Tamsunax Ret Kaps 0.4 Mg 10 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Tamsulosini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Color: E 132, excip. pro capsula.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Retardkapsel enthält: 400 µg Tamsulosini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung der funktionellen Symptome der benignen Prostatahyperplasie.

Dosierung/Anwendung

1 Retardkapsel täglich morgens, nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages. Eine Einnahme auf nüchternen Magen sollte vermieden werden.

Die Retardkapsel soll – im Stehen oder im Sitzen – mit einem Glas Wasser (ca. 150 ml) unzerkaut geschluckt werden.

Die Retardkapseln dürfen weder zerbissen noch zerkaut werden, da die verzögerte Freigabe des Wirkstoffes dadurch beeinträchtigt würde.

Ausreichende Erfahrungen in der Langzeitbehandlung bis zu 6 Jahren liegen vor.

Spezielle Dosierungsanweisung

Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass bei geriatrischen Patienten das Risiko für orthostatische Hypotonien erhöht sein kann

Kinder/Jugendliche: Tamsulosin wurde ausschliesslich bei Patienten ab 18 Jahren untersucht. Bei Kindern und Jugendlichen besteht keine Indikation.

Niereninsuffizienz: Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen nötig. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatininclearance <10 ml/min. wurde nicht untersucht; für diese Patienten kann daher keine Dosierungsempfehlung gemacht werden.

Leberinsuffizienz: Bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz (Child Pugh A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz (Child Pugh C) ist Tamsulosin kontraindiziert.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin oder anderen Bestandteilen des Präparates, schwere Leberinsuffizienz, orthostatische Hypotonie in der Anamnese, Komedikation mit starken CYP3A4-lnhibitoren (z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bevor eine Therapie mit Tamsunax begonnen wird, sollen differentialdiagnostisch andere Ursachen der Beschwerden ausgeschlossen werden. Vor Therapie und anschliessend in regelmässigen Intervallen sollte der Patient rektal digital untersucht und evtl. das Prostata-spezifische Antigen (PSA) bestimmt werden.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit übermässiger hämodynamischer Reaktion auf Alpha1-Rezeptorenblocker in der Anamnese.

Wie bei anderen Alpha1-Blockern kann unter Tamsunax in einzelnen Fällen ein Blutdruckabfall auftreten, der selten eine Synkope auslöst. Bei den ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindelgefühle, Schwäche) soll sich der Patient hinsetzen oder hinlegen bis die Symptome verschwunden sind.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie bei Hypertonikern unter antihypertensiver Therapie ist Vorsicht bei Behandlung mit Alpha1-Blocker geboten.

Die gleichzeitige Verabreichung anderer Alpha1-Adrenorezeptorenblocker kann zu einer (verstärkten) Senkung des Blutdruckes führen und wird nicht empfohlen.

Das intra-operative «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) wurde bei Katarakt-Operationen bei einigen Patienten beobachtet, welche im Vorfeld der Operation oder zum Zeitpunkt des Eingriffes mit Alpha1-Adrenorezeptor-Antagonisten wie Tamsulosinhydrochlorid behandelt wurden. Diese Form der Pupillenkonstriktion ist charakterisiert durch die Kombination einer schlaffen Iris (welche als Folge der intra-operativen Spülung wabert), einer progressiven intra-operativen Miose (trotz pre-operativer Dilatation mit Standard-Mydriatika) und einem potenziellen Irisprolaps in Richtung der Phakoemulsifikations-Schnitte.

Ein IFIS kann das Risiko für intra- und postoperative Komplikationen am Auge (z.B. Linsenverlust, Retina-Ablösung, Endophthalmitis) erhöhen. Der Operateur sollte daher über die Einnahme von Tamsulosin informiert werden, um gegebenenfalls seine operativen Techniken entsprechend anzupassen (wie z.B. Verwendung von Irishaken, Iris-Ringdilatatoren oder viskoelastischen Substanzen).

Es wird empfohlen, bei Patienten, bei welchen eine Katarakt-Operation unmittelbar bevorsteht, keine Behandlung mit Tamsulosin einzuleiten. Es ist hingegen nicht belegt, ob ein Absetzen von Tamsulosin 1–2 Wochen vor der Katarakt-Operation einen Vorteil bringt. Teilweise wurde auch bei Patienten über ein IFIS berichtet, welche Tamsulosin bereits einige Zeit vor dem Eingriff abgesetzt hatten.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance <10 ml/Min.) sollten sehr vorsichtig behandelt werden, da keine Daten vorliegen.

Die gleichzeitige Behandlung mit Tamsulosinhydrochlorid und CYP3A4-lnhibitoren kann die Tamsulosin-Exposition erhöhen (siehe «Interaktionen»). Insbesondere besteht ein Risiko für eine signifikant erhöhte Tamsulosin-Exposition bei CYP2D6 poor metabolisern, welche gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern behandelt werden. Da der Polymorphismus für CYP2D6 ausserhalb klinischer Studien üblicherweise nicht bekannt ist, sollte Tamsulosin grundsätzlich nicht zusammen mit starken CYP3A4-lnhibitoren (z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Clarithromycin, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir) gegeben werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit mässigen CYP3A4-lnhibitoren (z.B. Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem, Verapamil) sollte Tamsulosinhydrochlorid nur mit Vorsicht eingesetzt werden.

Interaktionen

Pharmakokinetische Interaktionen

Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin

Die gleichzeitige Gabe von Tamsulosinhydrochlorid mit Inhibitoren der CYP-Enzyme kann zu einer erhöhten Tamsulosin-Exposition führen. Die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (einem starken CYP3A4-lnhibitor) resultierte in einem Anstieg der Cmax und AUC von Tamsulosin um einen Faktor von 2,2 bzw. 2,8. Tamsulosin sollte daher nicht zusammen mit starken CYP3A4-lnhibitoren gegeben werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Die gleichzeitige Gabe von Paroxetin (einem starken CYP2D6-lnhibitor) führte zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Tamsulosin um den Faktor 1,3 bzw. 1,6.

Cimetidin erhöht die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin, während sie durch Furosemid gesenkt werden. Da sich diese Werte jedoch immer noch innerhalb des therapeutischen Fensters bewegen, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

In vitro-Daten deuten darauf hin, dass Diclofenac und Warfarin die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen. Der Einfluss von Acenocoumarol auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin wurde nicht untersucht.

Einfluss von Tamsulosin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Tamsulosin hatte in klinischen Studien keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Atenolol, Digoxin, Enalapril, Nifedipin oder Theophylin.

In vitro-Studien an Lebermikrosomen ergaben keinen Anhalt für Interaktionen mit Amitriptylin, Finasterid, Glibenclamid oder Salbutamol.

Aufgrund der Ergebnisse von in-vitro-Studien zur Plasmaproteinbindung sind keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Interaktionen mit Amitriptylin, Chlormadinonacetat, Diazepam, Diclofenac, Glibenclamid, Propranolol oder Simvastatin zu erwarten.

Pharmakodynamische Interaktionen

In drei Studien bei Hypertonikern, deren Blutdruck stabil mit Atenolol, Enalapril oder Nifedipin (jeweils n= 8) eingestellt war, beeinflusste Tamsulosin (1 Woche lang 0,4 mg/Tag, dann 1 Woche 0,8 mg/Tag) den Blutdruck nicht relevant im Vergleich zu Placebo (n= 4).

Aus der Post-Marketing-Überwachung sind einzelne Fälle möglicher Interaktionen mit Warfarin (sowohl Erhöhung als auch Senkung der INR) bekannt.

Tamsulosin hat bei Gesunden keine Auswirkungen auf Pharmakokinetik oder Wirksamkeit von Acenocoumarol. Daten bei Patienten liegen nicht vor. Patienten sollten daher zu Beginn der Therapie engmaschig überwacht werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tamsunax ist ausschliesslich für die Behandlung von Männern bestimmt.

Zu einer möglichen Übertragung von Tamsulosin aus dem Sperma auf den Fötus liegen keine Daten vor.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Entsprechende Studien liegen nicht vor. Tamsulosin kann jedoch zu Schwindel, orthostatischer Hypotonie und Synkopen führen, wodurch die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein können.

Unerwünschte Wirkungen

Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen nach Organsystem und Häufigkeit angegeben, welche in klinischen Studien und während der Post-MarketingÜberwachung (PMS) unter Tamsulosin beobachtet wurden. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:

Häufig ≥1%–<10%; gelegentlich ≥0,1%–<1%; selten ≥0,01%–<0,1%; sehr selten <0,01% sowie Meldungen aus der PMS.

Störungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Angioödem).

Störungen des Nervensystems

Häufig: Schwindelgefühle.

Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Augen

Nach der Markteinführung wurden Fälle von intra-operativem «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) beobachtet (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Funktionsstörungen des Herzens und der Gefässe

Gelegentlich: Palpitationen, orthostatische Hypotonie.

Selten: Synkopen.

Sehr selten: Tachykardie, Vorhofflimmern, Arrhythmien.

Respiratorische Funktionsstörungen

Gelegentlich: Rhinitis (verstopfte Nase).

Sehr selten: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Obstipation.

Funktionsstörungen der Haut

Gelegentlich: Rash, Pruritus, Urtikaria.

Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom.

Störungen des Reproduktionssystems und der Brust

Häufig: Ejakulationsstörungen.

Selten: Priapismus.

Allgemeine Störungen

Gelegentlich: Asthenie.

Überdosierung

Symptome

Eine Überdosierung mit Tamsulosinhydrochlorid kann zu einer akuten und unter Umständen schweren Hypotonie sowie zu Erbrechen und Diarrhö führen.

Behandlung

Die Normalisierung von Blutdruck und Herzfrequenz wird begünstigt, wenn der Patient in liegende Position gebracht wird. Falls dies nicht hilft, können Blutplasmaersatzmittel oder nötigenfalls Vasopressoren angewandt werden. Ausserdem wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen und allgemeine, supportive Massnahmen zu ergreifen. Eine Dialysebehandlung hat wenig Aussichten auf Erfolg, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist. Um die Absorption zu reduzieren, kann Erbrechen induziert werden. Falls eine grosse Dosis geschluckt wurde, können Aktiv-Kohle und osmotische Laxantien wie z.B. Natriumsulfat sinnvolle Massnahmen sein.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G04CA02

Tamsulosin ist ein selektiver Alpha1-Adrenorezeptorenblocker zur symptomatischen Behandlung funktioneller Symptome der benignen Prostatahyperplasie. Es bindet selektiv und kompetitiv an diejenigen postsynaptische Alpha1-Adrenorezeptoren (speziellen Subtyp Alpha1A und Alpha1D), die für die Kontraktion der glatten Muskulatur von Prostata und Urethra verantwortlich sind.

Tamsulosin vermindert den Tonus der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre.

Die funktionelle Harnwegsobstruktion wird vermindert und dadurch der Spitzenfluss des Urins relevant erhöht.

Tamsunax verbessert den Symptomkomplex von Irritation und Obstruktion in Situationen, bei denen die Instabilität der Blase und ein erhöhter Muskeltonus der unteren Harnwege eine wichtige Rolle spielen.

Tamsunax kann eine blutdrucksenkende Wirkung haben, ist jedoch zur therapeutischen Blutdrucksenkung ungeeignet.

Pharmakokinetik

Tamsulosin weist eine lineare Absorptionskinetik auf.

Absorption

Tamsulosinhydrochlorid wird im Darm resorbiert und ist praktisch vollständig bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit 100 ± 19%). Die Bioverfügbarkeit wird bei Einnahme in Form der Retardkapseln durch eine vorangegangene Mahlzeit auf 75% herabgesetzt.

Nach einer Einzeldosis im Anschluss an eine Mahlzeit erreichen die Plasmawerte von Tamsulosin ihr Maximum nach 6 Stunden. Die Gleichmässigkeit der Resorption wird begünstigt, wenn der Patient Tamsunax stets nach seinem normalen Frühstück oder der ersten Mahlzeit einnimmt. Der Steady-state wird nach 5 Tagen erreicht und die Plasmaspitzenwerte im Steady-state liegen ca. zwei Drittel höher als diejenigen nach einer Einzeldosis. Sowohl bei Einmal- als auch bei Mehrfachdosierung zeigen die Plasmakonzentrationen beträchtliche interindividuelle Schwankungen.

Distribution

Tamsulosin wird zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (dominant an saures Alpha1-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen beträgt 21 Liter ± 6 Liter.

Metabolismus

Tamsulosinhydrochlorid wird in der Leber langsam metabolisiert. In-vitro-Resultate weisen darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Metabolismus beteiligt sind. In einem geringen Ausmass sind möglicherweise auch andere CYP-Isoenzyme beteiligt. Keiner der Metaboliten ist aktiver oder stärker toxisch als die Muttersubstanz. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor.

Elimination

Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden, etwa 7–10% der Dosis als unveränderte Substanz.

Nach Verabreichung einer Einzeldosis Tamsunax Retardkapseln postprandial oder im Steady-state wurde eine Eliminationshalbwertszeit von ca. 10 bzw. 13 Stunden bestimmt.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei Patienten mit mässigen (Kreatinin-Clearance 30–70 ml/Min.) bis schweren (Kreatinin-Clearance 10–29 ml/Min.) Nierenfunktionsstörungen sowie bei Patienten mit mässiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance grösser als 90 ml/Min.) oder normaler Leberfunktion festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance kleiner als 10 ml/Min. oder bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C) wurde nicht untersucht.

Präklinische Daten

Bei sehr hohen Dosen ändert sich das EKG bei Hunden. Diese Reaktion wird als klinisch nicht relevant eingeschätzt. Tamsulosin zeigte keine relevanten mutagenen Eigenschaften.

Eine erhöhte Häufigkeit an proliferierenden Veränderungen an den Brustdrüsen weiblicher Ratten und Mäuse wurde beobachtet. Diese Befunde wurden wahrscheinlich durch eine Hyperprolaktinämie bedingt und traten nur bei sehr hohen Dosen auf.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) in der Originalpackung lagern und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

58162 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Drossapharm AG, 4002 Basel.

Stand der Information

September 2011.

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