Fluoresceine Faure Inj Loes 10 % 10 Amp 5 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Fluoresceinum natricum.

Hilfsstoff: Aqua ad injectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Ampullen zur Injektion mit Fluoresceinum natricum 100 mg/ml. Eine Ampulle zu 5 ml enthält 500 mg Fluoresceinum natricum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Fluoreszenz-Angiographie des Augenhintergrundes. Das Arzneimittel ist nur für den diagnostischen Gebrauch bestimmt.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

1 Ampulle zu 5 ml wird langsam intravenös injiziert.

Kinder

Es sind keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung bei Kindern verfügbar. Falls nach sorgfältiger Risikoabwägung Fluoresceine 10% Faure bei Kindern angewendet werden soll, wird eine Dosisanpassung auf z.B. 5 mg/kg empfohlen.

Ältere Patienten

Es gibt keine Hinweise für die Notwendigkeit einer Dosisanpassung bei älteren Patienten.

Spezielle Patientengruppen

Niereninsuffizienz

Bei Dialysepatienten sollte nur die Hälfte der Ampulle verabreicht werden.

Leberinsuffizienz

Es sind keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz verfügbar.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Fluoresceine oder einem Hilfsstoff.

Intraarterielle oder intrathekale Anwendung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vor der Anwendung soll eine komplette Anamnese erhoben werden, inklusive Vorgeschichte betreffend Allergien, kardio-pulmonaler Erkrankungen und gleichzeitiger Einnahme von anderen Arzneimitteln (im speziellen β-Blocker, inklusive Augentropfen).

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit einer Vorgeschichte betreffend Allergien oder bronchialem Asthma.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Bei Patienten, die mit Fluoresceine 10% Faure behandelt wurden, wurde über Überempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich seltene Fälle von analphylaktischem/anaphylaktoidem Schock (einige mit letalem Ausgang), berichtet. Falls bei einer früheren Angiographie oder mit anderen diagnostischen Agenzien unerwünschte Überempfindlichkeitsreaktionen aufgetreten sind oder wenn aus der Anamnese eine Prädisposition zu allergischen Reaktionen bekannt ist, muss das Verhältnis von Nutzen zu Risiko sorgfältig abgeschätzt werden (Risiko letaler allergischer Reaktionen ca. 1/200'000). Dies gilt auch, wenn bei einer früheren Fluoresceine-Applikation über Nausea und/oder Erbrechen hinausgehende Vorfälle auftraten, oder wenn der Patient an einer Nahrungsmittel- oder Arzneimittelallergie, an Ekzemen, an Asthma oder an Heuschnupfen leidet oder wenn er unter einer β-Blocker Therapie steht. Dies sollte daher vor der Untersuchung durch den behandelnden Arzt abgeklärt werden. Ein vorgängiger Verträglichkeitstest auf Fluoresceine, der ohne Probleme verlief, darf nicht als absolute Sicherheit für die Anwendung von Fluoresceine 10% Faure betrachtet werden.

Gegebenenfalls kann mit einem oralen H1-Antihistaminikum oder mit Kortikosteroiden prämediziert werden, wobei das Restrisiko einer schweren anaphylaktischen Reaktion bestehen bleibt. Eine generelle Anwendung dieser Prämedikation ist hingegen nicht sinnvoll.

Es sollte Folgendes beachtet werden:

– Der Patient sollte anschliessend an die Fluoresceine-Angiographie während mindestens 30 Min. überwacht werden und die Infusionsleitung dabei bestehen bleiben, damit eine eventuelle schwere unerwünschte Wirkung unverzüglich behandelt werden kann.

– Ein Notfallset mit Adrenalin 0,1%, Antihistaminika, Kortikosteroiden, Aminophyllin und Sauerstoff sollte bei jeder Anwendung von Fluoresceine 10% Faure bereitstehen. Es empfiehlt sich, insbesondere bei Risikopatienten, einen zweiten fixierten venösen Zugang zu erstellen, um im Notfall während der Anwendung über einen sicheren venösen Verabreichungsweg zu verfügen, mit dem eine wirksame Volumentherapie erfolgen kann.

Kombination mit β-Blockern

Die Kombination mit β-Blockern kann in seltenen Fällen zu letalen anaphylaktischen Reaktionen führen.

Die Untersuchung ist daher bei Risikopatienten – insbesondere wenn sie unter β-Blocker-Therapie (inkl. in Form von Augentropfen) stehen – bei denen die Angiographie unbedingt notwendig ist – unter ärztlicher Kontrolle und unter Bereithalten des erforderlichen Reanimationsmaterials während der gesamten Dauer der Untersuchung vorzunehmen. Dies unter der Beachtung der Tatsache, dass Patienten unter β-Blockern bei einer allenfalls notwendigen Reanimation auf die Anwendung von Adrenalin und die Volumentherapie weniger ansprechen können (s. «Interaktionen»).

Kardiovaskuläre Erkrankungen

Nach der Anwendung von Fluoresceine 10% Faure wurden kardiovaskuläre Komplikationen wie Brustschmerz, Herzstillstand, myokardialer Infarkt und Schock beobachtet (s. «Unerwünschte Wirkungen»). Bei Patienten mit früheren oder aktuellen kardiovaskulären Erkrankungen sollte das Risiko sorgfältig abgeschätzt werden.

Paravenöse Applikation

Bevor mit der Fluoresceine-Injektion begonnen wird, sollte man sicher sein, dass die Nadel richtig in die Vene eingeführt wurde, dies wegen des hohen alkalischen pH der Lösung. Komplikationen aufgrund paravenöser Applikation können schwere Schmerzen, Thrombophlebitis und entzündliche Reaktionen, die zur Gewebenekrose führen können, beinhalten. Wenn das Präparat in die umgebenden Gewebe infiltriert, ist die Injektion sofort abzubrechen und geeignete Massnahmen zu treffen um die Schädigung des Gewebes zu behandeln und Schmerzen zu lindern.

Inkompatibilität

Gleichzeitige Verabreichung von anderen intravenösen Injektionen oder das Mischen von Fluoresceine 10% Faure mit anderen Lösungen sollte auf Grund potentieller physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten vermieden werden (s. «Sonstige Hinweise», Abschnitt «Inkompatibilitäten»).

Um bei prädisponierten Patienten einer Nausea vorzubeugen, ist Fluoresceine langsam zu injizieren.

Bei Dialyse-Patienten gibt man nur ½ Ampulle Fluoresceine 10% Faure.

Interaktionen

Beta-Blocker

Wegen einer Interferenz von β-Blockern auf Niveau β-Rezeptoren können anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen schwerer ausfallen (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Unerwünschte Wirkungen»).

Organische Anionentransporter-Inhibitoren

Die Verteilung von Fluoresceine kann von Verbindungen, welche den aktiven Transport der organischen Anionen inhibieren (z.B. Probenecid), beeinflusst werden.

Labor Untersuchungen

Die Fluoreszenz kann mit der Analyse von Blut- und Urinparametern interferieren und die Gegenwart von Fluoresceine im Urin kann die Resultate gewisser biologischer Tests während 3–4 Tagen verfälschen.

Vorsicht ist geboten beim therapeutischen Drug-Monitoring bei Arzneimitteln mit engem therapeutischem Fenster (z.B. Digoxin, Quinidin).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf Teratogenität. Es sind jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Das potentielle Risiko für den menschlichen Fötus während der Schwangerschaft ist nicht bekannt. Angiographien sollten deshalb während der Schwangerschaft vermieden werden, ausser sie seien absolut nötig (s. «Präklinische Daten»).

Stillzeit

Fluoresceine tritt in die Muttermilch über. Aufgrund der Möglichkeit von schweren unerwünschten Wirkungen beim Stillen von Neugeborenen muss eine sorgfältige Risikoabwägung erfolgen. Bei einem frühgeborenen Säugling, der im Gefolge einer Hyperbilirubinämie eine Phototherapie erhielt, wurde über eine durch Fluoresceine induzierte Phototoxizität berichtet. Somit sollte auf eine Anwendung während der Stillzeit verzichtet werden. Das Stillen sollte nach einer Flourescein-Angiographie unterbrochen werden. Die verfügbaren Daten weisen darauf hin, dass eine vollständige Entfernung von Fluoresceine aus der Muttermilch ungefähr 2 Wochen nach der intravenösen Anwendung dauert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die mit der Fluoreszenz-Angiographie für die Untersuchung notwendige Mydriase beeinflusst die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Strassenverkehr oder bei der Bedienung von Maschinen. Die Patienten müssen darauf aufmerksam gemacht werden, dass nach der Anwendung bis zur Normalisierung des Sehvermögens das Führen von Fahrzeugen sowie das Bedienen von Maschinen zu unterlassen ist.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten gemeldeten unerwünschten Wirkungen waren Nausea und Erbrechen.

Immunsystem

Überempfindlichkeitsreaktionen inkl. Hautreaktionen selten anaphylaktischer/anaphylaktoider Schock, der letal sein kann.

Nervensystem

Synkope, Konvulsion, cerebrovaskuläre Ereignisse, Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, Koma, Parästhesie.

Herz

Thoraxschmerzen, Herzstillstand, akuter Myokardinfarkt und Schock.

Gefässe

Hypotonie, Hitzewallungen.

Atmungsorgane

Dyspnoe, Kehlkopfödem, Bronchospasmen.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Vorübergehende Übelkeit und Erbrechen (nach der Injektion).

Haut

Exantheme, Pruritus, Dermatitis, Urtikaria, vorübergehende Gelbfärbung der Haut, die bis 12 h nach Applikation anhalten kann.

Nieren und Harnwege

Hellgelber Urin wird während 24 bis 36 h nach Administration erwartet.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle

Schüttelfrost, Unwohlsein. Thrombophlebitis an der Injektionsstelle. Jede paravenöse Gabe des Präparats kann eine schmerzhafte entzündliche Reaktion und sogar eine Nekrose des Gewebes zur Folge haben. Die Bindehaut, die Haut und der Urin weisen vorübergehend eine gelbe Verfärbung auf.

Überdosierung

Es liegen keine Angaben vor.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01JA01

Flouresceine 10% Faure ist ein Fluoreszenzfarbstoff zum Anfärben von Blutgefässen im Augenfundus. Bei Lichteinstrahlung (UV, 465–490 nm) leuchtet Fluoresceine gelbgrün (520–530 nm) auf. Diese Fluoreszenz erlaubt es, pathologische Veränderungen in der retinalen Blutzirkulation zu erkennen.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach intravenöser Injektion verteilt sich Fluoresceine schnell im Körper und erscheint innerhalb von wenigen sec im Retinagewebe. Die Konzentration von Fluoresceine Glucuronid, ein Fluoresceine-Metabolit mit fluoreszierenden Eigenschaften, war nach 15 min nach Injektion im Blut höher als die Konzentration von Fluoresceine.

Distribution

Fluoresceine ist zu ca. 50–84% an Plasmaproteine (speziell Albumin) und zu 15–17% an Erythrozyten gebunden. Die Haut weist eine vorübergehende Gelbfärbung auf, welche nach 6–12 h verschwindet. Der Urin bekommt eine hellgelbe Farbe, welche nach 24–36 h verschwindet.

Metabolismus

Nach intravenöser Injektion wird Fluoresceine schnell glucuronidiert. Fluoresceineglucuronid hat auch fluoreszeierende Eigenschaften. Die terminalen Halbwertszeiten von Fluoresceine und Fluoresceineglucuronid im Plasma betragen 23,5 und 264 min. Nach 4–5 h trägt Fluoresceineglucuronid praktisch ausschliesslich zur Plasmafluoreszenz bei. Diabetische und nicht-diabetische Patienten haben eine vergleichbare Plasma-Fluoresceine-

Pharmakokinetik.

Elimination

Die Exkretion von Fluoresceine und Metaboliten geschieht über Galle und Urin und ist nach 48 h zu 90% abgeschlossen. Fluoresceine ist im Urin während 24–36 h mit abnehmender Intensität nachweisbar. Die renale Clearance von Fluoresceine beträgt 7,4 l/h.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei Niereninsuffizienz ist der Plasmaspiegel des freien Fluoresceines und seiner Metaboliten um 11–34% erhöht. Fluoresceine hatte keinen signifikanten Einfluss auf die glomeruläre Filtrationsrate bei Patienten mit chronischen Nierenerkrankungen, deshalb sind bei diesen Patienten keine Dosisanpassung notwendig.

Präklinische Daten

Basierend auf Toxizitätsstudien nach einmaliger Gabe haben präklinische Daten für Natrium-Fluoresceine keine speziellen Gefahren für den Menschen gezeigt.

Es liegen keine Daten betreffend Toxizität nach wiederholter Gabe, Karzinogenität, Fertilität und genereller Reproduktionstudien vor. Fluoresceine wirkte weder bei Ratten noch bei Kaninchen teratogen oder embryotoxisch.

Mutagenität

In vitro und in vivo Standardstudien betreffend zur Genotoxizität und Mutagenität waren für die bakterielle Mutagenität, chromosomale Abberation und den Maus-Mikronukleus-Test negativ.

Positive Resultate wurden für den Maus-Lymphoma-Zell-Assay, in einer in vitro Studie zum Schwester-Chromatid-Austausch (CHO Zellen) und in vivo (Maus-Knochenmark-Zellen) gefunden. Diese Resultate geben Hinweise auf ein Potential zur DNS-Schädigung.

Teratogenität

Intravenöse Anwendung von Fluoresceine Natrium in Dosen höher als 1000, 500 und 31,3 mg/kg zeigte keine embryotoxischen und teratogenen Effekte bei Ratten und Kaninchen. Diese Dosen sind ungefähr 100–50 bzw 3,1-mal höher als die empfohlene Dosis bei Menschen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Das Arzneimittel darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden. Bedingt durch den alkalischen Charakter von Fluoresceine kann die Applikation einer sauren Substanz durch die gleiche Nadel zu einer Präzipitation führen (speziell Antihistaminika).

Haltbarkeit

Fluoresceine Ampullen bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern. Nach Öffnen der Ampulle Lösung sofort verwenden und nicht aufbewahren, allfällige Reste sind zu verwerfen.

Zulassungsnummer

54604 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Curatis AG, 4410 Liestal.

Stand der Information

März 2012.

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