Sumatriptan Helvepharm Filmtabl 50 Mg 6 Stk

Sumatriptan Helvepharm Filmtabl 50 Mg 6 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Sumatriptanum ut Sumatriptani succinas (1:1).

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtabletten zu 50 mg (mit Bruchrille).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur akuten Behandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura. Sumatriptan Helvepharm darf nicht zur Prophylaxe von Migräne und Cluster Headache verwendet werden.

Dosierung/Anwendung

Die empfohlene Dosis von Sumatriptan soll nicht überschritten werden.

Erwachsene ab 18 Jahren

Migräne

Empfohlen wird, die Behandlung mit Sumatriptan Helvepharm beim ersten Anzeichen von Migränekopfschmerzen oder von Begleiterscheinungen, wie Übelkeit, Erbrechen oder Photophobie und Phonophobie, zu beginnen. Das Arzneimittel ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalls gleichermassen wirksam. Patienten, die auf die erste Dosis Sumatriptan Helvepharm nicht ansprechen, sollten für dieselbe Attacke keine zweite Dosis anwenden. Sumatriptan Helvepharm kann für die nachfolgenden Migräneanfälle wieder verwendet werden.

Die Einzeldosis soll je nach Ansprechen des Patienten individuell angepasst werden und beträgt 25–50 mg (½ bis zu 1 Sumatriptan Helvepharm Filmtablette zu 50 mg). Patienten, welche lediglich eine Dosierung von 25 mg benötigen, sollten daher ½ Sumatriptan Helvepharm Filmtablette zu 50 mg einnehmen. Es sollte immer die niedrigste wirksame Dosis gewählt werden, d.h. dass bei ungenügender Wirksamkeit von 25 mg die Einzeldosis auf 50 mg erhöht werden kann, während bei Patienten, die gut auf Einzeldosen von 50 mg ansprechen, geprüft werden sollte, ob mit 25 mg nicht eine ebenso gute Wirksamkeit erreicht werden kann. Diese Empfehlung stützt sich auf Ergebnisse kontrollierter Studien (vgl. «Eigenschaften/Wirkungen: Klinische Wirksamkeit»).

Falls der Patient auf die erste Dosis angesprochen hat, die Symptome jedoch wieder auftreten, können innerhalb der nächsten 24 Stunden weitere Dosen zu 25 mg oder 50 mg (entspricht ½ oder 1 Sumatriptan Helvepharm Filmtablette zu 50 mg) eingenommen werden, vorausgesetzt, dass zwischen den Dosen ein zeitlicher Abstand von mindestens 2 Stunden eingehalten wird. Die Maximaldosis von 200 mg für 24 Stunden darf dabei nicht überschritten werden.

Die Filmtabletten werden ganz mit etwas Wasser geschluckt.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren:

Die Wirksamkeit der Sumatriptan Filmtabletten konnte in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen werden.

Ältere Patienten:

Die Erfahrung bei Patienten über 65 ist begrenzt. Bis über mehr Erfahrung verfügt wird, ist eine Anwendung nicht zu empfehlen.

Spezielle Dosierungsanweisung bei eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion:

Es wurden keine Studien durchgeführt, welche die Auswirkung einer eingeschränkten Nierenfunktion auf die Pharmakokinetik von Sumatriptan untersuchen.

Sumatriptan Helvepharm sollte deshalb bei diesen Patienten nicht angewendet werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Behandlung auf 25 mg beschränkt bleiben.

Bei schwerer Leberinsuffizienz liegen keine Erfahrungen vor.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe von Sumatriptan Helvepharm gemäss Zusammensetzung.

Sumatriptan Helvepharm soll nicht zur Behandlung von hemiplegischer, ophthalmoplegischer oder Basilaris-Migräne verwendet werden.

Sumatriptan Helvepharm ist bei Patienten mit folgender Anamnese kontraindiziert:

Bei ischämischen Herzerkrankungen, Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, Prinzmetal-Angina/koronaren Vasospasmen, unzureichend eingestellter Hypertonie, peripheren Gefässerkrankungen und bei Patienten, die Symptome aufweisen, die auf eine ischämische Herzerkrankung hindeuten.

Sumatriptan Helvepharm soll nicht an Patienten mit Apoplexie (CVA) oder transitorischen ischämischen Attacken (TIA) in der Vorgeschichte verabreicht werden.

Sumatriptan Helvepharm darf nicht an Patienten verabreicht werden, welche unter einer gleichzeitigen Therapie mit MAO-Hemmern stehen. Die Behandlung mit Sumatriptan Helvepharm darf erst 2 Wochen nach Absetzen des MAO-Hemmers begonnen werden (vgl. «Interaktionen»).

Sumatriptan darf nicht gleichzeitig mit Ergotamin resp. Ergotaminderivaten (einschliesslich Methysergid) verabreicht werden (vgl. «Interaktionen»).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und schwerer Leberinsuffizienz ist Sumatriptan Helvepharm nicht angezeigt.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Sumatriptan Helvepharm soll nur bei klar diagnostizierter Migräne verwendet werden.

Vor der Behandlung mit Sumatriptan müssen potentiell ernsthafte neurologische Erkrankungen (z.B. Apoplexie (CVA) oder vorübergehende ischämische Attacken (TIA)) ausgeschlossen werden, wenn die Patienten atypische Symptome aufweisen oder noch keine Diagnose erhalten haben, welche eine Behandlung mit Sumatriptan rechtfertigt.

Sumatriptan Helvepharm sollte nur mit Vorsicht an Patienten verabreicht werden, welche in ihrer Anamnese Krampfanfälle oder andere Risikofaktoren aufweisen, welche die Krampfschwelle herabsetzen.

Nach Verabreichung von Sumatriptan können vorübergehend Schmerzen und Engegefühl in der Brust auftreten. Diese Symptome können manchmal heftig sein und auch in den Halsbereich ausstrahlen (vgl. «Unerwünschte Wirkungen»).

Treten unter der Behandlung mit Sumatriptan Helvepharm Symptome auf, welche auf eine ischämische Herzkrankheit hindeuten, sollten vor der Fortsetzung der Therapie entsprechende Untersuchungen durchgeführt werden.

Patienten, bei welchen die Möglichkeit einer nicht diagnostizierten Herzkrankheit besteht, dürfen nur mit Sumatriptan Helvepharm behandelt werden, nachdem eine kardiovaskuläre Erkrankung ausgeschlossen wurde. Dies gilt insbesondere für Frauen in der Postmenopause, Männer über 40 Jahre und Patienten mit Risikofaktoren für eine koronare Herzkrankheit. Trotz dieser Untersuchungen kann möglicherweise nicht jeder Patient mit einer Herzkrankheit erfasst werden. In sehr seltenen Fällen sind schwere koronare Ereignisse bei Patienten ohne vorbestehende kardiovaskuläre Erkrankungen aufgetreten.

Sumatriptan sollte bei Patienten mit kontrolliertem Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden, da bei einem kleinen Teil dieser Patienten ein vorübergehender Anstieg des Blutdruckes und des peripheren Gefässwiderstandes beobachtet wurde.

Bei Patienten, die unter Betablockern wie Propranolol stehen, wurde zwar eine pharmakokinetische Interaktion mit Sumatriptan nicht festgestellt; jedoch sind die Erfahrungen noch zu beschränkt, um bei disponierten Patienten ein erhöhtes Risiko angiospastischer Reaktionen auszuschliessen.

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Triptanen mit anderen Arzneimitteln mit mehr oder weniger ausgeprägter serotonerger Wirkung kann es in seltenen Fällen zu einem Serotonin-Syndrom als lebensbedrohliche unerwünschte Arzneimittelwirkung kommen. Das Serotonin-Syndrom ist charakterisiert durch unterschiedliche Kombinationen einzelner Symptome, die typischerweise folgende Symptome umfassen können: Hyperreflexie, Tremor, Myoklonie, mentale Veränderungen wie Unruhe, Angst, Halluzinationen, Reizbarkeit bis zu Delirium und Koma, sowie Tachykardie, Blutdruckschwankungen, Hyperthermie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Das Serotonin-Syndrom kann auftreten, wenn zwei oder mehrere Arzneimittel mit serotonerger Wirkung gleichzeitig eingenommen werden oder eine Dosis erhöht wird.

Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem Arzneimittel mit serotonerger Wirkung aus medizinischen Gründen notwendig ist, sollte der Patient angemessen überwacht werden (vgl. «Interaktionen»).

Die gleichzeitige Verabreichung von Sumatriptan mit anderen Triptanen/5HT1-Agonisten wird nicht empfohlen.

Vorsicht ist auch bei Patienten mit Erkrankungen angezeigt, welche die Aufnahme, den Metabolismus oder die Ausscheidung signifikant beeinflussen, wie z.B. eine beeinträchtigte Leberfunktion (Child Pugh Klasse A oder B; vgl. «Pharmakokinetik – Kinetik spezieller Patientengruppen»). Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sollte die Behandlung auf 25 mg oral beschränkt bleiben. Bei starker Leberinsuffizienz liegen bisher keine Erfahrungen vor (vgl. «Kontraindikationen»).

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf Sulphonamide können nach Verabreichung von Sumatriptan Helvepharm allergische Reaktionen auftreten. Diese Reaktionen können von Hautreaktionen bis hin zu Anaphylaxie reichen. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei der Anwendung von Sumatriptan bei diesen Patienten Vorsicht geboten.

Die übermässige Anwendung von Arzneimitteln zur akuten Behandlung von Kopfschmerzen wurde bei diesbezüglich empfindlichen Patienten mit einer Verschlimmerung der Kopfschmerzen in Verbindung gebracht (Medikamentenkopfschmerz). Dies kann das Absetzen der Behandlung erforderlich machen.

Interaktionen

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische Interaktionen mit Propranolol, Flunarizin, Ergotamin, Dihydroergotamin, Pizotifen oder Alkohol.

Sumatriptan kann ein vorübergehendes Ansteigen des Blutdruckes und des peripheren Gefässwiderstandes bewirken. Über lang andauernde gefässspastische Reaktionen wurde bei Ergotamin berichtet. Da diese Effekte additiv sein können, wird von der gleichzeitigen Behandlung mit Ergotamin resp. Ergotaminderivaten (einschliesslich Methysergid) abgeraten. Aus diesem Grunde sollten während eines Zeitraumes von 24 Stunden vor und 6 Stunden nach Gabe von Sumatriptan keine ergotaminhaltigen Präparate verabreicht werden.

MAO-Hemmer: Moclobemid erhöht die AUC von Sumatriptan um 130%. Die gleichzeitige Verabreichung von Sumatriptan Helvepharm und MAO-Hemmern ist daher kontraindiziert (vgl. «Kontraindikationen»).

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Triptanen mit anderen Arzneimitteln mit mehr oder weniger ausgeprägter serotonerger Wirkung wie «Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI's)», «Selektive Serotonin/Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer (SNRI's)», MAO-Hemmer, L-Tryptophan, Lithium, trizyklische Antidepressiva u.a. kann es in seltenen Fällen zu einem Serotonin-Syndrom als lebensbedrohliche unerwünschte Arzneimittelwirkung kommen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

In Tierstudien mit Kaninchen trat Embryoletalität ohne deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf (vgl. «Präklinische Daten»).

Verschiedene Schwangerschaftsregister haben prospektiv den Ausgang der Schwangerschaft bei über 1000 Frauen, die mit Sumatriptan behandelt worden sind, dokumentiert. Obgleich nicht genügend Informationen vorliegen, um definitive Schlüsse zu ziehen, ergeben die Untersuchungsbefunde bei Frauen mit Sumatriptan-Exposition keine Zunahme der Häufigkeit von Geburtsfehlern und kein einheitliches Muster von Geburtsfehlern im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung. Sumatriptan Helvepharm darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Stillzeit

Sumatriptan geht in die Muttermilch über. Säuglinge können vor einer Einwirkung geschützt werden, indem während 12 Stunden nach der Anwendung von Sumatriptan auf das Stillen verzichtet wird.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Schläfrigkeit kann als Folge der Migräne oder der Behandlung mit Sumatriptan Helvepharm auftreten. Vorsicht ist deshalb bei Patienten geboten, welche Maschinen bedienen oder ein Fahrzeug lenken müssen.

Unerwünschte Wirkungen

Bei der Beschreibung der Häufigkeit des Auftretens der Nebenwirkungen wurden folgende Vereinbarungen zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1'000, <1/100); selten (>1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000) einschliesslich isolierte Berichte.

Daten aus klinischen Studien

Nervensystem

Häufig: Schwindel, Benommenheit, sensorische Störungen einschliesslich Parästhesie und Hypästhesie.

Gefässe

Häufig: vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Verabreichung. Gesichtsrötung (Flush).

Atmungsorgane

Häufig: Dyspnoe.

Gastrointestinaltrakt

Häufig: Übelkeit und Erbrechen.

Der Kausalzusammenhang mit der Verabreichung von Sumatriptan ist jedoch nicht erwiesen.

Muskelskelettsystem

Häufig: Schweregefühl, welches gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv ist und verschiedene Körperteile betreffen kann, einschliesslich Brust und Hals.

Allgemeine Störungen

Die folgenden Symptome sind gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und können verschiedene Körperteile betreffen, einschliesslich Brust und Hals:

Häufig: Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl.

Die folgenden Symptome sind überwiegend gering- bis mittelgradig ausgeprägt und vorübergehend:

Häufig: Schwäche, Müdigkeit.

Untersuchungen

Sehr selten: kleinere Störungen von Leberfunktionstests (Bilirubin, Transaminasen, γ-GT).

Daten nach Markteinführung

Immunsystem

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade von Hautausschlag bis zu anaphylaktischen Reaktionen.

Nervensystem

Sehr selten: Krampfanfälle.

Obwohl einige dieser Anfälle bei Patienten mit Krampfanfällen in der Krankheitsgeschichte oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Krampfanfälle bei Patienten, die nicht prädisponiert waren.

Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom.

Auge

Sehr selten: Flimmern, Diplopie, vermindertes Sehvermögen.

Sehverlust, darunter auch Fälle eines bleibenden Sehverlustes. Äusserst selten ist das Auftreten einer ischämischen Optikusneuropathie. Diesbezüglich sollte jedoch beachtet werden, dass Sehstörungen auch als Begleiterscheinung der Migräne selbst auftreten können.

Herz

Selten: Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, vorübergehende ischämiebedingte EKG-Veränderungen, koronare Vasospasmen, Angina pectoris oder Myokardinfarkt (vgl. «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Gefässe

Sehr selten: Blutdruckabfall, Raynaud-Syndrom.

Gastrointestinaltrakt

Sehr selten: Ischaemische Colitis.

Überdosierung

Nach Überschreitung von 400 mg oral konnten keine anderen Nebenwirkungen festgestellt werden, als jene, die unter Kapitel «Unerwünschte Wirkungen» resp. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» beschrieben wurden.

Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient während mindestens 10 Stunden überwacht werden und die erforderliche unterstützende Standardbehandlung angewandt werden.

Im Falle von möglichen angiospastischen Reaktionen sollte der Einsatz von Nitroglycerin, Nitroprussid, Papaverin oder anderen geeigneten Arzneimittel in Erwägung gezogen werden.

Welchen Effekt eine Haemodialyse oder eine Peritonealdialyse auf die Plasmakonzentration von Sumatriptan hat, ist nicht bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02CC01

Wirkungsmechanismus

Sumatriptan ist ein selektiver vaskulärer 5HT1-Rezeptoragonist, der keine Wirkung auf andere 5HT-Rezeptorsubtypen (5HT2–5HT7) ausübt. Vaskuläre 5HT1-Rezeptoren finden sich vor allem in den kraniellen Blutgefässen und bewirken dort eine Vasokonstriktion.

Bei Tieren führt Sumatriptan selektiv zu einer Verengung der arteriellen Karotisgefässe, welche das Blut zu den extra- und intrakraniellen Geweben, zu denen auch die Meningen gehören, führt. Der zerebrale Blutfluss wird dabei nicht verändert.

Eine Dilatation dieser Gefässe und/oder eine Ödembildung in diesen Blutgefässen wird beim Menschen als auslösender Faktor der Migräne vermutet.

Zusätzlich weisen tierexperimentelle Untersuchungen darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Nervus trigeminus hemmt.

Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Hemmung der Aktivität des Nervus trigeminus) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.

Koronar-angiographische Studien haben gezeigt, dass Sumatriptan zu Vasokonstriktion und zu vorübergehender Erhöhung des Blutdrucks und des peripheren Gefässwiderstandes ohne Modifikation des EKG's führen kann. Welchen Einfluss Sumatriptan auf den koronaren Blutfluss ausübt, ist nicht bekannt.

Pharmakodynamik

Der therapeutische Effekt tritt ca. 30 min nach oraler Verabreichung ein.

Klinische Wirksamkeit

Die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit von Sumatriptan Filmtabletten in der Behandlung von akuten Migräneanfällen wurde in zahlreichen randomisierten, placebokontrollierten, doppelblinden Dosisfindungsstudien untersucht.

Ein Ansprechen auf die Behandlung (primärer Endpunkt) wurde definiert als ein Rückgang der Migränekopfschmerzen von mässigen bis starken hin zu leichten oder keinen Kopfschmerzen. Die Daten aus einigen Schlüsselstudien lassen sich wie folgt zusammenfassen:

Anzahl Patienten in % mit Rückgang der Migränekopfschmerzen (keine oder milde Kopfschmerzen) 4 Stunden nach Verabreichung, 1. Attacke

PlaceboSumatriptan 25 mgSumatriptan 50 mgSumatriptan 100 mg
39% (n=98)65%1) (n=303)77%2) (n=302)77%2) (n=298)

¹) p<0,001 vs. Placebo.

²) p<0,01 vs. 25 mg.

Die obigen Daten zeigen, dass eine Einzeldosis von 25 mg die minimal wirksame Dosis ist, während signifikant mehr Patienten auf 50 mg ansprechen und somit für diese Patienten 50 mg die optimale Dosis darstellt.

Alle Studien zusammengefasst, ergibt sich, dass Einzeldosen von 25 mg, 50 mg und 100 mg Tabletten wirksam sind in der Behandlung akuter Migräneanfälle bei Erwachsenen. Dabei wurde gezeigt, dass Einzeldosen von 50 mg und 100 mg eine etwas grössere Wirkung haben als 25 mg. Einzeldosen von 100 mg hatten andererseits keine höhere Erfolgsrate als Einzeldosen von 50 mg, dies bei einem vergleichsweise besseren Nebenwirkungsprofil von 50 mg.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Sumatriptan scheint durch Migräneanfälle nicht wesentlich beeinflusst zu werden.

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Sumatriptan rasch resorbiert. 70% der maximalen Plasmakonzentration werden innert 45 min erreicht. Nach Einnahme von 100 mg beträgt die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration 54 ng/ml. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 14%, was einerseits durch eine hohe präsystemische Metabolisierung und andererseits durch eine unvollständige Resorption bedingt ist.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist mit 14–21% gering. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter.

Metabolismus

Der Hauptmetabolit, das Indolessigsäure-Derivat von Sumatriptan, wird hauptsächlich als freie Säure oder als Glukuronidkonjugat mit dem Urin ausgeschieden und hat keine bekannte 5HT1- oder 5HT2-Aktivität. Nebenmetaboliten sind keine identifiziert worden.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd 2 Stunden, die totale Clearance ungefähr 1160 ml/min und die renale Clearance 260 ml/min. Die nicht renale Clearance beläuft sich auf ca. 80% der totalen Clearance. Die Elimination von Sumatriptan erfolgt vorwiegend mittels oxidativer Metabolisierung durch das Enzym Monoaminooxidase A.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberinsuffizienz

Nach oraler Verabreichung zeigen Patienten mit Leberinsuffizienz höhere durchschnittliche Plasmakonzentrationen als gesunde Patienten. Die maximalen Plasmaspiegel können bei diesen Patienten zudem eine höhere interindividuelle Variabilität aufweisen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Niereninsuffizienz

Daten zur Pharmakokinetik von Sumatriptan bei Niereninsuffizienz liegen noch nicht vor.

Ältere Patienten

Daten von Sumatriptan zur Pharmakokinetik im Alter (>65 Jahre) liegen noch nicht vor.

Präklinische Daten

Genotoxizität/Karzinogenität

Sumatriptan zeigte bei in vitro- und in vivo-Untersuchungen keine genotoxischen oder karzinogenen Effekte.

Reproduktionstoxizität

In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der maximalen Dosierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Sumatriptan Helvepharm ist bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Verfalldatum haltbar.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) in der Originalpackung aufbewahren. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

59464 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Stand der Information

September 2014.

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