Librax Drag 100 Stk

Librax Drag 100 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Chlordiazepoxidum und Clidinii bromidum.

Hilfsstoff: Color.: E132.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Dragées enthält 5 mg Chlordiazepoxidum und 2,5 mg Clidinii bromidum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Symptomatische Behandlung von klinisch signifikanten Störungen im Bereich des Gastrointestinal- oder Urogenital-Traktes, wenn diese durch Angst oder Spannung bedingt oder erschwert werden:

Verdauungstrakt: z.B. Colon irritabile, spastisches Kolon sowie funktionelle Begleiterscheinungen bei Hypersekretion und Hypermotilität im Bereich des Gastrointestinal­traktes, wie Diarrhö, Kolitis, Gastritis, Duodenitis, Ulcus ventriculi, Ulcus duodeni und Dyskinesien der Gallenwege.

Urogenitaltrakt: Spasmen und Dyskinesien, Enuresis nocturna, funktionelle Reizblase und Dysmenorrhö.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Erwachsene: 3–4 Dragées täglich.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Ältere und schwächliche Patienten: zu Beginn 1–2 Dragées täglich mit anschliessender Steigerung auf die optimal wirksame und verträgliche Dosis.

Librax soll bei Kindern nicht angewendet werden, da keine Studien mit Kindern durchgeführt wurden.

Korrekte Art der Einnahme

Die Einnahme erfolgt vorzugsweise eine halbe Stunde vor dem Essen mit Flüssigkeit. Die Dragées können ganz geschluckt oder zerdrückt eingenommen werden.

Kontraindikationen

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Chlordiazepoxid oder Clidiniumbromid ist Librax kontraindiziert, ebenso bei Glaukom, Prostatahypertrophie, Myasthenia gravis, schwerer Ateminsuffizienz, Schlafapnoe-Syndrom und schwerer hepatischer Insuffizienz.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei länger dauernder Therapie empfiehlt sich die Überwachung des Blutbildes sowie der Nieren- und der Leberfunktion.

Abhängigkeit

Die Einnahme von Benzodiazepinen kann zu einer Abhängigkeit führen. Dieses Risiko ist erhöht bei längerer Einnahme, hoher Dosierung und bei prädisponierten Patienten. Die Entzugssymptomatik tritt vor allem nach abruptem Absetzen auf und beschränkt sich in leichteren Fällen auf Tremor, Ruhelosigkeit, Schlafstörungen, Angst, Kopfschmerzen und Konzentrationsschwäche. Es können aber auch Symptome wie Schwitzen, Muskel- und Bauchkrämpfe, Wahrnehmungsstörungen sowie in seltenen Fällen Delirien und zerebrale Krampfanfälle auftreten.

Das Einsetzen von Entzugserscheinungen schwankt je nach Wirkungsdauer der Substanz zwischen ein paar Stunden und einer Woche oder mehr nach Absetzen der Therapie.

Um das Risiko einer Abhängigkeit auf ein Minimum zu reduzieren, sollten Benzodiazepine nur nach sorgfältiger Prüfung der Indikation verschrieben und über möglichst kurze Dauer (als Hypnotikum zum Beispiel in der Regel nicht länger als vier Wochen) eingenommen werden. Ob eine Weiterführung der Behandlung notwendig ist, muss periodisch überprüft werden. Eine längere Behandlung ist nur bei bestimmten Patienten (zum Beispiel Panikzustände) indiziert und der Nutzen im Vergleich zu Risiken weniger klar.

Zur Vermeidung von Entzugserscheinungen empfiehlt sich in jedem Falle ein ausschleichendes Absetzen, indem die Dosis stufenweise reduziert wird. Bei Auftreten von Entzugserscheinungen ist eine engmaschige ärztliche Überwachung und Unterstützung des Patienten erforderlich.

Interaktionen

Vorsicht ist geboten, wenn Librax mit zentralnervös-dämpfenden Medikamenten (wie Beruhigungsmittel, Hypnotika, Antiepileptika, Opiate) eingenommen wird, da sich die Wirkung wechselseitig verstärkt.

Der Metabolismus von Chlordiazepoxid kann durch Ketoconazol, Cimetidin oder Disulfiram gehemmt werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Librax und Substanzen mit anticholinergischer Wirkkomponente, zum Beispiel Amantadin, einige Antihistaminika, Butyrophenone, Phenothiazine, tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Antiparkinsonmittel, Antiarrhythmika (wie Quinidine, Disopyramid), Pirenzepin, anticholinergische Spasmolytika oder Asthmamittel, kommt es zu einer Verstärkung der anticholinergischen Wirkung von Clidinium.

Muskelrelaxantien können die Wirkung von Chlordiazepoxid verstärken.

Die Resorption von anderen Medikamenten kann durch die Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt verlangsamt werden.

Chlordiazepoxid wird durch das Isoenzym CYP450 3A4 hydroxyliert. Obwohl keine spezifischen Interaktionsstudien vorliegen, ist grundsätzlich bei der gleichzeitigen Verabreichung von Medikamenten, die dieses Isoenzym hemmen, oder durch dieses metabolisiert werden (wie Makrolid-Antibiotika, Antimykotika des Azol-Typs, Calcium-Antagonisten, Protease-Hemmer, Mutterkorn-Alkaloiden, Antidepressiva) Vorsicht geboten.

Unter dem Einfluss von Librax soll kein Alkohol genossen werden, da die individuelle Reaktion im einzelnen nicht vorauszusehen ist.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es gibt klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus. Aufgrund der symptomatischen Indikationen von Librax soll auf die Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit verzichtet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Auf Grund der möglichen Nebenwirkungen hat Librax einen ausgeprägten Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Von geschätzt 3 Millionen behandelter Patienten wurden 75 unerwünschte Wirkungen bei insgesamt 25 Patienten gemeldet. Aufgrund dieser Daten treten unerwünschte Wirkungen relativ selten auf. Es liegen aber keine präzisen Daten zu den Häufigkeiten einzelner unerwünschter Wirkungen vor.

Organklasse         Wirkung            Häufigkeit   
Immunsystem         Allergische        Sehr selten  
                    Reaktionen (z.B.                
                    Hautausschläge)                 
Gastrointestinale   Mundtrockenheit,   Gelegentlich 
Störungen           Obstipation                     
Psychiatrische      Anterograde        Keine Angaben
Störungen           Amnesie                         
                    Paradoxe Reakti-                
                    onen wie Ruhe-                  
                    losigkeit, Erreg-                 
                    barkeit, Erre-                  
                    gungszustände, Ag-              
                    gressivität, Hallu-             
                    zinationen, Verhal-             
                    tensstörungen sind              
                    in Zusammenhang mit             
                    einer Benzodiazepin-            
                    Einnahme bekannt.               
                    Sie treten häufiger             
                    bei älteren Patienten           
                    auf und erfordern ein           
                    Absetzen der Therapie           
                    und eine adäquate               
                    Überwachung und Unter-          
                    stützung des Patienten.         
Nervensystem        Chlordiazepoxid    Keine Angaben
                    kann, besonders                 
                    bei älteren                     
                    Patienten bzw.                  
                    zu Beginn der Me-               
                    dikation, manchmal              
                    eine leichte Schlä-             
                    frigkeit bewirken,              
                    die in der Regel                
                    spontan oder nach               
                    Reduktion der Dosis             
                    abklingt.                       
                    Vor allem am Anfang             
                    der Therapie können             
                    Schwindel, Ataxie               
                    und Muskelschwäche              
                    auftreten. Diese                
                    Symptome klingen                
                    meist nach Dosis-               
                    Reduktion oder                  
                    Weiterführung der               
                    Behandlung wieder ab.           
Augen               Sehstörungen        Gelegentlich
Herz                Tachykardie         Gelegentlich
Renale und Harn-    Miktionsstörungen   Gelegentlich
leitungsstörungen                                   

Überdosierung

Bei versehentlicher oder absichtlicher Überdosierung empfehlen sich: Magenausheberung (Magenausheberung: Entleerung des Mageninhalts mittels eines Magenschlauches; z.B. bei akuter Vergiftung [meist mit anschliessender Magenspülung]), Freihalten der Atemwege, Überwachung des Patienten. Überwiegen die dem Chlordiazepoxid zuzuschreibenden Symptome, ist Anexate® (Wirkstoff: Flumazenil) indiziert.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A03CA02

Chlordiazepoxid und Clidiniumbromid ergänzen sich in ihrem Effekt auf gestörte Funktionen im Gastrointestinal- und im Urogenitaltrakt. Chlordiazepoxid, ein Benzodiazepin, wirkt angst- und spannungslösend sowie in hohen Dosen muskelrelaxierend. Es ist indiziert, wenn Angst oder Spannung das klinische Bild kausal oder sekundär beeinflusst.

Clidiniumbromid ist ein synthetisches Anticholinergikum. Es löst Spasmen der glatten Muskulatur und wirkt sekretionshemmend.

Die Verbindung der beiden Wirkkomponenten gestattet gleichzeitig eine periphere und zentrale Beeinflussung von Symptomen, die bei funktionellen Störungen im Bereich des Gastrointestinal- und des Urogenitaltraktes beobachtet werden. Bei entsprechender Indikation wird eine Stabilisierung gestörter vegetativer Funktionen erreicht.

Pharmakokinetik

Absorption

Chlordiazepoxid wird nach oraler Verabreichung praktisch vollständig resorbiert und gelangt grösstenteils unverändert in das zirkulierende Blut. Maximale Plasmakonzentrationen werden durchschnittlich innert zwei bis vier Stunden erreicht.

Clidiniumbromid wird grösstenteils unverändert aus dem Dünndarm resorbiert.

Distribution

Chlordiazepoxid weist im Fliessgleichgewicht ein Verteilungsvolumen um 0,3–0,4 l/kg Körpergewicht auf. Bei wiederholter Verabreichung stellt sich das Fliessgleichgewicht von unverändertem Chlordiazepoxid innert dreier Tage ein, während die Metaboliten wesentlich langsamer kumulieren. Die Bindung an Plasmaproteine macht 93–97% aus. Der unveränderte Wirkstoff sowie sein pharmakologisch wirksamer Hauptmetabolit Desmethylchlordiazepoxid durchdringen rasch sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentarschranke; sie treten in geringen Mengen auch in die Muttermilch über.

Ein kleiner Teil des oral verabreichten Clidiniumbromids unterliegt in unveränderter Form einem enterohepatischen Kreislauf.

Metabolismus

Durch hepatische Desalkylierung oder Hydroxylierung von Chlordiazepoxid entstehen die folgenden, pharmakologisch aktiven Metaboliten: Desmethylchlordiazepoxid, Demoxepam, Desmethyldiazepam.

Clidiniumbromid wird in der Leber rasch zum entsprechenden quaternären Aminoalkohol hydrolysiert.

Elimination

Die Eliminationshalbwertzeit von Chlordiazepoxid aus dem Plasma macht in der Verteilungsphase etwa 15 Minuten, in der Eliminationsphase ungefähr zehn Stunden aus. Die totale Plasmaclearance liegt im Bereich von 0,3–0,5 ml/Min./kg. Im Urin erscheint weniger als 1% einer oral verabreichten Dosis als unverändertes Chlordiazepoxid. Demoxepam und Desmethyldiazepam werden in Form inaktiver Glukuronsäurekonjugate ausgeschieden.

Der quaternäre Aminoalkohol von Clidiniumbromid wird im Urin ausgeschieden und findet sich neben unverändertem Wirkstoff auch in den Fäzes. Die Ausscheidung des unveränderten Wirkstoffs mit dem Urin verläuft biphasisch, mit durchschnittlichen Halbwertszeiten von etwa 1½ bzw. 20 Stunden.

Präklinische Daten

In tierexperimentellen Studien wurden Veränderungen des Urogenitaltraktes, Lungenanomalien und Fehlbildungen des Schädels (Exencephalie, Gaumenspalten) sowie Verhaltungsstörungen bei den Nachkommen und neurochemische Veränderungen beobachtet. In weiteren Studien wurden keine foetotoxischen und teratogene Wirkungen festgestellt.

Chlordiazepoxid erwies sich als nicht mutagen und nicht karzinogen. Zu Clidiniumbromid liegen diesbezüglich keine Daten vor.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel ist unter 25 °C zu lagern und darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

1 Dragée enthält 279 mg Kohlenhydrate, entsprechend 4,6 kJ.

Zulassungsnummer

28275 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.

Stand der Information

März 2003.

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