Aspegic 100 Plv 100 Mg Btl 100 Stk

Aspegic 100 Plv 100 Mg Btl 100 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Lysin-Acetylsalicylat.

Hilfsstoffe: Glycin, Ammoniumglycyrrhizinat, Laktose, Aroma (Mandarine).

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Pulver in Beutel zur Zubereitung einer Trinklösung.

1 Beutel enthält:

Aspégic 100: Lysin-Acetylsalicylat 180 mg/Beutel, entsprechend Acetylsalicylsäure: 100 mg.

Aspégic Mite: Lysin-Acetylsalicylat 450 mg/Beutel, entsprechend Acetylsalicylsäure: 250 mg.

Aspégic 500: Lysin-Acetylsalicylat 900 mg/Beutel, entsprechend Acetylsalicylsäure: 500 mg.

Aspégic Forte: Lysin-Acetylsalicylat 1800 mg/Beutel, entsprechend Acetylsalicylsäure: 1000 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopf- und Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen).

Symptomatische Behandlung von Fieber und/oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Kinder und Jugendliche nur nach ärztlicher Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Nur Aspégic 500:

Behandlung von Kopfschmerzen.

Aspégic ist in der Selbstmedikation für die Kurzzeitbehandlung von maximal 3 Tagen zugelassen.

Dosierung/Anwendung

Bei Kindern sind die entsprechend dem Gewicht des Kindes festgelegten Dosierungen unbedingt einzuhalten und eine geeignete Darreichungsform auszuwählen.

Gewicht

Einzeldosis

Maximale übliche Dosis(täglich)*

Aspégic 100

Kinder: 1 bis 3 Jahre

10-15 kg

100 mg1 Beutel

400 mg4 Beutel

Aspégic Mite

Kinder: 3 bis 6 Jahre

15-22 kg

250 mg1 Beutel

750 mg3 Beutel

Kinder: 6 bis 9 Jahre

22-30 kg

250 mg1 Beutel

1000 mg4 Beutel

Kinder: 9 bis 12 Jahre

30-40 kg

250 bis 500 mg1 bis 2 Beutel

1500 mg6 Beutel

Aspégic 500

Kinder ab 12 JahrenErwachsene

>40 kg

0,5 bis 1 g1 bis 2 Beutel

3 g6 Beutel

Ältere Menschen

1 g2 Beutel

2 g4 Beutel

Aspégic Forte

Erwachsene

1 g1 sachet

3 g3 sachets

Ältere Menschen

1 g1 Beutel

2 g2 Beutel

* Maximale tägliche Dosis in 3-4 Einzelgaben über den Tag aufteilen. Der Zeitabstand zwischen 2 Einnahmen muss 4 bis 8 Stunden sein.

Dauer der Behandlung:

Der Patient ist darüber zu informieren, dass Acetylsalicylsäure ohne ärztlichen oder zahnärztlichen Rat nicht länger als 3 Tage einzunehmen ist.

Nur Aspégic 500:

Behandlung von Kopfschmerzen: Nur für Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren und über 40 kg:

2 Beutel Aspégic 500 pro Einnahme.

Wenn die Kopfschmerzen anhalten, wiederholen Sie die Dosis im Abstand von 4 bis 8 Stunden.

Maximale tägliche Dosis: bis 6 Beutel Aspégic 500.

Aspégic 500 darf an Kinder unter 12 Jahren nicht verabreicht werden.

Aspégic Forte darf an Kinder und Jugendliche nicht verabreicht werden.

Die Beutel der Aspégic Produktpalette sollten mit viel Flüssigkeit (200-300 ml) eingenommen werden, wenn möglich nach einer Mahlzeit.

Bei Kleinkindern wird empfohlen, das Pulver in einem Teelöffel Flüssigkeit aufzulösen oder es mit Nahrung zu vermischen und das Kind anschliessend ¼-½ Glas Flüssigkeit trinken zu lassen.

Die Aspégic Produktpalette enthält kein Natrium und kann deshalb auch bei salzarmer Diät verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure, Salicylaten und/oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende (antirheumatische) Medikamente oder gegen einen der Hilfsstoffe.

Patienten mit Mastozytose, bei denen die Einnahme von Acetylsalicylsäure schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen kann (einschliesslich Herz-Kreislauf-Kollaps mit Hautrötung, Hypotonie, Tachykardie und Erbrechen).

Durch die Einnahme von Salicylaten oder verwandten Wirkstoffen, insbesondere NSAR, ausgelöstes Asthma in der Anamnese.

Sich entwickelndes Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür oder Blutungen des Verdauungstrakts.

Jede angeborene oder erworbene Störung des Gerinnungssystems.

Schwere Leberinsuffizienz. Schwere Niereninsuffizienz (CrCL <30 ml/min).

Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III-V).

Bei Einnahme von Methotrexat in Dosierungen über 15 mg pro Woche oder mehr sind Dosierungen von 500 mg ASS oder mehr pro Einnahme kontraindiziert.

Entzündliche Darmerkrankungen (z.B. Morbus Crohn, Colitis ulcerosa).

Behandlung postoperativer Schmerzen nach einer koronaren Bypass-Operation (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).

Letzte drei Monate der Schwangerschaft.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Es stehen nicht genügend Daten zur Bioverfügbarkeit des Produktes zur Verfügung, damit man es in erhöhten Dosen als Antirheumatikum einsetzen könnte.

Bei Patienten, die mit nichtsteroidalen Antirheumatika behandelt werden, kann es zu gastrointestinalen Perforationen, Ulzerationen und Blutungen kommen. Diese Nebenwirkungen können jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Die renalen Effekte der nichtsteroidalen Antirheumatika umfassen Flüssigkeitsretention mit Ödemen und/oder arterieller Hypertonie.

Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion und anderen Zuständen, die zur Flüssigkeitsretention prädisponieren, sollte Acetylsalicylsäure deshalb nur mit Vorsicht angewendet werden. Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen, sowie bei erhöhtem Risiko einer Hypovolämie. In folgenden Situationen ist Vorsicht geboten bzw. darf das Arzneimittel nur gemäss ärztlicher Verschreibung und unter ärztlicher Überwachung eingenommen werden:

  • Bei Patienten in hohem Alter ist aus grundsätzlichen medizinischen Überlegungen Vorsicht geboten. Vor allem wird empfohlen, bei gebrechlichen älteren Patienten oder solchen mit einem niedrigen Körpergewicht die niedrigste wirksame Dosierung zu verwenden.
  • Bei Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu Überempfindlichkeit; Acetylsalicylsäure kann Bronchospasmen begünstigen und Asthmaanfälle oder andere Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen. Risikofaktoren sind bestehendes Asthma, Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronische Atemwegserkrankungen. Das gleiche gilt für Patienten, die auch auf andere Stoffe allergisch reagieren (z.B. mit Hautreaktionen, Juckreiz oder Nesselfieber).
  • Bei chronischen bzw. rezidivierenden Störungen des Magen-/Zwölffingerdarmtrakts
  • Bei gleichzeitiger Behandlung mit Antikoagulanzien.
  • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion (wie z.B. Erkrankung der Nierengefässe, kongestiver Herzinsuffizienz, Volumenmangel, grössere Operationen, Sepsis oder grössere Blutungen), da Acetylsalicylsäure das Risiko einer Nierenfunktionseinschränkung oder eines akuten Nierenversagens weiter erhöhen könnte.
  • Bei eingeschränkter Leberfunktion.
  • Bei hereditärem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (G6PD), da Acetylsalicylsäure eine Hämolyse oder hämolytische Anämie induzieren könnte. Faktoren, die dieses Risiko erhöhen, sind z.B. hohe Dosierungen, Fieber oder akute Infektionen.
  • Bei Zuständen, die ein erhöhtes Risiko für Blutungen bergen (z.B. Menstruationsstörungen, Verletzungen). Aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation und der Verlängerung der Blutungszeit, die mehrere Tage nach Einnahme von Acetylsalicylsäure anhält, kann es insbesondere während als auch nach operativen Eingriffen (auch bei kleineren Eingriffen wie z.B. Zahnextraktionen) zu einer erhöhten Blutungsneigung kommen.

Von der Verabreichung von Salicylatprodukten bei Gicht ist abzuraten (in analgetischer Dosierung hemmt ASS die Ausscheidung von Harnsäure und erhöht dadurch den Harnsäurespiegel).

Acetylsalicylsäure in Dosierungen ≥500 mg/Tag: Es wurde nachgewiesen, dass Medikamente, die die Cyclooxygenase- und Prostaglandinsynthese hemmen, bei Frauen zu Fertilitätsstörungen führen können, indem sie sich auf die Ovulation auswirken. Diese Wirkung ist nach Beendigung der Behandlung reversibel.

Eine gleichzeitige Behandlung mit Levothyroxin und Salicylaten ist zu vermeiden (siehe «Interaktionen»).

Kinder und Jugendliche dürfen bei Fieber und/oder viralen Erkrankungen (insbesondere bei einer Varizelleninfektion oder grippeähnlichen Erkrankungen) Aspégic nur auf ärztliche Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl einnehmen (wegen des möglichen Auftretens des Reye-Syndroms, einer lebensbedrohlichen Encephalopathie mit den Leitsymptomen starkes Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Leberfunktionsstörungen).

Der Patient muss auf die Tatsache aufmerksam gemacht werden, dass Analgetika ohne ärztliche Verordnung nicht regelmässig und über einen längeren Zeitraum eingenommen werden dürfen. Bei Fieber (>3 Tage) oder hartnäckigen Schmerzen (>5 Tage) ist ein Arzt aufzusuchen.

Ebenso ist der Patient darauf hinzuweisen, dass bei der Einnahme von Schmerzmitteln über einen längeren Zeitraum Kopfschmerzen auftreten können, welche die Einnahme weiterer Analgetika nach sich ziehen, die ihrerseits Kopfschmerz verursachen können (Analgetika-Kopfschmerz).

Generell kann die langfristige Einnahme von Analgetika, insbesondere die Kombination mehrerer analgetischer Wirkstoffe, zu einer irreversiblen Schädigung der Nieren bis hin zum Nierenversagen führen (Analgetika-Nephropathie).

Interaktionen

Kontraindizierte Kombinationen:

  • Methotrexat in Dosen von 15 mg/Woche oder mehr: verstärkte Toxizität von Methotrexat (generell verringern entzündungshemmende Wirkstoffe die Ausscheidung von Methotrexat und Salicylate verdrängen es aus seiner Plasmaproteinbindung), siehe Rubrik «Kontraindikationen».

Kombinationen, die besondere Vorsicht erfordern:

  • Arzneimittel, die mit einem Blutungsrisiko assoziiert sind: Aufgrund eines potenziell additiven Effekts besteht ein erhöhtes Blutungsrisiko. Die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die mit einem Blutungsrisiko assoziiert sind, sollte mit Vorsicht erwogen werden.
  • Methotrexat in Dosen unter 15 mg/Woche: verstärkte Toxizität von Methotrexat (generell verringern entzündungshemmende Wirkstoffe die Ausscheidung von Methotrexat und Salicylate verdrängen es aus seiner Plasmaproteinbindung).
  • Levothyroxin: Salicylate, insbesondere in Dosen von über 2 g/Tag, können die Bindung von Schilddrüsenhormonen an die Transportproteine inhibieren und dadurch anfänglich zu einem vorübergehenden Anstieg an Schilddrüsenhormonen und in der Folge zu einer allgemeinen Senkung des Schilddrüsenhormonspiegels führen. Der Schilddrüsenhormonspiegel ist zu überwachen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
  • Steigerung der Wirkung von Thrombozytenaggregationshemmern, durch Heparin und verwandten Wirkstoffen, orale Antikoagulanzien und anderen Thrombolytika (erhöhtes Blutungsrisiko).
  • Es können pharmakodynamische Interaktionen zwischen selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern (SSRI) und Acetylsalicylsäure auftreten: erhöhtes Risiko für Blutungen aufgrund synergistischer Effekte.
  • Erhöhte Plasmaspiegel von Digoxin, verursacht durch eine verminderte renale Ausscheidung.
  • Steigerung der Wirkung von oralen Antidiabetika. In Kombination mit bestimmten Antidiabetika können Hypoglykämie und Störungen des Säure-Base-Stoffwechsels auftreten.
  • Steigerung der Wirkung von Barbituraten, Lithium-Präparaten, Sulfonamiden und des Triiodthyronins.
  • Erhöhung der Konzentration des Phenytoins im Plasma.
  • Valproinsäure: Die gleichzeitige Verabreichung von Salicylaten und Valproinsäure kann zu einer Verdrängung von Valproinsäure aus ihrer Plasmaproteinbindung führen und die Metabolosierung von Valproinsäure inhibieren und folglich einen Anstieg der gesamten und der freien Valproinsäurekonzentration im Serum bewirken.
  • Tenofovir: Die gleichzeitige Verabreichung von Tenofovirdisoproxilfumarat und NSAR kann das Risiko für eine Niereninsuffizienz erhöhen.
  • Steigerung der Wirkung und der Nebenwirkungen sämtlicher nichtsteroidaler Antirheumatika.
  • Antihypertensiva (ACE-Hemmer und β-Blocker): Bei Hypertonikern, die mit diesen Arzneimitteln und ASS behandelt werden, soll der Blutdruck engmaschig überwacht und gegebenenfalls die Dosierung angepasst werden.
  • Minderung der Wirkung von Aldosteron-Antagonisten (z.B. Spironolacton), von Schleifendiuretika, von Harnsäureausscheidung erhöhenden Mitteln (z.B. Probenezid, Sulfinpyrazon).
  • Verlängerung der plasmatischen Halbwertszeit von Penicillinen.
  • In Verbindung mit systemischen Corticosteroiden: Erhöhtes Risiko für gastrointestinale Ulzera und Blutungen; verminderte Salicylatspiegel während der Cortisonbehandlung, Risiko einer Salicylatüberdosierung nach Beendigung der Behandlung mit Glucokortikoiden.
  • Die Kombination von Acetazolamid mit Acetylsalicylsäure kann das Risiko der metabolischen Acidose erhöhen.
  • Alkohol: Erhöhtes Risiko für gastrointestinale Ulzera und Blutungen; verlängerte Blutungszeit.

Experimentelle Daten lassen darauf schliessen, dass Ibuprofen die Wirkung einer niedrigen Dosis ASS auf die Thrombozytenaggregation hemmen kann, wenn die Wirkstoffe gleichzeitig eingenommen werden (siehe Abschnitt «Pharmakodynamik»).

Da jedoch nur beschränkte Daten vorliegen und nicht sicher ist, ob die ex vivo-Daten auf die klinische Situation übertragen werden können, erscheint eine klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung bei gelegentlicher Einnahme unwahrscheinlich, kann jedoch bei einer regelmässigen Einnahme von Ibuprofen nicht mit Sicherheit ausgeschlossen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine kontrollierten Studien an Frauen vor.

Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte lnzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Acetylsalicylsäure nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Acetylsalicylsäure von einer Frau angewendet wird, die eine Schwangerschaft plant oder sich im ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimester befindet, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während des dritten Schwangerschaftstrimesters ist Acetylsalicylsäure kontraindiziert. Alle Prostaglandinsynthesehemmer können:

  • Den Fetus folgenden Risiken aussetzen:
    • kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);
    • Nierenfunktionsstörung bis hin zu Niereninsuffizienz mit Oligohydramniose.
  • Mutter und Kind folgenden Risiken aussetzen:
    • mögliche Verlängerung der Blutungszeit, da ein thrombozytenaggregationshemmender Effekt selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;
    • Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorganges.

Fertilität

Die Anwendung von Acetylsalicylsäure kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Infertilitätstests durchgeführt werden, sollte die Beendigung einer Behandlung mit Acetylsalicylsäure ebenfalls in Betracht gezogen werden.

Stillzeit

Salicylate treten in die Muttermilch über. Vorsichtshalber soll Acetylsalicylsäure deshalb von stillenden Frauen nicht eingenommen werden. Ist die Behandlung unerlässlich, sollte der Säugling daher auf Flaschennahrung umgestellt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es liegen keine Studien vor.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeitsangaben sind definiert als sehr häufig (≥1/10); häufig (>1/100, ≤1/10); gelegentlich (>1/1'000, ≤1/100); selten (>1/10'000, ≤1/1'000); sehr selten (≤1/10'000).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Verlängerte Blutungszeit (diese Wirkung bleibt bis zu 4 bis 8 Tage nach Absetzen von Lysin-Acetylsalicylsäure bestehen), hämorrhagische Syndrome (Epistaxis, Zahnfleischblutungen, Purpura).

Selten: Eisenmangelanämie durch okkulte Blutungen, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie.

Einzelne Fälle hämolytischer Anämie wurden bei Patienten mit Glucose-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel, Bizytopenie, Neutropenie und Knochenmarkinsuffizienz berichtet.

Einzelfälle von Purpura Schönlein-Henoch.

Durch die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung und die Verlängerung der Blutungszeit kann Acetylsalicylsäure das Blutungsrisiko erhöhen. Blutungen wie perioperative Blutungen, Hämatome, Epistaxis, Urogenitalblutungen und Zahnfleischbluten wurden beobachtet.

Selten bis sehr selten wurden auch schwerwiegende Blutungen wie z.B. gastrointestinale Blutungenoder cerebrale Blutungen, insbesondere bei Patienten mit nicht eingestelltem Bluthochdruck und/oder gleichzeitiger Behandlung mit Antikoagulantien berichtet, die in Einzelfällen lebensbedrohlich sein können.

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Auftreten von Asthma.

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von erythematösen/ekzematösen Hautausschlägen, Urtikaria, Rhinitis, Bronchialkrämpfen, angioneurotischen Ödemen, anaphylaktischem Schock.

Schwere Hautreaktionen, in sehr seltenen Fällen bis hin zu Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und einer toxischen Nekrolyse der Epidermis (Lyell-Syndrom).

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Hypoglykämie und Störungen des Säure-Base-Stoffwechsels bei Überdosierung.

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Ohrensausen, Sehstörungen, verminderte Hörschärfe, Verwirrungszustände. Diese Symptome deuten zumeist auf eine Überdosierung hin.

Seltene Fälle intrakranieller Blutungen, die insbesondere bei älteren Patienten tödlich sein können.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Mikroblutungen, Magenkrämpfe.

Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen.

Selten: Blutungen und Ulzera des Magen-Darm-Trakts.

Sehr selten: Perforation von Magen- und Zwölffingerdarm-Ulzera.

Folgende Fälle wurden berichtet:

  • Ösophagitis, erosive Duodenitis, erosive Gastritis, Ösophagusulzeration, Ösophagusperforation.
  • Ulzera im Jejunum, Ileum, Kolon und Rektum.
  • Kolitis und intestinale Perforation.
  • Akute Pankreatitis.

Die genannten Reaktionen können mit einer Blutung in Zusammenhang stehen und bei einer beliebigen Dosis Acetylsalicylsäure und bei Patienten mit oder ohne Warnsymptome oder schwerwiegende gastrointestinale Ereignisse in der Vorgeschichte auftreten.

Erkrankungen der Leber und der Galle

Selten: Störungen der Leberfunktion, in den meisten Fällen beschränkt auf eine Erhöhung der Transaminasen, die im Allgemeinen bei einer Dosisverminderung bzw. beim Absetzen des Medikaments wieder zurückgeht, in sehr seltenen Fällen jedoch auch tödlich. Die Schädigung scheint dosisabhängig und betrifft vor allem die hepatozelluläre Ebene.

Selten Fälle chronischer Hepatitis.

Herzerkrankungen

Es wurden Fälle des Kounis-Syndroms berichtet.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Selten: Störungen der Nierenfunktion.

Über akute Niereninsuffizienz wurde berichtet.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: fixes Exanthem.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Häufigkeit unbestimmt: nicht-kardiogenes Lungenödem bei chronischer Anwendung und im Rahmen einer Überempfindlichkeit auf Acetylsalicylsäure.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Einzelfälle von Ödemen wurden bei Acetylsalicylsäure-Dosen von über 1,5 g/Tag berichtet.

Sonstige:

Sehr selten: Reye-Syndrom (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Überdosierung

Intoxikationen sind bei älteren Menschen und insbesondere bei kleinen Kindern zu erwarten (therapeutische Überdosierung oder häufig versehentliche Überdosierung), die bei ihnen tödlich sein können.

Schwere Intoxikationen entwickeln sich unter Umständen langsam, d.h. über einen Zeitraum von 12 bis 24 Stunden nach Verabreichung. Bei oraler Zuführung von bis zu 150 mg AAS/kg Körpergewicht sind leichte, bei Dosen von mehr als 300 mg/kg Körpergewicht schwere Vergiftungserscheinungen zu erwarten. Bei Kindern kann es bereits ab 100 mg/kg in einer Einzeldosis zu einer Überdosierung kommen.

Die Schwere der Vergiftung kann nicht alleine über die Plasmakonzentrationen abgeschätzt werden. Die Absorption von Acetylsalicylsäure kann durch eine verlangsamte Magenentleerung, Konkrementbildung im Magen oder durch magensaftresistente Überzüge verzögert sein.

Die Symptome einer chronischen Salicylatvergiftung sind nicht spezifisch (z.B. Tinnitus, Kopfschmerzen, Exzitation, Schwitzen, Hyperventilation) und können deshalb übersehen werden.

Bei einer akuten und chronischen Überdosierung von Acetylsalicylsäure kann es zu einem nicht-kardiogenen Lungenödem kommen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Symptome

Mässige Überdosierung: Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel, Ohrensausen, Hörstörungen.

Schwere Überdosierung: Zittern, Verwirrungszustände, Hyperthermie, Hyperventilation, Störungen des Säure-Basen- und des Elektrolytgleichgewichts, schwere Dehydrierung, Hypoglykämie, Koma, Atembeschwerden, Herz-Kreislauf-Kollaps.

Behandlung

Bei einer schweren, lebensgefährlichen Intoxikation müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen und der Transport in eine Spezialklinik organisiert werden.

Verhinderung bzw. Verminderung der Resorption: Magenspülung bei rasch erkannten Fällen (bis zu einer Stunde nach Einnahme), Aktivkohle (wiederholte Gabe). Überwachung und Korrektur des Säure-Basen-Gleichgewichts.

Glukosezufuhr.

Natriumhydrogencarbonat zum Ausgleich der Acidose und zur beschleunigten Ausscheidung (pH-Wert des Harns >8 alkalische Diurese).

Glycin: Orale Gabe von zunächst 8 g, danach alle zwei Stunden 4 g über 16 Stunden.

Bei einer schweren Intoxikation erforderlichenfalls Hämoperfusion oder Hämodialyse (weitere Auskünfte erteilt das Schweizer Toxikologische Informationszentrum).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BA01

Wirkungsmechanismus

Da Lysin-Acetylsalicylat (LAS) im Plasma in Acetylsalicylsäure (ASS) gespalten wird, besitzt es alle schmerzstillenden und fiebersenkenden Eigenschaften der Letztgenannten.

Acetylsalicylsäure stellt den Essigester der Salicylsäure dar und gehört als Salicylat-Vertreter zur Familie der sauren, nichtsteroidalen analgetischen und entzündungshemmenden Therapeutika.

Die analgetische Wirksamkeit beruht auf der irreversiblen Inhibition der Cyclooxygenase, die eine Hemmung der Prostaglandinsynthese zur Folge hat, die bei der Entstehung von Schmerz eine Rolle spielt. ASS hemmt auch die Thrombozytenaggregation, indem die Thrombozytensynthese von Thromboxan A2 blockiert wird.

Der antipyretische Effekt rührt aus der unmittelbaren Einwirkung auf das Temperaturregelungszentrum im Hypothalamus, die eine Weitung der Gefässe mit Schweissbildung und damit einen Wärmeverlust nach sich zieht. Zugleich wird wahrscheinlich auch die Synthese von Prostaglandin eingeschränkt, das als Transmitter für die endogen fieberverursachenden Prozesse im Hypothalamus fungiert.

Dank seiner Löslichkeit wird LAS leichter resorbiert als freie Acetylsalicylsäure. Auf diese Art und Weise werden die wirksamen Blutspiegel schneller erreicht.

Diese Eigenschaft hat jedoch keinen Einfluss auf die gastrischen Nebenwirkungen systemischen Ursprungs im Zusammenhang mit der Hemmung der Prostaglandinsynthese.

Pharmakodynamik

Siehe «Wirkungsmechanismus».

Gleichzeitige Einnahme von Ibuprofen

Experimentelle Daten lassen darauf schliessen, dass Ibuprofen die Wirkung einer niedrigen Dosis ASS auf die Thrombozytenaggregation hemmen kann, wenn die Wirkstoffe gleichzeitig eingenommen werden (siehe Abschnitt «Interaktionen»).

Klinische Wirksamkeit

Nicht zutreffend.

Pharmakokinetik

Absorption

Lysin-Acetylsalicylat wird rasch und restlos resorbiert. Die Acetylsalicylsäure (ASS) wird bei der Passage durch die Magen-Darm-Schleimhaut rasch in Salicylsäure (SS), ebenfalls ein aktiver Metabolit, hydrolysiert.

Mit Aspégic 500, Pulverbeutel, wird nach einmaliger oraler Verabreichung von 900 mg Lysin-Acetylsalicylat (entsprechend 500 mg ASS) innerhalb von 15 Minuten (tmax) eine Maximalkonzentration im Plasma von 12.5 mg/l von ASS erreicht. Eine Maximalkonzentration im Plasma von 25.6 mg/l von Salicylsäure (cmax) wird in 40.2 Minuten (tmax) erreicht und pharmakologisch wirksame Plasmaspiegel werden nach 15 Minuten bereits erreicht.

Die Bioverfügbarkeit von Acetylsalicylsäure ist dosisabhängig. Bei Dosierungen unter 500 mg liegt sie bei etwa 60%, bei Dosierungen über 1 g aufgrund der Sättigung der hepatischen Hydrolyse bei 90%.

Distribution

Die im Plasma befindlichen Salicylate sind zum grossen Teil an die Plasmaproteine gebunden (50-90%) und verteilen sich rasch im gesamten Gewebe. Sie überwinden die Plazentaschranke und gehen in die Muttermilch über.

Metabolismus

Salicylate werden in der Leber (durch Adduktbildung und Hydroxylierung) zu inaktiven Stoffwechselprodukten umgesetzt.

Die wichtigsten aus Salicylsäure hervorgehenden Metaboliten sind: das Salicylsäure-Glycin-Addukt (Salicylursäure), der Glucoronether und –ester der Salicylsäure, die aus der Oxidation der Salicylsäure hervorgehende Gentisinsäure sowie deren Glycin-Addukt.

Elimination

Die Salicylsäure und ihre Metaboliten werden über die Niere ausgeschieden (90% der Dosis). Die Eliminations-Halbwertszeit der Acetylsalicylsäure beträgt 10 bis 20 Minuten; die der Salicylate liegt bei über 3 Stunden und ist aufgrund der Sättigung der hepatischen Hydrolyse dosisabhängig. Die Clearance nimmt mit dem pH-Wert des Harns zu.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei eingeschränkter Leberfunktion kann es aufgrund einer verzögerten Biotransformation zu einem verlangsamten Abbau von ASS zu Salicylsäure kommen.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei eingeschränkter Nierenfunktion können die inaktiven Konjugate der Salicylsäure kumulieren, während der Abbau für die Salicylsäure im Plasma nicht beeinträchtigt wird.

Ältere Patienten

Über die Kinetik bei älteren Patienten liegen keine besonderen Erkenntnisse vor.

Kinder

Bei Säuglingen und Kindern ist die Plasmaproteinbindung vermindert. Im Übrigen liegen über die Kinetik bei Kindern keine besonderen Erkenntnisse vor.

Präklinische Daten

Nierenschädigungen wurden in Tierversuchen beobachtet.

Mutagenes und kanzerogenes Potenzial: Acetylsalicylsäure bzw. die Säure von Lysin-Salicytat wurden in vitro und in vivo in zahlreichen präklinischen Studien untersucht. Die Gesamtheit der Befunde ergibt keine relevanten Verdachtsmomente für eine mutagene Wirkung. Langzeitstudien an Ratten und Mäusen haben ebenfalls kein kanzerogenes Potenzial für diesen Wirkstoff belegt. Bei mehreren Arten wurden teratogene Wirkungen festgestellt (z.B. Fehlbildungen an Herz und Skelett, Gastroschisis).

Des Weiteren liegen Berichte über Implantationsstörungen, fetotoxische Effekte sowie eine Beeinträchtigung der Lernfähigkeit bei den Nachkommen bei Einnahme von Salicylaten während der Trächtigkeit vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Nicht zutreffend.

Haltbarkeit

Nach dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum nicht mehr verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Feuchtigkeit geschützt und in der Originalverpackung aufbewahren.

Medikamente ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Beutelinhalt in einem Glas Flüssigkeit (Wasser, Tee, Kaffee, Milch, Fruchtsaft) auflösen und trinken.

Das vollständig lösliche Aspégic hinterlässt weder im Glas noch im Mund ungelöste Partikel.

Vorzugsweise nach einer Mahlzeit einnehmen.

Zulassungsnummer

38133 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (schweiz ag), 1214 Vernier/GE.

Stand der Information

August 2016.

Verwendung dieser Informationen

Die Informationen auf dieser Seite sind für Fachpersonal gedacht. Bei Fragen lassen Sie sich von einer Fachperson (z.B. Arzt oder Apotheker) beraten und lesen Sie die Packungsbeilage auf unserer Produktseite.