Nicotinell Fruit 4mg 96 Kaugummi

Nicotinell Fruit 4mg 96 Kaugummi

Fachinformationen

Zusammensetzung

Nicotinell 2 mg Kaugummi, Classic:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 192.3 mg Sorbitol, 163.8 mg Xylitol, 29.8 mg Mannitol, 30.0 mg Maltitol (=1 kcal), Aromatica (Vanillin), Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 2 mg Kaugummi, Cool Mint:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 101.8 mg Sorbitol, 343.7 mg Xylitol, 44.0 mg Mannitol (=1.175 kcal), Aromatica, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 2 mg Kaugummi, Fruit:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 208.0 mg Sorbitol, 162.0 mg Xylitol, 29.4 mg Mannitol (=0.959 kcal), Aromatica (Vanillin), Saccharin, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 2 mg Kaugummi, Licorice Noir:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 190.2 mg Sorbitol, 160.9 mg Xylitol, 29.2 mg Mannitol (=0.9 kcal), Aromatica, Saccharin, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 2 mg Kaugummi, Spearmint:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 105.3 mg Sorbitol, 257.8 mg Xylitol, 27.8 mg Mannitol (=0.9 kcal), Aromatica, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 2 mg Kaugummi, Tropical Fruit:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 105.3 mg Sorbitol, 264.3 mg Xylitol, 29.0 mg Mannitol (=0.9 kcal), Aromatica, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 4 mg Kaugummi, Classic:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 176.0 mg Sorbitol, 163.8 mg Xylitol, 29.8 mg Mannitol, 30.1 mg Maltitol (=0.96 kcal), Aromatica (Vanillin), Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 4 mg Kaugummi, Cool Mint:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 93.8 mg Sorbitol, 335.7 mg Xylitol, 44.0 mg Mannitol (=1.136 kcal), Aromatica, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 4 mg Kaugummi, Fruit:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 192.1 mg Sorbitol, 162.0 mg Xylitol, 29.4 mg Mannitol (=0.920 kcal), Aromatica (Vanillin), Saccharin, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 4 mg Kaugummi, Licorice Noir:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 174.3 mg Sorbitol, 160.9 mg Xylitol, 29.2 mg Mannitol (=0.9 kcal), Aromatica, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), Saccharin, weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 4 mg Kaugummi, Spearmint:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 97.3 mg Sorbitol, 249.8 mg Xylitol, 27.8 mg Mannitol (=0.9 kcal), Aromatica, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Nicotinell 4 mg Kaugummi, Tropical Fruit:

a. Wirkstoff: Nikotin (als Nicotinresinat)

b. Hilfsstoffe: 97.3 mg Sorbitol, 256.3 mg Xylitol, 29.0 mg Mannitol (=0.9 kcal), Aromatica, Antiox. Butylhydroxytoluen (E 321), weitere Hilfsstoffe pro Kaugummi

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Ein Kaugummi Nicotinell 2 mg enthält 2 mg Nicotinum ut Nicotini resinas

Ein Kaugummi Nicotinell 4 mg enthält 4 mg Nicotinum ut Nicotini resinas

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Rauchern.

Zur Reduzierung des Suchtverhaltens und des Zigarettenkonsums durch die Verminderung der Entzugssymptome.

Dosierung/Anwendung

Kinder und junge Erwachsene

Nicotinell ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt.

Für Jugendliche unter 18 und über 12 Jahren soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»). Das Präparat ist kontraindiziert für Kinder unter 12 Jahren. Für diese Altersgruppe liegen nur beschränkte Erfahrungen vor.

Erwachsene

Die Anfangsdosis sollte individuell auf der Basis der Nikotinabhängigkeit des Patienten festgelegt werden. 8–12 Nicotinell Kaugummis der geeigneten Dosierungsstärke pro Tag sollten üblicherweise ausreichend sein.

Stark nikotinabhängige Raucher d.h., wer die erste Zigarette innerhalb von 20 Minuten nach dem Aufstehen und mehr als 20 Zigaretten pro Tag raucht, beginnen die Behandlung mit Nicotinell Kaugummi 4 mg, weniger abhängige mit Nicotinell Kaugummi 2 mg. Es sollten nicht mehr als 15 Kaugummis pro Tag gekaut werden.

Beim Auftreten von Lust zum Rauchen wird ein Stück Nicotinell Kaugummi während 30 Minuten sehr langsam gekaut. Wiederholte Kaupausen erlauben das Einwirken des freigekauten Nikotins auf die Mundschleimhaut. Es soll nicht zu schnell und zu intensiv gekaut werden, damit nicht zuviel Nikotin zu rasch freigesetzt wird. Getränke unmittelbar vor und während dem Kauen sind zu vermeiden, da sie die Einwirkung des freigesetzten Nikotins stark reduzieren.

Entwöhnung

Die meisten Raucher benötigen pro Tag 8–12 Kaugummis der geeigneten Dosierung. Nach Bedarf können bis zu 15 Stück Nicotinell Kaugummi gekaut werden. Diese Dosierung kann bis zu acht Wochen eingenommen werden. Im Verlaufe der nächsten zwei Wochen ist das Ziel, die Anzahl der Kaugummis um die Hälfte zu reduzieren, damit die Anzahl nach weiteren zwei Wochen am letzten Behandlungstag bis auf null gesenkt wird.

Die Behandlungsdauer ist individuell, beträgt aber maximal drei Monate. Nicotinell Kaugummi ist als Unterstützung für eine zeitlich begrenzte Entwöhnungskur bestimmt, deren Erfolg im Wesentlichen von der Motivation und der Willensstärke des Rauchers abhängt. Eine fachgerechte Beratung erhöht die Chancen zur Raucherentwöhnung.

Reduktion des Zigarettenkonsums

Die Zahl der benötigten Kaugummis ist meist niedriger als bei der Entwöhnung, bei gleicher maximal zulässiger Dosierung.

Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt maximal 12 Monate.

Die Kaugummis werden nur während der rauchfreien Intervalle eingesetzt, um diese möglichst lang auszudehnen und damit den Zigarettenkonsum so weit als möglich zu reduzieren. Wenn eine Reduktion des täglichen Zigarettenkonsums nach 6 Wochen nicht erreicht werden kann, sollte eine ärztliche Beratung in Anspruch genommen werden.

Ein Aufhörversuch sollte unternommen werden, sobald sich der Raucher dazu bereit fühlt, spätestens aber sechs Monate nach Beginn der Behandlung. Wenn es neun Monate nach Behandlungsbeginn immer noch nicht möglich ist, mit dem Rauchen aufzuhören, sollte ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden.

Unbenützte Kaugummis sollten aufbewahrt werden, da das Verlangen zu rauchen plötzlich wieder auftreten kann.

Spezielle Anweisungen

Am Anfang können durch zu schnelles Kauen Reizungen in Mund und Hals, sowie Schluckauf oder Übelkeit verursacht werden. Diese Nebenerscheinungen können reduziert werden, wenn das Kaugummi 10–15mal langsam gekaut und dann eine Pause von ca. 1 Min. vor dem Fortsetzen des Kauens eingeschaltet wird. Manchmal dauert es einige Tage, bevor der Raucher gelernt hat, das Kauen zu regulieren.

Kontraindikationen

Das Präparat ist kontraindiziert bei Nichtrauchern und Kindern unter 12 Jahren.

Bekannte Überempfindlichkeit auf Nikotin oder andere Komponenten des Kaugummis sowie bei Nicotinell Kaugummi Licorice Noir zusätzlich bei bekannter Überempfindlichkeit auf Lakritze.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Abhängige Raucher unmittelbar (<4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicotinell Kaugummi erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.

Patienten mit stabilen kardiovaskulären Erkrankungen (wie z.B. stabiler Angina pectoris, länger zurückliegendem Myokardinfarkt, koronarem Bypass oder Angioplastie, zerebrovaskulärer Insuffizienz, Herzinsuffizienz, Hypertonie, arterieller Verschlusskrankheit) dürfen Nicotinell nur nach Absprache mit einem Arzt bzw. einer Ärztin anwenden.

Bei Patienten mit schwerer bis mässiger Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz, ist das Nutzen-Risikoverhältnis einer Therapie mit Nicotinell Kaugummi sorgfältig abzuwägen.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit peptischem Ulkus und chronischen Erkrankungen des Rachenraumes.

Nikotin kann die Adrenalinproduktion stimulieren und sollte daher mit Vorsicht bei Patienten mit unkontrolliertem Hyperthyreoidismus und Phäochromozytom eingesetzt werden.

Da Rauchen, wahrscheinlich in der Wirkung des Nikotins begründet, zur Insulinresistenz führen kann, benötigen Patienten mit Diabetes bedingt durch die Raucherentwöhnung möglicherweise niedrigere Insulindosen.

Es ist es wichtig, dass der Patient während der Behandlung durch andere Aktivitäten unterstützt wird, um die Reduktion des Zigarettenkonsums resp. die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern.

Wenn Nicotinell Kaugummis nur während der rauchfreien Intervalle eingesetzt werden, besteht bei der Behandlung zur Reduktion des Zigarettenkonsums wahrscheinlich keine Gefahr von Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen.

Bei der Behandlung zur Raucherentwöhnung sollte der Patient zu Beginn der Behandlung dazu angehalten werden, das Rauchen vollständig einzustellen. Wenn der Patient während der Behandlung zur Raucherentwöhnung mit Nicotinell Kaugummi unvermindert weiterraucht, ist er der Gefahr von Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt.

Das Kaugummi kann an Zahnprothesen haften und diese in seltenen Fällen beschädigen.

Nicotinell Kaugummi Fruit und Licorice Noir enthalten anstelle von Zucker die Ersatzzucker Sorbitol, Xylitol, Mannitol und den Süssstoff Saccharin; Nicotinell Classic enthält anstelle von Saccharin zusätzlich noch den Ersatzzucker Maltitol. Nicotinell Kaugummi Cool Mint, Spearmint und Tropical Fruit enthalten anstelle von Zucker die Ersatzzucker Sorbitol, Xylitol und Mannitol. Deshalb können alle Nicotinell Kaugummi auch von Diabetikern unter Berücksichtigung der Vorsichtsmassnahmen angewendet werden.

Spezielle Warnhinweise zu den Hilfsstoffen

Nicotinell Kaugummis Licorice Noir beinhalten in geringen Mengen Extractum glycyrrhizae (Lakritze) als Aroma. Hohe Dosen und langanhaltende Einnahme von Lakritze kann zu mineralocorticoiden Effekten (Pseudoaldosteronismus) in Form eines gestörten Elektrolyte-Gleichgewichts (Natriumretention und Kaliumverlust) begleitet durch Hypertonie, Ödeme und Suppression des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems führen.

Die individuelle Toleranz variiert allerdings stark und die reguläre Einnahme von gleichbleibend geringen Lakritzemengen kann in den sehr sensitiven Individuen (Lakritze-empfindliche Individuen) Pseudoaldosteronismus verursachen. Die möglichen mineralocorticoiden Effekte auf Grund von Lakritze sollten bei Lakritze-empfindlichen Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen und Hypertonie berücksichtigt werden. In Fällen, in denen eine Nikotin-Ersatztherapie empfohlen ist, kann die Behandlung mit anderen aromatisierten Nikotin Kaugummis (z.B. Nicotinell Fruit, Cool Mint oder Classic) in Betracht gezogen werden.

Patienten mit angeborener Fruktose-Intoleranz sollten Nicotinell Kaugummis nicht einnehmen, da diese Sorbitol enthalten.

Die Kaugummibasis enthält Butylhydroxytoluen (E321), welches lokale Irritationen der Schleimhaut verursachen kann.

Interaktionen

Eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann die Reaktion auf gleichzeitig verabreichte Arzneimittel verändern.

Rauchen (jedoch nicht Nikotinzufuhr) geht mit einer Steigerung der Aktivität von CYP1A2 einher. Nach der Entwöhnung vom Rauchen kann eine reduzierte Clearance von Substraten für dieses Enzym auftreten. Dies kann zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel einiger Arzneimittel mit einer engen therapeutischen Breite führen, z.B. bei Theophyllin, Tacrin, Clozapin und Ropirinol. Auch der Plasmaspiegel von Koffein kann erhöht sein.

Die Plasmakonzentrationen andererer Arzneimittel, welche teilweise durch CYP1A2 metabolisiert werden, z.B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin können ebenfalls bei der Raucherentwöhnung ansteigen, obwohl Hintergrunddaten fehlen und die klinische Relevanz dieses Effektes für die genannten Substanzen nicht bekannt ist.

Spärliche Daten weisen darauf hin, dass auch der Metabolismus von Flecainide und Pentazocine durch Rauchen induziert werden kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Nikotin kann ein vermindertes Geburtsgewicht, ein erhöhtes Abortrisiko und eine erhöhte perinatale Mortalität verursachen. Nikotin gelangt bis zum Fötus und beeinflusst die Atmungsbewegungen und den Kreislauf. Der Effekt auf den Kreislauf ist dosisabhängig.

Rauchen kann ernsthaft die Gesundheit des Föten oder des Kleinkindes gefährden und sollte während der Schwangerschaft unterbrochen werden. Schwangere, die rauchen, sollten Nicotinell nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwenden.

Die spezielle Wirkung von Nicotinell auf die Fötalentwicklung ist nicht bekannt. Die Anwendung dieser Präparate während der Schwangerschaft kann vom Arzt bzw. der Ärztin, vom Apotheker bzw. der Apothekerin oder vom Drogisten bzw. der Drogistin dann erwogen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Entwöhnungskur das Risiko einer Nikotinexposition rechtfertigt, und die Patientin andernfalls rauchen würde.

Es gibt keine adäquaten Daten zu der Anwendung von glycyrrhizinhaltigen Präparaten während der Schwangerschaft und Stillzeit; daher sollte Nicotinell Licorice Noir in dieser Zeit nicht angewendet werden. In Fällen, in denen eine Nikotin-Ersatztherapie empfohlen ist, kann die Behandlung mit anderen aromatisierten Nikotin Kaugummis (z.B. Nicotinell Fruit, Cool Mint oder Classic) in Betracht gezogen werden.

Stillzeit

Die Anwendung von Nicotinell Kaugummi während der Stillzeit wurde nicht untersucht. Nikotin geht in kleinen Mengen, die dem Säugling selbst bei einer therapeutischen Dosierung des Kaugummis schaden können, in die Muttermilch über. Sollte eine Nikotinsubstitution während der Stillzeit erforderlich sein, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Nicotinell Kaugummi unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit verursachen kann, kann Nicotinell Kaugummi einen Einfluss auf die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen und auf die Fahrtüchtigkeit haben.

Unerwünschte Wirkungen

Nicotinell Kaugummi kann prinzipiell die gleichen Nebenwirkungen wie andere Applikationsformen von Nikotin hervorrufen.

Die meisten Nebenwirkungen treten vor allem während der ersten 3-4 Wochen nach Behandlungsbeginn auf. Ursachen sind entweder eine falsche Kautechnik oder die lokalen bzw. systemischen pharmakologischen Wirkungen des Nikotins. Letztere sind dosisabhängig.

Einige Symptome, wie Schwindel, Kopfschmerz und Schlaflosigkeit können auch durch die im Rahmen der Raucherentwöhnung auftretenden Entzugssymptome verursacht werden. Ebenfalls können vermehrt Aphthen nach der Entwöhnung vom Rauchen auftreten. Die Kausalität ist unklar. Eine weiterbestehende Nikotinabhängigkeit kann vorkommen.

Das Kaugummi kann an Zahnprothesen haften und diese in seltenen Fällen beschädigen.

Sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1000, <1/100); selten (>1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschliesslich Einzelfälle.

Zentrales Nervensystem

Sehr häufig (12%): Kopfschmerzen.

Häufig: Schwindel.

Herz

Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie.

Sehr selten: Reversibles Vorhofflimmern.

Gastrointestinaltrakt

Sehr häufig (28%): Gastrointestinale Beschwerden, Schluckauf, Übelkeit.

Häufig: Erbrechen.

Haut und Unterhautzellgewebe

Gelegentlich: Erythem, Urtikaria.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Applikationsstelle

Sehr häufig (12%): Mund- oder Halsentzündungen, Schmerzen der Kaumuskulatur.

Gelegentlich: Parästhesien.

Selten: Allergische Reaktionen (z.B. Angioödem).

Überdosierung

Zu einer Überdosierung kann es kommen, wenn mehrere Kaugummis gleichzeitig oder in schneller Folge gekaut werden, wenn der Patient vor der Behandlung eine sehr geringe Nikotintoleranz hat oder gleichzeitig andere Darreichungsformen von Nikotin anwendet (z.B. bei fortgesetztem Zigarettenkonsum). Das Risiko einer Nikotinvergiftung als Folge eines Verschluckens des Kaugummis besteht kaum, da ohne den Kauvorgang die Absorption nur in geringem Ausmass stattfindet und langsam verläuft. Die Folgen einer Überdosierung werden häufig durch das frühe Auftreten von Übelkeit und Erbrechen, welche bekanntlich mit einer exzessiven Nikotinaufnahme einhergehen, minimiert.

Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Symptome denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung. Es treten auf: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerz, Durchfall, Schweissausbrüche, Kopfschmerz, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls, Dyspnoe, Ohnmacht, Kreislaufkollaps und Terminalkrämpfe.

Nikotindosen, welche von Erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere Symptome einer Nikotinvergiftung hervorrufen, welche sich als fatal erweisen können.

Die minimale Letaldosis Nikotin beträgt beim Menschen 40–60 mg.

Anhaltende übermässige Anwendung von erheblichen Nicotinell Licorice Noir Kaugummi Dosen können bei Lakritze-empfindlichen Individuen in seltenen Fällen reversiblen Pseudoaldosteronismus auslösen.

Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen: Sofortige Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr und gezielte Behandlung der auftretenden Symptome (Aufrechterhalten einer normalen Körpertemperatur, künstliche Beatmung im Falle respiratorischer Insuffizienz und die Standardbehandlung bei Hypotension bzw. bei kardiovaskulärem Kollaps falls erforderlich). Aktivkohle reduziert die gastrointestinale Absorption von Nikotin.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07BA01

Wirkungsmechanismus

Reduktion der Entzugssymptome bei nikotinabhängigen Rauchern.

Pharmakodynamik

Nikotin, die abhängigkeitserzeugende Substanz im Tabak, ist ein biologisch stark aktives Alkaloid mit sympathomimetischen und cholinergen Eigenschaften. Diese Wirkungen äussern sich klinisch unter anderem in einer Zunahme der Herzfrequenz und einer Blutdruckerhöhung, einer zentralen Stimulation sowie einer gesteigerten gastrointestinalen Motilität.

Klinische Wirksamkeit

Nicotinell Kaugummi wird als Substitutionsbehandlung bei der Raucherentwöhnung und zur Reduktion des Zigarettenkonsums eingesetzt. Es reduziert die Entzugssymptome, die bei nikotinabhängigen Rauchern nach Absetzen des Tabak-Nikotins auftreten, und verbessert dadurch die Chancen für eine dauerhafte Abstinenz. In den ersten Wochen oder Monaten nach Einstellen des Rauchens mindert die „medikamentöse“ Nikotin-Substitution die Entzugssymptome und verdoppelt in etwa die Chance, erfolgreich Nichtraucher zu werden.

Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxydgehalt im Tabakrauch, werden vermieden.

Nicotinell Kaugummi enthält Nikotin in Form von Resinat in einer speziellen Grundlage, wodurch die Abgabe des Wirkstoffes Nikotin beim Kauen des Präparates ca. 30 Min. dauert.

Nicotinell Kaugummi stellt eine alternative Verabreichungsform zu den anderen Darreichungsformen von Nicotinell dar.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei der Anwendung von Nicotinell wird gleichmässig Nikotin aus dem Kaugummi im Mund freigesetzt und rasch durch die Mundschleimhaut resorbiert. Ein Teil gelangt durch Verschlucken nikotinhaltigen Speichels in den Magen und den Darm, wo Nikotin grösstenteils inaktiviert wird (first pass-Effekt, Metaboliten unwirksam).

Die maximale Plasmakonzentration nach einmaliger Gabe eines Nicotinell 2 mg Kaugummi betrug im Mittel 4.8 ng/ml, nach mehrmaliger Anwendung (steady state) von Nicotinell 2 mg betrug sie im Mittel 14 ng/ml.

Nach einmaliger Gabe eines Nicotinell 4 mg Kaugummi wurde im Mittel eine maximale Plasmakonzentration von 10 ng/ml nach 30 Minuten erreicht.

Die Menge des aus einem Kaugummi extrahierten Nikotin hängt davon ab, wie kräftig das Kaugummi gekaut wird. Der Anteil des absorbierten Nikotins ist abhängig von der aus dem Kaugummi extrahierten Menge und von dem Verlust durch die Mundhöhle entweder durch Schlucken oder durch Expektoration. Der vorherrschende Absorptionsweg des Nikotins aus dem Kaugummi verläuft direkt via Mundschleimhaut. Die systemische Verfügbarkeit von verschlucktem Nikotin ist niedriger wegen der First-Pass-Elimination.

Daher werden die beim Rauchen beobachteten hohen und schnell ansteigenden Nikotinkonzentrationen nur selten durch eine Tabakersatzbehandlung erreicht.

Die therapeutischen Blutkonzentrationen des Nikotins, d.h. die Spiegel, welche die Entzugssymptome lindern, basieren auf der individuellen Nikotinabhängigkeit des Patienten.

Distribution

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Nikotin beträgt 2–3 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Nikotin liegt bei weniger als 5%. Es ist daher nicht zu erwarten, dass Veränderungen der Nikotinbindung durch Gebrauch von Begleitmedikationen oder durch eine krankheitsbedingte Alteration der Plasmaproteine einen signifikanten Einfluss auf die Nikotinkinetik haben.

Nikotin passiert die Blut-, Hirn- und die Placentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus/Elimination

Die Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert. Die Plasmaclearance beträgt 1,2 l/min. Auch in Lunge und Nieren findet Nikotinmetabolisierung statt. Es wurden über 20 verschiedene Abbauprodukte des Nikotins identifiziert, die wahrscheinlich alle weniger wirksam sind als die Ausgangssubstanz. Der Hauptmetabolit im Plasma, Kotinin, wird mit einer Halbwertszeit von 15 bis 20 Stunden eliminiert und erreicht zehn mal höhere Konzentrationen als Nikotin.

Normalerweise werden etwa 10% des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH-Wert unter 5 bis zu 30% ausgeschieden werden. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (15% der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weitermetabolisiert und ist besonders in hydroxylierter Form im Urin zu finden (45% der Dosis).

Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen Metaboliten zu rechnen.

Die Nikotinclearance ist bei Patienten mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Score 7) herabgesetzt ist. Bei rauchenden Patienten mit Niereninsuffizienz wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.

Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamtclearance für Nikotin nachgewiesen, die jedoch keine Dosisanpassung rechtfertigt.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten zur Sicherheit von Nicotinell Kaugummi vor. Die Toxizität von Nikotin als Tabakbestandteil ist jedoch gut dokumentiert. Typische Symptome einer akuten Vergiftung sind schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.

Reproduktionstoxikologische Studien mit Nikotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf Verhaltensstörungen bei den Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nikotin passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.

Es gibt keinen klaren Hinweis auf genotoxische oder mutagene Eigenschaften von Nikotin. Die gesicherte Karzinogenität von Tabakrauch beruht hauptsächlich auf Substanzen, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen kommt in Nicotinell Kaugummi vor.

Sonstige Hinweise

Kinderwarnhinweis

Nikotin ist eine hochwirksame Substanz. Nikotindosierungen, die von Erwachsenen während der Behandlung vertragen werden, können bei kleinen Kindern schwere Vergiftungssymptome auslösen und zum Tod führen.

Nicotinell muss deshalb zu jedem Zeitpunkt ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Auch nach dem Kauen enthalten die Kaugummi noch Nikotin und müssen daher so beseitigt werden, dass sie nicht in Kinderhände gelangen können.

Haltbarkeit

Nicht nach dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25°C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

54064 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

GSK Consumer Healthcare Schweiz AG, Risch.

Stand der Information

Oktober 2011.

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