Effortil Tropfen 2x50g

Effortil Tropfen 2x50g

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Etilefrinhydrochlorid.

Hilfsstoffe: Conserv.: E 216, E 218, Antiox.: E 223, Excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tropfen zu 7.5 mg Etilefrinhydrochlorid pro 1 g (ca. 15 Tropfen).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Effortil eignet sich für die Behandlung von hypotonen Kreislaufregulationsstörungen (vor allem bei Formen mit vermindertem Sympathikotonus), charakterisiert durch verminderte körperliche und geistige Leistungsfähigkeit, Müdigkeit, Antriebsmangel, Kältegefühl in Händen und Füssen, Schwindel, Kollapsneigung, Föhn- und Wetterempfindlichkeit und vasomotorische Kopfschmerzen. Weiter kann Effortil eingesetzt werden bei orthostatischer Dysregulation, bei essentieller Hypotonie und symptomatischen Hypotonieformen sowie bei Kreislaufregulationsstörungen verursacht durch Immobilisation, Rekonvaleszenz nach Infektionskrankheiten, Schwangerschaft ab 2. Trimenon (strenge Indikationsstellung), nach einer Geburt und bei Wärmebelastung.

Die prophylaktische Anwendung von Effortil schützt den kollapsdisponierten Patienten bei diagnostischen und therapeutischen Eingriffen.

Dosierung/Anwendung

Effortil Tropfen sollten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden und wirken bei Einnahme vor dem Essen besonders schnell.

Erwachsene: 3-mal täglich 10-20 Tropfen (entsprechend 5‑10 mg Etilefrinhydrochlorid).

Spezielle Dosierungsempfehlungen

Ältere Patienten

Es wurden keine spezifischen pharmakokinetischen Studien mit Etilefrin bei Älteren durchgeführt.

Niereninsuffizienz

Die Pharmakokinetik von Etilefrinhydrochlorid bei Niereninsuffizienz wurde nicht spezifisch untersucht. Da eine Kumulation der (inaktiven) Metaboliten nicht auszuschliessen ist, sollte Effortil bei diesen Patienten nur mit Vorsicht angewendet werden.

Leberinsuffizienz

Die Pharmakokinetik von Etilefrinhydrochlorid bei Leberinsuffizienz wurde nicht spezifisch untersucht. Aufgrund der Art des Metabolismus (vgl. «Pharmakokinetik») erscheint aber eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern empfiehlt sich die Gabe in einem Teelöffel gesüsstem Tee.

Kinder unter 2 Jahren: Effortil Tropfen dürfen nur auf ärztliche Verschreibung Kindern unter 2 Jahren verabreicht werden, siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»: 3-mal täglich 2-5 Tropfen (entsprechend 1.0-2.5 mg Etilefrinhydrochlorid).

Kinder zwischen 2-6 Jahren: 3-mal täglich 5-10 Tropfen (entsprechend 2.5-5.0 mg Etilefrinhydrochlorid).

Kinder ab 6 Jahre und Jugendliche: 3-mal täglich 10-20 Tropfen (entsprechend 5-10 mg Etilefrinhydrochlorid).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Etilefrin oder einem der Inhaltsstoffe. Effortil Tropfen enthalten Natriumdisulfit (E 223), welches bei empfindlichen Patienten allergische Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohlichen Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall auslösen kann. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wird jedoch öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen. Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen Sulfit-haltige Präparate sollten Effortil Tropfen daher nicht einnehmen.

  • Hypotone Kreislaufregulationsstörung mit hypertoner Reaktion im Stehen.
  • Wie andere Sympathomimetika darf Effortil nicht eingenommen werden bei: arterieller Hypertonie, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, Engwinkelglaukom, Prostatahypertrophie bzw. Prostataadenom mit Restharnbildung, koronarer Herzkrankheit, dekompensierter Herzinsuffizienz, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie, Herzklappenstenosen, Stenosen der grossen Arterien.
  • Erstes Schwangerschaftstrimenon sowie Stillzeit (siehe «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vor Behandlungsbeginn muss eine stenosierende Erkrankung der Herzklappen oder der zentralen Arterien als Ursache der Hypotonie ausgeschlossen werden. Bei Patienten mit anderen schweren Herz-Kreislauf-Störungen ist eine Behandlung mit Effortil ärztlicherseits besonders abzuwägen. Dies gilt auch für Patienten mit Tachykardie oder Arrhythmien.

Da Sympathomimetika einen Einfluss auf die Blutglukose haben, ist bei Patienten mit Diabetes mellitus Vorsicht geboten.

Auch bei Patienten mit Hyperthyreose ist Vorsicht geboten.

Sportler sind darauf hinzuweisen, dass Etilefrinhydrochlorid bei einer Doping-Kontrolle positive Testresultate ergeben kann.

Effortil Tropfen enthalten die Hilfsstoffe Methylparahydroxybenzoat und Propylparahydroxybenzoat, welche (eventuell verzögerte) allergische Reaktionen hervorrufen können.

Vorsicht ist bei der Verwendung von Effortil, Tropfen zum Einnehmen, bei Kindern unter 2 Jahren geboten und sollte nur auf ärztliche Verschreibung erfolgen, da Kinder in diesem Alter nur eingeschränkt in der Lage sind, den Hilfsstoff Propylparahydroxybenzoat (Propylparaben) im Körper abzubauen. Es liegen unzureichende Daten zu möglichen Wirkungen vor, wie z.B. auf das männliche Fortpflanzungssystem, und ausserdem liegen für diese Altersgruppe keine Empfehlungen für die tägliche Maximaldosis vor. Der Einsatz einer propylparabenhaltigen Formulierung bei Kindern unter 2 Jahren sollte im Einzelfall und nach Abwägung der Behandlungsnotwendigkeit gegen die potenziellen Risiken entschieden werden.

Effortil, Tropfen enthalten den Hilfsstoff Natriumdisulfit (E 223), der in seltenen Fällen Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen verursacht.

Interaktionen

Die Wirkung von Effortil kann bei gleichzeitiger Anwendung von Guanethidin, Mineralocorticoiden, Reserpin, Schilddrüsenhormonen, anderen Sympathomimetika sowie anderen Substanzen mit einer sympathomimetischen Wirkung (wie trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Antihistaminika) verstärkt werden.

Herzglykoside, insbesondere in höheren Dosen, sowie Inhalationsanästhetika der Gruppe der halogenierten Kohlenwasserstoffe können die Effekte der Sympathomimetika auf das Herz verstärken und dadurch zu Herzrhythmusstörungen führen.

Dihydroergotamin fördert die enterale Absorption von Effortil und verstärkt dadurch seine Wirkung. Die gleichzeitige Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern kann eine überschiessende Bradykardie auslösen. Atropin kann zu einer Wirkungsverstärkung von Effortil und dadurch zu einer Steigerung der Herzfrequenz führen. Die blutzuckersenkende Wirkung einer antidiabetischen Behandlung kann vermindert werden. α- und β-Rezeptorenblocker sowie andere Antihypertensiva können die Wirkungen von Etilefrin vermindern.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Effortil ist während des 1. Trimenons kontraindiziert, da nur unzureichende klinische Daten vorliegen und nichtklinische Daten eine teratogene Wirkung gezeigt haben (siehe «Kontraindikationen»).

Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat wird eine Einnahme nur bei zwingender Indikation empfohlen (siehe «Indikation/Anwendungsmöglichkeiten»).

In Tierstudien beeinträchtigte Etilefrin bei hohen Dosen die uteroplazentare Durchblutung und führte zu Gebärmuttererschlaffungen (siehe «Präklinische Daten»), die unerwünschte (teratogene) Effekte auf den Fötus auslösen können. Erfahrungen bei schwangeren Frauen liegen nicht vor.

Stillzeit

Während der Stillzeit ist Effortil kontraindiziert, da ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch nicht auszuschliessen ist (siehe «Kontraindikationen»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien zur Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen durchgeführt. Die Patienten sollten jedoch darauf hingewiesen werden, dass Effortil vor allem bei höherer Dosierung über seine Wirkungen auf Kreislauf und Zentralnervensystem das Reaktionsvermögen, z.B. im Strassenverkehr und beim Bedienen von Maschinen, beeinträchtigen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Die nachfolgend genannten unerwünschten Wirkungen stammen aus klinischen Studien sowie aus Spontanmeldungen im Rahmen der Post-Marketing-Überwachung. Letztere erlauben keine genaue Angabe der Häufigkeit.

Häufigkeiten werden folgendermassen definiert:

Häufig (<10%‑1%), gelegentlich (<1%‑0.1%), selten (<0.1%), Häufigkeit nicht bekannt.

Störungen des Immunsystems

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Unruhe, Schlaflosigkeit, Angstzustände.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Schwindel, Tremor.

Funktionsstörungen von Herz und Gefässen

Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen.

Häufigkeit nicht bekannt: Angina pectoris, erhöhter Blutdruck.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Übelkeit.

Allgemeine Störungen

Häufigkeit nicht bekannt: Hyperhidrose.

Als Klasseneffekte von Sympathomimetika sind darüber hinaus bekannt: Mydriasis, Erhöhung des intraokulären Drucks.

Überdosierung

Symptome

Eine akute Überdosierung verstärkt die oben beschriebenen unerwünschten Wirkungen.

Zusätzlich können Erbrechen und Erregungszustände auftreten. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung zu zentraler Atemlähmung und Koma führen.

Behandlung

Verminderung der Dosis, gegebenenfalls Absetzen des Arzneimittels. Dabei ist darauf zu achten, dass bei plötzlichem Absetzen Bradykardie und Hypotonie auftreten können.

Bei Bedarf ist – in Abhängigkeit von der Schwere der Symptomatik und unter Berücksichtigung der zu erwartenden Wirkungsdauer – eine symptomatische Behandlung angezeigt.

In schweren Fällen ist eine intensiv-medizinische Versorgung des Patienten mit Überwachung von EKG, arteriellem Blutdruck und zentralem Venendruck erforderlich.

Symptome, die auf eine beta1-sympathomimetische Wirkung zurückzuführen sind, lassen sich mit Beta-Rezeptorenblockern behandeln.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C01CA01

Der in Effortil enthaltene Wirkstoff Etilefrin ist ein direkt wirkendes Sympathomimetikum mit einer hohen Affinität zu alpha1 und beta1-adrenergen Rezeptoren. Bei höheren Dosierungen können auch beta2-adrenerge Rezeptoren aktiviert werden.

Etilefrin erhöht die Kontraktilität des Herzmuskels und das Herzzeitvolumen durch Steigerung des Schlagvolumens.

Ausserdem führt es zu einem Anstieg von Venentonus und zentralem Venendruck und so zu einer Zunahme der zirkulierenden Blutmenge.

Der positiv inotrope Effekt liess sich bei Patienten mit normaler oder gering gestörter kardialer Pumpleistung nachweisen. Der Wirkstoff erhöht den systolischen Druck in grösserem Ausmass als den diastolischen Druck. Zusätzlich wurde ein schwacher chronotroper Effekt beobachtet. Bei funktionellen Herz-Kreislauf-Störungen führt Etilefrin dadurch zu einer Verbesserung der subjektiven Symptome des verminderten Sympathikotonus und zur Stabilisierung der hämodynamischen Parameter.

Die biologische Wirkung von Etilefrin beruht fast ausschliesslich auf dem R(-)–Enantiomer.

Pharmakokinetik

Absorption

Effortil wird nahezu vollständig enteral resorbiert. Aufgrund eines intensiven First-Pass-Metabolismus beträgt die absolute Bioverfügbarkeit nur ca. 8%.

Distribution

Etilefrin ist zu ca. 23% an Plasmaproteine gebunden. Nach einer oralen Einzeldosis von 10 mg Etilefrin als Tropfen werden nach ca. 30 Minuten maximale Plasmakonzentrationen von 5 ng/ml erreicht (Medianwert).

Gemäss Untersuchungen mit radioaktiver Substanz (Ratte) wird die Blut-Hirn-Schranke nicht überschritten.

Es ist nicht bekannt, ob Etilefrin die Plazentaschranke durchdringt oder in die Muttermilch übertritt.

Metabolismus

Etilefrin wird in Leber und Darmwand metabolisiert, überwiegend durch Konjugation. Es unterliegt einem First pass-Metabolismus. Hauptmetabolit beim Menschen ist ein Schwefelsäurekonjugat.

Es gibt keine Hinweise auf aktive Metaboliten.

Elimination

Die terminale Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden.

Nach Gabe von mit Tritium markiertem Etilefrin werden 75-80% der Gesamtradioaktivität im Urin ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Die Pharmakokinetik von Etilefrinhydrochlorid wurde bei Leber- oder Niereninsuffizienz nicht untersucht. Da Etilefrin und seine Konjugate jedoch vorwiegend über die Nieren ausgeschieden werden, ist bei Niereninsuffizienz eine Kumulation der inaktiven Metaboliten nicht auszuschliessen.

Präklinische Daten

Mutagenität und Kanzerogenität

Etilefrin zeigte in vitro kein genotoxisches Potenzial bei Bakterien und Säugetierzellen. Studien zur Kanzerogenität liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Orale Dosen bis zu 15 mg/kg Etilefrin an Mäusen, Ratten und Kaninchen waren weder embryoletal noch teratogen.

Bei maternotoxischen Dosen (>30 mg/kg p.o.) traten Retardierungen bei Ratten und eine höhere Inzidenz von Missbildungen bei Mäusen auf.

Diese kongenitalen Defekte stehen im Zusammenhang mit dem übermässigen pharmakodynamischen Effekt auf die Gebärmuttergefässe nach einer Überdosierung.

Bei trächtigen Meerschweinchen vermindert die Gabe von Etilefrin die Gebärmutterdurchblutung.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

24199 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel.

Stand der Information

Februar 2015.

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