Rudocain Inj Loes 100 Zyl Amp 1.7 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Antiox.: E 223 (0,5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Rudocain Injektionslösung

1 Zylinderampulle mit 1,7 ml enthält:

Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml), Adrenalinum 8,5 µg (entspricht 5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Rudocain forte Injektionslösung

1 Zylinderampulle mit 1,7 ml enthält:

Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml), Adrenalinum 17 µg (entspricht 10 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der Zahnheilkunde.

Rudocain

Routineeingriffe, wie komplikationslose Einzel- und Reihenextraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen, insbesondere bei Patienten mit schweren Allgemeinerkrankungen.

Rudocain forte

Schleimhaut- und knochenchirurgische Eingriffe, die eine stärkere Ischämie erfordern. Pulpenchirurgische Eingriffe (Amputation und Exstirpation). Extraktion von Zähnen mit Parodontitis apicalis bzw. frakturierten Zähnen (Osteotomie), länger dauernde chirurgische Eingriffe, z.B. Operation nach Caldwell-Luc, perkutane Osteosynthese, Zystektomie, muko-gingivale Eingriffe, Wurzelspitzenresektion.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Für die komplikationslose Zangenextraktion von Oberkieferzähnen im nichtentzündlichen Stadium genügt meist ein vestibuläres Depot von 1,7 ml Rudocain/- forte pro Zahn. In wenigen Fällen kann eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml Rudocain erforderlich sein, um eine komplette Anästhesie zu erreichen. Auf die schmerzhafte palatinale Injektion kann verzichtet werden. Wenn am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht indiziert ist, genügt ein palatinales Depot von ca. 0,1 ml pro Einstich. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne lässt sich in den meisten Fällen die Zahl der vestibulären Depots verringern.

Bei glatten Zangenextraktionen von Unterkiefer-Prämolaren im nicht entzündlichen Stadium kann auf die Mandibularanästhesie verzichtet werden, da eine Terminalanästhesie von 1,7 ml Rudocain/- forte pro Zahn in der Regel genügt. Falls danach noch keine volle Wirkung erreicht ist, ist eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml zu setzen. Erst wenn auch dann eine vollständige Wirkung ausbleibt, ist die sonst übliche Mandibularanästhesie angezeigt.

Für Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen sind je nach gewünschtem Grad der Schmerzfreiheit und erforderlicher Anästhesiedauer – mit Ausnahme der Unterkiefer-Molaren – 0,5 bis 1,7 ml Rudocain pro Zahn vestibulär angezeigt. Bei chirurgischen Eingriffen ist Rudocain forte je nach Schwere und Länge des Eingriffs individuell zu dosieren.

Empfohlene Maximaldosis Erwachsene

Erwachsene können im Verlauf einer Behandlung bis zu 7 mg Articain pro kg Körpergewicht erhalten. Mengen bis 500 mg (entsprechend 12,5 ml Rudocain/Rudocain forte bzw. 7 Zylinderampullen) wurden unter Aspirationskontrolle vertragen.

Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, ist vor der Injektion grundsätzlich ein Aspirationstest durchzuführen. Der Injektionsdruck muss der Empfindlichkeit des Gewebes angepasst sein.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Bei älteren Patienten wie auch bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen können erhöhte Plasmaspiegel von Articain auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation zu. Bei diesen Patienten sollte besonders darauf geachtet werden, dass die Mindestmenge für eine ausreichende Anästhesietiefe zu verwenden ist.

Pädiatrie

Rudocain/- forte darf bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden.

Bei Kindern von 4–12 Jahren soll die Dosis 5 mg/kg KG nicht überschritten werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Articain, Adrenalin sowie einem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung. Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Typ Säureamid.

Intravenöse Anwendung.

Kinder unter 4 Jahren.

Schwere Störungen des Reizungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägte Bradykardie).

Schwere Hypotonie.

Als übliche Kontraindikationen für Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktorenzusatz gelten paroxysmale Tachykardie, hochfrequente absolute Arrhythmie, Kammerengwinkelglaukom, dekompensierte Herzinsuffizienz, Hyperthyreose, Phäochromozytom, schwere Hypertonie, dekompensierte diabetische Stoffwechsellage sowie Anästhesien im Endstrombereich.

Aufgrund des Hilfsstoffes Natriumdisulfit (E 223) darf Rudocain/- forte bei Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Präparate (Nahrungs- und Genussmittel, andere Arzneimittel) nicht verabreicht werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Aufgrund des Gehaltes an Natriumdisulfit (E 223) kann es bei empfindlichen Patienten zu allergischen Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohenden Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall kommen. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wurde aber öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen.

Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte bei prädisponierten Patienten zu einer Methämoglobinämie mit reduzierter Sauerstoffsättigung des Hämoglobins und symptomatischer Cyanose führen.

Eine Injektion in entzündetes Gebiet sollte unterbleiben. Bei Patienten mit Cholinesterasemangel muss die Indikation streng gestellt werden, da mit verlängerter und unter Umständen verstärkter Wirkung zu rechnen ist. Des Weiteren darf Rudocain/- forte nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, Angina pectoris, Arteriosklerose sowie bei erheblichen Störungen der Blutgerinnung.

Nahrungsaufnahme erst nach Sensibilitätsrückkehr.

Interaktionen

Die blutdrucksteigernde Wirkung von Vasokonstringentien des Typs der Sympathomimetika (wie zum Beispiel Adrenalin) kann durch trizyclische Antidepressiva oder MAO-Hemmer verstärkt werden. Beobachtungen dieser Art sind für Konzentrationen von 1:25’000 Noradrenalin und 1:80’000 Adrenalin als Vasokonstringens beschrieben. Die Konzentration von Adrenalin liegt bei Rudocain mit 1:200’000 und bei Rudocain forte mit 1:100’000 viel tiefer. Dennoch sollte an die Möglichkeit einer solchen Interferenz gedacht werden.

Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika vermindern. Bei gleichzeitiger Gabe von nicht-kardioselektiven-Blockern kann es aufgrund des Adrenalins in Rudocain/- forte zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen. Bestimmte Inhalationsnarkotika, wie Halothan, können das Herz für Katecholamine sensibilisieren und daher Arrhythmien nach Gabe von Rudocain/- forte auslösen.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Hemmstoffen der Blutgerinnung (wie z.B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefässpunktion im Rahmen der Lokalanästhesie zu ernsthaften Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.

Reproduktionsstudien bei 3 Tierarten haben keine Störungen der Schwangerschaft oder unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Daher darf Rudocain/- forte während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. In einem solchen Fall wäre Rudocain aufgrund des geringeren Gehaltes an Adrenalin (1:200’000) gegenüber Rudocain forte zu bevorzugen.

Stillzeit

Mit einem klinisch relevanten Übergang der Wirkstoffe in die Muttermilch ist nicht zu rechnen, da diese rasch abgebaut und eliminiert werden. Eine Unterbrechung des Stillens erscheint daher nicht erforderlich.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit) kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Der Arzt muss in jedem Fall entscheiden, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Unerwünschte Wirkungen

Dosisabhängig (besonders bei zu hoher Dosierung oder bei versehentlich intravasaler Injektion oder abnormen Resorptionsverhältnissen, z.B. im entzündeten oder stark vaskularisierten Gewebe) können zentralnervöse und/oder kardiovaskuläre Erscheinungen auftreten.

Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

Immunsystem

Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur).

Sehr selten: Ödematöse Schwellung daneben unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjunktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Übelkeit, Durchfall, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock. Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet.

Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester- Gruppe erhalten.

Nervensystem

Selten: Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Logorrhö, Kopfschmerzen und Sehstörungen, wie Flimmern vor den Augen, Blindheit, Doppelbilder (in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstringenszusatz, z.B. Adrenalin, Nordrenalin, zum Einsatz gekommen). Parästhesie der Lippe, der Zunge oder beider Organe. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.

Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonischklonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.

Herz-Kreislauf-System

Selten: Tachykardie, Hypotonie, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie (Herzstillstand) mit Schock und Bewusstseinsverlust.

Atmungsorgane

Selten: Tachypnoe dann Bradypnoe die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können.

Gastrointestinale Störungen

Selten: Übelkeit, Erbrechen.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Entzündung an der Injektionsstelle.

In Einzelfällen können durch unbemerkte intravasale Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (s. auch «Dosierung/Anwendung»).

Aufgrund des Zusatzes von Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktor können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

Herz-Kreislauf-System

Selten: Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg und pektanginöse Beschwerden. Des Weiteren können Hitzegefühl, Schweissausbrüche und migräneartige Kopfschmerzen auftreten.

Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr seltenen Fällen auftreten:

Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder Schock äussern können.

Aufgrund des Gehaltes der beiden Wirkstoffe Articain und Adrenalin (Epinephrin) können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

Nervensystem

Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialparese wurde im Zusammenhang mit Articain/Adrenalin (Epinephrin) beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.

Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.

(Therapie siehe «Überdosierung».)

Überdosierung

Therapie der Nebenwirkungen und Überdosierungserscheinungen

Treten während der Injektion erste Nebenwirkungs- oder Intoxikationserscheinungen auf, wie Erregung des ZNS (z.B. Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Hyperpnoe, Tachykardie, Blutdruckanstieg mit Rötungen des Gesichts, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Zuckungen, tonisch-klonische Krämpfe), Depressionen des ZNS (z.B. Schwindel, Schwerhörigkeit, Verlust der Sprechfähigkeit, Bewusstlosigkeit, Muskelerschlaffung, Vasomotorenlähmung) oder Herz- und Kreislaufdepressionen (z.B. Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Blutdruckabfall, Zyanose), ist sie zu unterbrechen, der Patient in Horizontallage zu bringen; die Atemwege sind freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren. Es empfiehlt sich, eine Infusion – auch bei nicht schwerwiegend erscheinenden Symptomen – anzulegen, schon um einen intravenösen Injektionsweg offen zu halten.

Bei Atemstörungen je nach Schweregrad Verabreichung von Sauerstoff, gegebenenfalls «Atemspende» (z.B. Mund-zu-Nase-Beatmung) bzw. endotracheale Intubation und kontrollierte Beatmung.

Zentrale Analeptika sind kontraindiziert.

Muskelzuckungen und generalisierte Krämpfe sind mit intravenöser Injektion kurz- oder ultrakurzwirkender Barbiturate aufhebbar. Es empfiehlt sich, unter Sauerstoffapplikation und Kreislaufkontrolle Barbiturate langsam und nach Wirkung zu injizieren (Kreislauf- und Atemdepression!) und an die liegende Kanüle eine Infusionslösung anzuschliessen.

Blutdruckabfall und Tachykardie oder Bradykardie sind häufig allein durch Horizontallagerung oder leichte Kopftieflagerung kompensierbar.

Bei schweren Kreislaufstörungen und Schock – gleich welcher Genese – sind nach Abbruch der Injektion Sofortmassnahmen angezeigt: Kopftieflagerung und Freihaltung der Atemwege (Sauerstoffinsufflation), Anlegen einer intravenösen Infusion (Vollelektrolytlösung), i.v. Applikation von Glukokortikoiden, Volumensubstitution (evtl. zusätzlich Plasmaexpander, Humanalbumin).

Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie infolge Gabe von Adrenalin (Epinephrin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml einer handelsüblichen Adrenalin-(Epinephrin-)Lösung 1:1000 auf 10 ml werden zunächst davon 0,25–1 ml (= 0,025–0,1 mg Adrenalin) langsam injiziert. Die i.v. Injektion von Adrenalin muss langsam und zumindest unter Pulskontrolle (Herzrhythmusstörungen), besser jedoch unter Kontrolle von Pulsfrequenz und Blutdruck, erfolgen. Als intravenöse Einzeldosis soll Adrenalin 0,1 mg nicht überschritten, bei weiterem Bedarf Adrenalin mit der Infusionslösung gegeben werden (Tropfgeschwindigkeit nach Pulsfrequenz und Blutdruck einstellen).

Bei starker Tachykardie und Tachyarrhythmie kann die vorsichtige intravenöse Gabe von Beta-Sympatholytika angezeigt sein – zum Beispiel bei Patienten mit Herzinsuffizienz, abgelaufenem Herzinfarkt oder pektanginösen Beschwerden. Sauerstoffzufuhr und Kreislaufkontrolle sind auf jeden Fall erforderlich.

Blutdruckanstieg muss bei Patienten mit Hypertonie gegebenenfalls mit peripher gefässerweiternden Mitteln behandelt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB58

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Tiophenstruktur und führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern.

Die eingriffsreife Anästhesiedauer beträgt bei Rudocain mindestens 45 Minuten, bei Rudocain forte mindestens 75 Minuten, für die Weichteilanästhesie bei beiden 120–240 Minuten.

Die analgetische Wirkung tritt rasch ein (Latenzzeit 1–3 Min.).

Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.

Adrenalin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, wodurch die Resorption des Articains verzögert wird. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei submucöser Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach etwa 17 Minuten erreicht.

Die Standardpräparate der Amidreihe und das Articain werden gleich schnell aus dem Gewebe resorbiert.

Distribution

Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden.

Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg.

Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.

Metabolismus/Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 25 Minuten.

Articain wird vollständig in der Leber metabolisiert und rasch, hauptsächlich renal eliminiert (54% in 6 Stunden).

Präklinische Daten

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Reproduktionstoxizität und zur Gentoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen bei humantherapeutischen Dosen erkennen. In supratherapeutischen Dosen besitzt Articain cardiodepressive Eigenschaften und kann vasodilatierende Wirkungen haben, Adrenalin zeigt sympathomimetische Effekte.

In Embryotoxizitätsstudien mit Articain wurden bei Tagesdosen bis zu 20 mg/kg (Ratte) und 12,5 mg/kg (Kaninchen) i.v. weder eine gesteigerte fötale Sterberate noch Missbildungen beobachtet. Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Ratten und Menschen. Es gibt Hinweise auf kongenitale Missbildungen und Beeinträchtigung der utero-plazentaren Durchblutung.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien vorliegen darf Rudocain/Rudocain forte nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zum auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Nach Anbruch sofort verwenden und allfällige Reste verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Licht schützen. Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.

Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Die Zylinderampullen sind für den Einmalgebrauch bestimmt.

Angebrochene Zylinderampullen dürfen bei weiteren Patienten nicht verwendet werden.

Durch Verwendung von geeigneten Injektionssystemen (z.B. Uniject® K) wird das Risiko von Glasbrüchen vermieden und eine gute Verabreichung gewährleistet.

Beschädigte Zylinderampullen dürfen nicht mehr verwendet werden.

Zulassungsnummer

53335 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

April 2006.

Verwendung dieser Informationen

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