Panadol Extend 665mg 96 Tabletten

Panadol Extend 665mg 96 Tabletten

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Paracetamol.

Hilfsstoffe: Hypromellose, Povidon, vorverkleisterte Stärke, Magnesiumstearat, vorverkleisterte Maisstärke, Croscarmellose-Natrium, Stearinsäure, Triacetin, Carnaubawachs.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Retardtablette enthält 665 mg Paracetamol.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Dysmenorrhoe, Zahnschmerzen wie auch zur Behandlung von Schmerzen nach Dentaleingriffen. Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen nach Verletzungen).

Symptomatische Behandlung von Arthroseschmerzen.

Symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und über 40 kg Körpergewicht:

Die maximale Tagesdosis von 4 g Paracetamol darf nicht überschritten werden. Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern, sollte sichergestellt werden, dass Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden, kein Paracetamol enthalten.

Einzeldosen nicht häufiger als alle 6 bis 8 Stunden einnehmen.

Übliche Einzeldosis: 2 Retardtabletten.

Maximale Tagesdosis: 3× 2 Retardtabletten (entsprechen 4 g Paracetamol) innerhalb von 24 Stunden.

Panadol Extend Retardtabletten sollten mit genügend Flüssigkeit eingenommen werden.

Panadol Extend ist für Kinder unter 12 Jahren nicht geeignet.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Paracetamol oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis.

Schwere Nierenfunktionsstörungen.

Hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:

Nieren- und/oder Leberinsuffizienz.

Hämolytischer Anämie bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel.

Gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Arzneimitteln.

Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.

Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Länger dauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.

Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Bei Patienten mit erschöpftem Glutathion Status wie z.B. bei einer Sepsis, kann die Anwendung von Paracetamol das Risiko einer metabolischen Azidose erhöhen.

Interaktionen

  • Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.
  • Alkohol (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
  • Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
  • Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopromid) steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.
  • Chloramphenicol: Die Eliminiationshalbwertzeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5-Fache verlängert.
  • Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.
  • Zidovudin: Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.
  • Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertzeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.
  • Der antikoagulierende Effekt von Warfarin und anderen Kumarinen kann bei langfristiger, täglicher Einnahme von Paracetamol verstärkt auftreten und damit das Risiko von Blutungen erhöhen. Gelegentliche Einnahmen haben keinen signifikanten Effekt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Bei der Anwendung von Panadol Extend Retardtabletten in Schwangerschaft und Stillzeit ist Vorsicht geboten.

Aufgrund bisheriger Erfahrung gilt eine Paracetamol-Einnahme in korrekter Dosierung während der Schwangerschaft bezüglich des Risikos von Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen z. Zt. als wenig bedenklich.

Stillzeit

Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter.

Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Panadol Extend Retardtabletten haben keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeiten: «Gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000)

Organklasse

Häufigkeit

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische AnämieSelten

Erkrankungen des Immunsystems

Anaphylaxie, allergische Reaktionen wie Quinke-Ödem (Angioödem), Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

Selten

Ein kleiner Teil (5–10%) der Patienten mit acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma)

Selten

Affektionen der Leber und Gallenblase

Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung»

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und HautrötungenGelegentlich
Stevens Johnson Syndrom und Lyell SyndromSehr selten

Überdosierung

Eine unverzügliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Überdosierung notwendig, auch wenn die Symptome nicht präsent sind.

Nach oraler Einnahme von 7,5 g–10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150–200 mg/kg beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.

Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag)

Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.

2. Phase (2. Tag)

Subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert.

3. Phase (3. Tag)

Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie

Da es sich bei Panadol Extend um eine Retard-Formulierung handelt, ist auch im Falle einer Überdosierung die Absorptionsphase entsprechend verlängert.

Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:

Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1 (-2) h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.

Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein oder Methionin. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.

Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Es wird empfohlen, 4-6 Stunden nach der ersten Messung eine zweite Messung der Paracetamolkonzentration durchzuführen.

Wenn die Paracetamolkonzentration über oder nahe der Behandlungsgrenze des Paracetamol-Überdosierungsnomogramms liegt, sollten Antidota (N-Acetyl-Cystein oder Methionin) gegeben werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE01

Wirkungsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.

Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher. Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effekts endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum. Paracetamol verfügt über keine ausgeprägten antiphlogistischen Eigenschaften und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Durch den galenischen Aufbau mit einer schnell freisetzenden und einer verzögert freisetzenden Befilmung hält die Wirkung von Panadol Extend Retardtabletten 6 bis 8 Stunden an.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach einmaliger sowie nach mehrmaliger Verabreichung von Panadol Extend Retardtabletten sind gegenüber Panadol Filmtabletten die Peak-Konzentrationen ca. 30% tiefer und die Phase pharmakologisch aktiver Plasmakonzentrationen ist prolongiert.

Nach einmaliger Verabreichung von 2 Tabletten Panadol Extend Retardtabletten postprandial wurden maximale Plasmakonzentrationen von durchschnittlich 10.1 µg/ml Paracetamol nach 3.29 h erreicht. Mit postprandial 2 Tabletten Panadol mit normaler Freisetzung lag die Maximalkonzentration bei 12.6 µg/ml nach 1,9 h. Die Zeit bis zum Erreichen der pharmakologisch wirksamen Plasmakonzentration von 4 µg/ml war für beide Formen ähnlich. Die Zeit bei der Plasmakonzentrationen über 4 µg/ml lag, betrug mit der Retardform durchschnittlich 5.66 h und mit der Normalform durchschnittlich 3.49 h. Basierend auf den dosiskorrigierten AUC-Werten waren Panadol Extend Retardtabletten und Panadol Filmtabletten nach einmaliger Verabreichung (rechnerisch bezogen auf 1 g vs 1 g) und im «steady-state» (3 x 2 Panadol Extend vs 4 x 2 Panadol pro 24 h) bioaequivalent.

Distribution

Paracetamol hat ein Verteilungsvolumen von ca. 0,9 l kg-1 und die Eiweissbindung liegt bei ca. 35%. Paracetamol wird in alle Körperflüssigkeiten verteilt, ist plazentagängig und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus

Paracetamol wird primär durch Konjugation in der Leber metabolisiert. Nach oraler Gabe von 1 g werden 50–60% als Glukuronid, 25–35% als Sulfat und bis 5% als unverändertes Paracetamol im Urin ausgeschieden.

Elimination

Elimination erfolgt vorwiegend renal, wobei nur geringe Mengen unveränderten Paracetamols im Harn wieder gefunden werden. Die Halbwertszeit beträgt 1–4 h für Paracetamol.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz: Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. (Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.) Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50% vermindert sein.

Patienten ab 65 Jahren: Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein, verbunden mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance.

Präklinische Daten

Paracetamol

Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.

Sehr hohe akute Dosen (>10 g) von Paracetamol sind hepatotoxisch.

In verschiedenen Untersuchungen der Genotoxizität wurde ein mutagenes Potential festgestellt. Auf Grund der mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann aber davon ausgegangen werden, dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellenwerte möglich sind. Die Schwellenwerte ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte liegen klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Paracetamol kann die Bestimmung der Harnsäure, Aminosäuren und Glukose stören.

Haltbarkeit

Panadol Extend Retardtabletten dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Das Präparat ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56986 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

GSK Consumer Healthcare Schweiz AG, Risch.

Stand der Information

Oktober 2015.

Verwendung dieser Informationen

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