Allergodil Gtt Opht Fl 6 Ml

Allergodil Gtt Opht Fl 6 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Azelastin.

Hilfsstoffe: Benzalkonii chloridum (Conservans); Excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Augentropfen

0,05%ige Lösung mit 0,5 mg Azelastinhydrochlorid/1 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Allergodil Augentropfen

Symptomatische Behandlung der allergischen Konjunktivitis und Rhinokonjunktivitis.

Allergodil saisonal Augentropfen

Symptomatische Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis und Rhinokonjunktivitis.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Kinder über 4 Jahre: 2mal täglich ein Tropfen in jedes Auge.

Bei stärkerer Allergenbelastung kann die Tagesdosierung auf bis zu 4mal täglich 1 Tropfen in jedes Auge erhöht werden.

Die Behandlung sollte bis zur Besserung der Symptome beibehalten werden.

Aus klinisch kontrollierten Studien bei Patienten mit perennialer allergischer Konjunktivitis besteht ausreichend Erfahrung für eine maximale Behandlungsdauer von 6 Wochen bei Erwachsenen und 4 Wochen bei Kindern.

Die Anwendung und Sicherheit von Allergodil Augentropfen bei Kindern unter 4 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Für die Selbstmedikation zugelassen ist die Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis und Rhinokonjunktivitis bei Jugendlichen ab 12 Jahren und bei Erwachsenen. Die maximale Anwendung ist auf 2 Wochen limitiert.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem Hilfsstoff von Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Anwendung von Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen wird wie für die meisten anderen Augentropfen während dem Tragen von Kontaktlinsen nicht empfohlen. Das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid kann sich in weiche Kontaktlinsen einlagern.

Weitere Vorsichtsmassnahmen siehe «Interaktionen», «Schwangerschaft/Stillzeit» und «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen».

Interaktionen

Mit Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen wurden keine spezifischen Interaktionsstudien durchgeführt. Die systemischen Azelastin-Spiegel nach der Applikation der Augentropfen liegen im Picogramm-Bereich.

Hohe orale Dosen von Azelastinhydrochlorid können die sedierende Wirkung von Alkohol oder anderen Arzneimitteln verstärken.

Cimetidin erhöhte die Cmax und AUC von oral verabreichtem Azelastin um ca. 65%.

Ranitidinhydrochlorid (2× täglich 150 mg) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azelastin.

Interaktionsstudien, welche die kardiale Wirkung von gleichzeitig oral verabreichtem Azelastinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketokonazol anhand des korrigierten QT-Intervalls (QTc) untersuchten, wurden durchgeführt. Orales Erythromycin (3× täglich 500 mg während 7 Tagen) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azelastin oder das QTc (basierend auf der Analyse von seriell durchgeführten EKG-Untersuchungen). Ketokonazol (2× täglich 200 mg während 7 Tagen) störte die Messung der Azelastin Plasmakonzentrationen. Wirkungen auf das QTc wurden nicht beobachtet.

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Azelastinhydrochlorid (orale Dosen von 2× täglich 4 mg) und Theophyllin (2× täglich 300 mg oder 400 mg) wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Interaktionen beobachtet.

Schwangerschaft/Stillzeit

Zwar wurden bei der Verabreichung hoher Dosen von Azelastin an Tieren fetotoxische Auswirkungen beobachtet, doch kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor.

Da ausreichende Erfahrungen nicht vorliegen, sollte Allergodil/Allergodil saisonal während der Schwangerschaft und der Stillzeit nur in dringenden Fällen eingesetzt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis leiden oft unter tränenden, juckenden Augen. Dies kann das Sehen beeinträchtigen. Nach der Applikation von Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen kann vorübergehend eine milde Irritation auftreten. Patienten sollten nicht am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, solange dadurch das Sehen beeinträchtigt ist.

Unerwünschte Wirkungen

Immunsystem

In sehr seltenen Fällen (<1/10’000) können allergische Reaktionen auftreten.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Die häufigste unerwünschte Wirkung, über die im Rahmen von klinischen Studien mit Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen in einer täglichen Dosierung von 2–4× täglich 1 Tropfen in jedes Auge (entsprechen 0,06–0,12 mg Azelastinhydrochlorid täglich) berichtet wurde, war ein vorübergehendes Brennen nach Eintropfen ins Auge (18,4%). Häufig wurde auch ein bitterer Geschmack empfunden.

Gelegentlich wurde über milde Zeichen einer Konjunktivitis (leichtes Jucken in den Augen, rote oder trockene Augen) berichtet.

Das vorübergehende Brennen nach Eintropfen von Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen trat vor allem zu Beginn der Behandlung auf. Nach 3 Tagen Behandlung trat die unerwünschte Wirkung nur noch bei 3% der Patienten auf. Nur bei etwa 1,4% der Patienten führte die Nebenwirkung zum Abbruch der Behandlung.

Die Empfindung eines bitteren Geschmacks ist auf den bitteren Eigengeschmack von Azelastin zurückzuführen. Nach Applikation ins Auge kann das Präparat über den Tränenkanal und die Verbindung mit der Nase in geringer Menge in den Rachenraum und den hinteren Teil der Zunge gelangen. Die Empfindung eines bitteren Geschmacks führte bei 0,4% der Patienten zu einem Abbruch der Behandlung.

Überdosierung

Nach okulärer Anwendung sind keine spezifischen Überdosierungsreaktionen bekannt und bei dieser Anwendung auch nicht zu erwarten. Erfahrungen nach Applikation toxischer Dosen von Azelastinhydrochlorid beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist auf Grund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen.

Ein spezifisches Antidot für Azelastin ist nicht bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01GX07

Wirkungsmechanismus

Azelastin ist eine H1-antagonistische und dadurch antiallergisch wirksame Substanz mit einer vergleichsweise langen Halbwertszeit. Nach okulärer Applikation von höheren lokalen Konzentrationen konnte zusätzlich eine antiinflammatorische Wirkung beobachtet werden.

Daten aus präklinischen in-vivo- und in-vitro-Studien zeigen, dass Azelastin die Synthese oder die Freigabe von chemischen Mediatoren hemmt, von welchen bekannt ist, dass sie in frühe und späte Phasen von allergischen Reaktionen involviert sind. Dazu gehören Leukotriene, Histamin, PAF-Inhibitoren und Serotonin.

Klinische Wirksamkeit

Die okuläre Anwendung des Wirkstoffs Azelastin bietet sich wegen der lokalen Wirkung und des schnellen Wirkungseintritts an. Bereits 10–20 Minuten nach Applikation der Augentropfen kann eine Wirkung beobachtet werden, welche bis zu 12 Stunden anhält.

Auswertungen von Langzeit-EKG-Untersuchungen multipler oraler Dosen (bis zu 2× 4 mg täglich) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf das korrigierte QT-Intervall (QTc) gezeigt.

Bei über 3700 peroral mit Azelastin behandelten Patienten konnten keine ventrikulären Arrhythmien oder chaotischen Kammertachykardien (Torsade de Pointes) festgestellt werden.

Pharmakokinetik

Absorption

Entsprechend den niedrigen am Auge applizierten Dosen wurden nur minimale Plasmakonzentrationen von Azelastin und Desmethylazelastin gemessen. Nach wiederholter okulärer Anwendung (0,12 mg täglich, entsprechend 4× täglich ein Tropfen in jedes Auge) waren die gemessenen Cmax-Spiegel im steady state sehr niedrig und lagen zumeist bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze von 0,25 ng/ml.

Distribution

Das Verteilungsvolumen von Azelastin kann das 50-Fache des Körpervolumens erreichen, was eine hohe Verteilung des Pharmakons in die Peripherie bedeutet. Nur ein geringer Anteil der Radioaktivität, nämlich ca. 1,4%, findet sich nach peroraler Gabe von 14C-Azelastin im Blut.

Die in-vitro-Proteinbindung wurde mit 80% und 90% bestimmt, die ex-vivo-Proteinbindung nach oraler Gabe mit 78–88%. Die Bindung durch Erythrozyten liegt nach peroraler Gabe zwischen 50 und 53%.

Metabolismus

Azelastin wird in hohem Masse metabolisiert. Die wesentlichen Metabolisierungswege sind N-Demethylierung, Ringhydroxylierung und eine oxidative Öffnung des Azepinringes zu zwitterionischen Metaboliten.

Elimination

Gestützt auf Daten mit oraler und intravenöser Applikation, beträgt die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma für Azelastin etwa 25 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin ca. 45 Stunden.

Nur 6,5% der Dosis wird unverändert ausgeschieden. 75% der als 14C-Azelastin verabreichten Radioaktivität werden in den Fäzes, 25% im Urin ausgeschieden. Die anhaltende Ausscheidung kleiner Anteile der verabreichten Dosis lässt auf einen geringgradigen enterohepatischen Kreislauf schliessen.

Azelastin wird oxidativ über das P450-System zum Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin abgebaut.

Präklinische Daten

Azelastinhydrochlorid zeigte in einer Reihe von in-vitro- und in-vivo-Untersuchungen weder ein genotoxisches noch ein karzinogenes Potential bei Ratten und Mäusen.

Bei männlichen und weiblichen Ratten verursachte Azelastin bei oralen Dosen von mehr als 3,0 mg/kg/Tag eine dosisabhängige Verminderung des Fertilitätsindexes. Während Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden jedoch keine substanzbedingten Veränderungen in den Reproduktionsorganen von Männchen und Weibchen gefunden.

Embryotoxische und teratogene Wirkungen bei Ratten, Mäusen und Kaninchen traten nur bei für die Mütter toxischen Dosierungen auf (z.B. wurden bei Mäusen und Ratten bei einer Dosierung von 68,6 mg/kg/Tag Skelettanomalien beobachtet).

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen sind bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Hinweise für die Handhabung

Die Lösung ist nach Anbruch der Flasche nicht länger als 4 Wochen haltbar.

Um eine Kontamination der Tropferspitze und der Lösung zu vermeiden, sollten wenn möglich keine anderen Gegenstände, die Augenlider oder die Umgebung des Auges mit der Tropferspitze berührt werden. Wenn die Flasche nicht in Gebrauch ist, sollte sie dicht verschlossen aufbewahrt werden. Das Produkt ist nach dem Verpacken durch den Hersteller steril.

Zulassungsnummer

52803, 56724 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.

Stand der Information

Juli 2012.

Verwendung dieser Informationen

Die Informationen auf dieser Seite sind für Fachpersonal gedacht. Bei Fragen lassen Sie sich von einer Fachperson (z.B. Arzt oder Apotheker) beraten und lesen Sie die Packungsbeilage auf unserer Produktseite.