Nozinan Filmtabl 25 Mg 20 Stk

Nozinan Filmtabl 25 Mg 20 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff

Filmtabletten: Levomepromazinum ut Levomepromazini maleas.

Tropfen: Levomepromazinum ut Levomepromazini hydrochloridum.

Hilfsstoffe

Filmtabletten: Laktose-Monohydrat, Weizenstärke, hochdisperses Silicium Dioxid, Dextrin, Magnesiumstearat, Hypromellose, Macrogol 20'000, Titandioxid (E171), gelbes Eisenoxid (E172).

Tropfen 4%: Saccharum, Acidum citrum monohydricum, Acidum ascorbicum, Glycerol, Ethanolum 96%, Aromatica: deterpenierte Süssorangen Essenz, Vanillinum, Color: Zuckerkulör (E150), Antiox.: Acidum ascorbicum (E300) Aqua purificata corresp. Ethanolum 15% V/V.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten zu 25 mg

1 Tablette enthält: 33,8 mg Levomepromazin Maleat entsprechend 25 mg Levomepromazin.

Tabletten zu 100 mg

1 Tablette enthält: 135 mg Levomepromazin Maleat entsprechend 100 mg Levomepromazin.

Tropfen 4% (40 mg/ml)

1 ml (= 40 Tropfen) enthält: 44,4 mg Levomepromazin Chlorhydrat entsprechend 40 mg Levomepromazin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Nozinan ist beim Erwachsenen indiziert zur Behandlung von psychomotorischen Erregungszuständen, Psychosen des schizophrenen Formenkreises, chronischen Psychosen mit Halluzinationen, manischer Erregung sowie Aggressivität bei geistiger Behinderung.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung ist individuell und schrittweise zu ermitteln. Die Tagesdosis von Nozinan wird in der Regel auf 2 bis 4 Gaben verteilt, wobei die Hälfte oder ein grösserer Teil am Abend verabreicht werden sollte.

Peroral: Erwachsene beginnen mit einer Tagesdosis von 25-50 mg (entspr. 25-50 Tropfen aus der 30 ml Flasche) und steigern langsam bis zur individuell erforderlichen Menge, in der Regel 150-250 mg täglich, bei Bedarf auch höher.

Bei Kindern und Jugendlichen wurden Verabreichung und Anwendungssicherheit von Nozinan nicht ausreichend untersucht.

Hinweis: Die Dosierungsspritze in der 125-ml-Packung ist kein Tropfenzähler, sondern dient zum Abmessen der gewünschten Anzahl mg an Wirkstoff.

Kontraindikationen

Nozinan ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit auf Levomepromazin, auf einen Hilfsstoff von Nozinan, oder auf andere Phenothazine und Thioxanthene, bei Engwinkelglaukom, Blasenentleerungsstörungen mit Restharnbildung, einer Agranulozytose in der Anamnese, Porphyrie, Leukopenie, multipler Sklerose, Myasthenie, Hemiplegie sowie akuten Intoxikationen mit ZNS-dämpfenden Pharmaka oder Alkohol, Kreislaufschock, Koma.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Im Fall einer Hyperthermie muss Nozinan abgesetzt werden, da es sich um ein Anzeichen des malignen neuroleptischen Syndroms (Anstieg von Myoglobin und der Creatininkinase-Aktivität im Blut) handeln kann, das bei Neuroleptikatherapie beschrieben worden ist (Anzeichen: Blässe, Hyperthermie, vegetative Störungen, Arrhythmien, Katatonie, Koma).

Da eine erneute Gabe von Neuroleptika lebensbedrohliche Konsequenzen haben kann, ist in der Differentialdiagnose die Abgrenzung zur Katatonie entscheidend (Medikamentenanamnese, Prüfung auf Rigor, Fieber sowie CK-Anstieg und Myoglobin-Anstieg im Blut oder Harn). Als Behandlungsmöglichkeiten werden empfohlen:

  • sofortiges Absetzen des Medikaments,
  • Behandlung der Hyperthermie durch Kühlen, da Antipyretika bei hohem Fieber möglicherweise nicht wirksam sind,
  • Behandlung von Störungen des Elektrolyt- und Wasserhaushaltes, der kardiovaskulären Manifestationen, Infektionen, der respiratorischen und renalen Komplikationen.

Phenothiazin-Neuroleptika können eine Verlängerung des QT-Intervalls potenzieren, die das Risiko für das Auftreten von ventrikulären Arrhythmien vom Typ Torsade de Pointes mit möglicherweise tödlichem Ausgang (plötzlicher Tod) erhöht. Die Verlängerung des QT-Intervalls wird insbesondere bei Vorliegen einer Bradykardie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie und angeborener oder erworbener (d.h. durch Medikamente ausgelöster) QT-Verlängerung verstärkt. Wenn die klinische Situation es erlaubt, sollten medizinische Untersuchungen und Laboruntersuchungen durchgeführt werden, um mögliche Risikofaktoren auszuschliessen, bevor eine Behandlung mit einem Neuroleptikum eingeleitet wird und, falls erforderlich, auch im Verlauf der Behandlung (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Bei Einleitung der Therapie mit Nozinan sollten in angemessenen Abständen ein EKG abgeleitet sowie Leberfunktionswerte kontrolliert werden. Während chronischer Behandlung empfehlen sich Kontrolluntersuchungen mindestens alle 6-12 Monate.

Es liegen Berichte über Fälle von Hyperglykämie oder Glukoseintoleranz bei mit Levomepromazin behandelten Patienten vor. Daher sollte der Blutzuckerspiegel von Diabetikern bzw. Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung eines Diabetes mellitus während der Behandlung mit Nozinan angemessen überwacht werden (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Ältere demente Patienten

  • Schlaganfall: Ein Anstieg des Risikos für zerebrovaskuläre Ereignisse um das 3-Fache wurde in einem Kollektiv älterer dementer Patienten in klinischen randomisierten Studien gegenüber Placebo beobachtet, die mit bestimmten atypischen Antipsychotika behandelt wurden. Der Mechanismus des Anstiegs dieses Risikos ist nicht bekannt. Ein Anstieg des Risikos in Verbindung mit anderen Antipsychotika oder anderen Patientenkollektiven kann nicht ausgeschlossen werden. Nozinan sollte bei Patienten, die Risikofaktoren für einen Schlaganfall aufweisen, mit Vorsicht angewendet werden.
  • Bei älteren Patienten, die an Demenz einhergehend mit psychotischen Störungen leiden und mit Antipsychotika behandelt werden, besteht ein erhöhtes Sterberisiko. Analysen von siebzehn placebokontrollierten klinischen Studien (in den meisten Fällen von 10 Wochen Dauer) haben gezeigt, dass das Sterberisiko in den Verumgruppen 1,6- bis 1,7-mal höher lag als in den Placebogruppen; die behandelten Patienten nahmen mehrheitlich atypische Antipsychotika ein. Im Laufe einer typischen 10-wöchigen kontrollierten Studie betrug die Sterberate in der Verumgruppe 4,5%, während sie sich in der Placebogruppe auf 2,6% belief. Obschon die Todesursachen in klinischen Studien mit atypischen Antipsychotika unterschiedlicher Natur waren, schienen die meisten Todesfälle entweder kardiovaskulären (d.h. Herzinsuffizienz, plötzlicher Herztod) oder infektiösen Ursprungs (d.h. Pneumonie) zu sein. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass nicht nur atypische, sondern auch traditionelle Antipsychotika die Sterblichkeit erhöhen können. Allerdings steht nicht sicher fest, dass die bei Beobachtungsstudien festgestellte erhöhte Sterblichkeit tatsächlich auf Antipsychotika zurückzuführen ist, und nicht auf bestimmte Patientenmerkmale.

Venöse Thromboembolie

Im Zusammenhang mit Antipsychotika wurden Fälle von venöser Thromboembolie gemeldet, manchmal mit letalem Ausgang. Folglich ist Levomepromazin bei Patienten mit thromboembolischen Risikofaktoren mit Vorsicht zu verabreichen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Wegen der blutdrucksenkenden Wirkung soll der Patient bei peroraler Gabe jeweils während einer Stunde nach Einnahme ruhen.

Während einer Therapie mit Nozinan soll grundsätzlich kein Alkohol konsumiert werden.

Epileptiker müssen während der Behandlung streng überwacht werden (klinisch und evtl. EEG), da Levomepromazin die Anfallsschwelle herabsetzen kann.

Bei Parkinson-Patienten, die eine Neuroleptikatherapie benötigen, kann Nozinan in vorsichtiger Dosierung angewendet werden. Vorsicht ist auch geboten bei Alterspatienten wegen der erhöhten Empfindlichkeit (Sedierung und Hypotonie); bei schweren Herz- und Kreislauferkrankungen wegen den hämodynamischen Veränderungen (Hypotonie); bei Nieren- und/oder Leberinsuffizienz wegen des Risikos einer Überdosierung.

Nozinan darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

  • kardialer Vorschädigung,
  • prolaktinabhängigen Tumoren, z.B. Mamma-Tumoren,
  • orthostatischer Dysregulation,
  • hirnorganischen Erkrankungen,
  • arteriosklerotischen Gehirngefässerkrankungen,
  • Pylorusstenose,
  • Prostatahypertrophie,
  • gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG verlängern oder eine Hypokaliämie hervorrufen können.

Vor der Behandlung mit trizyklischen Neuroleptika ist das Blutbild zu kontrollieren (einschliesslich des Differentialblutbildes sowie der Blutplättchenzahl). Bei abweichenden Blutwerten darf keine Behandlung mit trizyklischen Neuroleptika erfolgen.

Während der Behandlung sind regelmässig Blutbildkontrollen durchzuführen (Leukozytenzahl und Differentialblutbild). Nach Beginn der Behandlung sollten in den ersten vier Monaten die Kontrollen möglichst wöchentlich erfolgen, bei unauffälligen Befunden erscheint eine monatliche Blutbildkontrolle ausreichend. Bei einem schnellen Absinken der Leukozytenzahl - insbesondere bei Werten unter 3'000/mm3 - oder anderen Blutbildveränderungen ist die Behandlung mit trizyklischen Neuroleptika sofort abzubrechen und durch andere Therapieformen zu ersetzen. Gegebenenfalls sind intensivmedizinische Massnahmen erforderlich. Der Patient sollte angehalten werden, bei Fieber, Zahnfleisch- und Mundschleimhautentzündungen, Halsschmerzen oder eitriger Angina sowie grippeähnlichen Symptomen, insbesondere wenn diese innerhalb der ersten drei Monate der medikamentösen Behandlung auftreten, keine Selbstmedikation durchzuführen, sondern sofort seinen behandelnden Arzt bzw Ärztin aufzusuchen.

Es gibt Hinweise, dass mit verminderter körperlicher Aktivität ein erhöhtes Thromboserisiko verbunden ist. Neuroleptika können über sedierende Effekte die körperliche Aktivität von Patienten vermindern. Deshalb sollten vor Therapiebeginn die Risikofaktoren für eine venöse Thrombose abgeklärt werden. Während der Therapie sollten die Patienten diesbezüglich kontrolliert und aufgefordert werden, körperlich aktiv zu bleiben.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nozinan mit Analgetika, Hypnotika, Sedativa oder anderen zentral dämpfenden Medikamenten kann es zu verstärkter Sedierung und Atemdepression kommen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Alkohol kann zu einer wechselseitigen Wirkungsverstärkung führen; deshalb sollte unter der Behandlung mit Nozinan auf Alkoholgenuss verzichtet werden.

Durch die gleichzeitige Einnahme von Carbamazepin und Barbituraten kann die Blutspiegelkonzentration von Nozinan über den durch Enzyminduktion gesteigerten Metabolismus erniedrigt werden.

Die Wirkung von Antihypertensiva kann bei gleichzeitiger Einnahme von Nozinan verstärkt werden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin, Clonidin und alpha-Methyldopa kann dagegen abgeschwächt werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Nozinan und Propranolol können sich die Plasmaspiegel der Medikamente erhöhen.

Die kombinierte Anwendung von Nozinan mit Dopaminagonisten (z.B. Levodopa) kann die Wirkung des Dopaminagonisten abschwächen. Die alpha-adrenergen Wirkungen von Adrenalin werden ebenfalls abgeschwächt.

Die schwachen anticholinergen Wirkungen von Nozinan können durch Anticholinergika oder andere Medikamente mit anticholinerger Wirkung verstärkt werden.

Durch anticholinerge Antiparkinsonmittel wie Biperiden kann die Wirkung von Nozinan abgeschwächt werden.

Die gleichzeitige Behandlung mit Piperazinhaltigen Anthelmintika und Metoclopramid führt zu einem erhöhten Risiko extrapyramidalmotorischer Nebenwirkungen.

Nozinan kann den hepatischen Metabolismus trizyklischer Antidepressiva verändern, was zu erhöhten Plasmakonzentrationen führt. Die sich daraus ergebenden klinischen Wirkungen sind nicht vorhersehbar. Vorsicht ist auch bei der Kombination mit MAO-Hemmern geboten.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die den hepatischen Abbau von Levomepromazin hemmen können (z.B. orale Kontrazeptiva), kann zu einer Wirkungsverstärkung von Levomepromazin führen.

Levomepromazin ist ein Inhibitor des Isoenzyms 2D6 von Cytochrom P 450 (CYP2D6). Daher kann es unter der Therapie mit Levomepromazin zu erhöhten Plasmaspiegeln und Wirkungsverstärkungen bei Arzneistoffen kommen, welche durch CYP2D6 metabolisiert werden. Hierzu zählen unter anderen Risperidon, Haloperidol, Amitriptylin, Captopril, Ondansetron, Codein, Celecoxib, Flecainid oder auch Amphetaminderivate.

Die gleichzeitige Anwendung von Levomepromazin mit Phenytoin kann zu einer Veränderung des Phenytoin-Metabolismus führen. Dadurch können toxische Plasmakonzentrationen von Phenytoin erreicht werden.

Die Resorption anderer Substanzen kann durch eine Hemmung der gastrointestinalen Peristaltik beeinflusst werden.

Phenothiazine wie Levomepromazin können in Verbindung mit Polypeptid-Antibiotika (z.B. Capreomycin, Colistin, Polymyxin B) eine zentrale Atemdepression verstärken.

Die Reaktion auf Anwendung von Gonadorelin kann durch Phenothiazine aufgrund der Prolaktin-Erhöhung abgeschwächt werden.

Unter der Behandlung mit Levomepromazin kann das Ergebnis eines Phenylketonurietests verfälscht werden (falsch positives Ergebnis).

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Cisaprid, bestimmte Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Antidepressiva), die zu einer Hypokaliämie führen, (z.B. bestimmte Diuretika) ist zu vermeiden.

Wenn Patienten, die unter einer Neuroleptika-Therapie stehen, operiert werden, muss sorgfältig auf eine eventuelle Hypotonie geachtet werden. Die Dosis des Anästhetikums bzw. von zentral dämpfenden Stoffen ist unter Umständen zu reduzieren.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

In Einzelfallberichten, in einer kontrollierten Studie und im Rahmen prospektiver epidemiologischer Studien wurde über unterschiedliche Fehlbildungen bei der Anwendung von Phenothiazinen berichtet. Ein kausaler Zusammenhang liess sich durch grössere Studien nicht erhärten. Tierexperimentelle Studien zur Reproduktionstoxizität von Levomepromazin liegen nicht vor.

Diese Behandlung wird während der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigem Alter, die keine Verhütungsmittel anwenden, nicht empfohlen.

Bei der Einnahme von Antipsychotika (einschliesslich Nozinan) im letzten Drittel der Schwangerschaft können beim Neugeborenen postnatal extrapyramidalmotorische Symptome und/oder Entzugserscheinungen auftreten.

Zu diesen Symptomen des Neugeborenen gehören Unruhe, erhöhte oder reduzierte Muskelspannung, Zittern, Schläfrigkeit, Atembeschwerden oder Schwierigkeiten beim Stillen.

Diese Komplikationen können einen unterschiedlichen Schweregrad aufweisen. In einigen Fällen erfordern sie kein Eingreifen, während in anderen Fällen die Neugeborenen auf einer Intensivstation überwacht werden müssen oder ein verlängerter Spitalaufenthalt erforderlich wird.

Es ist wünschenswert, die Dosierung der Neuroleptika am Ende der Schwangerschaft nach Möglichkeit progressiv zu reduzieren, auch aufgrund ihrer atropinischen Eigenschaften.

Es wird eine angemessene Überwachung und Behandlung von Neugeborenen, deren Mütter Nozinan erhalten, empfohlen.

Daher soll Nozinan im ersten Trimenon der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Im zweiten und dritten Trimenon soll Nozinan nur bei zwingender Indikation unter Berücksichtigung des Risikos für Mutter und Kind verordnet werden. Dabei sollte die niedrigste wirksame Dosis eingesetzt werden. Zur Verhinderung von Extrapyramidal- oder Entzugssymptomatik beim Neugeborenen sollte Nozinan in den letzten 10 Tagen der Schwangerschaft nicht mehr eingenommen werden. Falls Nozinan einer Patientin im reproduktionsfähigen Alter verschrieben wird, sollte diese darauf hingewiesen werden, sich unverzüglich mit ihrem Arzt in Verbindung zu setzen, wenn sie schwanger zu werden wünscht oder eine Schwangerschaft vermutet.

Stillzeit

Geringe Mengen von Levomepromazin gehen in die Muttermilch über.

Ein Risiko für das Neugeborene kann nicht ausgeschlossen werden.

Die Vorzüge des Stillens für das Neugeborene und der Behandlung für die Mutter müssen gegeneinander abgewogen werden, um zu entscheiden, ob das Stillen oder die Behandlung abgebrochen wird.

Fertilität

Es liegen keine tierexperimentellen Daten zur Fertilität vor.

Bei Menschen kann Levomepromazin aufgrund der Interaktion mit den Dopamin-Rezeptoren zu einer Hyperprolaktinämie führen, welche die Fertilität der Frau beeinträchtigen kann. Es liegen auch Belege dafür vor, dass Levomepromazin die Fertilität von Männern beeinträchtigt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nozinan kann - vor allem zu Beginn der Behandlung - schläfrig machen und damit einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit Maschinen zu bedienen haben.

Deshalb sollten bis zur Freigabe durch den Arzt bzw. die Ärztin die Patienten kein Kraftfahrzeug führen und keine gefährlichen oder gefährdenden Maschinen bedienen. Dies gilt in verstärktem Masse bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol. Daher ist auf Alkohol zu verzichten.

Unerwünschte Wirkungen

Je nach Zutreffen werden folgende Häufigkeitsangaben gemäss CIOMS-Einteilung verwendet:

Sehr häufig ≥10%; Häufig ≥1 und <10%; Gelegentlich ≥0,1 und <1%; Selten ≥0,01 und <0,1%; Sehr selten <0,01%; Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Sie sind z.T. von der Dosierung und der Behandlungsdauer abhängig.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Sehr selten: Agranulozytose, Leukopenie.

Endokrine Störungen

Selten: Impotenz, Amenorrhö, Galaktorrhö, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Gewichtszunahme.

Häufigkeit nicht bekannt: Hyponatriämie, Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion.

Es wurden Fälle von Glukoseintoleranz und Hyperglykämie beobachtet (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Störungen des Nervensystems

Sehr häufig: Somnolenz und Sedierung, die v.a. zu Beginn der Behandlung ausgeprägt sind.

Häufig: extrapyramidale Störungen und Frühdyskinesien (Zungen-Schlund-Krämpfe, Schiefhals, Kiefermuskelkrämpfe, Blickkrämpfe, Versteifung der Rückenmuskulatur), Parkinson-Syndrom (Hypomimie, Tremor, Rigor, Akinese, Hypersalivation), Akathisie (Bewegungsdrang, Unfähigkeit, sitzen zu bleiben). In diesen Fällen ist eine Dosisreduktion und/oder die Gabe eines Antiparkinsonmittels erforderlich.

Gelegentlich: Spätdyskinesien vor allem im Mundbereich, die nach langfristiger Anwendung besonders bei Frauen und älteren Patienten auftreten. Sie können die Behandlung überdauern und sind manchmal irreversibel. Auch ist es möglich, dass sie maskiert sind und deshalb erst nach der Behandlung in Erscheinung treten. Weitere gelegentliche Nebenwirkungen sind Unruhe, Erregung, Benommenheit, depressive Verstimmung, Lethargie, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Exazerbation psychotischer Symptome, seltener Zeichen von Verwirrtheit - insbesondere unter Kombination mit anticholinerg wirksamen Substanzen - und Krampfanfälle, cerebrale Krampfanfälle sowie Regulationsstörungen der Körpertemperatur.

Selten: lebensbedrohliches malignes neuroleptisches Syndrom (Fieber über 40 °C, Muskelstarre und vegetative Entgleisung), welches das sofortige Absetzen der Medikation erfordert.

Sehr selten: Delir.

Augenleiden

Häufig: Akkommodationsstörungen, v.a zu Beginn der Behandlung aufgrund der anticholinergen Wirkung, Erhöhung des Augeninnendrucks.

Gelegentlich: Pigmenteinlagerungen in Kornea und Linse.

Funktionsstörungen des Herzens

Sehr häufig: Orthostatische Hypotonie bei prädisponierten Patienten, Tachykardie, EKG-Veränderungen (Arrhythmien).

Sehr selten: Torsade de Pointes, plötzliche Todesfälle wurden bei Patienten berichtet, die Phenothiazin-Neuroleptika erhielten.

Hinweise

Levomepromazin kann das QT-Intervall im EKG verlängern, in sehr seltenen Fällen bis hin zu potentiell tödlichen Herzrhythmusstörungen, Torsade de Pointes. In diesen Fällen ist die Behandlung mit Nozinan unverzüglich abzubrechen.

In der Regel lässt die blutdrucksenkende Wirkung von Nozinan bei längerer Behandlung nach. Wird die Therapie für mehrere Tage unterbrochen, kann die weitere Gabe von Nozinan 25 mg, 100 mg und Tropfen erneut zu einer Blutdrucksenkung führen. Bei Behandlungsbeginn mit höheren Dosen sollte der Patient wenigstens 5–6 Stunden liegen. Bei Tagesdosen über 150 mg ist eine Klinikeinweisung angezeigt.

Funktionsstörungen der Gefässe

Im Zusammenhang mit Antipsychotika liegen Berichte über Einzelfälle von venöser Thromboembolie einschliesslich Fällen von Lungenembolie mit manchmal tödlichem Ausgang sowie über Fälle von tiefer Venenthrombose vor (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Mundtrockenheit und Obstipation, v.a zu Beginn der Behandlung aufgrund der anticholinergen Wirkung, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Appetitverlust.

Selten: paralytischer Ileus.

Sehr selten: nekrotisierende Enterokolitis, welche tödlich sein kann.

Funktionsstörungen der Leber und Galle

Gelegentlich: cholestatischer Ikterus, Gelbsucht, passagere Leberfunktionsstörungen.

Es wurden Fälle von Leberschädigungen des cholestatischen, hepatozellulären und gemischten Typs beobachtet.

Funktionsstörungen der Haut

Gelegentlich: allergische Hautreaktionen, Photosensibilisierung (direkte Sonneneinstrahlung meiden!).

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Häufig: Harnretention v.a zu Beginn der Behandlung aufgrund der anticholinergen Wirkung.

Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust

Sehr selten: Priapismus.

Schwangerschafts-, Wochenbett- und Perinatalbeschwerden

Sehr selten: extrapyramidalmotorische Symptome und/oder Entzugserscheinungen beim Neugeborenen.

Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Somnolenz bis hin zum Koma, Verwirrtheits- und Erregungszustände, Myokardinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Hypotonie, Tachykardie, Trockenheit der Schleimhäute, Obstipation bis hin zum paralytischen Ileus, Harnverhaltung, Mydriasis, epileptiforme Krämpfe, Krampfanfälle, Hypo- oder Hyperthermie, Parkinsonismus.

Therapie von Intoxikationen

Auslösung von Erbrechen ist nur anfänglich erfolgversprechend. Magenspülungen sind auch nach vielen Stunden noch angezeigt (viel Gleitmittel benutzen, da trockene Schleimhäute!). Wiederholte Gabe von Aktivkohle und Glaubersalz, um Resorption zu hemmen und Elimination zu beschleunigen. Eine Dialyse ist ohne wesentlichen Nutzen.

Antidot bei behandlungsbedürftigen anticholinerg ausgelösten Symptomen ist Physostigmin. Die Kontraindikationen einer Physostigmintherapie sind gegen ihren Nutzen bei der Behandlung einer Levomepromazin-Intoxikation abzuwägen. Aufgrund des von trizyklischen Substanzen bekannten enterohepatischen Kreislaufs erscheint ein Behandlungsversuch mit Cholestyramin (3-mal 4 g täglich) vertretbar.

Symptomatische Massnahmen wie Freihalten der Atemwege, wenn nötig Intubation und Beatmung sowie allgemein intensivmedizinische Versorgung wie Ausgleich der Elektrolyte, Bekämpfung der hypotonen Krise durch intravenöse Infusion von Volumenersatzlösungen. EKG und Augeninnendruckkontrollen sind erforderlich. Injektion von alpha-Sympathikomimetika wie Norfenefrin oder Noradrenalin (kein Adrenalin geben!).

Extrapyramidal-motorische Störungen sind mit Biperiden (Erwachsene: 2,5-5 mg i.m. oder langsam i.v.) zu behandeln. Alternativ: Diphenhydramin (50 mg oral alle 6 Stunden) oder auch Diazepam (3-10 mg langsam i.v.).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N05AA02

Wirkungsmechanismus

Levomepromazin ist ein Phenothiazin-Neuroleptikum, das zentral hauptsächlich am Thalamus, Hypothalamus und dem limbischen System seine Wirkung entfaltet. Peripher besitzt Levomepromazin adrenolytische und antihistaminische Eigenschaften. Wegen seiner stark sedierenden Wirkung ist Nozinan besonders geeignet zur Dämpfung von Hyperaktivitäts- oder Agitationszuständen.

Nozinan wird eingesetzt zur Behandlung von akut oder chronisch psychotischen Patienten mit Agitation, psychomotorischen Erregungszuständen, Angstzuständen und Neurosen oder psychosomatischen Beschwerden, die mit Angst verbunden sind. Levomepromazin wirkt antiemetisch und verstärkt die Wirkung von Anästhetika. Nozinan wird auch eingesetzt zur Behandlung von starken Schmerzen.

Pharmakodynamik

Siehe «Wirkungsmechanismus».

Pharmakokinetik

Absorption

Levomepromazin wird nach oraler Gabe zu etwa 50-60% resorbiert. 1-4 Stunden nach einer Dosis von 50 mg betragen die maximalen Plasmaspiegel etwa 16-40 ng/ml.

Distribution

Das Verteilungsvolumen von Levomepromazin beträgt 30 l/kg. Levomepromazin durchquert die Liquorschranke und die Plazenta, und könnte auch in die Muttermilch übergehen. Die Konzentration im Liquor ist in der Regel höher als diejenige im Blut.

Metabolismus

Levomepromazin wird in der Leber zu einer Sulfoxid-, einer Glucuronid- und einer Demethyl-Verbindung abgebaut. Der Anteil an First-pass-Metabolismus ist beträchtlich.

Elimination

Die Ausscheidung erfolgt relativ langsam über Urin und Fäzes, hauptsächlich in Form der Metabolite und nur zu etwa 1% unverändert. Die Halbwertszeit schwankt zwischen 15 und 30 Stunden. Die mittlere Gesamtclearance von Levomepromazin beträgt 2,8 l/min.

Präklinische Daten

Es liegen keine relevanten präklinischen Daten vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Es wurden keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt.

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Tropfen: Nach dem Öffnen innerhalb von 6 Monaten aufzubrauchen.

Besondere Lagerungshinweise

Nozinan darf nicht bei Temperaturen über 25 °C aufbewahrt werden und ist ausser Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Tropfen: Nach dem Öffnen nicht bei Temperaturen über 25 °C aufbewahren. Nicht im Kühlschrank lagern, nicht einfrieren.

Zulassungsnummer

24041, 25039 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (schweiz) ag, 1214 Vernier/GE.

Stand der Information

März 2016.

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