Nalbuphin Orpha Inj Loes 20 Mg/2ml 10 Amp 2 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Nalbuphinhydrochlorid.

Hilfsstoffe: Acidum citricum anhydricum, Natrii citras, Natrii chloridum, Aqua ad inj.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung: 20 mg/2 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mittelschwere bis schwere Schmerzen unterschiedlichster Genese z.B. nach Operationen, in der Geburtshilfe und Gynäkologie, bei Malignomen, bei Herzinfarkt. Nalbuphin OrPha kann auch zur präoperativen Analgesie und zur Kombinationsnarkose eingesetzt werden.

Dosierung/Anwendung

Üblicherweise werden Erwachsenen (70 kg Körpergewicht) 10–20 mg Nalbuphinhydrochlorid intravenös, intramuskulär oder subkutan injiziert (entspricht 0,15–0,30 mg Nalbuphinhydrochlorid/kg Körpergewicht). Je nach Schmerzintensität, Begleitmedikation und Zustand des Patienten kann diese Gabe jeweils nach 3–6 Stunden wiederholt werden. Als Maximaldosis werden 20 mg für die einzelne Applikation und 160 mg Nalbuphinhydrochlorid pro Tag empfohlen.

Die für Kinder empfohlene Dosis beträgt 0,1–0,2 mg Nalbuphinhydrochlorid pro kg Körpergewicht bis zu einer maximalen Einzeldosis von 10 mg, die i.v., i.m. oder s.c. gegeben werden kann. Je nach Schmerzintensität und Befinden des Patienten, kann diese Gabe alle 3–6 Stunden wiederholt werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Nalbuphin oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eingeschränkte Atemfunktion

Bei einer Dosis von 10 mg pro 70 kg Körpergewicht kann Nalbuphin eine gewisse Atemdepression hervorrufen, die derjenigen einer gleichen Dosis Morphin entspricht. Im Gegensatz zu Morphin wird eine Atemdepression durch höhere Nalbuphin-Dosen jedoch nicht weiter verstärkt (ceiling effect). Eine durch Nalbuphin herbeigeführte Atemdepression kann durch Naloxonhydrochlorid aufgehoben werden. Nalbuphin OrPha sollte deshalb Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion mit Vorsicht und in kleinen Dosen verabreicht werden.

Da Nalbuphin die Placentarschranke durchdringt, kann es bei Neugeborenen, deren Mütter unter der Geburt Nalbuphin OrPha erhielten, eine Atemdepression verursachen.

Kopfverletzungen und erhöhter intrakranieller Druck

Die mögliche atemdepressorische Wirkung und die potentielle Fähigkeit der stark wirksamen Analgetika, den Druck in der Cerebrospinal-Flüssigkeit zu erhöhen (durch Vasodilatation nach CO2-Retention) kann in Gegenwart von Kopfverletzungen, intrakraniellen Läsionen oder bei vorbestehender intrakranieller Drucksteigerung deutlich verstärkt sein. Deshalb sollte Nalbuphin OrPha bei den vorgenannten Erkrankungen nur unter strenger Indikationsstellung und mit grösster Vorsicht angewendet werden.

Gestörte Leber- oder Nierenfunktion

Nalbuphin OrPha sollte bei Patienten mit gestörter Leber- oder Nierenfunktion mit Vorsicht und in reduzierter Dosierung angewendet werden (siehe Pharmakokinetik).

Interaktionen

Bei gemeinsamer Anwendung von Nalbuphin OrPha mit zentraldämpfenden Pharmaka oder Alkohol können sich die Wirkungen verstärken. Wenn eine derartig kombinierte Therapie geplant ist, sollte die Dosierung eines oder beider Medikamente reduziert werden. Wegen der opiatantagonistischen Partialwirkung kann Nalbuphin bei Opiatabhängigen ein akutes Entzugssymptom hervorrufen, dies gilt besonders für Personen, die mit reinen Opiaten therapiert werden (z.B. Schmerzpatienten unter Morphin sowie Heroinabhängige).

Beim Auftreten von Entzugserscheinungen kann als Antidot Morphin i.v. gegeben werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Phenothiazinen oder Penicillinen können Müdigkeit und Erbrechen verstärkt werden bzw. vermehrt auftreten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn dies absolut notwendig ist. Bei Anwendung des Präparates während der Geburtsphase kann es zu Atem- und/oder Kreislaufdepression des Neugeborenen mit Folgeschäden kommen. Naloxon könnte diesen Effekt aufheben.

Es ist nicht bekannt, ob die Substanz in die Muttermilch übertritt. Das Präparat sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nalbuphin OrPha ist ein stark wirksames, schmerzstillendes Mittel, das auch auf das Gehirn dämpfend wirken kann. Vorübergehende Schläfrigkeit und damit Einschränkung der Wahrnehmungsfähigkeit und Reaktionsfähigkeit sind möglich. Es ist daher nach Nalbuphin Applikation die aktive Teilnahme am Strassenverkehr, das Bedienen von Maschinen sowie jede andere Tätigkeit, die hohe Aufmerksamkeit verlangt, zu vermeiden.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeiten: «sehr häufig» (>1/10), «häufig» (>1/100, <1/10), «gelegentlich» (>1/1’000; <1/100), «selten» (>1/10’000; <1/1’000), «sehr selten» (<1/10’000).

Die häufigste Nebenwirkung ist eine Sedierung.

Psychiatrische Störungen

Häufig: Halluzination, Dysphorie.

Nervensystem

Sehr häufig: Sedierung (36%).

Häufig: Benommenheit mit Schwindel, Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Nervosität, Verwirrung, Depression, Unruhe.

Sehr selten: Schwierigkeiten beim Sprechen.

Augen

Gelegentlich: verschwommenes Sehen.

Herz

Gelegentlich: Hypertension, Hypotension, Bradykardie, Tachykardie.

Atmungsorgane

Gelegentlich: Atemdepression, Atemnot, Asthma.

Sehr selten: Lungenödem.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Übelkeit mit Erbrechen, Mundtrockenheit.

Gelegentlich: Dyspepsie, bitterer Geschmack.

Sehr selten: gastrointestinale Krämpfe.

Haut

Häufig: kalter Schweiss.

Gelegentlich: allergische Reaktionen wie Jucken, Brennen, Hautrötungen.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Sehr häufig: Schmerzen, Brennen und/oder Schwellung (26%).

Beim Einsatz von Nalbuphin OrPha während der Narkose wurde bei Patienten, die keine Atropin-Prämedikation erhielten, ein vermehrtes Auftreten von Bradykardien beobachtet.

Bei der Anwendung von Nalbuphin OrPha während der Geburtsphase kann es zu einer Atem- und/oder Kreislaufdepression des Neugeborenen kommen.

Drogenmissbrauch

Bei Drogenabhängigen kann Nalbuphin OrPha Heroin, Methadon und andere Narkotika nicht ersetzen, es ruft Entzugserscheinungen bei diesen Patienten hervor. Die antagonistische Potenz von Nalbuphin beträgt 1⁄4 von Nalorphin und 1⁄40 von Naloxon.

Nalbuphin OrPha hat ein geringeres Missbrauchspotential als Morphin. Es sollte trotzdem bei emotionell instabilen Patienten und solchen mit Suchtanamnese nur mit Zurückhaltung verordnet werden. Falls Opiat-Entzugserscheinungen während der Nalbuphin-Therapie, wie z.B. Bauchkrämpfe, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Erregbarkeit, Schweissausbrüche, Tränenfluss, Nervosität, Durchfall, Temperaturanstieg auftreten, können diese durch vorsichtig dosierte i.v.- Morphin-Gabe wieder aufgehoben werden.

Überdosierung

Symptome

Atemdepression, Herz- und ZNS-Störungen.

Bei Überdosierung soll der spezifische Antagonist Naloxon-HCl sofort i.v. injiziert werden. Falls nötig, sollen Sauerstoff, Flüssigkeit (i.v.) und Vasopressoren verabreicht und andere unterstützende Massnahmen ergriffen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02AF02

Pharmakologische Eigenschaften

Nalbuphin ist ein Analgetikum mit agonistisch-antagonistischer Wirkung auf die Opiat-Rezeptoren. Dabei wirkt es als Agonist auf die κ-Rezeptoren und als partieller Antagonist auf die µ-Rezeptoren; auf die $s-Rezeptoren wurde keine signifikante Wirkung festgestellt. In Untersuchungen zur analgetischen Potenz beim Menschen erwies sich intramuskulär verabreichtes Nalbuphin, auf Gewichtsbasis bezogen, ungefähr äquipotent zu Morphin und etwa dreimal so wirksam wie Pentazocin. Naturgemäss ist jedoch die Abschätzung der analgetischen Potenz eines Analgetikums im Vergleich zu anderen Analgetika recht schwierig. Dementsprechend reichen die Angaben für die äquianalgetischen Dosen zu 10 mg Morphin je nach Untersucher von 8 mg bis zu 20 mg. Ebenso wie Morphin reduziert Nalbuphin die Dosis von Anästhetika, die benötigt wird, um eine Anästhesie bei Tieren zu erzielen; Nalbuphin erreicht jedoch einen oberen Grenzwert für diesen Effekt, über den hinaus weitere Dosen keine zusätzliche Wirkung haben, mit einer viel niedrigeren Reduktion der MAK-Werte, als sie mit Morphin erreicht werden konnten.

Die opiat-antagonistischen Effekte von Nalbuphin wurden in verschiedenen Tierexperimenten nachgewiesen und lagen zwischen jenen des potenteren Nalorphin und denen des weniger wirksamen Pentazocin.

Die Atemdepression von Nalbuphin nach therapeutischen Dosen (10 mg/70 kg) ist der ähnlich, die durch äquianalgetische Dosen Morphin verursacht wird. Im Gegensatz zu der mit Morphin beobachteten Atemdepression erreicht die nalbuphininduzierte Atemdepression jedoch bei gesunden Personen einen Grenzwert bei Dosen von 20 mg/70 kg Körpergewicht. Oberhalb dieses Wertes tritt eine weitere Beeinträchtigung der Atemfunktion nicht mehr auf.

Postoperativ kann Nalbuphin eine opioidinduzierte Atemdepression nach Narkose, z.B. nach Fentanyl-Kombinationsnarkose, aufheben. Eine Atemdepression entsteht durch die Interaktion von Fentanyl oder Morphin mit µ-Rezeptoren. Man vermutet, dass Nalbuphin als partieller Antagonist Fentanyl bzw. Morphin von diesen Bindungsstellen verdrängen und somit die Atemdepression aufheben kann.

Pharmakokinetik

Die kinetischen Daten der Untersuchungen am Menschen entsprechen dem offenen 2-Kompartimentmodell. Es gibt keine Hinweise für eine starke Bindung an Plasmaproteine oder Gewebskomponenten. Die i.m.-Applikation von 10 mg Nalbuphin führt nach einer halben Stunde zu einem Plasmaspitzenwert von 48 ng/ml. Nach Gabe von 10–20 mg Nalbuphin erfolgt der Wirkungseintritt bei i.v.-Applikation nach 2–3 Minuten, bei i.m.- oder s.c.-Applikation in weniger als 10 Minuten. Die analgetische Wirkung hält 3–6 Stunden an. Die Plasma-Halbwertszeit von Nalbuphin beträgt etwa 2,5–3 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Da Nalbuphin in der Leber metabolisiert (Überführung in konjugierte Form) und durch die Nieren ausgeschieden wird, können Patienten mit gestörter Leber- oder Nierenfunktion selbst bei normaler Dosis Zeichen einer Überdosierung aufweisen. Nalbuphin OrPha sollte deshalb bei diesen Patienten mit Vorsicht und in reduzierter Dosierung angewendet werden.

Präklinische Daten

Die Substanz zeigte in den relevanten Mutagenitätstests kein mutagenes Potenzial, und in Studien an Ratten und Mäusen auch keine karzinogenen Effekte.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden. Nach dem Öffnen der Ampulle ist die ungebrauchte Lösung zu vernichten.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Licht geschützt bei Raumtemperatur (von 15 bis 25 °C) aufbewahren!

Zulassungsnummer

56989 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

OrPha Swiss GmbH, 8700 Küsnacht.

Stand der Information

Juli 2004.

Verwendung dieser Informationen

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