Nicotinell 1mg 96 Lutschtabletten

Nicotinell 1mg 96 Lutschtabletten

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Nikotin als Bitartrat-Dihydrat.

Hilfsstoffe: Aromatica, Aspartam, weitere Hilfsstoffe pro Lutschtablette.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Eine Lutschtablette Nicotinell Mint 1 mg enthält 1 mg Nikotin als Bitartrat-Dihydrat.

Eine Lutschtablette Nicotinell Mint 2 mg enthält 2 mg Nikotin als Bitartrat-Dihydrat.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Rauchern. Zur Reduzierung des Suchtverhaltens und des Zigarettenkonsums durch die Verminderung der Entzugssymptome.

Dosierung/Anwendung

Kinder und junge Erwachsene

Nicotinell Mint ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt.

Für Jugendliche unter 18 und über 12 Jahren soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»).

Das Präparat ist kontraindiziert für Kinder unter 12 Jahren. Für diese Altersgruppe liegen nur beschränkte Erfahrungen vor.

Erwachsene

Die Anfangsdosis sollte individuell auf der Basis der Nikotinabhängigkeit des Patienten festgelegt werden. 8–12 Nicotinell Lutschtabletten der geeigneten Dosierungsstärke pro Tag sollten üblicherweise ausreichend sein.

Stark nikotinabhängige Raucher d.h., wer die erste Zigarette innerhalb von 20 Minuten nach dem Aufstehen und mehr als 20 Zigaretten pro Tag raucht, beginnen die Behandlung mit Nicotinell Mint Lutschtabletten 2 mg, weniger abhängige mit Nicotinell Mint Lutschtabletten 1 mg. Es sollten nicht mehr als 15 Lutschtabletten pro Tag gelutscht werden.

Beim Auftreten von Lust zum Rauchen wird für eine optimale Wirkung jeweils eine Nicotinell Mint 1 mg oder 2 mg Lutschtablette während 30 Minuten langsam gelutscht. Wiederholte Pausen erlauben das Einwirken des freigesetzten Nikotins auf die Mundschleimhaut. Getränke unmittelbar vor und während dem Lutschen sind zu vermeiden, da sie die Einwirkung des freigesetzten Nikotins stark reduzieren.

Entwöhnung

Die meisten Raucher benötigen pro Tag 8–12 Lutschtabletten der geeigneten Dosierung. Nach Bedarf können bis zu 15 Stück Nicotinell Lutschtabletten gelutscht werden. Diese Dosierung kann bis zu acht Wochen eingenommen werden. Im Verlaufe der nächsten zwei Wochen ist das Ziel, die Anzahl der Lutschtabletten um die Hälfte zu reduzieren, damit die Anzahl nach weiteren zwei Wochen am letzten Behandlungstag bis auf null gesenkt wird.

Die Behandlungsdauer ist individuell, beträgt aber maximal drei Monate. Nicotinell Mint Lutschtabletten sind als Unterstützung für eine zeitlich begrenzte Entwöhnungskur bestimmt, deren Erfolg im Wesentlichen von der Motivation und der Willensstärke des Rauchers abhängt. Eine fachgerechte Beratung erhöht die Chancen zur Raucherentwöhnung.

Reduktion des Zigarettenkonsums

Die Zahl der benötigten Lutschtabletten ist meist niedriger als bei der Entwöhnung, bei gleicher maximal zulässiger Dosierung.

Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt maximal 12 Monate.

Die Lutschtabletten werden nur während der rauchfreien Intervalle eingesetzt, um diese möglichst lang auszudehnen und damit den Zigarettenkonsum so weit als möglich zu reduzieren. Wenn eine Reduktion des täglichen Zigarettenkonsums nach 6 Wochen nicht erreicht werden kann, sollte eine ärztliche Beratung in Anspruch genommen werden.

Ein Aufhörversuch sollte unternommen werden, sobald sich der Raucher dazu bereit fühlt, spätestens aber sechs Monate nach Beginn der Behandlung. Wenn es neun Monate nach Behandlungsbeginn immer noch nicht möglich ist, mit dem Rauchen aufzuhören, sollte ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden.

Unbenützte Lutschtabletten sollten aufbewahrt werden, da das Verlangen zu rauchen plötzlich wieder auftreten kann.

Am Anfang können durch zu schnelles Lutschen Reizungen in Mund und Hals, sowie Schluckauf oder Übelkeit verursacht werden. Bei langzeitiger Awendung besteht das Risiko der Schädigung der Mundschleimhaut.

Kontraindikationen

Das Präparat ist kontraindiziert bei Nichtrauchern und Kindern unter 12 Jahren.

Bekannte Überempfindlichkeit auf Nikotin oder andere Komponenten der Lutschtabletten.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Abhängige Raucher unmittelbar (<4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicotinell Lutschtabletten erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.

Patienten mit stabilen kardiovaskulären Erkrankungen (wie z.B. stabiler Angina pectoris, länger zurückliegendem Myokardinfarkt, koronarem Bypass oder Angioplastie, zerebrovaskulärer Insuffizienz, Herzinsuffizienz, Hypertonie, arterieller Verschlusskrankheit) dürfen Nicotinell nur nach Absprache mit einem Arzt bzw. einer Ärztin anwenden.

Bei Patienten mit schwerer bis mässiger Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz, ist das Nutzen-Risikoverhältnis einer Therapie mit Nicotinell Lutschtabletten sorgfältig abzuwägen.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit peptischem Ulkus und chronischen Erkrankungen des Rachenraumes.

Nikotin kann die Adrenalinproduktion stimulieren und sollte daher mit Vorsicht bei Patienten mit unkontrolliertem Hyperthyreodismus und Phäochromozytom eingesetzt werden.

Da Rauchen, wahrscheinlich in der Wirkung des Nikotins begründet, zur Insulinresistenz führen kann, benötigen Patienten mit Diabetes bedingt durch die Raucherentwöhnung möglicherweise niedrigere Insulindosen.

Es ist wichtig, dass der Patient während der Behandlung durch andere Aktivitäten unterstützt wird, um die Reduktion des Zigarettenkonsums resp. die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern.

Zu Beginn der Behandlung zur Raucherentwöhnung sollte der Patient dazu angehalten werden, das Rauchen vollständig einzustellen. Wenn der Patient während der Behandlung zur Raucherentwöhnung mit Nicotinell Mint Lutschtabletten unvermindert weiterraucht, ist er der Gefahr von Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt.

Nicotinell Lutschtabletten enthalten anstelle von Zucker den Süssstoff Aspartam. Deshalb können Nicotinell Lutschtabletten auch von Diabetikern unter Berücksichtigung der Vorsichtsmassnahmen angewendet werden.

Interaktionen

Eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann die Reaktion auf gleichzeitig verabreichte Medikamente verändern.

Rauchen (jedoch nicht Nikotinzufuhr) geht mit einer Steigerung der Aktivität von CYP1A2 einher. Nach der Entwöhnung vom Rauchen kann eine reduzierte Clearance von Substraten für dieses Enzym auftreten. Dies kann zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel einiger Medikamente mit einer engen therapeutischen Breite führen, z.B. bei Theophyllin, Tacrin, Clozapin und Ropirinol. Auch der Plasmaspiegel von Koffein kann erhöht sein.

Die Plasmakonzentrationen andererer Medikamente, welche teilweise durch CYP1A2 metabolisiert werden, z.B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin können ebenfalls bei der Raucherentwöhnung ansteigen, obwohl Hintergrunddaten fehlen und die klinische Relevanz dieses Effektes für die genannten Substanzen nicht bekannt ist.

Spärliche Daten weisen darauf hin, dass auch der Metabolismus von Flecainide und Pentazocine durch Rauchen induziert werden kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Nikotin kann ein vermindertes Geburtsgewicht, ein erhöhtes Abortrisiko und eine erhöhte perinatale Mortalität verursachen. Nikotin gelangt bis zum Fötus und beeinflusst die Atmungsbewegungen und den Kreislauf. Der Effekt auf den Kreislauf ist dosisabhängig.

Rauchen kann ernsthaft die Gesundheit des Föten oder des Kleinkindes gefährden und sollte während der Schwangerschaft unterbrochen werden. Schwangere, die rauchen, sollten Nicotinell nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwenden.

Die spezielle Wirkung von Nicotinell auf die Fötalentwicklung ist nicht bekannt. Die Anwendung dieser Präparate während der Schwangerschaft kann vom Arzt bzw. der Ärztin, vom Apotheker bzw. der Apothekerin oder vom Drogisten bzw. der Drogistin dann erwogen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Entwöhnungskur das Risiko einer Nikotinexposition rechtfertigt, und die Patientin andernfalls rauchen würde.

Stillzeit

Die Anwendung von Nicotinell Lutschtabletten während der Stillzeit wurde nicht untersucht. Nikotin geht in kleinen Mengen, die dem Säugling selbst bei einer therapeutischen Dosierung des Lutschtabletten schaden können, in die Muttermilch über. Sollte eine Nikotinsubstitution während der Stillzeit erforderlich sein, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Nicotinell Lutschtabletten unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit verursachen kann, können Nicotinell Lutschtabletten einen Einfluss auf die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen und auf die Fahrtüchtigkeit haben.

Unerwünschte Wirkungen

Nicotinell Lutschtabletten können prinzipiell die gleichen Nebenwirkungen wie andere Applikationsformen von Nikotin hervorrufen.

Die meisten Nebenwirkungen treten vor allem während der ersten 3–4 Wochen nach Behandlungsbeginn auf. Ursachen sind entweder eine falsche Lutschtechnik oder die lokalen bzw. systemischen pharmakologischen Wirkungen des Nikotins. Letztere sind dosisabhängig. Diese Nebenerscheinungen können reduziert werden, wenn vor dem Weiterlutschen eine Pause von ca. 1 Min. eingelegt und die Lutschtablette in der Backe ruhen gelassen wird. Manchmal dauert es einige Tage, bevor der Raucher gelernt hat, das Lutschen zu regulieren.

Einige Symptome, wie Schwindel, Kopfschmerz und Schlaflosigkeit können auch durch die im Rahmen der Raucherentwöhnung auftretenden Entzugssymptome verursacht werden. Ebenfalls können vermehrt Aphthen nach der Entwöhnung vom Rauchen auftreten. Die Kausalität ist unklar. Eine weiterbestehende Nikotinabhängigkeit kann vorkommen.

Sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1000, <1/100); selten (>1/10’000, <1/1000); sehr selten (<1/10’000), einschliesslich Einzelfälle.

Zentrales Nervensystem

Sehr häufig (12%): Kopfschmerzen.

Häufig: Schwindel.

Herz

Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie.

Sehr selten: Reversibles Vorhofflimmern.

Gastrointestinaltrakt

Sehr häufig (28%): Gastrointestinale Beschwerden, Schluckauf, Übelkeit.

Häufig: Erbrechen.

Haut und Unterhautzellgewebe

Gelegentlich: Erythem, Urtikaria.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Applikationsstelle

Sehr häufig (12%): Mund- oder Halsentzündungen, Schmerzen der Kaumuskulatur.

Gelegentlich: Parästhesien.

Selten: Allergische Reaktionen (z.B. Angioödem).

Überdosierung

Zu einer Überdosierung kann es kommen, wenn mehrere Lutschtabletten gleichzeitig oder in schneller Folge gelutscht werden, wenn der Patient vor der Behandlung eine sehr geringe Nikotintoleranz hat oder gleichzeitig andere Darreichungsformen von Nikotin anwendet (z.B. bei fortgesetztem Zigarettenkonsum). Die Folgen einer Überdosierung werden häufig durch das frühe Auftreten von Übelkeit und Erbrechen, welche bekanntlich mit einer exzessiven Nikotinaufnahme einhergehen, minimiert.

Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Symptome denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung. Es treten auf: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerz, Durchfall, Schweissausbrüche, Kopfschmerz, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls, Dyspnoe, Ohnmacht, Kreislaufkollaps und Terminalkrämpfe.

Nikotindosen, welche von Erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere Symptome einer Nikotinvergiftung hervorrufen, welche sich als fatal erweisen können.

Die minimale Letaldosis Nikotin beträgt beim Menschen 40–60 mg.

Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen: Sofortige Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr und gezielte Behandlung der auftretenden Symptome (Aufrechterhalten einer normalen Körpertemperatur, künstliche Beatmung im Falle respiratorischer Insuffizienz und die Standardbehandlung bei Hypotension bzw. bei kardiovaskulärem Kollaps falls erforderlich). Aktivkohle reduziert die gastrointestinale Absorption von Nikotin.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07BA01

Wirkungsmechanismus

Reduktion der Entzugssymptome bei nikotinabhängigen Rauchern.

Pharmakodynamik

Nikotin, die abhängigkeitserzeugende Substanz im Tabak, ist ein biologisch stark aktives Alkaloid mit sympathomimetischen und cholinergen Eigenschaften. Diese Wirkungen äussern sich klinisch unter anderem in einer Zunahme der Herzfrequenz und einer Blutdruckerhöhung, einer zentralen Stimulation sowie einer gesteigerten gastrointestinalen Motilität.

Klinische Wirksamkeit

Nicotinell Lutschtabletten werden als Substitutionsbehandlung bei der Raucherentwöhnung und zur Reduktion des Zigarettenkonsums eingesetzt. Es reduziert die Entzugssymptome, die bei nikotinabhängigen Rauchern nach Absetzen des Tabak-Nikotins auftreten, und verbessert dadurch die Chancen für eine dauerhafte Abstinenz. In den ersten Wochen oder Monaten nach Einstellen des Rauchens mindert die «medikamentöse» Nikotin-Substitution die Entzugssymptome und verdoppelt in etwa die Chance, erfolgreich Nichtraucher zu werden.

Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxydgehalt im Tabakrauch, werden vermieden.

Nicotinell Lutschtabletten stellen eine alternative Verabreichungsform zu den anderen Darreichungsformen von Nicotinell dar.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei der Anwendung von Nicotinell Mint 1 mg oder 2 mg Lutschtabletten wird gleichmässig Nikotin aus der Lutschtablette im Mund freigesetzt und rasch durch die Mundschleimhaut resorbiert. Ein Teil gelangt durch Verschlucken nikotinhaltigen Speichels in den Magen und den Darm, wo Nikotin grösstenteils inaktiviert wird (first pass-Effekt, Metaboliten unwirksam).

Die maximale Plasmakonzentration nach einmaliger Gabe einer Nicotinell Mint 1 mg Lutschtablette betrug ca. 3 ng/ml, nach mehrmaliger Anwendung (steady state) von Nicotinell Mint 1 mg Lutschtablette betrug sie im Mittel 10,4 ng/ml.

Die maximale Plasmakonzentration nach einmaliger Gabe einer Nicotinell Mint 2 mg Lutschtablette betrug ca. 4,8 ng/ml, nach mehrmaliger Anwendung (steady state) von Nicotinell Mint 2 mg Lutschtablette betrug sie im Mittel 22,5 ng/ml.

Der vorherrschende Absorptionsweg des Nikotins aus der Lutschtablette verläuft direkt via Mundschleimhaut. Die systemische Verfügbarkeit von verschlucktem Nikotin ist niedriger wegen der First-Pass-Elimination. Daher werden die beim Rauchen beobachteten hohen und schnell ansteigenden Nikotinkonzentrationen nur selten durch eine Tabakersatzbehandlung erreicht. Die therapeutischen Blutkonzentrationen des Nikotins, d.h. die Spiegel, welche die Entzugssymptome lindern, basieren auf der individuellen Nikotinabhängigkeit des Patienten.

Distribution

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Nikotin beträgt 2–3 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Nikotin liegt bei weniger als 5%. Es ist daher nicht zu erwarten, dass Veränderungen der Nikotinbindung durch Gebrauch von Begleitmedikationen oder durch eine krankheitsbedingte Alteration der Plasmaproteine einen signifikanten Einfluss auf die Nikotinkinetik haben.

Nikotin passiert die Blut-, Hirn- und die Placentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus und Elimination

Die Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert. Die Plasmaclearance beträgt 1,2 l/min. Auch in Lunge und Nieren findet Nikotinmetabolisierung statt. Es wurden über 20 verschiedene Abbauprodukte des Nikotins identifiziert, die wahrscheinlich alle weniger wirksam sind als die Ausgangssubstanz. Der Hauptmetabolit im Plasma, Kotinin, wird mit einer Halbwertszeit von 15 bis 20 Stunden eliminiert und erreicht zehn mal höhere Konzentrationen als Nikotin.

Normalerweise werden etwa 10% des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urin­flussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH-Wert unter 5 bis zu 30% ausgeschieden werden. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (15% der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weitermetabolisiert und ist besonders in hydroxylierter Form im Urin zu finden (45% der Dosis).

Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen Metaboliten zu rechnen.

Die Nikotinclearance ist bei Patienten mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Score 5) unbeein­trächtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Score 7) herabgesetzt ist. Bei rauchenden Patienten mit Niereninsuffizienz wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.

Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamtclearance für Nikotin nachgewiesen, die jedoch keine Dosisanpassung rechtfertigt.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten zur Sicherheit von Nicotinell Lutschtabletten vor. Die Toxizität von Nikotin als Tabakbestandteil ist jedoch gut dokumentiert. Typische Symptome einer akuten Vergiftung sind schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.

Reproduktionstoxikologische Studien mit Nikotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf Verhaltensstörungen bei den Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nikotin passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.

Es gibt keine klaren Hinweis auf genotoxische oder mutagene Eigenschaften von Nikotin. Die gesicherte Karzinogenität von Tabakrauch beruht hauptsächlich auf Substanzen, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen kommt in Nicotinell Lutschtabletten vor.

Sonstige Hinweise

Kinderwarnhinweis

Arzneimittel sollen für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden. Nikotin ist eine hochwirksame Substanz, selbst die für Erwachsene tolerierte Dosis kann bei Kindern zu lebensbedrohlichen toxischen Symptomen und zum Tod führen.

Sollten Sie eine Nicotinell Mint 1 mg oder 2 mg Lutschtablette wegwerfen wollen, so müssen Sie diese so beseitigen, dass sie nicht in Kinderhände gelangen kann.

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Nicht bekannt.

Haltbarkeit

Nicht nach dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.

Zulassungsnummer

55533 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

GSK Consumer Healthcare Schweiz AG, Risch.

Stand der Information

Juli 2009.

Verwendung dieser Informationen

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