Emedrin N Sirup 150ml

Emedrin N Sirup 150ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Dextromethorphanum (ut D. hydrobromidum).

Hilfsstoffe: Conserv.: Methylparaben (E 218); Propylparaben (E 216); Süssstoff: Aspartamum; Sorbitolum; Aromatica: Vanillinum et alia; Color.: Caramel (E 150); Excip. ad sirup.

Hinweis für Diabetiker

Emedrin N Sirup ist zuckerfrei und deshalb auch für Diabetiker geeignet.

Emedrin N Sirup ist zahnschonend.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Messlöffel (= 5 ml) Sirup enthält:

Dextromethorphanum (ut D. hydrobromidum) 12,5 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Husten (verschiedener Genese), insbesondere trockener Reizhusten.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung: 3 (–4)× täglich die unten aufgeführte Einzeldosis einnehmen. Emedrin N wird vorzugsweise nach dem Essen, die letzte Dosis vor dem Schlafengehen, eingenommen.

Kinder erhalten 1–2 mg/kg Körpergewicht pro Tag.

Einzeldosen

Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren: 2 Messlöffel.

Jugendliche ab 12 Jahren: 1–2 Messlöffel.

Kinder von 6 bis 12 Jahren: 1 Messlöffel.

Kinder von 1 bis 6 Jahren: ½ Messlöffel.

Bei betagten Patienten oder solchen mit Leber- oder Niereninsuffizienz kann es angezeigt sein, die Behandlung mit der Hälfte der oben angegebenen Dosierung zu beginnen und sie anschliessend entsprechend der Verträglichkeit und dem Bedarf zu erhöhen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit auf Dextromethorphan, Methylparaben oder Propylparaben (E 218 bzw. E 216; Paragruppen­allergie) oder einen der anderen Hilfsstoffe.

Emedrin N Sirup enthält Aspartam. Patienten, die an Phenylketonurie leiden, sollten Emedrin N Sirup daher nicht einnehmen.

Emedrin N Sirup enthält zudem Sorbitol. Bei erwiesener Sorbitol-Intoleranz (Fructose-Intoleranz), z.B. Fructose-1,6-diphosphatase-Mangel sollte Emedrin N Sirup nicht eingenommen werden.

Gleichzeitige Behandlung mit einem MAO-Hemmer oder mit einem serotoninergen Arzneimittel (z.B. Antidepressiva und Anorektika).

Kinder unter 1 Jahr.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Antitussiva sollten nur kurzfristig ohne Abklärung der Ursache des Hustens eingenommen werden.

Bei eingeschränkter Leberfunktion, Asthma bronchiale, chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung oder anderen Zuständen mit einer respiratorischen Insuffizienz oder erhöhter bronchialer Schleimbildung ist Emedrin N mit Vorsicht anzuwenden.

Dextromethorphan ist ein Substrat, der Metabolit 3-Methoxymorphinon ein Hemmer von CYP2D6, weshalb die gleichzeitige Einnahme anderer CYP2D6-Hemmer oder von Arzneimitteln, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, vermieden werden soll. Dies betrifft insbesondere gewisse Antidepressiva, Anorektika, Betablocker und Antihistaminika (siehe «Kontraindikationen», «Interaktionen» und «Überdosierung»).

Bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel sind Metabolismus und Elimination von Dextromethorphan stark verzögert. Aufgrund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den so genannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).

Die Kombination mit anderen Opioiden ist zu vermeiden.

Interaktionen

Dextromethorphan ist ein Substrat und der Metabolit 3-Methoxymorphinan ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme von CYP2D6-Hemmern oder von anderen Arzneimitteln, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, kann zu einer gegenseitigen Erhöhung der Wirkstoffspiegel und zur Verzögerung der Elimination führen.

Dies betrifft insbesondere Antidepressiva (Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Lithium), Betablocker (z.B. Metoprolol, Timolol), H2-Rezeptorantagonisten (Cimetidin und Ranitidin) und die sogenannten nicht-sedierenden Antihistaminika (insbesondere Astemizol, Terfenadine); siehe auch «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Alkohol kann die unerwünschten Wirkungen von Dextromethorphan verstärken.

Die gleichzeitige Gabe von serotoninergen Arzneimitteln kann ein serotoninerges Syndrom auslösen (siehe «Kontraindikationen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Für Dextromethorphan sind bisher keine teratogenen Effekte bekannt geworden. Für andere Substanzen vom Dextromethorphan-Typ ist jedoch bekannt, dass sie die zerebrale Entwicklung des Föten beeinträchtigen können. Falls Dextromethorphan pränatal verabreicht wird, kann eine atemdepressive Wirkung beim Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden. Emedrin N sollte deshalb während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies absolut notwendig ist.

Obwohl Dextromethorphan und der Metabolit Dextrorphan nur in geringem Ausmass in die Muttermilch ausgeschieden werden, soll Emedrin N während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Emedrin N kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei längerer Anwendung des Präparats sowie bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeit und Schweregrad von unerwünschten Wirkungen sind z.T. von der Dosierung und der Anwendungsdauer abhängig (siehe «Pharmakokinetik» und «Überdosierung»).

Immunsystem

Selten: Allergische Reaktionen wie Hautreaktionen, Gesichtsoedem, Dyspnoe, Bronchospasmen, Schwitzen, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

In seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen auch gegen die Hilfsstoffe E 218 bzw. E 216 (Para­gruppenallergie) auftreten, die in Einzelfällen bis hin zum anaphylaktischen Schock gehen können und sofortigen ärztlichen Beistand erfordern.

Psychiatrische Symptome

Selten: Verwirrtheit, Unruhe.

ZNS

Gelegentlich: Sedation, Schwindel.

Selten: Atemdepression.

Sehr selten: Dystonie, Muskelkrämpfe.

Gastrointestinaltrakt

Gelegentlich: Nausea, Obstipation, Erbrechen.

Selten: Inappetenz, Diarrhöe.

Überdosierung

Symptome

Eine Überdosierung kann direkt (akut), aber auch bei einer mehr als 3–4 Tage dauernden Einnahme höherer Dosen sowie bei Vorliegen einer verzögerten Elimination auftreten und zu folgenden Symptomen führen:

Verstärkung der weiter oben aufgeführten unerwünschten Wirkungen, insbesondere der zentralen Effekte und einer Atemdepression, des weiteren Tachykardie, Blutdruckanstieg, verschwommenes Sehen, Nystagmus, Ataxie, Krampfanfälle, Erregbarkeit, Halluzinationen und Psychosen.

In seltenen Fällen kann eine starke Überdosierung zum Koma führen. Einzelfälle von extremen Überdosierungen bei Kindern und Jugendlichen verliefen fatal.

Therapie

Bei Atemdepression kann als Antidot Naloxon verabreicht werden, gegebenenfalls Beatmung und intensivmedizinisches Monitoring.

Bei Konvulsionen sind Benzodiazepine wirksam.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R05DA09

Dextromethorphan, der einzige Wirkstoff in Emedrin N, ist ein Antitussivum. Dextromethorphan ist ein Morphinderivat. Dextromethorphan und sein aktiver Metabolit Dextrorphan dämpfen den Hustenreflex durch Erhöhung der zentralen Reizschwelle.

Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP2-Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist.

Dextromethorphan und Dextrorphan können im ZNS akkumulieren, insbesondere bei CYP2D6-defizienten Personen, bei kontinuierlicher Anwendung über mehrere Tage oder bei Anwendung von höheren als den empfohlenen Dosierungen. Die Wirkdauer ist deshalb von der Dosierung und der Anwendungsdauer (siehe «Pharmakokinetik») abhängig.

Wegen der zentralen Akkumulation können die unerwünschten Wirkungen bei längerer Anwendung übermässig verstärkt werden.

Die antitussive Wirkung einer Einmalgabe von Dextromethorphan hält im Allgemeinen 6 oder mehr Stunden an.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Einnahme wird Dextromethorphan rasch und praktisch vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel von Dextromethorphan werden nach 2–3 Stunden erreicht.

Distribution

Zur Verteilung von Dextromethorphan und Dextrorphan sind keine quantitativen Daten verfügbar, doch ist bekannt, dass beide Substanzen in das ZNS aufgenommen werden. Eine Plasma-Eiweissbindung wurde bisher nicht nachgewiesen. Dextromethorphan und seine Metaboliten treten in geringen Mengen in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob sie die Plazentaschranke passieren.

Metabolismus

Dextromethorphan unterliegt einer ausgeprägten ersten Leberpassage. Der Nachweis des aktiven Metaboliten Dextrorphan im Plasma ist bereits etwa 15 Minuten nach oraler Einnahme von Dextromethorphan möglich. Maximale Plasmaspiegel von Dextrorphan werden nach 1–2 Stunden erreicht (380–690 ng/ml nach Einnahme von 25 mg Dextromorphan). Dextromethorphan wird über das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2D6 metabolisiert, und der Metabolismus ist sättigbar. Die Hauptmetaboliten nach O- und N-Demethylierung sind das pharmakologisch aktive Dextrorphan sowie dessen inaktives Glucuronid und Sulfat-Ester. Weitere Metaboliten sind Methoxy-Methorphane und Hydroxy-Methorphane.

Elimination

Dextromethorphan und seine Metaboliten werden überwiegend im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Dextromethorphan und damit auch von Dextrorphan sind von der eingenommenen Dosis und vom CYP2D6-Phänotyp der Patienten (siehe unten) abhängig, und sie steigen zusätzlich mit zunehmender Anwendungsdauer. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan variiert deshalb stark: In einer Studie war sie bei schnellen Metabolisierern ohne Stoffwechselblockade nicht messbar, in anderen betrug sie 40 Stunden und mehr. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextrorphan beträgt 2,5 bis 3,5 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Metabolismus und Elimination sind bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel stark verzögert. Auf Grund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).

Bei einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung muss ebenfalls mit einer verzögerten Elimination gerechnet werden.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Dextromethorphanhydrobromid ist unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht worden. Ein bakterieller Test auf Punktmutationen verlief negativ. Ein mutagenes Potential kann nicht ausreichend beurteilt werden.

Reproduktionstoxizität

Studien zur Embryotoxizität, peri/postnataler Toxizität und Fertilität an der Ratte ergaben bis zu einer Dosis von 50 mg/kg/Tag keine Hinweise auf reproduktionstoxikologische Effekte.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

53260 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

September 2011.

Verwendung dieser Informationen

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