Seractil Filmtabl 400 Mg Forte 50 Stk

Seractil Filmtabl 400 Mg Forte 50 Stk

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Dexibuprofenum.

Hilfsstoffe: Excip. pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtabletten zu 200 mg, 300 mg und 400 mg Dexibu­pro­fen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Entzündliche rheumatische Erkrankungen: chronische Polyarthritis, Spondylitis ankylosans.

Degenerative rheumatische Erkrankungen: Arthrosen, Spondylosen.

Neuralgien bei Halswirbelsäulenerkrankungen, Zervikalsyndrom, Hexenschuss, Ischias.

Myalgien, Tendinitiden, Tendovaginitiden und Bursitiden.

Akuter Gichtanfall.

Posttraumatische Schmerzen und Ödeme infolge von Knochenbrüchen, Verrenkungen, Verstauchungen und Operationen.

Kopfschmerzen, Zahnschmerzen.

Dysmenorrhö.

Schmerzen und Fieber bei grippalen Infekten.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre: Die wirksamen Dosen sind individuell recht unterschiedlich und sollten den Bedürfnissen des Patienten angepasst werden: übliche Tagesdosen bei rheumatischen Erkrankungen initial 900 mg (bis maximal 1200 mg in akuten bzw. schwereren Fällen), bei nicht rheumatischen Schmerzzuständen, Fieber und Dysmenorrhö 600 bis 900 mg. Bei akuten Beschwerden können maximal 1200 mg pro Tag gegeben werden. Die Sicherheit von Tagesdosen über 1200 mg ist nicht ausreichend belegt. Die Tagesdosen werden auf bis zu 3 Einzeldosen verteilt eingenommen. Die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg.

Kinder (6–16 Jahre): Je nach Indikation 10–15 mg/Kg KG pro Tag, aufgeteilt in 3 bis 4 Einzeldosen.

Bei Kindern unter 30 kg Körpergewicht soll Seractil nicht angewendet werden, da keine geeignete Dosisstärke zur Verfügung steht.

Für einen raschen Wirkungseintritt ist die Einnahme auf nüchternen Magen empfehlenswert. Bei gastrointestinalen Beschwerden kann Seractil auch mit oder nach dem Essen eingenommen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Anamnese von Bronchospasmus, Urtikaria oder allergieähnlichen Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.

Drittes Trimenon der Schwangerschaft und Stillzeit (siehe «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Aktive Magen- und/oder Duodenalulzera oder gastrointestinale Blutungen.

Entzündliche Darmerkrankungen (wie M. Crohn, Colitis ulcerosa).

Schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhose und Aszites).

Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).

Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III–IV).

Behandlung postoperativer Schmerzen nach einer koronaren Bypass-Operation (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leber-, Nieren- oder Herzfunktion.

Allgemeiner Warnhinweis für die Anwendung von rezeptpflichtigen systemischen nicht-steroidalen Antirheumatika

Gastrointestinale Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Für gewisse selektive COX-2-Hemmer wurde in Placebo-kontrollierten Studien ein erhöhtes Risiko für thrombotische kardio- und zerebrovaskuläre Komplikationen gezeigt. Es ist noch nicht bekannt, ob dieses Risiko direkt mit der COX-1/COX-2-Selektivität der einzelnen NSAR korreliert. Da für Dexibuprofen zur Zeit keine vergleichbaren klinischen Studiendaten unter maximaler Dosierung und Langzeittherapie vorliegen, kann ein ähnlich erhöhtes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Bis zum Vorliegen von entsprechenden Daten sollte Dexibuprofen bei klinisch gesicherter koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Erkrankungen, peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder bei Patienten mit erheblichen Risikofaktoren (z.B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Auch wegen diesem Risiko sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Die renalen Effekte der NSAR umfassen Flüssigkeitsretention mit Ödemen und/oder arterieller Hypertonie. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion und anderen Zuständen, die zur Flüssigkeitsretention prädisponieren, sollte Dexibuprofen deshalb nur mit Vorsicht angewendet werden. Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen sowie bei erhöhtem Risiko einer Hypovolämie.

Interaktionen

Andere nichtsteroidale Antiphlogistika und/oder Glukokortikoide sowie Alkohol

Verstärkung der gastrointestinalen Nebenwirkungen, erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen, Salicylsäure verdrängt Dexibuprofen aus der Eiweissbindung.

Probenecid, Sulfinpyrazon

Verzögerte Dexibuprofen-Ausscheidung, die urikosurische Wirkung von Probenecid und Sulfinpyrazon wird abgeschwächt.

Diuretika, Antihypertensiva

Mit einer Abschwächung der Wirksamkeit von Diuretika und Antihypertensiva muss gerechnet werden.

Orale Antikoagulantien

Verschiedene klinische Studien konnten die in Analogie zu anderen Antiphlogistika zu erwartende erhöhte Blutungsgefahr nicht bestätigen.

Orale Antidiabetika

Eine Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung wurde nicht beobachtet.

Histamin H2-Antagonisten

Eine klinisch relevante Interaktion von Dexibuprofen mit Cimetidin oder Ranitidin ist nicht erwiesen.

Digoxin

Die Plasmakonzentration von Digoxin kann erhöht sein.

Phenytoin

Die Plasmakonzentration von Phenytoin kann erhöht sein.

Lithium

Eine besondere Kontrolle der Plasmakonzentration von Lithium ist angezeigt.

Methotrexat

Erhöhte Methotrexattoxizität.

Baclofen

Die Baclofentoxizität ist erhöht.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryofetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte Inzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Dexibuprofen nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Dexibuprofen von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden, oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während des dritten Schwangerschaftstrimesters ist Dexibuprofen kontraindiziert. Alle Prostaglandinsynthesehemmer können:

den Fetus folgenden Risiken aussetzen:

– kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);

– Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten.

Mutter und Kind folgenden Risiken aussetzen:

– mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;

– Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorganges.

Stillzeit

NSAR treten in die Muttermilch über. Vorsichtshalber soll Dexibuprofen deshalb von stillenden Frauen nicht eingenommen werden. Ist die Behandlung unerlässlich, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.

Fertilität

Die Anwendung von Dexibuprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzten von Dexibuprofen in Betracht gezogen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Seractil kann die Konzentrationsfähigkeit beeinflussen. Deshalb ist beim Führen von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen Vorsicht nötig.

Unerwünschte Wirkungen

Die klinische Erfahrung hat gezeigt, dass das Risiko unerwünschter Wirkungen durch Dexibuprofen jenem von razemischem Ibuprofen vergleichbar ist. Am häufigsten treten gastrointestinale Nebenwirkungen auf. Peptische Ulzera, Perforationen oder gastrointestinale Blutungen, manchmal mit tödlichem Ausgang, können auftreten, insbesondere bei älteren Patienten (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Klinische «Bridging»-Studien und andere Studien mit einer Dauer von ca. 2 Wochen zeigen bei ca. 8 bis 20% der Patienten hauptsächlich leichte gastrointestinale Nebenwirkungen und eine viel geringere Häufigkeit in Patientengruppen mit einem geringen Risiko, z.B. während einer Kurzzeitbehandlung und bei gelegentlichem Gebrauch.

Sehr häufig: ≥1/10.

Häufig: ≥1/100 bis <1/10.

Gelegentlich: ≥1/1000 bis <1/100.

Selten: ≥1/10’000 bis <1/1000.

Sehr selten: ≥1/10’000.

Infektionen und Infestationen

Sehr selten: Infektionsbedingte Entzündungen können verstärkt werden (nekrotisierende Fasciitis).

Störungen des Blut- und des Lymphsystems

Die Blutungszeit kann verlängert werden.

Selten: Fälle von Blutbildstörungen einschliesslich Thrombozytopenie, Leukopenie, Granulozytopenie, Panzytopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie oder hämolytische Anämie.

Störungen des Immunsystems

Gelegentlich: Purpura (einschliesslich allergische Purpura), Angioödem.

Selten: Anaphylaktische Reaktion.

Sehr selten: Generelle Überempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich Symptome wie Fieber mit Exanthem, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Anzeichen einer Leberfunktionsstörung und aseptische Meningitis. In den meisten Fällen, in denen aseptische Meningitis mit Ibuprofen beobachtet wurde, lag eine zugrundeliegende Autoimmunerkrankung (wie systemischer Lupus erythematodes oder anderen Kollagen-Erkrankungen) als Risikofaktor vor. Im Falle genereller Überempfindlichkeitsreaktionen können Ödeme im Bereich von Gesicht, Zunge und Kehlkopf, Bronchospasmen, Asthma, Tachykardie, Hypotonie und Schock auftreten.

Psychische Störungen

Gelegentlich: Angstzustände.

Selten: Psychotische Reaktionen, Depression, Reizbarkeit.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Vertigo.

Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Unruhe.

Selten: Desorientiertheit, Verwirrtheit, Agitiertheit.

Sehr selten: Aseptische Meningitis (siehe «Erkrankungen des Immunsystems»).

Augenleiden

Gelegentlich: Sehstörungen.

Selten: Reversible toxische Amblyopie.

Störungen der Ohren und des Innenohrs

Gelegentlich: Tinnitus.

Selten: Hörstörungen.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Dyspepsie/Bauchschmerzen (12%).

Häufig: Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen.

Gelegentlich: Gastrointestinale Ulzera und Blutungen, Gastritis, ulzerative Stomatitis, Melaena. Lokales Brennen in Mund oder Rachen.

Selten: Gastrointestinale Perforation, Flatulenz, Obstipation, Ösophagitis, Ösophagusstrikturen, Exazerbation von Divertikulitis, unspezifischer hämorrhagischer Colitis, Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn.

Beim Auftreten gastrointestinaler Blutungen kann es zu Anämie oder Hämatemesis kommen.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Hautausschlag.

Gelegentlich: Urtikaria, Pruritus.

Sehr selten: Erythema exsudativum multiforme, epidermale Nekrolyse, systemischer Lupus erythematodes, Alopezie, Photosensitivität, bullöse Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom, akute toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom) und allergische Vasculitis.

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)

Gelegentlich: Rhinitis, Bronchospasmus.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Sehr selten: Interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom oder Niereninsuffizienz.

Funktionsstörungen der Leber und der Galle

Selten: Leberfunktionsstörungen, Hepatitis und Gelbsucht.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Häufig: Müdigkeit.

Flüssigkeitsretention: Patienten mit Hypertonie oder Nierenfunktionsstörung scheinen prädisponiert zu sein.

Ödeme, Hypertonie und Herzinsuffizienz wurden im Zusammenhang mit NSAR-Behandlung berichtet.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Anwendung von Ibuprofen, insbesondere bei höherer Dosierung (2400 mg/Tag) und im Rahmen einer Langzeitbehandlung, möglicherweise mit einem geringfügig erhöhten Risiko von arteriellen thrombotischen Ereignissen (z.B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden ist.

Überdosierung

Symptome einer Überdosierung sind: Zentralnervöse Störungen mit Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und Bewusstlosigkeit sowie Abdominalschmerzen, Nausea, Emesis, Hypotension, Atemdepression und Zyanose. Ein spezifisches Antidot existiert nicht.

Therapeutische Massnahmen: Magen des Patienten so rasch wie möglich durch Spülen oder Provokation von Erbrechen entleeren. Wenn das Medikament schon resorbiert ist, sollen alkalisierende Substanzen gegeben werden, welche die Urinausscheidung des sauren Dexi­bu­profen begünstigen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: M01AE14

Wirkungsmechanismus

Dexibuprofen (= S(+)-Ibuprofen) ist ein Enantiomer des Ibuprofen.

Ibuprofen ist ein sogenanntes Razemat, das zu 50% aus dem optisch rechtsdrehenden, klinisch wirksamen S(+)-Ibuprofen und zu 50% aus dem optisch linksdrehenden R(–)-Ibuprofen besteht. Beim Menschen ist R(–)-Ibuprofen therapeutisch unwirksam; es wird jedoch teilweise zu S(+)-Ibuprofen invertiert. Durch diese Umwandlung beträgt das theoretische Dosisäquivalent zwischen Dexibuprofen und Ibuprofen ca. 0,7:1. Klinische Studien mit Seractil zeigen, dass auch niedrigere Äquivalenzdosen ausreichend sein können.

Durch die Verwendung von Dexibuprofen kann die Dosiseinstellung erleichtert werden, da die intra- und interindividuell stark unterschiedliche Inversion des R(–)-Ibuprofen entfällt.

Seractil besitzt antiphlogistische, analgetische und antipyretische Eigenschaften. Seine Wirkung beruht auf der Hemmung der Prostaglandinsynthese durch Inhibition der Cyclooxygenase.

Auf demselben Mechanismus beruhen die therapeutisch nicht genutzte Thrombozytenaggregationshemmung und die ulzerogene Wirkung, die Natrium- und Wasserretention sowie bronchospastische Reaktionen als mögliche unerwünschte Wirkungen.

Pharmakokinetik

Absorption

Dexibuprofen wird aus Seractil rasch freigesetzt und resorbiert.

Maximale Wirkstoffkonzentrationen von ca. 12 bzw. 16 bzw. 24 mg/l werden im Serum ca. 2 Stunden nach oraler Zufuhr von Seractil 200, 300 resp. 400 mg erreicht.

Die Geschwindigkeit der Absorption ist durch Nahrung leicht verringert. Die Bioverfügbarkeit ist durch Nahrung nicht beeinflusst.

Distribution

Das Verteilungsvolumen von Dexibuprofen beträgt ca. 10–11 l, die Proteinbindung über 90%. Dexibuprofen kann die Plazentaschranke passieren und erscheint in Spuren (1% des Plasmaspiegels) in der Muttermilch.

Metabolismus

Dexibuprofen wird in der Leber zu mehr als 90% in hydroxylierte und carboxylierte Derivate umgewandelt und teilweise mit Glukuronsäure konjugiert.

Elimination

Dexibuprofen und seine inaktiven Metaboliten werden bei einer Serumhalbwertszeit von 1,5–2 Stunden über die Nieren ausgeschieden. Die totale Clearance beträgt rund 4,5 l/h, die extrarenale Dosisfraktion Q0 1,0. Eine Kumulation von Dexibuprofen findet auch bei mehrmaliger Gabe nicht statt. Es ist 24 Stunden nach der letzten Dosis praktisch vollständig ausgeschieden.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen (Bakterien, Humanlymphozyten) zur Mutagenität ergaben keine Hinweise auf mutagene Wirkungen des Ibuprofens. In Studien zum tumorerzeugenden Potential von Ibuprofen an Ratten und Mäusen wurden keine Hinweise auf kanzerogene Effekte des Ibuprofens gefunden.

Reproduktionstoxizität

Experimentelle Studien an zwei Tierspezies haben gezeigt, dass Ibuprofen die Plazenta passiert; sie haben jedoch keinen Hinweis auf teratogene Wirkung ergeben.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Selten: Anstieg von Harnstoff-Stickstoff, Transaminasen und alkalischer Phosphatase im Serum; erniedrigte Hämoglobin- und Hämatokritwerte, Hemmung der Blutplättchenaggregation, verlängerte Blutungszeit.

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» angegebenen Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern lagern.

Hinweise für die Handhabung

Keine.

Zulassungsnummer

54767 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Gebro Pharma AG, 4410 Liestal.

Stand der Information

Dezember 2011.

Verwendung dieser Informationen

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