Budenofalk Rektsch 2 Mg/dosis 2 X 14 Dos

Budenofalk Rektsch 2 Mg/dosis 2 X 14 Dos

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Budesonid.

Hilfsstoffe: Propylenglykol, Treibgase, Excipiens ad emulsionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Rektalschaum.

Aussehen: weisser bis weiss-gräulicher, cremiger, fester Schaum.

1 Sprühstoss enthält 2 mg Budesonid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akutbehandlung der Colitis ulcerosa, die auf das Rektum und das Colon sigmoidum beschränkt ist.

Dosierung/Anwendung

Dosierung

Erwachsene: 1× täglich 1 Sprühstoss zu 2 mg Budesonid.

Kinder: Budenofalk Rektalschaum sollte Kindern auf Grund der geringen Erfahrung in dieser Altersgruppe nicht gegeben werden.

Art der Anwendung

Zur rektalen Anwendung.

Budenofalk Rektalschaum kann morgens oder abends verabreicht werden.

Der Behälter wird zuerst mit einem Applikator versehen und anschliessend etwa 15 Sekunden lang kräftig geschüttelt, bevor der Applikator so tief in das Rektum eingeführt wird, wie es dem Patienten bequem möglich ist. Es ist zu beachten, dass die Dosierung nur dann ausreichend genau ist, wenn der Pumpkopf möglichst senkrecht nach unten weist. Um eine Dosis Budenofalk Rektalschaum zu verabreichen, wird der Pumpknopf ganz heruntergedrückt und langsam wieder losgelassen. Nach Verabreichung des Sprühstosses sollte der Applikator 10 bis 15 Sekunden lang in Position gehalten werden, bevor er aus dem Rektum herausgezogen wird.

Die besten Ergebnisse werden erreicht, wenn der Darm vor der Anwendung von Budenofalk Rektalschaum entleert wird.

Die Dauer der Anwendung bestimmt der behandelnde Arzt. Im Allgemeinen klingt der akute Schub, über dessen Ende hinaus Budenofalk Rektalschaum nicht angewendet werden soll, nach 6 bis 8 Wochen ab.

Kontraindikationen

Budenofalk Rektalschaum darf nicht angewendet werden bei

Überempfindlichkeit gegen Budesonid oder einen der sonstigen Bestandteile;

lokalen Infektionen des Darmes (Bakterien, Pilze, Amöben, Viren);

Leberzirrhose und Zeichen einer portalen Hypertension, z.B. im Spätstadium einer primär biliären Zirrhose.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine Behandlung mit Budenofalk Rektalschaum führt zu niedrigeren systemischen Steroidspiegeln als eine orale Steroidtherapie mit systemisch wirkenden Kortikoiden. Die Umstellung von einer anderen Steroidtherapie kann daher zu Symptomen führen, die im Zusammenhang mit dem veränderten systemischen Steroidspiegel stehen.

Eine besondere ärztliche Überwachung ist geboten, wenn der Patient unter einer oder mehreren der nachfolgend genannten Erkrankungen leidet: Tuberkulose, Bluthochdruck, Diabetes mellitus, Osteoporose, peptischem Ulcus (Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür), Glaukom, Katarakt oder bei familiär gehäuft aufgetretenem Diabetes oder Glaukom.

Kinder

Aufgrund nicht ausreichender Erfahrungen sollte Budenofalk Rektalschaum nicht bei Kindern und Jugendlichen angewendet werden.

Infektionen

Die Unterdrückung von Entzündungsreaktionen und des Immunsystems erhöht die Anfälligkeit von Infektionen und deren Schweregrad. Ihre klinische Ausprägung kann atypisch sein. Schwere Infektionen wie Sepsis und Tuberkulose können maskiert werden und ein fortgeschrittenes Stadium erreichen, bevor sie erkannt werden.

Auf eine Infektion mit Windpocken muss besonders geachtet werden, da diese Erkrankung bei immunsupprimierten Patienten einen schweren bis lebensbedrohlichen Verlauf nehmen kann. Patienten, die diese Erkrankung noch nicht durchgemacht haben, sollten dazu angehalten werden, einen engen Kontakt zu Personen mit Windpocken oder Gürtelrose (Herpes zoster) zu vermeiden. Falls sie sich angesteckt haben, sollten sie umgehend einen Arzt aufsuchen. Eine passive Immunisierung mit Varicella-zoster-Immunglobulin ist bei allen nicht immunisierten Patienten, die systemisch wirksame Kortikoide erhalten oder in den letzten 3 Monaten erhalten haben, angezeigt, wenn sie sich mit Windpocken angesteckt haben könnten. Die Immunisierung sollte innerhalb von 10 Tagen nach Exposition durchgeführt werden. Falls Windpocken ausbrechen, bedarf die Erkrankung umgehender, spezieller Behandlung. Entsprechende Vorsichtsmassnahmen müssen auch bei einer möglichen Maserninfektion getroffen werden.

Impfstoffe

Lebendimpfstoffe dürfen nicht an Personen mit verminderter Immunantwort verabreicht werden. Die Antikörperbildung nach Verabreichung anderer Impfstoffe (Totimpfstoffe) kann verringert sein.

Vorsicht ist bei Patienten mit leichter bis mässiger Funktionseinschränkung der Leber geboten.

Bei schweren Leberfunktionsstörungen kommt es unter der Behandlung mit Budenofalk Rektalschaum, ähnlich wie unter der Behandlung mit anderen Glukokortikoiden, zu einer reduzierten Elimination und zu einer Zunahme der systemischen Bioverfügbarkeit; daher sind diese Patienten von einer Behandlung mit Budesonid auszuschliessen (siehe «Kontraindikationen»).

Budenofalk Rektalschaum kann die Ansprechbarkeit der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrindenachse auf Stress herabsetzen. Aus diesem Grund sollte bei Operationen oder anderen Stresssituationen die gleichzeitige Gabe eines systemisch wirksamen Glukokortikoids erfolgen.

Eine gleichzeitige Behandlung mit Ketoconazol oder anderen CYP3A Inhibitoren sollte vermieden werden, da durch eine Hemmung des oxidativen Budesonidabbaus erhöhte Plasmaspiegel von Budesonid auftreten können (siehe Abschnitt «Interaktionen»).

Ausserdem ist zu beachten, dass bei einer höheren als der angegebenen Dosierung systemische glukokortikoidartige Nebenwirkungen auftreten können (siehe Abschnitt «Unerwünschte Wirkungen»).

Cetylalkohol und Sorbinsäure können örtlich begrenzte Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

Interaktionen

Pharmakodynamische Interaktionen

Herzglykoside

Die Glykosidwirkung kann durch Kaliummangel verstärkt werden.

Saluretika

Die Kaliumausscheidung kann verstärkt werden.

Pharmakokinetische Interaktionen

Cytochrom P450 3A (CYP3A)

CYP3A-Inhibitoren wie z.B. Ketoconazol, Ritonavir, Troleandromycin, Erythromycin, Ciclosporin, Grapefruitsaft: Die Kortikosteroidwirkung kann verstärkt werden.

CYP3A-Induktoren wie z.B. Carbamazepin und Rifampicin können sowohl die systemische als auch die lokale Wirkung von Budesonid an der Darmschleimhaut reduzieren. Eine Anpassung der Budesonid-Dosierung kann erforderlich sein.

CYP3A-Substrate wie z.B. Ethinylestradiol stehen in der Metabolisierung in Konkurrenz zu Budesonid. Wenn die Affinität der konkurrierenden Substanz zu CYP3A stärker ist, kann dies zu einer erhöhten Budesonid-Plasmakonzentration führen. Falls Budesonid stärker an CYP3A bindet, kann es zu einem Anstieg des Plasmaspiegels der konkurrierenden Substanz kommen. Eine Anpassung der Dosis von Budesonid oder der konkurrierenden Substanz kann notwendig werden.

Bei Frauen, die gleichzeitig Östrogene oder orale Kontrazeptiva erhalten haben, wurde über erhöhte Plasmaspiegel und eine verstärkte Wirkung von Kortikosteroiden berichtet. Diese Wechselwirkung wurde nicht nach Einnahme von niedrig dosierten Kombinationskontrazeptiva beobachtet.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine Erfahrungen über die Anwendung von Budenofalk Rektalschaum während der Schwangerschaft vor. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt «Präklinische Daten»). Budenofalk Rektalschaum darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten vor der Behandlung eine mögliche Schwangerschaft ausschliessen und ­während der Behandlung geeignete Massnahmen zur Schwangerschaftsverhütung treffen.

Es ist nicht bekannt, ob Budesonid wie andere Glukokortikoide in die Muttermilch übertritt. Daher sollte während einer Behandlung mit Budenofalk Rektalschaum nicht gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig: (≥1/10).

Häufig: (≥1/100 bis <1/10).

Gelegentlich: (≥1/1’000 bis <1/100).

Selten: (≥1/10’000 bis <1/1’000).

Sehr selten: (<1/10’000), einschliesslich Einzelfälle.

In klinischen Studien mit Budenofalk Rektalschaum wurden bei 8% der Patienten Nebenwirkungen berichtet. Häufig waren Brennen im Enddarm oder Schmerzempfindung und gelegentlich Übelkeit, Kopfschmerzen, Anstieg der Leberfunktionswerte.

Im Einzelnen wurden folgende Nebenwirkungen im Rahmen klinischer Studien beobachtet:

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Gelegentlich: Harnwegsinfektionen.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Gelegentlich: Anämie, Anstieg der Blutsenkungsgeschwindigkeit, Leukozytose.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich: Appetitsteigerung.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Schlaflosigkeit.

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Kopfschmerzen, Schwindel, Geruchstäuschung.

Gefässerkrankungen

Gelegentlich: Bluthochdruck.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Blähungen, Missempfindungen im Bauchraum, Analfissur, aphtöse Stomatitis, häufiger Stuhldrang, Hämorrhoiden, Rektalblutung.

Leber- und Gallenerkrankungen

Gelegentlich: Anstieg der Transaminasen (GOT, GPT), Anstieg der Cholestaseparameter (GGT, AP).

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Akne, vermehrtes Schwitzen.

Untersuchungen

Gelegentlich: Anstieg der Amylase, Veränderung des Cortisols.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Brennen im Enddarm und Schmerzempfindung.

Gelegentlich: Asthenie, Zunahme des Körpergewichtes.

Bei der Anwendung von Budenofalk Rektalschaum können gelegentlich Nebenwirkungen auftreten, die typisch sind für systemisch wirksame Glukokortikoide. Diese nachfolgend aufgelisteten Nebenwirkungen sind von der Dosis, der Behandlungsdauer, einer gleichzeitig oder vorher durchgeführten Therapie mit anderen Glukokortikoiden und der individuellen Empfindlichkeit abhängig.

Erkrankungen des Immunsystems

Behinderung der Immunvorgänge (z.B. Erhöhung des Infektionsrisikos).

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Cushing-Syndrom: Vollmondgesicht, Stammfettsucht, verminderte Glukosetoleranz, Diabetes mellitus, Natriumretention mit Ödembildung, vermehrte Kaliumausscheidung, Inaktivität bzw. Atrophie der Nebennierenrinde, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Störung der Sexualhormonsekretion (z.B. Amenorrhö, Hirsutismus, Impotenz).

Psychiatrische Erkrankungen

Depressionen, Gereiztheit, Euphorie.

Augenerkrankungen

Glaukom, Katarakt.

Erkrankungen des Nervensystems

Pseudotumor cerebri, evtl. zusätzlich Papillenödem bei Jugendlichen.

Gefässerkrankungen

Erhöhung des Thromboserisikos, Vaskulitis (Entzugssyndrom nach Langzeittherapie).

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Magenbeschwerden, Ulcus ventriculi, Pankreatitis.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Allergisches Exanthem, Striae rubrae, Petechien, Ekchymosen, verzögerte Wundheilung.

Auf Grund des Gehalts an Sorbinsäure kann es zu lokalen Hautreaktionen, wie z.B. Kontaktdermatitis kommen.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochen­erkrankungen

Aseptische Knochennekrosen (Femur- und Humeruskopf), diffuse Muskelschmerzen und -schwäche, Osteoporose.

Einige dieser Nebenwirkungen wurden nur nach Langzeitanwendung von oral verabreichtem Budesonid beobachtet.

Überdosierung

Bisher sind keine Fälle einer Überdosierung mit Budesonid bekannt. Aufgrund der Eigenschaften von Budenofalk Rektalschaum ist eine Überdosierung mit toxischen Folgeschäden unwahrscheinlich.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EA06

Wirkungsmechanismus

Der genaue Wirkungsmechanismus von Budesonid bei der Behandlung der Colitis ulcerosa/Proktosigmoiditis ist noch nicht vollständig geklärt. Ergebnisse aus klinisch-pharmakologischen und anderen kontrollierten Studien geben starke Hinweise darauf, dass Budesonid hauptsächlich über lokale Angriffspunkte im Darm wirksam ist.

Pharmakodynamik

Budesonid ist ein Glukokortikosteroid mit einem hohen lokalen entzündungshemmenden Effekt. Im Vergleich zu klinisch äquivalenten Dosen von systemischen Glucokortikosteroiden erzeugt Budesonid signifikant weniger HPA Axis Suppression und beeinflusst Entzündungsmarker weniger. Budesonid zeigt einen dosisabhängigen Einfluss auf die Cortisol-Plasmaspiegel.

Pharmakokinetik

Generelle Gesichtspunkte zu Budesonid

Resorption

Nach oraler Gabe beträgt die systemische Verfügbarkeit von Budesonid ca. 10%.

Verteilung

Budesonid hat ein hohes Verteilungsvolumen (ca. 3 l/kg). Die Plasmaproteinbindung beträgt durchschnittlich 85–90%.

Biotransformation

Budesonid wird in der Leber intensiv (ca. 90%) zu Metaboliten mit schwacher Glukokortikoidwirkung verstoffwechselt. Verglichen mit Budesonid beträgt die Glukokortikoidwirkung der Hauptmetaboliten 6β-Hydroxybudesonid und 16α-Hydroxyprednisolon, die beide über CYP3A gebildet werden, weniger als 1%.

Ausscheidung

Die durchschnittliche terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt nach oraler Gabe ca. 3–4 Stunden. Die mittlere Clearance für Budesonid beträgt ca. 10 l/min.

Spezielle Patientengruppen (Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion)

In Abhängigkeit von Art und Schwere der Lebererkrankung kann die Metabolisierung von Budesonid über CYP3A bei diesen Patienten verringert sein.

Spezifische Gesichtspunkte zu Budenofalk Rektalschaum

Resorption

Nach rektaler Verabreichung sind die Flächen unter den Konzentrationszeitkurven etwas höher als nach oraler Gabe (historische Kontrolle). Die Spitzenspiegel werden bei der Verabreichung von Budenofalk Rektalschaum im Mittel nach 2–3 Stunden erreicht. Eine Kumulation nach Mehrfachgabe konnte ausgeschlossen werden.

Ausbreitung

In einer szintigraphischen Untersuchung mit Technetium-markiertem Budenofalk Rektalschaum bei Patienten mit Colitis ulcerosa wurde eine gute Ausbreitung des Schaumes bis Mitte des Sigmoids gezeigt. In der proximalen Hälfte des Sigmoids war die Verteilung des Schaums nur noch bedingt zufriedenstellend.

Präklinische Daten

Die gute lokale Verträglichkeit von Budenofalk Rektalschaum wurde in einer präklinischen Untersuchung an Hunden nachgewiesen.

Nach wiederholter oraler Verabreichung von Budesonid (Dosis vergleichbar beim Menschen) wurden bei Ratten reduzierte Leukozytenzahlen (insbesondere Lymphozyten) und eine Regression der Thymusdrüsen beobachtet. Es gab Hinweise auf Inaktivitätsatrophie der Nebennieren. Am Gesäuge wurde erhöhte Milchgangsproliferation und sekretorische Aktivität festgestellt.

In einer Langzeitstudie (104 Wochen) waren bei weibli­chen Ratten Hämatokrit, Hämoglobin und Erythrozytenzahl reduziert. In denselben Dosisgruppen war eine Tendenz zu erhöhter Neutrophilenzahl und zu reduzierten Werten für Lymphozyten, Eosinophile und Normozyten festzustellen. Nur bei männlichen Tieren war die Zahl der Lymphozyten signifikant reduziert (immunsuppressiver Effekt) und die alkalischen Phosphatase leicht erhöht.

Bei Hunden wurden reduzierte Werte des «packed cell volume», erhöhte Konzentration der alkalischen Phosphatase und Alaninaminotransferase, Atrophie der Nebennieren und des lymphatischen Systems, erhöhter Fettgehalt im Myokard und erhöhter Glykogengehalt in der Leber (Lebervergrösserung) festgestellt.

Mutagenität

Budesonid zeigte in einer Reihe von In-vitro- und In-vivo-Tests keine mutagenen Wirkungen.

Kanzerogenität

Männliche Ratten, die mit Budesonid bis zu 104 Wochen lang behandelt wurden, entwickelten leicht erhöhte Inzidenzen basophiler Leberfoci im Vergleich zu Kontrolltieren. Die Inzidenzen der primären hepatozellulären Neo­pla­sien (0,025 und 0,05 mg/kg KG/Tag), der Astrozytome (männliche Ratten, 0,05 mg/kg KG/Tag) und der Mammatumore (weibliche Ratten, 0,05 mg/kg KG/Tag) waren in der Kanzerogenitätsstudie signifikant erhöht. Die Lebertumore entstehen vermutlich durch anabole Effekte und die erhöhte metabolische Belastung der Leber. Die Befunde stellen einen Klasseneffekt dar, an dem wahrscheinlich Glukokortikoidrezeptoren beteiligt sind.

Reproduktionstoxizität

Glukokortikoide induzieren im Tierversuch in verschiedenen Spezies teratogene Effekte (Gaumenspalten, Skelettmissbildungen). Die klinische Relevanz dieser Eigenschaften ist bisher nicht geklärt. Budesonid zeigte bei Nagern nach subkutaner Gabe die schon von anderen Glukokortikoiden bekannten Veränderungen.

Tierstudien haben ebenfalls gezeigt, dass die Gabe von synthetischen Glukokortikoiden während der Trächtigkeit zu einem erhöhten Risiko für eine intrauterine Wachstumsretardierung führen kann und zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Stoffwechselkrankheiten im Erwachsenenalter sowie einer bleibenden Veränderung der Glukokortikoidrezeptordichte, des Neurotransmitterumsatzes und des Verhaltens beitragen kann.

Sonstige Hinweise

Imkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Nicht zutreffend.

Haltbarkeit

Aufbrauchfrist nach Abgabe des ersten Sprühstosses: 4 Wochen.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 25 °C lagern. Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren!

Hinweise für die Handhabung

Der Behälter steht unter Druck und enthält 6,5 Gewichtsprozent brennbare Treibgase. Von Zündquellen fernhalten – einschliesslich Zigaretten. Nicht in der Nähe einer Flamme oder von glühendem Material verwenden. Vor direkter Sonnenbestrahlung schützen. Leere Behälter auch nach Gebrauch nicht gewaltsam öffnen, anbohren oder verbrennen.

Zulassungsnummer

59263 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Vifor AG, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

März 2014.

Verwendung dieser Informationen

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