Imodium 2mg 10 Lingualtabletten

Imodium 2mg 10 Lingualtabletten

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Loperamidi hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Aspartamum, Aromatica: Vanillinum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Schmelztabletten: 2 mg Loperamidi hydrochloridum pro Schmelztablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Imodium lingual akut ist in der Selbstmedikation für die Kurzzeitbehandlung von max. 2 Tagen und folgende Indikation zugelassen:

Symptomatische Behandlung akuter Diarrhö verschiedenster Genese, einschliesslich Reisediarrhö.

Dosierung/Anwendung

Besonders bei Kindern sollte während der Diarrhö auf eine ausreichende Flüssigkeits- und Elektrolytzufuhr geachtet werden.

Kinder ab 6 Jahren, Jugendliche und Erwachsene

Kinder 6–12 Jahre Jugendliche,
Erwachsene
Akute Diarrhö
Anfangsdosis 1 Schmelztablette 2 Schmelz-
(2 mg) tabletten
(4 mg)
Folgedosis nach 1 Schmelztablette 1 Schmelz-
jedem weiteren (2 mg) tablette
flüssigen Stuhl (2 mg)
bis max. Tages-
dosis
Maximale 3 Schmelztabletten 8 Schmelz-
Tagesdosis (6 mg) pro 20 kg tabletten
Körpergewicht, je- (16 mg)
doch nicht mehr als
8 Schmelztabletten
pro Tag

Sobald der Stuhlgang wieder normal ist oder wenn während mehr als 12 Stunden kein Stuhl mehr ausgeschieden wurde, ist die Behandlung mit Loperamid zu beenden.

Die maximale Behandlungsdauer ist auf 2 Tage beschränkt.

Kinder unter 6 Jahren

Kinder unter 6 Jahren sollten nicht mit Imodium lingual akut behandelt werden.

Ältere Patienten

Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Für Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Obwohl für diese Patientengruppe keine Pharmakokinetikdaten verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Loperamid nicht angewendet werden.

Imodium lingual akut Schmelztabletten

Imodium lingual akut ist eine sich schnell auf­lösende Schmelztablette. Flüssigkeitszufuhr ist für die Schmelztabletten-Einnahme nicht notwendig. Die Schmelztablette zerfällt innerhalb von Sekunden auf der Zungenoberfläche und wird dann mit dem Speichel geschluckt.

Die Schmelztabletten werden folgendermassen aus dem Blister genommen:

  • die Folienecke abziehen;
  • die Folie vollständig entfernen;
  • Blister biegen;
  • die Schmelztablette entnehmen.

Da die schnell zerfallenden Schmelztabletten zerbrechlich sind, dürfen Imodium lingual akut Schmelztabletten nicht durch den Blister gedrückt werden, da sie sonst beschädigt würden.

Kontraindikationen

Imodium lingual akut Schmelztabletten sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden.

Die Anwendung soll ebenfalls bei schweren Leberfunktionsstörungen unterbleiben.

Imodium ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung kontraindiziert.

Loperamid soll bei folgenden Patienten nicht als primäre Therapie eingesetzt werden:

  • Patienten mit akuter Dysenterie (charakterisiert durch schleimig-blutigen Stuhl und hohes Fieber).
  • Patienten mit einer akuten ulzerativen Colitis.
  • Patienten mit einer bakteriellen Enterocolitis, welche durch invasive Organismen verursacht wurde, einschliesslich Salmonellen, Shigellen und Campylobacter.
  • Patienten mit einer pseudomembranösen Colitis, welche infolge des Gebrauchs von Breitspektrum-Antibiotika auftrat.

Loperamid darf nicht eingesetzt werden, wenn die Hemmung der Peristaltik wegen des möglichen Risikos von signifikanten Folgeerkrankungen wie Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon vermieden werden muss. Loperamid muss unverzüglich abgesetzt werden, wenn sich eine Obstipation, ein aufgetriebener Bauch oder ein Ileus entwickelt.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Behandlung der Diarrhö mit Loperamid ist rein symptomatisch. Wenn immer eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, soll eine entsprechende spezifische Behandlung durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Durchfall können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten. In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste Massnahme.

Tritt innerhalb von zwei Tagen keine Besserung der Diarrhö ein, ist die Therapie abzubrechen, und es sind weitere Abklärungen angezeigt.

Bei Aids-Patienten, welche Loperamid zur Behandlung von Durchfall erhalten, muss die Therapie bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Bauches gestoppt werden. Bei Aids-Patienten kam es nach Behandlung einer infektiösen Colitis verursacht durch virale und bakterielle Krankheitserreger in Einzelfällen zu Obstipation mit erhöhtem Risiko für ein toxisches Megacolon.

Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Pharmakokinetikdaten verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen.

Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da hierdurch eine relative Überdosierung mit daraus resultierender ZNS-Toxizität entstehen kann.

Interaktionen

Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (Einmaldosis zu 16 mg) mit Chinidin oder Ritonavir – beides P-Glycoprotein-Hemmer – resultierte in einer 2-3fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmawerte. Wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen Interaktion mit P-Glycoprotein-Hemmern unbekannt.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3–4fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhte Gemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, die Loperamid-Werte um fast das 2fache. Bei einer Kombination aus Itraconazol und Gemfibrozil ergab sich ein 4facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte von Loperamid und ein 13facher Anstieg der totalen Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiatwirkungen beobachtet.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5fachen Anstieg der Loperamid-Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiatwirkungen beobachtet.

Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem dreifachen Anstieg der Desmopressin Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.

Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit beschleunigen, die Wirkung von Loperamid beeinträchtigen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Loperamid vor. Imodium lingual akut soll an Schwangere nur verabreicht werden, wenn es unbedingt nötig ist. Loperamid tritt in geringer Menge in die Muttermilch über, deshalb sollte Imodium lingual akut während der Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Im Rahmen einer mit Loperamid behandelten Diarrhö können Müdigkeit, Schwindelanfälle und Benommenheit auftreten. Deshalb ist Vorsicht geboten beim Lenken von Fahrzeugen und Maschinen.

Unerwünschte Wirkungen

Daten aus klinischen Studien

Erwachsene und Kinder ≥12 Jahre

Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 3076 Erwachsenen und Kindern ≥12 Jahre, die an 31 kontrollierten und unkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von Durchfall teilnahmen, bewertet. Von diesen Studien wurden 26 (N= 2755) bei akuter und 5 (N= 312) bei chronischer Diarrhö durchgeführt.

Die in klinischen Studien mit Loperamid bei akutem Durchfall am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%) waren: Verstopfung (2,7%), Blähungen (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). In klinischen Studien bei chronischer Diarrhö waren die am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%): Blähungen (2,8%), Verstopfung (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindelgefühl (1,2%).

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind bei der Anwendung von Loperamid HCl in klinischen Studien bei Erwachsenen und Kindern ≥12 Jahren aufgetreten (akute und chronische Diarrhö):

Die Häufigkeit wird wie folgt angegeben: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000; ≥1/10’000), sehr selten (<1/10’000).

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Verstopfung, Übelkeit, Blähungen.

Gelegentlich: Bauchschmerzen, abdominales Unbehagen, Mundtrockenheit, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Dyspepsie.

Selten: abdominale Dehnung.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hautausschlag.

Pädiatrische Population

Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 607 Kindern im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren, die in 13 kontrollierten und unkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von akutem Durchfall teilnahmen, bewertet. Im Allgemeinen war das Nebenwirkungsprofil in dieser Patientenpopulation vergleichbar mit demjenigen, das in klinischen Studien mit Loperamid bei Erwachsenen und Kindern ≥12 Jahren beobachtet wurde.

Post-Marketing Erfahrungen

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen wurden bei der Anwendung von Loperamid nach der Markteinführung beobachtet:

Störungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktion, anaphylaktische Reaktion, (einschliesslich anaphylaktischer Schock), anaphylaktoide Reaktion.

Störungen des Nervensystems

Gestörte Koordination, Einschränkung des Bewusstseins, Bluthochdruck, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Stupor.

Augenleiden

Pupillenverengung.

Gastrointestinale Störungen

Illeus (einschliesslich paralytischer Illeus), Megacolon (einschliesslich toxisches Megacolona), Glossodynieb.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Angioödem, bullöses Exanthem (einschliesslich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Juckreiz, Urtikaria.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Harnverhalten.

Allgemeine Störungen

Müdigkeit.

a siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

b wurde nur für die Schmelztablette berichtet.

Überdosierung

Symptome

Bei Überdosierung (eingeschlossen die relative Überdosierung wegen hepatischer Funktionsstörungen) sind ZNS-Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz, Miosis, muskuläre Hypertonie, Atemdepression), Harnretention und Ileus beobachtet worden. Kinder können empfindlicher in Bezug auf ZNS-Wirkungen sein als Erwachsene.

Behandlung

Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend. Bei Patienten, die nicht erbrochen haben, sollte vor der Gabe von Aktivkohle eine Magenspülung durchgeführt werden. Eine Gabe von Aktivkohle, die innerhalb von 3 Stunden nach der Loperamid-Einnahme verabreicht wird, reduziert die Absorption. Bei Symptomen einer Überdosierung kann Naloxon als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Loperamid HCl länger dauert als jene von Naloxon (1–3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07DA03

Loperamid ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch. Es bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus.

Loperamid blockiert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird. Zusätzlich wird der Tonus des Analsphinkters erhöht, was die Inkontinenz reduziert und den Stuhldrang herabsetzt.

In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Doppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhö, die entweder Loperamid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von 4mg Loperamid (das entspricht 2 Tabletten bzw. Kapseln) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhö haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.

Pharmakokinetik

Absorption

Ein Grossteil des eingenommenen Loperamids wird über den Darm absorbiert, doch aufgrund des ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid liegt die systemische Verfügbarkeit nur bei rund 0,3%.

Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Stunden nach der Einnahme gemessen. Die unterschiedlichen galenischen Darreichungsformen von Loperamid HCl (Hart- und Softkapseln, Schmelztabletten und Sirup) sind, was die Geschwindigkeit und das Ausmass der Loperamid-Absorption anbelangt, bioäquivalent.

Distribution

Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.

Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Pene­tration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.

Metabolismus

Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.

Elimination

Die Plasmahalbwertszeit von Loperamid liegt zwischen 9 und 14 Stunden, im Mittel ungefähr bei 11 Stunden. Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden. Loperamid wird nicht mit dem Urin ausgeschieden.

Kinder und Jugendliche

Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Pädiatriepatienten durchgeführt. Man geht jedoch davon aus, dass die Pharmakokinetik und die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei dieser Patientenpopulation ähnlich sind wie bei erwachsenen Patienten.

Präklinische Daten

Loperamid wirkte in verschiedenen in vivo und in vitro Studien nicht genotoxisch. Es wurde kein kanzerogenes Potential festgestellt. In Reproduktionsstudien bei trächtigen und/oder stillenden Ratten hatten sehr hohe Dosen von Loperamid (40 mg/kg/Tag = 240fache humane Maximaldosis) Toxizitätserscheinungen beim Muttertier, eine Beeinträchtigung der Fertilität und ein verringertes Überleben der Feten/Nachkommen zur Folge. Tiefere Dosen zeigten keinen Effekt auf die Gesundheit der Mutter oder des Fötus und beeinflussten die peri- und postnatale Entwicklung nicht.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Bitte aufgedrucktes Verfalldatum beachten.

Besondere Lagerungshinweise

Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) aufbewahren. Das Präparat ist feuchtigkeitsempfindlich und darf nicht ausserhalb des Blisters aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

58059 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

Dezember 2011.

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