Solmucol 10% Inj Loes 300 Mg/3ml 50 Amp 3 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: N-acetylcysteinum (NAC).

Hilfsstoffe: natrii hydroxidum, kalii hydroxidum, dinatrii edetas, aqua q.s. ad solutionem pro 3 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Lösung für i.v., i.m. und lokale Anwendung, 300 mg N-Acetylcystein pro 3 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Alle Atemwegserkrankungen, die zur vermehrten Bildung von zähem und viskösem Schleim führen, der nur ungenügend expektoriert werden kann.

Pneumologie: alle Formen von Bronchitis, mit oder ohne Emphysem, Bronchiektasen, Atelektasen und zur unterstützenden Behandlung der Mukoviszidose.

ORL: zur unterstützenden Behandlung bei Laryngitis, Sinusitis, Pharyngitis.

Pädiatrie: Bronchitis, Mukoviszidose (Zusatzbehandlung).

Chirurgie: Verhütung und Prophylaxe von bronchopulmonalen Komplikationen mit Mukostase.

Intoxikationen: Paracetamol-Vergiftungen.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung bei lokaler Anwendung (als Aerosol)

Erwachsene

1 Ampulle, einmal bis zweimal täglich, zur Inhalation.

Nasen- und Ohren-Instillation: 2 bis 3 Tropfen, zweimal oder dreimal täglich.

Endotracheale Instillation: 10–20 Tropfen bis 1 Ampulle, einmal oder zweimal täglich.

Durchspülen von anderen Körperhöhlen: ½ Ampulle bei jeder Anwendung.

Kinder im Alter, in dem eine aktive Mitarbeit verlangt werden kann

Aerosol: ½ Ampulle, einmal bis zweimal täglich.

Nasen- oder Ohren-Instillation: 1–2 Tropfen, einmal bis zweimal täglich.

Endotracheale Instillation: 10 Tropfen bis zu ½ Ampulle, einmal bis zweimal täglich.

Intravenöse Verabreichung

Bei mukolytischer Indikation, zur Intensivbehandlung von schweren Fällen

Erwachsene

1 Ampulle 2× täglich, bis 2–3 Ampullen 2-3× täglich.

Kinder (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»)

1 bis 1½ Ampullen 2-3× täglich.

Es wird empfohlen, Solmucol 10% mit einer 0,9% NaCl-Lösung oder einer 5% Glukose-Lösung zu verdünnen und als (Kurz)-Infusion zu verabreichen.

Kinder unter 1 Jahr und Säuglinge

Solmucol 10% nur bei lebenswichtiger Indikationsstellung und unter ärztlicher Aufsicht (im Spital) verabreichen.

Als Antidot bei Paracetamol-Vergiftung

Entscheidend für einen therapeutischen Erfolg der Antidot-Behandlung bei Paracetamol-Intoxikationen ist die Zeitspanne zwischen der Einnahme einer Überdosis und dem Therapiebeginn.

NAC ist am wirksamsten, wenn es innerhalb von 8 Stunden nach Intoxikation verabreicht wird. Doch kann NAC auch nach einem Zeitraum von 24 h und mehr eine Wirksamkeit entfalten.

Eine Antidot-Therapie mit Solmucol 10% Injektionslösung soll durchgeführt werden, wenn die Paracetamol-Serumspiegel 4 Stunden nach Einnahme die Werte von 200 µg/ml, bzw. 12 Std. nach Einnahme von 50 µg/ml überschreiten oder wenn die eingenommene Paracetamol Dosis >7,5 g ist.

Solange der Grad der Vergiftung noch nicht bekannt ist, wird empfohlen bis zum Vorliegen der Serumspiegel vorsichtshalber eine Antidotbehandlung einzuleiten.

Das folgende Therapieschema bei Therapiebeginn innerhalb von 10 h nach Intoxikation (Prescott) ist zu befolgen:

DosierungVerabreichungswegInfusionsdauer
150 mg/kg KG

direkt i.v. verdünnt in 200 ml* einer

5%-Glukose-Lsg mit Elektrolytzusatz

15 Minuten
50 mg/kg KG

als Infusion in 500 ml* einer

5%-Glukose-Lsg mit Elektrolytzusatz

4 Stunden
100 mg/kg KG

als Infusion in 1000 ml* einer

5%-Glukose-Lsg mit Elektrolytzusatz

16 Stunden

= 300 mg/kg KG

Gesamtdosis

 

= 20 h 15 Min. Gesamt-

behandlungsdauer

* Die Infusionsmengen von Glukose sind auf einen 70 kg schweren Menschen abgestimmt; bei leichteren Patienten, bzw. Kindern ist die Infusionsmenge von Glukose dementsprechend zu verringern.

Es sind die üblichen Anwendungsvorschriften bei intravenöser Glukosegabe zu beachten.

Bei Therapiebeginn nach über 10 Stunden ist das folgende Schema vorzuziehen:

intravenös (Smilkstein): initial Bolus 140 mg/kg, danach 70 mg/kg alle 4 h, 12× wiederholt.

Gesamtdosis 980 mg/kg; Gesamtdauer 48 h.

Hinweis: die Behandlung muss nach Magenspülung durchgeführt werden.

Intramuskuläre Verabreichung

Erwachsene: 1 Ampulle, 1-2× täglich tief i.m. verabreichen.

Kinder (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»): ½ Ampulle 1-2× täglich tief i.m. verabreichen.

Wenn, im Falle einer Verwendung von Solmucol 10% als Mukolytikum, die mit der Erkrankung einhergehende übermässige Schleimbildung nach 1-2 Wochen Behandlungsdauer nicht zurückgeht, sollte die Ursache genauer abgeklärt werden, damit zum Beispiel eine bösartige Erkrankung der Atemwege ausgeschlossen werden kann.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber NAC oder einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die gleichzeitige Verabreichung eines zentral wirksamen Antitussivums, wie z.B. Codein oder Dextromethorphan ist nicht angezeigt, da es über die Hemmung des Hustenreflexes und der physiologischen Selbstreinigung der Atemwege zu einem Sekretstau mit dem Risiko eines Bronchospasmus und einer Atemwegsinfektion führen kann.

Bei direkter i.v.-Verabreichung in hohen Dosierungen (als Antidot) kommen gelegentlich anaphylaktoide/anaphylaktische Reaktionen (Hautausschlag, Hitzewallung, Angioödem, Bronchospasmus und Hypotension) vor.

Deshalb sollten die Patienten kontrolliert werden, und bei den ersten Anzeichen einer anaphylaktischen Reaktion ist die Verabreichung von NAC sofort abzusetzen und eine passende Soforttherapie einzuleiten.

Wegen des Risikos eines Bronchospasmus wird empfohlen, Solmucol 10% bei Asthmatikern gleichzeitig mit Bronchodilatatoren, unter ärztlicher Aufsicht, zu verwenden. Beim Auftreten eines Bronchospasmus sollte die Behandlung mit Solmucol 10% sofort abgebrochen werden, und angemessene Massnahmen sind umgehend einzuleiten.

Neugeborene und Kinder unter 1 Jahr nur bei lebenswichtiger Indikation und unter stationärer ärztlicher Kontrolle behandeln.

Bei Kindern unter 2 Jahren soll das Arzneimittel nur unter stationärer ärztlicher Kontrolle verabreicht werden.

Bei Kindern unter 6 Jahren ist eine orale Behandlung mit geeigneten Darreichungsformen einer parenteralen Therapie vorzuziehen.

Bei älteren und entkräfteten Patienten mit schwerer Ateminsuffizienz sollte Solmucol 10% mit Vorsicht angewendet werden. Wenn der Husten und die physiologische Selbstreinigung für die Befreiung der Atemwege ungenügend sind, sollte eine mechanische oder endotracheale Aspiration durchgeführt werden.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Glyceroltrinitrat kann die vasodilatatorische und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung verstärkt werden.

Solmucol 10% sollte nicht mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden, ausser mit den Antibiotika Amoxicillin, Thiamphenicol und Cefuroxim.

Schwangerschaft/Stillzeit

Erfahrungen mit dem Einsatz von NAC in einer begrenzten Anzahl Fällen von schwangeren Frauen zeigten keine unerwünschten Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus oder des Neugeborenen. Resultate aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden. Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Fötus und/oder die postnatale Entwicklung. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist jedoch Vorsicht geboten.

Wegen des ungeklärten Risikos unerwünschter Wirkungen auf den Säugling und unter Berücksichtigung des therapeutischen Nutzens sollten Mütter, bei denen eine Behandlung mit Solmucol 10% während der Stillzeit zwingend nötig ist, abstillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen wurde nicht untersucht.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsgraden gegliedert, und zwar:

sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1000, <1/100), selten (>1/10'000, <1/1000); sehr selten (<1/10'000), unbekannt (die Häufigkeit kann auf Basis der verfügbaren Daten nicht eingeschätzt werden).

Störungen des Immunsystems

Gelegentlich: bei der intravenösen Anwendung von hohen Dosierungen (als Antidot) kommen gelegentlich anaphylaktoide/anaphylaktische Reaktionen vor, die mit starker Blutdrucksenkung verbunden sind. Aus diesem Grund wird empfohlen, das Arzneimittel als Infusion zu verabreichen und entsprechende Vorsichtsmassnahmen zu treffen.

Vasodilatation und Hitzewallung sind pharmakologische Effekte, die gewöhnlich während der hochdosierten Therapie mit NAC vorkommen.

Störungen des Nervensystems

Sehr selten: Schläfrigkeit.

Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen

Selten: bei besonders empfindlichen Patienten (zum Beispiel Asthmatikern) können bei der Inhalation von NAC Bronchospasmen auftreten.

Durch den gleichzeitigen Einsatz eines Bronchodilatators kann die diesbezügliche Gefahr vermindert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Sehr selten: starker Nasenfluss.

Gastrointestinale Störungen

Sehr selten: Stomatitis, Übelkeit, Erbrechen.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: Sensibilisierung und Hautausschlag nach mehrfachem und ausgedehntem Kontakt mit N-Acetylcystein.

Das Klebrigkeitsgefühl im Gesicht nach der Anwendung einer Inhalationsmaske verschwindet nach dem Abspülen mit Wasser sofort.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Sehr selten: Fieber.

Überdosierung

Bisher wurden keine Überdosierungen beobachtet. Klinische Untersuchungen haben gezeigt, dass NAC auch bei Hochdosierungen und bei Langzeitbehandlung gut vertragen wird.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: V03AB23

Wirkungsmechanismus

Solmucol 10% enthält als Wirkstoff NAC, ein Cysteinderivat mit freier, reaktiver SH-Gruppe, das sowohl mukolytische als auch antioxydierende Eigenschaften besitzt.

Die mukolytische Wirkung von Solmucol 10% beruht auf der Eigenschaft der SH-Gruppe, die Disulfidbrücken der Mukoproteine des Schleims zu spalten.

Die antioxydative Eigenschaft von Solmucol 10% beruht darauf, dass elektrophile und oxydierende Verbindungen durch NAC direkt und über Glutathion indirekt inaktiviert werden. Elektrophile Verbindungen werden durch Konjugation inaktiviert und oxydierende Verbindungen durch Reduktion neutralisiert.

Pharmakodynamik

N-Acetylcystein stellt mit Cystein einen essentiellen Vorläufer der Glutathion-Synthese zur Verfügung und trägt somit zur Erhöhung der endogenen Glutathion-Vorräte bei.

In der Pathogenese von entzündlichen Atemwegserkrankungen haben endogene, oxydierende Sauerstoffradikale sowie exogene, oxydierende und elektrophile Verbindungen grosse Bedeutung.

Solmucol 10% behindert weder die Immunabwehr noch die Ziliarfunktion der Schleimhaut der Atemorgane und verursacht weder die Lyse von Fibrin noch diejenige von Blutgerinnseln.

Als Antidot gegen Paracetamol-Vergiftungen wirkt Solmucol 10%, indem es die Glutathion-Vorräte in den Hepatozyten in Form von Alternativsubstraten, die durch Konjugation die toxischen Metaboliten vom Paracetamol entgiften, wiederaufbaut.

Klinische Wirksamkeit

Solmucol 10% löst den zähen Schleim in den Luftwegen, was den Auswurf fördert und den Hustenreiz stillt; dadurch wird die Atmung erleichtert.

Pharmakokinetik

Absorption

Pharmakokinetischen Untersuchungen zufolge beträgt die maximale Plasmakonzentration nach i.v.-Gabe von 600 mg NAC insgesamt 300 µmol/l, d.h. 20× höher als mit einer oralen Gabe der gleichen Dosis.

Bei einer oralen Gabe beträgt tmax zwischen 0,65 und 0,73 h.

Weitere Untersuchungen haben ergeben, dass nach NAC i.v.-Gabe (500 mg/d), i.m.- (600 mg/d) und oraler Gabe (600 mg/d) bei Patienten mit chronischer Bronchitis der Wirkungsbeginn bei i.v.-Gabe rascher als bei i.m.- oder oraler Gabe ist.

Distribution

NAC verteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes.

Das Verteilungsvolumen ist 0,59 l/kg für das reduzierte N-Acetylcystein (NAC), 0,47 l/kg für das gesamte NAC. Nach i.v.-Gabe gibt es ab ca. 60 Min. vorwärts eine signifikante kovalente Proteinbildung, die zunimmt bis 50% nach 4 Stunden; danach nimmt sie wieder ab bis zu 20% nach 20 Std.

1 Stunde nach der oralen Gabe und vorwärts, ist bis zu 50% des gesamten Plasma-NAC in einer an Protein gebundenen Form vorhanden.

Das rasch absorbierte NAC wird v.a. in Nieren, Leber und Lungen verteilt.

Metabolismus

NAC wird nach parenteraler Gabe in der Leber zu Cystein, dem pharmakologischen aktiven Metaboliten, sowie N,N-Diacetylcystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Es tritt im Organismus in drei verschiedenen Formen auf, teils in freier Form, teils über labile Disulfidbrücken an Protein gebunden und teils als eingebaute Aminosäure.

Elimination

Die Elimination erfolgt hauptsächlich durch die Niere. Die Plasmaclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (gesamt) sowie 0,84 l/h/kg (reduziert) ermittelt. Die Ausscheidung folgt einer 3-phasigen Kinetik (alpha-, beta- und terminale gamma-Phase). Die terminale Eliminationshalbwertzeit des reduzierten NAC und des gesamten NAC nach i.v-Gabe beträgt 1,95 bzw. 5,58 h.

Präklinische Daten

Mutagene Wirkungen von NAC sind nicht zu erwarten. Ein Test an bakteriellen Organismen verlief negativ. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.

Embryotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe von NAC während der Organogenese-Periode durchgeführt.

Bei keiner der beiden experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet. Fertilitäts-, peri- und postnatale Studien wurden mit oral appliziertem NAC bei der Ratte durchgeführt. Die Ergebnisse aus diesen Studien zeigten, dass NAC zu keiner Beeinträchtigung der Gonadenfunktion, der Fertilitätsrate, der Geburt, des Säugens oder der Entwicklung der neugeborenen Tiere führt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Das Arzneimittel darf nur in Glucose 5% oder NaCl 0,9% verdünnt werden.

Wegen der freien SH-Gruppe kann N-Acetylcystein die Aktivität der folgenden Wirkstoffe vermindern oder inaktivieren, wenn diese in der selben Lösung verabreicht würden: Ampicillin, Cefaloridin, Cefalotin, Oleandomycin, Insulin.

Darüber hinaus ist NAC mit den meisten Metallen und oxydierenden Substanzen inkompatibel.

Solmucol 10% darf mit anderen Arzneimitteln, insbesondere mit Antibiotika, nicht gemeinsam in der gleichen Lösung oder durch dasselbe Besteck verabreicht werden.

Solmucol 10% für die Aerosoltherapie kann ohne weiteres mit folgenden Bronchodilatatoren gemischt werden: Salbutamol, Terbutalin, Fenoterol, Isoproterenol, Epinephrin, Ipratropiumbromid.

Weitere Inkompatibilitäten siehe «Interaktionen».

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Datum verwendet werden.

Bereits geöffnete Ampullen sollten im Kühlschrank aufgehoben und innerhalb von 24 Stunden aufgebraucht werden. Die nicht verwendete Lösung ist wegzuwerfen.

Der leichte Schwefelgeruch, der beim Öffnen der Ampullen entsteht, verflüchtigt sich schnell und hat keinen Einfluss auf die Wirksamkeit des Arzneimittels.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und in der Originalpackung vor Licht geschützt aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Aerosol-Therapie: den Inhalt des Fläschchens mit entsprechendem Aerosol-Gerät nebulisieren.

Es wird empfohlen, Geräte aus Glas oder Plastik zu verwenden. Die Apparate mit Metall- oder Gummiteilen sind sofort nach Gebrauch mit Wasser zu spülen.

Zulassungsnummer

51689 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

IBSA Institut Biochimique SA, 6903 Lugano.

Stand der Information

November 2012.

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