvolumen und die Plasmaeiweissbindung von Koffein betragen 0,6 l kg-1 bzw. <50%. Paracetamol und Koffein werden in alle Körperflüssigkeiten verteilt. Sie sind plazentagängig und treten in die Muttermilch über.

Metabolismus

Paracetamol wird primär durch Konjugation in der Leber metabolisiert. Nach oraler Gabe von 1 g werden 50–60% als Glukuronid, 25–35% als Sulfat und bis 5% als unverändertes Paracetamol im Urin ausgeschieden.

Koffein wird fast vollständig durch Oxidation und Demethylierung in der Leber metabolisiert.

Elimination

Elimination erfolgt vorwiegend renal, wobei nur geringe Mengen unveränderten Paracetamols und Koffeins im Harn wiedergefunden werden. Die Halbwertszeit beträgt 1–4 h für Paracetamol und ca. 4 h für Koffein.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Paracetamol:

  • Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.
  • Niereninsuffizienz: Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen. Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50% vermindert sein.
  • Alte Leute: Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.
  • Kinder: Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.

Präklinische Daten

Paracetamol

Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.

In verschiedenen Untersuchungen wurde ein genotoxisches Potential festgestellt. Aufgrund der mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann aber davon ausgegangen werden, dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellenwerte möglich sind. Die Schwellenwerte, ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen.

Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.

Koffein

Die Beweislage ist unzureichend für kanzerogene Effekte von Koffein bei Mensch oder Tier und die Substanz ist nicht als Karzinogen für Menschen klassifiziert worden. Koffein war weder nach Langzeit-Verabreichung über das Trinkwasser in Dosen von bis zu 102 mg/kg/Tag an männliche bzw. 170 mg/kg/Tag an weibliche Ratten noch nach Verabreichung in Dosen von bis zu 55 mg/kg/Tag über das Futter an Mäuse karzinogen.

Aus einigen in vitro-Studien liegen Hinweise darauf vor, dass Koffein in hohen Konzentrationen mutagene Wirkungen ausübt. Auch potenzierte die Substanz die genotoxische Wirkung bekannter Mutagene und verstärkte das Auftreten von Mikrokernen in Folat-defizienten Mäusen.

Koffein alleine induzierte jedoch keine Chromosomenaberrationen in Säugetierzellen, war bei nicht-zytotoxischen Konzentrationen nicht mutagen im HGPRT-Test in vitro und nicht klastogen im in vivo-Mikronukleustest.

Die meisten Belege weisen darauf hin, dass Koffein kein Teratogen für den Menschen darstellt und im üblichen Expositionsbereich beim Menschen keine Auswirkungen auf die Reproduktion oder die Entwicklung hat. Im Tierversuch wurde gezeigt, dass Koffein nach Verabreichung an Tiere in Dosen von 25 bis 250 mg/kg/Tag, welche die von Menschen eingenommenen Dosen weit überschreiten, Auswirkungen auf die Entwicklung und teratogene Wirkungen hat, darunter am häufigsten Defekte der Phalangen (inkl. Ektrodaktylie), Resorption und Palatoschisis.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Paracetamol kann die Bestimmung der Harnsäure, Aminosäuren und Glukose stören. Koffein kann die Bestimmung von Harnsäure, Bilirubin und Vanillinmandelsäure stören.

Haltbarkeit

Panadol Extra darf nur bis zu dem auf der Faltschachtel mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Filmtabletten: bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

Brausetabletten: bei Raumtemperatur (15-25 °C) und an einem trockenen Ort lagern.

Das Präparat ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56279, 57284 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

GSK Consumer Healthcare Schweiz AG, Risch.

Stand der Information

Oktober 2015.

Verwendung dieser Informationen

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