Ascosal Brausetabl 20 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Brausetabletten

Wirkstoffe: Acetylsalicylsäure, Ascorbinsäure

Hilfsstoffe: Saccharin Natrium und Natriumcyclamat als Süssstoffe; Aromastoffe.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Brausetabletten:

1 Brausetablette enthält Acetylsalicylsäure  500mg, Ascorbinsäure 240mg

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Symptomatische Behandlung von Fieber und Schmerzen bei Erkältungskrankheiten.

Jugendliche ab 12 Jahren nur nach ärztlicher Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen»).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: 1 Brausetablette pro Einnahme.

Höchstens 6 Brausetabletten innerhalb von 24 Stunden einnehmen.

Jugendliche ab 12 Jahren: 1 Brausetablette pro Einnahme.

Höchstens 4 Brausetabletten pro 24 Stunden verabreichen.

Kinder unter 12 Jahren: Die Anwendung von Ascosal ist bei Kindern unter 12 Jahren nicht indiziert.

Einnahme: Die Brausetablette in einem Glas Wasser (mind. 1,5 dl) vollständig auflösen und trinken.

Dosisintervall: 4 – 8 Stunden.

Kontraindikationen

Ulcus ventriculi und duodeni, hämorrhagische Diathese, letztes Trimenon der Schwangerschaft.

Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe, Salicylate, andere Entzündungshemmer/Antirheumatika (sogenannte Acetylsalicylsäureintoleranz) oder andere allergene Stoffe. Schwere Leber- oder Nierenerkrankungen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Erhöhte Vorsicht bei vorgeschädigter Niere, Leberinsuffizienz, bei chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden, bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel und bei Asthma, Nasenpolypen und chronischer Urtikaria sowie bei Antikoagulantientherapie. Vorsicht ist zudem geboten bei Zuständen mit erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Dysmenorrhoe, Verletzungen).

Kinder und Jugendliche dürfen bei Fieber und/oder viralen Erkrankungen Ascosal nur auf ärztliche Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl einnehmen (wegen des möglichen Auftretens des Reye- Syndroms, einer lebensbedrohlichen Encephalopathie mit den Leitsymptomen starkes Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Leberfunktionsstörungen).

Falls das Fieber länger als 3-5 Tage andauert, oder falls sich die Beschwerden nur unzureichend bessern, muss der Patient darauf hingewiesen werden, dass er einen Arzt/ eine Ärztin aufsuchen sollte. Wie bei jeder analgetischen oder antipyretischen Behandlung soll die Dauer so kurz wie möglich sein und sich auf den Zeitraum mit Symptomen beschränken.

Bei chronischer Einnahme von Acetylsalicylsäure können Kopfschmerzen auftreten, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalten der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).

Der Patient bzw. die Patientin muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmäßig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer

ärztlichen Abklärung.

Ganz allgemein kann die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Vorsicht bei Nephrolithiasis mit Oxalurie.

Hinweis für Hypertoniker:

Ascosal-Brausetabletten enthalten Natrium und sollten von Patienten mit einer salzarmen Diät nicht im Dauergebrauch eingenommen werden.

Interaktionen

Die Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin werden verstärkt. Alle nichtsteroidalen Antirheumatika wirken stärker; deren Nebenwirkungen, sowie die unerwünschten Wirkungen von Methotrexat sind ebenfalls verstärkt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Kortikosteroiden steigt das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Die Plasmakonzentration von Phenytoin und Valproat werden erhöht, die Plasmahalbwertszeit von Penicillinen verlängert.

Aldosteron-Antagonisten (z.B. Spironolacton), Schleifendiuretika und Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon) werden in ihrer Wirkung abgeschwächt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Bei der Anwendung von Salicylaten ist im ersten und zweiten Trimenon der Schwangerschaft Vorsicht geboten. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft sollen Salicylate nicht angewendet werden, es sei denn es ist eindeutig erforderlich (z.B. wenn keine sicheren Alternativen zur Verfügung stehen.)

Salicylate haben in Tierversuchen unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-Intoxikationen) auf den Fötus gezeigt, und es bestehen keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Aufgrund von bisheriger Erfahrung, scheint jedoch dieses Risiko bei normalen therapeutischen Dosen gering zu sein. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Acetylsalicylsäure in Dosen über 150 mg pro Tag zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und zur Wehenhemmung führen. Bei Mutter und Kind ist eine gesteigerte Blutungsneigung beobachtet worden. Bei Einnahme von Acetylsalicylsäure kurz vor der Geburt kann es insbesondere bei Frühgeborenen zu intracranialen Blutungen kommen. Ein vorzeitiger Verschluss des Ductus arteriosus beim Fötus ist möglich.

Ascosal sollte in der Schwangerschaft, insbesondere in den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft nicht eingenommen werden.

Salicylate und ihre Abbauprodukte gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration. Bei den üblichen kurzzeitig angewandten Dosen (für Analgesie und Antipyrese) sind keine nachteiligen Folgen für den Säugling zu erwarten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Mikroblutungen (70%)

Häufig: Magenbeschwerden

Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe

Selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen

Störungen des Blut –und Lymphsystems

Häufig: verlängerte Blutungszeit

Selten: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie,

aplastische Anämie.

Störungen des Immunsystems und der Atmungsorgane

Gelegentlich: Auftreten von Asthma

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von erythematösen/ekzematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock. Schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnsen Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse.

Stoffwechselstörungen

Selten: Hypoglykämie, Eisenmangelanämie, Störungen des Säure-Base Haushaltes.

Störungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Sehstörungen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände.

Funktionsstörungen Leber und Galle

Selten: Leberfunktionsstörungen

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Selten: Nierenfunktionsstörungen

Sonstige

Sehr selten: Reye-Syndrom (siehe Rubrik Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen).

Überdosierung

Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150 mg ASS/kg KG ist mit leichten, bei Dosen über 300 mg/kg KG mit schweren Intoxikationen zu rechnen. Schwere Vergiftungserscheinungen können sich langsam, d.h. innert 12-24 Stunden nach Einnahme entwickeln.

Symptome:

Bei leichten Vergiftungen können Ohrensausen, Hörstörungen, Schwindel, Benommenheit auftreten, die bei Absetzen oder Dosisreduktion reversibel sein können.

Eine akute Überdosierung zeigt sich durch Verwirrtheit, Hyperthermie, Hyperventilation, Erbrechen, Störungen des Säure-Basen-Gleichgewichts und der Elektrolyte (respiratorische Alkalose → metabolische Azidose), Exsikkose, Lethargie, Ateminsuffizienz, Koma.

Therapie:

Verhinderung resp. Verminderung der Resorption: Giftentfernung  durch Magenspülung in Frühfällen, repetitive Gabe von Aktivkohle, Korrektur bzw.  Aufrechterhaltung des Wasser-, Ionen- und Säure/Basen-Haushaltes, evt. Hämodialyse.

Glycin: initial 8g oral, dann alle 2 Stunden 4g während 16 Stunden. Evtl. Hämoperfusion oder Hämodialyse  (Indikationen können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum erfragt werden).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code : NO2BA51

Ascosal ist ein Präparat, das die schmerzlindernden und fiebersenkenden therapeutischen Wirkungen der Acetylsalicylsäure mit den Eigenschaften von Vitamin C verbindet. Weil Ascosal als Brausetablette bereits vollständig im Wasser aufgelöst in den Magen kommt, wird sie gut vom Organismus absorbiert. Die in der Kombination enthaltene Ascorbinsäure deckt den erhöhten Bedarf an Vitamin C bei Erkältungen.

Antiphlogistische und  peripher-analgetische Wirkung

Prostaglandine werden unter anderem im entzündeten Gewebe freigesetzt, wo sie an der Entstehung von Entzündungssymptomen und Schmerzen beteiligt sind. Acetylsalicylsäure (ASS) hemmt die Prostaglandin-Synthese, indem sie das Enzym Cyclooxygenase irreversibel inaktiviert. Dadurch wird die prostaglandininduzierte Sensibilität peripherer Nervenendigungen für Kinine und andere Entzündungs- und Schmerzmediatoren herabgesetzt.

Antipyretische Wirkung

Endogene Pyrogene erzeugen Fieber durch Wirkung auf das Temperaturzentrum im Hypothalamus im Sinne einer Höherstellung des Temperatur-Sollwertes. An dieser Sollwert-Verstellung sind neben anderen Neurotransmittern offenbar auch Prostaglandine beteiligt. Durch Hemmung der Prostaglandinsynthese wird das temperaturregulierende Zentrum normalisiert.

Pharmakokinetik

Absorption

ASS wird nach oraler Applikation rasch und praktisch vollständig resorbiert.

Distribution

Die freie Salicylsäure verteilt sich rasch auf alle Gewebe und Flüssigkeitsräume (synoviale, spinale, peritoneale Flüssigkeit). Besonders hohe Konzentrationen treten in den Nieren, in der Leber, im Knochenmark, in der Magenwand und im entzündeten Gewebe auf. Relativ niedrige Konzentrationen werden im nicht entzündeten Muskel-, Fett- und Bindegewebe beobachtet.

Das Verteilungsvolumen ist Dosis- und pH-abhängig und beträgt 0,1-0,2 l/kg. Salicylsäure ist bei klinisch üblicher Dosierung zu 60 bis 90% an Plasmaproteine, vorwiegend Albumin, gebunden; die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%.

Acetylsalicylsäure und Salicylsäure sind Plazenta –und Milch gängig.

Metabolismus und Elimination

ASS wird bereits im Magen, in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage («First-pass-effect») kurz nach der Resorption esterolytisch gespalten und besitzt damit eine relativ kurze Halbwertszeit von etwa 20 Minuten. Neben der Freisetzung von Salicylsäure kommt es zur Acetylierung bestimmter Proteine und Enzyme, die z.B. bei der Hemmung der Prostaglandin-Synthese mitwirken. Die Biotransformation der Salicylsäure erfolgt in verschiedenen Geweben, vor allem in der Leber. Durch Bindung der Salicylsäure an Glyzin entsteht Salicylursäure, die durch Konjugation mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure weiter umgesetzt wird. Die Ausscheidung erfolgt praktisch vollständig renal als Salicylsäure (ca. 10%), als Salicylursäure (ca. 75%) und als Konjugate der Salicylursäure (ca. 10%).

Die Plasmahalbwertszeit der Salicylsäure beträgt nach Einnahme niedriger Dosen (< 2-3 g täglich) 2 bis 3 Stunden. Für den relativen Anteil der renal ausgeschiedenen Metaboliten spielt neben der Dosis besonders auch der pH-Wert des Urins eine bedeutende Rolle. Im sauren Harn werden nach Einnahme hoher ASS-Dosen (> 3,0 g täglich) erheblich höhere Anteile freier Salicylsäure tubulär rückresorbiert, so dass Halbwertszeiten von 15 Stunden und mehr auftreten können. Gepufferte ASS dagegen hebt den Urin-pH in alkalische Bereiche an und wandelt die Salicylsäure in dissoziiertes Salicylat um, das nicht mehr rückresorbiert wird.

Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion: Da die Metabolisierung der ASS überwiegend in der Leber erfolgt, muss mit einem verlangsamten Abbau der ASS zu Salicylsäure gerechnet werden. (Kumulierung).

Elimination bei eingeschränkter Nierenfunktion: Bei Niereninsuffizienz wird die Abbaugeschwindigkeit für die Salicylsäure im Blutplasma nicht beeinträchtigt; dagegen nimmt der Gehalt an inaktiven Salicylsäure-Metaboliten, vor allem an konjugierter Salicylursäure aber zu.

Vitamin C (Ascorbinsäure)

Absorption

Ascorbinsäure wird in den oberen Abschnitten des Dünndarms mit Hilfe von Transportproteinen resorbiert, deren Zahl die Absorption begrenzt. Bei einem Substanzangebot, das die Sättigungskapazität des Carrier-Systems übersteigt, wird der Ascorbinsäure-Überschuss mit den Fäzes ausgeschieden, um Änderungen des Blut-pH-Wertes zu verhindern.

Distribution

Nach der Resorption wird die Ascorbinsäure in die Dehydro-Verbindung überführt und mit dem Blut in alle Gewebe transportiert, in denen sie wieder als Ascorbinsäure vorliegt. Besonders hohe Ascorbinsäure-Konzentrationen finden sich in Nebennierenrinde, Hypophyse, Gehirn und Leber.

Metabolismus und Elimination

Ascorbinsäure wird teilweise zu Dehydro-Ascorbinsäure und anschliessend zu Oxalsäure metabolisiert. Bei Tagesdosen unter 1-3 g Vitamin C erfolgt die Elimination vorwiegend über die Nieren. Bei Zufuhr hoher Dosen (> 3 g), wird Ascorbinsäure hauptsächlich unverändert mit dem Urin und dem Stuhl ausgeschieden. Ein weiterer Metabolit - das Sulfokonjugat in Stellung 2 - ist ebenfalls im Urin vorgefunden worden.

Die Halbwertszeit der Ascorbinsäure ist dosisabhängig und schwankt daher stark (in der Literatur gefundene Werte liegen zwischen Stunden bis Tage).

Präklinische Daten

In Tierversuchen wurden Nierenschädigungen festgestellt.

Es sind keine für die Anwendung relevanten präklinischen Daten vorhanden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit / Aufbewahrung

Trocken und bei Raumtemperatur (15-25°C), vor Kinder geschützt aufbewahren. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden.

Zulassungsnummer

55 442 Swissmedic

AMZV 9.11.2001

Zulassungsinhaberin

Dr. Grossmann AG Pharmaca 4127 Birsfelden-Basel/Schweiz

Stand der Information

Juni 2012

Verwendung dieser Informationen

Die Informationen auf dieser Seite sind für Fachpersonal gedacht. Bei Fragen lassen Sie sich von einer Fachperson (z.B. Arzt oder Apotheker) beraten und lesen Sie die Packungsbeilage auf unserer Produktseite.