Buscopan Inject Inj Loes 20 Mg/ml 5 Amp 1 Ml

Buscopan Inject Inj Loes 20 Mg/ml 5 Amp 1 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Scopolamini butylbromidum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Ampulle (1 ml) enthält: 20 mg Scopolaminbutylbromid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Krämpfe und Motilitätsstörungen des Magendarmtrakts, spastische Obstipation, Krämpfe und Dyskinesien der Gallen- und Harnwege, Spasmen der muskulären Weichteile unter der Geburt, dysmenorrhöische Beschwerden. Bei diagnostischen Massnahmen wie Röntgen und Endoskopien (i.v.).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Schulkinder über 12 Jahre

Mehrmals täglich 1–2 Ampullen (20–40 mg) langsam i.v., i.m. oder s.c. Die Tagesdosis von 100 mg soll nicht überschritten werden.

Kinder über 6 Jahre

In schweren Fällen mehrmals täglich 0,3–0,6 mg/kg Körpergewicht langsam i.v., i.m. oder s.c.

Die Tagesdosis von 1,5 mg/kg Körpergewicht soll nicht überschritten werden.

Buscopan Inject sollte nicht auf einer kontinuierlichen täglichen Basis oder über einen längeren Zeitraum hinweg angewendet werden, ohne die Ursache der Beschwerden abgeklärt zu haben.

Kontraindikationen

Buscopan Inject ist kontraindiziert bei:

– Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Scopolaminbutylbromid oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels;

– unbehandeltem Engwinkelglaukom;

– Prostatahyperplasie mit Harnretention;

– mechanischen Stenosen im Magendarmtrakt;

– Tachykardie;

– Megakolon;

– Myasthenia gravis.

Die intramuskuläre Verabreichung von Buscopan Inject Ampullen ist kontraindiziert bei Patienten, die mit Antiko­agulanzien behandelt werden, da intramuskulär Hämatome auftreten können. Bei diesen Patienten kann das Präparat subkutan oder intravenös verabreicht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Falls starke Abdominalschmerzen ungeklärter Herkunft bestehen bleiben, sich verschlechtern oder zusammen mit anderen Symptomen wie Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen beim Stuhlgang, schmerzhafter Spannung der Bauchdecke, erniedrigtem Blutdruck, Ohnmacht oder Blut im Stuhl auftreten, müssen geeignete diagnostische Massnahmen ergriffen werden, um die Ursache der Beschwerden gründlich abzuklären.

Angesichts des potentiellen Risikos von anticholinergen Komplikationen ist Vorsicht geboten bei Patienten, die zu Engwinkelglaukom, Obstruktionen des Darms und der ableitenden Harnwege sowie zu Tachyarrhythmie (z.B. Hyperthyreose, Herzinsuffizienz) neigen.

Die Verabreichung von Anticholinergika kann bei Patienten mit unerkanntem und deshalb unbehandeltem Engwinkelglaukom zu einer Erhöhung des Augeninnendrucks führen. Die Patienten sollten unverzüglich einen Augenarzt konsultieren, falls sie nach Injektionen von Buscopan Inject Augenschmerzen und Augenrötungen mit Beeinträchtigungen des Sehvermögens beobachten sollten.

Nach parenteraler Verabreichung von Buscopan Inject traten Fälle von Anaphylaxie mit Episoden von Schock auf. Wie bei allen Arzneimitteln, welche solche Reaktionen auslösen können, sollten die Patienten nach einer Buscopan Inject Injektion überwacht werden.

Interaktionen

Anticholinerge Wirkungen von Arzneimitteln wie tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika, Chinidin, Amantadin, Disopyramid und anderen Anticholinergika (z.B. Tiotropium, Ipratropium, atropinähnliche Verbindungen) können durch Buscopan Inject verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopaminantagonisten wie Metoclopramid können sich die Wirkungen der beiden Arzneimittel auf den Magendarmtrakt antagonisieren.

Die tachykardisierenden Effekte von Beta-Adrenergika können durch Buscopan Inject verstärkt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Untersuchung ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»).

Kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Die Anwendung von Buscopan Inject sollte vorsichtshalber während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Scopolamin und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Buscopan Inject sollte deshalb während des Stillens nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es sind keine entsprechenden Studien durchgeführt worden.

Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass bei einer Behandlung mit Buscopan Inject unerwünschte Wirkungen wie Akkommodationsstörungen und Schwindelgefühle auftreten können.

Wegen möglicher Akkommodationsstörungen nach parenteraler Verabreichung von Buscopan Inject sollten die Patienten erst nach Normalisierung des Visus ein Fahrzeug lenken oder Maschinen bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Viele der erwähnten unerwünschten Wirkungen können den anticholinergen Eigenschaften von Buscopan zugeordnet werden. Die anticholinergen Nebenwirkungen von Buscopan sind im Allgemeinen mild und vorübergehend.

Die folgende Liste der Nebenwirkungen basiert auf der Analyse von gepoolten, Placebo-kontrollierten Studien mit insgesamt 185 Patienten unter Buscopan Inject sowie von Post-Marketing Studien:

Verwendete Häufigkeitsangaben: «häufig» (<1/10, ≥1/100), nicht bekannt* (kann nicht bestimmt werden).

Immunsystem

Häufigkeit nicht bekannt*: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen und anaphylaktischer Schock einschliesslich fatalen Folgen, Dyspnoe, Hautreaktionen wie Urticaria, Rash, Erythem, Pruritus.

Augen

Häufig: Akkommodationsstörungen.

Häufigkeit nicht bekannt*: Mydriasis, Erhöhung des Augeninnendrucks.

Herz

Häufig: Tachykardie.

Gefässe

Häufig: Schwindel.

Häufigkeit nicht bekannt*: Blutdruckabfall, Flushing.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Hemmung der Speichelsekretion.

Haut

Häufigkeit nicht bekannt*: Dyshidrose.

Nieren und Harnwege

Häufigkeit nicht bekannt*: Harnretention.

* Diese Nebenwirkung wurde währende der Post-Marketing Phase beobachtet. Eine genaue Häufigkeitsschätzung ist nicht möglich, da die unerwünschte Wirkung in den klinischen Studien (insgesamt 185 Patienten) nicht auftrat.

Überdosierung

Symptome

Im Falle einer Überdosierung können anticholinerge Symptome wie Harnretention, Mundtrockenheit, Hautrötungen, Tachykardie, Hemmung der gastrointestinalen Motilität, vorübergehende Sehstörungen auftreten.

Behandlung

Im Bedarfsfall sollen Parasympathomimetika verabreicht werden. Bei Glaukompatienten sollte unverzüglich ophthalmologischer Rat eingeholt werden.

Kardiovaskuläre Komplikationen sind nach den üblichen therapeutischen Grundsätzen zu behandeln.

Massnahmen bei Atemlähmung: Intubation, künstliche Beatmung. Bei Harnverhalten kann evtl. eine Katheterisierung nötig werden.

Ausserdem sind je nach Bedarf geeignete unterstützende Massnahmen angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A03BB01

Buscopan Inject besitzt eine krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur des Magendarmtrakts, der Gallengänge und des Urogenitaltrakts.

Die periphere anticholinerge Wirkung erfolgt auf Grund einer visceralen Ganglienblockade sowie auf einer antimuskarinischen Aktivität.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach intravenöser Verabreichung wird Scopolaminbutylbromid rasch (t½α = 4 Min., t½β = 29 Min.) in die Gewebe verteilt. Als quaternäre Ammoniumverbindung ist Scopolaminbutylbromid hochpolar und wird deshalb nach oraler oder rektaler Verabreichung nur teilweise resorbiert (8% bzw. 3%).

Distribution

Das Verteilungsvolumen (Vss) beträgt 128 l (entspricht circa 1,7 l/kg).

Wegen seiner hohen Affinität zu Muskarin- und Nikotinrezeptoren wird Scopolaminbutylbromid hauptsächlich in die Muskelzellen des Abdomens und der Pelvis sowie in die intramuralen Ganglien der Unterleibsorgane verteilt.

Die Plasmaproteinbindung (Albumin) von Scopolaminbutylbromid beträgt ca. 4%.

Tierexperimentelle Studien zeigen, dass Scopolaminbutylbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert, jedoch sind keine klinischen Daten für diesen Effekt verfügbar.

Metabolismus

Die hydrolytische Spaltung der Esterbindung ist der hauptsächliche Metabolisierungsweg.

Der Anteil an unverändertem aktivem Wirkstoff im Urin beträgt ca. 50%.

Die renal ausgeschiedenen Metaboliten werden nur in geringem Ausmass an die Muskarinrezeptoren gebunden, was einen Beitrag zur Wirkung von Scopolaminbutylbromid unwahrscheinlich macht.

Elimination

Die Halbwertszeit der terminalen Phase (t½γ) beträgt ungefähr 5 Stunden. Die Gesamt-Clearance nach i.v. Verabreichung beträgt 1,2 l/Min.

Klinische Studien mit radiomarkiertem Scopolaminbutylbromid zeigen, dass nach intravenöser Verabreichung 42% bis 61% der radioaktiven Dosis über die Nieren ausgeschieden wird und 28% bis 37% über die Fäzes.

Präklinische Daten

Scopolaminbutylbromid hat akut oral und intravenös eine geringe Toxizität.

In Toxizitätsstudien mit wiederholter oraler Dosis über 4 Wochen tolerierten Ratten 500 mg/kg gut. Bei 2000 mg/kg lähmte Scopolaminbutylbromid die gastrointestinale Funktion durch seine Wirkung auf die Ganglia parasympathica der viszeralen Zone, was zu Obstipationen führte.

Elf von 50 Ratten starben. Hämatologie und Klinische Chemie zeigten keine dosisabhängigen Veränderungen.

Ratten tolerierten 200 mg/kg über 26 Wochen, während bei 250 und 1000 mg/kg die gastrointestinalen Funktionen gehemmt wurden und Todesfälle auftraten.

Während einer Studie an Hunden mit wiederholter oraler Verabreichung (Kapseln) über 39 Wochen wurden bei Dosen bis zu 30 mg/kg keine unerwünschten Wirkungen beobachtet (NOAEL). Die Mehrheit der klinischen Befunde konnte den akuten Wirkungen von Scopolaminbutylbromid bei hohen Dosierungen (200 mg/kg) zugeordnet werden. Es wurden keine unerwünschten histopathologischen Veränderungen beobachtet.

Ampullen

Eine wiederholte intravenöse Dosis von 1 mg/kg wurde bei Ratten über 4 Wochen gut vertragen. Bei 3 mg/kg, traten sofort nach der Injektion Konvulsionen auf. Ratten, denen man 9 mg/kg appliziert hatte, starben aufgrund eines Respirationsstillstandes.

Alle Hunde, welche man intravenös über 5 Wochen mit 2× 1, 2× 3 oder 2× 9 mg/kg behandelt hat, zeigten eine dosisabhängige Mydriase. Zusätzlich wurde in der Behandlungsgruppe 2× 9 mg/kg Ataxia, Speichelfluss, erniedrigtes Körpergewicht und geringere Nahrungsaufnahme beobachtet. Die Lösungen wurden lokal gut vertragen.

Die Dosis von 10 mg/kg wurde nach wiederholter i.m. Injektion gut toleriert, jedoch waren die Muskelläsionen an der Injektionsstelle gegenüber denen der Kontroll-Ratten klar erhöht. Bei 60 und 120 mg/kg war die Mortalität hoch und die lokalen Läsionen waren dosisabhängig erhöht.

In speziellen Studien zur lokalen Verträglichkeit wurde eine wiederholte i.m. Injektion von 15 mg/kg Buscopan Inject über 28 Tage bei Hunden und Affen untersucht. Nur bei Hunden wurden kleine fokale Nekrosen an der Injektionsstelle beobachtet. Buscopan Inject wurde in den Arterien und Venen von Kaninchenohren gut vertragen.

Scopolaminbutylbromid war bei oralen Dosen von bis zu 200 mg/kg in der Nahrung von Ratten sowie bei 200 mg/kg im Futter oder 50 mg/kg s.c. bei Kaninchen weder em­bryotoxisch noch teratogen. Die Fertilität wurde bei einer Dosierung bis zu 200 mg/kg p.o. nicht beeinträchtigt.

Wie andere kationische Wirkstoffe interagiert Scopolaminbutylbromid in vitro mit dem Cholin-Transport-System in den Epithelzellen der menschlichen Plazenta. Ein Transfer von Scopolaminbutylbromid in das fetale Kompartiment wurde nicht nachgewiesen.

Suppositorien

Scopolaminbutylbromid Suppositorien wurden lokal gut vertragen.

Scopolaminbutylbromid weist im Ames-Test, im in vitro Genmutations-Assay in V79 Säugerzellen (HPRT Test) und im in vitro Chromosomenaberrations-Test mit humanen peripheren Lymphozyten kein mutagenes oder klastogenes Potenzial auf.

Im in vivo Knochenmarks-Micronucleus Assay an Ratten war Scopolaminbutylbromid negativ.

Es wurden keine in vivo Karzinogenitäts-Studien durchgeführt. Jedoch zeigte Scopolaminbutylbromid in zwei Studien über 26 Wochen mit oraler Verabreichung von Dosen bis zu 1000 mg/kg an Ratten kein tumorigenes Potential.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Buscopan Inject bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Hinweise für die Handhabung

Nach Anbruch der Ampulle ist die Restlösung zu verwerfen.

Zulassungsnummer

17352 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel.

Stand der Information

November 2011.

Verwendung dieser Informationen

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