Relestat Gtt Opht 0.05 % Tropffl 5 Ml

Relestat Gtt Opht 0.05 % Tropffl 5 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Epinastinhydrochlorid.

Hilfsstoffe: Conserv.: Benzalkonii chloridum, Excip. ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Augentropfen, klare farblose Lösung in einem Tropfbehältnis.

0,5 mg Epinastinhydrochlorid (entsprechend 0,436 mg Epinastin) pro 1 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Die empfohlene Dosis beträgt: 1 Tropfen zweimal täglich in das/die betroffene(n) Auge(n) einträufeln.

Über die Anwendung von RELESTAT® länger als 8 Wochen liegt keine Erfahrung in klinischen Studien vor.

Bei der Verwendung von mehr als einem ophthalmologischen Arzneimittel sollte die Applikation der verschiedenen Arzneimittel mindestens 10 Minuten auseinander liegen.

Anwendung bei älteren Patienten

RELESTAT® wurde bei älteren Patienten nicht untersucht. Post-Marketing-Erfahrungen mit der Tablettenformulierung (bis zu 20 mg Epinastinhydrochlorid einmal täglich) ergaben keine besonderen Sicherheitsprobleme für ältere Patienten im Vergleich zu erwachsenen Patienten. Eine Anpassung der Dosierung wird somit nicht für erforderlich gehalten.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Die Sicherheit und Wirksamkeit von RELESTAT® bei Kindern ab 12 Jahren sind in klinischen Studien nachgewiesen worden.

RELESTAT® kann bei Jugendlichen (ab 12 Jahren und älter) in derselben Dosierung wie für Erwachsenen angewendet werden.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von RELESTAT® bei Kindern unter 3 Jahren sind bisher nicht nachgewiesen worden. Es gibt begrenzte Daten über die Sicherheit bei Kindern im Alter von 3–12 Jahren (siehe «Eigenschaften/Wirkungen» – klinische Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen).

Anwendung bei Funktionsstörungen der Leber und Nieren

RELESTAT® wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht. Post-Marketing-Erfahrungen mit der Tablettenformulierung (bis zu 20 mg Epinastinhydrochlorid einmal täglich) weisen darauf hin, dass die Inzidenz an unerwünschten Eigenschaften bei diesen Patienten höher war als bei erwachsenen Patienten ohne eingeschränkte Leberfunktion. Die Tagesdosis einer Epinastinhydrochlorid-Tablette (10 mg) ist mehr als 100fach höher als die Tagesdosis von RELESTAT®. Die Metabolisierung von Epinastin beim Menschen ist zudem minimal (<10%). Deshalb wird eine Dosierungsanpassung nicht für erforderlich gehalten.

RELESTAT® wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht untersucht. Post-Marketing-Erfahrungen mit der Tablettenformulierung (bis zu 20 mg Epinastinhydrochlorid einmal täglich) ergaben keine besonderen Sicherheitsprobleme für diese Patienten. Eine Dosisanpassung wird somit nicht für erforderlich gehalten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

RELESTAT® ist nur zur topischen Anwendung am Auge vorgesehen und nicht für Injektionen oder zur oralen Anwendung.

RELESTAT® enthält das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid, das häufig als Konservierungsmittel in ophthalmologischen Präparaten verwendet wird und das selten Keratopathia punctata und/oder toxische ulzerative Keratopathie verursacht.

Benzalkoniumchlorid kann von weichen (hydrophilen) Kontaktlinsen absorbiert werden. Patienten sollten deshalb angewiesen werden, 10-15 Minuten nach dem Einträufeln von RELESTAT® zu warten, bevor die weichen Kontaktlinsen wieder eingesetzt werden. RELESTAT® soll nicht während des Tragens von Kontaktlinsen angewendet werden.

Interaktionen

Es wurden keine Interaktionsstudien durchgeführt.

Arzneimittelinteraktionen werden nicht erwartet, da die systemischen Epinastin-Konzentrationen nach der okulären Anwendung extrem niedrig sind. Epinastin wird zudem weitgehend unverändert ausgeschieden, was auf einen geringen Metabolismus hindeutet.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Daten über eine limitierte Anzahl (11) an exponierten Schwangerschaften ergeben keine unerwünschten Wirkungen von Epinastin hinsichtlich Schwangerschaft oder Befinden von Feten/Neugeborenen. Bis heute sind keine anderen relevanten epidemiologischen Daten vorhanden. Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkungen auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt «Präklinische Daten»).

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Epinastin wird in die Muttermilch von Ratten ausgeschieden. Es ist jedoch nicht bekannt, ob Epinastin in die Milch von stillenden Müttern übergeht. RELESTAT® sollte in der Stillzeit nur mit Vorsicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund des pharmakodynamischen Profils, der berichteten unerwünschten Wirkungen und spezifischer psychometrischer Untersuchungen hat RELESTAT® keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Wenn es nach dem Einträufeln zu vorübergehendem verschwommenem Sehen kommt, soll der Patient mit der Teilnahme am Strassenverkehr oder dem Bedienen von Maschinen warten, bis das Sehvermögen wieder klar ist.

Unerwünschte Wirkungen

In klinischen Studien war die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen nach Anwendung von RELESTAT® kleiner als 10%. Es trat keine schwerwiegende unerwünschte Wirkung auf. Die meisten betrafen das Auge und waren mild. Bei der häufigsten unerwünschten Wirkung handelte es sich um Brennen in den Augen (meistens mild); alle anderen traten nur gelegentlich auf.

Die unerwünschten Wirkungen sind gemäss den Organklassen und nach abnehmendem Schweregrad aufgeführt. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1'000).

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden während der klinischen Studien mit RELESTAT® gemeldet:

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Augenerkrankungen

Häufig: Brennen in den Augen/Augenreizungen.

Gelegentlich: konjunktivale/okuläre Hyperämie, Absonderungen am Auge, trockenes Auge, juckende Augen, Sehstörung, erhöhter Tränenfluss*, Augenschmerzen*.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich: Asthma, nasale Reizung, Rhinitis.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Geschmacksveränderung.

* Erhöhter Tränenfluss and Augenschmerzen wurden anhand von klinischen Erfahrungen mit RELESTAT® nach der Markteinführung festgestellt.

Kinder und Jugendliche

Häufigkeit, Art und Schwere von unerwünschten Wirkungen sollten bei Jugendlichen ab 12 Jahren wie bei Erwachsenen zu erwarten sein. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren hinsichtlich Häufigkeit, Art und Schwere von unerwünschten Wirkungen vor.

Überdosierung

Nach Einträufeln von 0,3% Epinastinhydrochlorid-Augentropfen 3mal täglich (entspricht der 9fachen empfohlenen Tagesdosis) wurde eine reversible Miose ohne Beeinflussung der Sehschärfe oder weiterer Augenparameter beobachtet.

Das Tropfbehältnis mit 5 ml RELESTAT® enthält 2,5 mg Epinastinhydrochlorid. Eine Tablettenformulierung ist in einer Dosis bis zu 20 mg Epinastinhydrochlorid einmal täglich in andern Ländern erhältlich. Eine Intoxikation nach oraler Einnahme der ophthalmologischen Formulierung wird selbst dann nicht erwartet, wenn der gesamte Inhalt des Tropfbehältnisses geschluckt wird.

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01GX10

Wirkungsmechanismus

Epinastin ist ein potenter, topisch aktiver, direkter H1-Rezeptor-Antagonist. Epinastin besitzt eine hohe Bindungsaffinität zu dem Histamin-H1-Rezeptor und eine 400-mal geringere Affinität zu dem Histamin-H2-Rezeptor. Des Weiteren besitzt Epinastin eine Affinität zu dem α1-, α2- und dem 5-HT2-Rezeptor. Es besitzt eine niedrige Affinität zu cholinergen, dopaminergen und einer Reihe verschiedener weiterer Rezeptoren. Epinastin penetriert nicht die Blut-Hirn-Schranke und löst deshalb keine zentralnervösen Nebenwirkungen aus, das heisst es wirkt nicht sedierend.

Pharmakodynamik

Nach topischer Applikation bei Tieren lagen Hinweise vor, dass Epinastin eine Antihistaminaktivität, einen modulierenden Effekt auf die Akkumulation von Entzündungszellen und eine stabilisierende Mastzellenaktivität aufweist.

Klinische Wirksamkeit

In Allergenprovokationsstudien führte Epinastin zur Verbesserung der Augensymptome nach einem okulären Antigen-Challenge. Die Wirkung hielt mindestens 8 Stunden an.

Kinder und Jugendliche

Eine 6-wöchige, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie (2:1) mit 96 bzgl. der Augen nicht symptomatischen, gesunden Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren zeigte, dass RELESTAT® gut vertragen wurde und bei beiden Gruppen kein signifikanter Unterschied bzgl. irgendeines Sicherheitsparameters auftrat. Bei der Behandlung traten Follikel auf der Bindehaut (6,3% sowohl bei Epinastin- als auch bei Placebo-Behandelten) und Hyperämie der Bindehaut (1,6% bei der Epinastin- und keine in der Plazebo-Gruppe) auf. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten ab 12 Jahren sind in klinischen Studien nachgewiesen worden.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Applikation von einem Tropfen RELESTAT® in jedes Auge zweimal pro Tag wurde nach etwa zwei Stunden im Durchschnitt eine maximale Plasmakonzentration von 0,042 ng/ml erreicht.

Distribution

Epinastin weist ein Verteilungsvolumen von 417 l (5,2 l/kg nach i.v.) auf und wird zu 64% an Plasmaproteine gebunden.

Präklinische in vitro und in vivo Studien zeigen, dass Epinastin an Melanin bindet und im pigmentierten Augengewebe von Ratten und Affen akkumuliert. In vitro Daten weisen darauf hin, dass die Bindung an Melanin moderat und reversibel ist.

Elimination

Die Clearance beträgt 928 ml/min und die Plasmaeliminationshalbwertzeit liegt bei ca. 8 Stunden.

Epinastin wird weitgehend unverändert ausgeschieden. Weniger als 10% werden metabolisiert. Die Elimination aus den Nieren findet hauptsächlich über die aktive Tubulisekretion statt.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Keine Untersuchungen durchgeführt.

Präklinische Daten

Präklinische Daten brachten kein spezielles Risiko für den Menschen hervor, was auf konventionellen Studien über die Sicherheitspharmakologie, Toxizität nach Mehrfachdosierungen, Genotoxizität, karzinogenes Potential und Reproduktionstoxikologie beruht.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Das Tropfbehältnis fest verschlossen halten.

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern. Das Tropfbehältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nach Anbruch nicht länger als 4 Wochen verwenden.

Hinweise für die Handhabung

Um eine Kontamination der Augen und Augentropfen zu vermeiden, ist sorgfältig darauf zu achten, dass Oberflächen nicht mit der Tropferspitze berührt werden.

Zulassungsnummer

56310 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Allergan AG, Zürich

Stand der Information

Januar 2015

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