Neo Synephrine Hcl Inj Loes 10 Mg/ml 25 Amp 1 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Phenylephrini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Natrii citras dihydricus, Acidum citricum, Antioxidans: E 223 2mg/ml, Aqua ad injectabilia

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung (s.c., i.m, i.v.) / Konzentrat zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung (i.v.)

1 Ampulle à 1 ml enthält: 10 mg Phenylephrini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Neo-Synephrine HCl ist indiziert:

Zur Behandlung der (medikamentös induzierten) Hypotonie, zur Notfallbehandlung von Schockzuständen durch Kreislaufkollaps (auch iatrogenen Ursprungs).

Bei Rückenmarkanästhesie zur Verhütung und Behandlung des Blutdruckabfalls.

Als Zusatz zum Anästhetikum zur Verlängerung und Verstärkung der Anästhesie.

Zur Vasokonstriktion bei lokalen oder regionalen Anästhesien.

Bei paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie.

Dosierung/Anwendung

Neo-Synephrine HCl wird im Allgemeinen subkutan, intramuskulär, langsam intravenös oder in einer verdünnten Lösung als kontinuierliche intravenöse Infusion verabreicht. Bei Patienten mit paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie und bei entsprechender Indikation in Notfällen wird Neo-Synephrine HCl direkt intravenös verabreicht. Die Dosis sollte an die Pressor-Antwort angepasst werden.

Dosisberechnungen

Benötigte Dosis

Anwendung von Neo-Synephrine HCl 1%

10 mg

1 ml

5 mg

0,5 ml

1 mg

0,1 ml

Zur Einfachheit bei intermittierender intravenöser Verabreichung wird 1 ml Neo-Synephrine HCl 1% mit 9 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke verdünnt, um 0,1% Neo-Synephrine HCl zu erhalten.

Verdünnte Anwendung

Benötigte Dosis

Neo-Synephrine HCl (0,1%)

0,1 mg

0,1 ml

0,2 mg

0,2 ml

0,5 mg

0,5 ml

Leichte oder mässige Hypotonie

Subkutan oder intramuskulär: Die übliche Dosis beträgt 2 mg bis 5 mg. Der Bereich liegt bei 1 mg bis 10 mg. Die Anfangsdosis sollte 5 mg nicht überschreiten.

Intravenös: Die übliche Dosis beträgt 0,2 mg. Der Bereich liegt bei 0,1 mg bis 0,5 mg. Die Anfangsdosis sollte 0,5 mg nicht überschreiten.

Die Injektionen sollten höchstens alle 10 bis 15 Minuten wiederholt werden. Eine intramuskuläre Dosis von 5 mg sollte den Blutdruck für ein bis zwei Stunden erhöhen. Eine intravenöse Dosis von 0,5 mg sollte den Blutdruck für ungefähr 15 Minuten erhöhen.

Starke Hypotonie und Schock – einschliesslich arzneimittelbedingte Hypotonie

Vor Verabreichung von Vasopressoren sollte eine Blutvolumendepletion stets möglichst vollständig behoben werden. Wenn als Notfallmassnahme der intraaortale Druck aufrechterhalten werden muss, um eine Ischämie der Zerebral- oder Koronar-Arterien zu vermeiden, kann Neo-Synephrine HCl vor und gleichzeitig mit dem Blutvolumenersatz verabreicht werden.

Überdosierung und Idiosynkrasie nach Verabreichung bestimmter Arzneimittel, insbesondere adrenerge und Ganglion blockierende Arzneimittel, Rauwolfia- und Veratrum-Alkaloide und Phenothiazin-Tranquilizer, können zu Hypotonie und gelegentlich zu schwerem Schock führen. Patienten, die ein Phenothiazin-Derivat vor einer Operation erhalten, sind für diese Reaktionen besonders anfällig. Als Hilfsmittel zur Behandlung solcher Episoden ist Neo-Synephrine HCl ein geeignetes Mittel zur Wiederherstellung des Blutdrucks.

Bei Patienten mit anhaltender oder unbehandelter starker Hypotonie oder Schock sind höhere Anfangsdosen und höhere Erhaltungsdosen von Neo-Synephrine HCl erforderlich. Eine intensivere Behandlung kann auch im Fall von Hypotonie notwendig sein, die durch wirkungsvolle periphere adrenerge Blocker, Chlorpromazin oder Pheochromozytomektomie ausgelöst wurde.

Kontinuierliche Infusion: Zu einer 500 ml Dextrose – oder Natriumchloridinfusion werden 10 mg des Arzneimittels (1 ml der 1%igen Lösung) hinzugefügt (das ergibt eine 1:50'000 Lösung). Um den Blutdruck schnell zu erhöhen, sollte die Infusion mit ungefähr 100 mcg bis 180 mcg pro Minute begonnen werden (auf Basis von 20 Tropfen pro ml entspricht dies 100 bis 180 Tropfen pro Minute). Wenn der Blutdruck stabil ist (auf einem für den Patienten niedrigen normalen Niveau) reicht üblicherweise eine Erhaltungsrate von 40 mcg bis 60 mcg pro Minute aus (auf Basis von 20 Tropfen pro ml entspricht dies 40 bis 60 Tropfen pro Minute). Falls die Tropfengrösse des Infusionssystems von 20 Tropfen pro ml abweicht, muss die Dosis entsprechend angepasst werden.

Wenn keine prompte anfängliche Pressor-Antwort erreicht wird, wird der Infusion schrittweise weiter Neo-Synephrine HCl (10 mg oder mehr) zugefügt. Die Flussrate wird solange angepasst, bis der gewünschte Blutdruck erreicht ist (in einigen Fällen kann ein wirkungsvollerer Vasopressor, wie Norepinephrinbitartrat notwendig sein). Eine Hypertonie ist zu vermeiden. Der Blutdruck sollte häufig überprüft werden. Kopfschmerzen und/oder Bradykardie können auf eine Hypertonie hinweisen. Arrhythmien sind selten.

Spinalanästhesie – Hypotonie

Zur Prophylaxe und Behandlung einer Hypotonie während einer Spinalanästhesie wird die routinemässig parenterale Anwendung von Neo-Synephrine HCl empfohlen. Die Verabreichung erfolgt am besten subkutan oder intramuskulär drei oder vier Minuten vor der Injektion des Spinalanästhetikums. Die benötigte Gesamtdosis beträgt üblicherweise 3 mg für hohe Narkoseniveaus und 2 mg für niedrigere. Im Notfall, bei hypotensiven Episoden während einer Spinalanästhesie kann Neo-Synephrine HCl intravenös mit einer Anfangsdosis von 0,2 mg verabreicht werden. Alle darauffolgenden Dosen sollten die vorherige Dosis nicht um mehr als 0,1 mg bis 0,2 mg überschreiten und in einer Einzeldosis sollten nicht mehr als 0,5 mg verabreicht werden.

Verlängerung einer Spinalanästhesie

Die zusätzliche Gabe von 2 mg bis 5 mg Neo-Synephrine HCl zur Narkoselösung verlängert die Dauer der motorischen Blockade um bis zu ungefähr 50 Prozent ohne Erhöhung der Inzidenz von Komplikationen wie Übelkeit, Erbrechen oder Blutdruckstörungen.

Vasokonstriktor für die Regionalanästhesie

Es wird ungefähr das Zehnfache der Konzentrationen, die bei Verwendung von Epinephrin als Vasokonstriktor verwendet werden, empfohlen. Die optimale Stärke liegt bei 1:20'000 (hergestellt durch Zugabe von 1 mg Neo-Synephrine HCl zu jeweils 20 ml der Lokalnarkoselösung). Bei Verabreichung von 2 mg oder mehr können einige Pressor-Antworten erwartet werden.

Paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie

Es wird eine schnelle intravenöse Injektion (innerhalb von 20 bis 30 Sekunden) empfohlen. Die Anfangsdosis sollte 0,5 mg nicht überschreiten und darauffolgende Dosen, die von der anfänglichen Blutdruckreaktion bestimmt werden, sollten die vorhergehende Dosis nicht um mehr als 0,1 bis 0,2 mg überschreiten und niemals höher als 1 mg sein.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Neo-Synephrine HCL, Injektionslösung bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird daher nicht empfohlen

Kontraindikationen

Neo-Synephrine HCl sollte nicht bei Patienten mit schwerer Hypertonie, ventrikulärer Tachykardie, Engwinkelglaukom oder mit Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung angewandt werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Neo-Synephrine HCl sollte bei älteren Patienten oder Patienten mit Hyperthyreose, Bradykardie, partiellem Herzblock, Myokarderkrankung oder schwerer Arteriosklerose nur unter extremer Vorsicht angewandt werden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von von Neo-Synephrine HCl mit oxytozischen Arzneimittel (Oxytocin, HHL-Extrakte, Mutterkornalkaloide usw.) wird die Wirkung von sympathomimetischen Substanzen verstärkt.

Interaktionen

Oxytocin, MAO-Hemmer und trizyklische Antidepressiva potenzieren die Wirkung von Neo-Synephrine HCl.

Vasopressoren, insbesondere Metaraminol, können schwerwiegende Herzarrhythmien während einer Halothan-Narkose hervorrufen und sollten deshalb wenn überhaupt nur unter grosser Vorsicht angewandt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine tierexperimentelle Studien zur Auswirkung auf die Schwangerschaft, Embrionalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Während der Schwangerschaft sollte das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Neo-Synephrine HCl in die Muttermilch übertritt. Neo-Synephrine HCl sollte während der Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Unter Anwendung von Neo-Synephrine wurde gelegentlich von Übelkeit und Kopfschmerzen als unerwünschte Wirkungen berichtet. Wenn ein Patient davon betroffen ist, sollte er keine Fahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000).

Unerwünschte Wirkungen von Neo-Synephrine HCl sind in therapeutischen Dosen selten. Gelegentlich können folgende Nebenwirkungen auftreten:

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Reflexbradykardie, Arrhythmien, Angina Pectoris.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit und Erbrechen.

Überdosierung

Bei Überdosierung, vor allem bei direkter i.v. Verabreichung, können Kammerextrasystolen und selbst kurze Anfälle von Kammertachykardie beobachtet werden.

Massnahmen bei einer Überdosierung

Im Falle eines übermässigen Blutdruckanstieges kann dieser sofort mit einem α-adrenergen Blocker, z.B. Phentolamin, gemildert werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C01CA06

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Die durch Neo-Synephrine HCl ausgelöste Vasokonstriktion hält 20 Minuten nach intravenöser Injektion und bis zu 50 Minuten nach subkutaner Injektion an. Neo-Synephrine HCl verlangsamt die Herzfrequenz und erhöht das Schlagvolumen ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen.

Phenylephrin ist ein postsynaptisches alpha-Rezeptor-Stimulans mit geringer Wirkung auf die Betarezeptoren des Herzens. In therapeutischen Dosen führt es zu keiner oder nur geringer Stimulation des Rückenmarks oder Grosshirns. Bei wiederholter Injektion können vergleichbare Wirkungen erzielt werden.

Phenylephrin wirkt vornehmlich auf das kardiovaskuläre System. Parenterale Verabreichung verursacht beim Menschen und bei anderen Spezies einen Anstieg des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Mit der Pressor-Antwort auf Phenylephrin geht ausgeprägte Reflexbradykardie einher, die mit Atropin blockiert werden kann; nach Atropin-Verabreichung erhöhen hohe Dosen des Arzneimittels die Herzfrequenz nur geringfügig. Beim Menschen ist das Herzminutenvolumen leicht verringert und der periphere Widerstand erheblich erhöht. Die Zirkulationszeit ist leicht verlängert und der venöse Druck leicht erhöht; es liegt keine ausgeprägte Venenkonstriktion vor. Die meisten Gefässbetten sind eingeengt; die Durchblutung von Nieren, Splanchnikus, Haut und Extremitäten ist verringert, die koronare Durchblutung ist erhöht. Die Lungengefässe sind eingeengt und der pulmonale Arteriendruck ist erhöht.

Pharmakokinetik

Absorption

Bioverfügbarkeit bei oraler Aufnahme beträgt 38%

Distribution

Die Distributions-Halbwertszeit beträgt 5 Minuten und das Distributions-Volumen ist grösser als 40 Liter. Nach i.v. Applikation ist die zentrale Verteilung vergleichbar mit dem Extrazellulärvolumen (ca. 40 Liter), wobei das Steady-State Distributionsvolumen bei 340 Liter liegt.

Metabolismus

Phenylephrin wird zu M-Hydroxymandelsäure und zu phenolischen Konjugaten metabolisiert. Der Abbau zu phenolischen Konjugaten tritt verstärkt bei oraler und weniger bei intravenöser Applikation auf. Die Metabolisierung findet in der Leber und in der Darmwand statt.

Elimination

Bei i.v. Applikation beträgt die Eliminations-Halbwertszeit 2-3 Stunden und die renale Exkretion liegt bei 80-86%, wobei bei der Ausscheidung im Urin 16% des Wirkstoffes unverändert ausgeschieden werden. Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt 2 bis 3 Stunden.

Präklinische Daten

Es liegen keine tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf die Schwangerschaft, Embrionalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor.

Präklinische Daten an Ratten und Mäuse geben keinen Hinweis auf ein karzinogenes oder gentoxisches Gefährdungspotential.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.

Einmaldosis zur einmaligen Anwendung. Nach dem Öffnen sofort verwenden. Allfällige Restlösung ist zu verwerfen. Die verdünnte Lösung kann maximal 24 Stunden im Kühlschrank (2–8 °C) gelagert werden.

Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt in der Originalverpackung lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

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Zulassungsnummer

56458 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

ospedalia ag, 6331 Hünenberg.

Stand der Information

März 2016

Verwendung dieser Informationen

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