Demogripal C Granulat 10 Beutel

Demogripal C Granulat 10 Beutel

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Paracetamolum, Acidum ascorbicum.

Hilfsstoffe: Aspartamum, Acesulfamum, Mannitolum, Aromatica (Zitrone), Excip. ad granulat. pro charta.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Sachet Granulat enthält: Paracetamolum 500 mg, Acidum ascorbicum 300 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

Allgemeine Anweisung

Die maximale Tagesdosis darf nicht überschritten werden. Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern, sollte sichergestellt werden, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden, kein Paracetamol enthalten.

Die Behandlungsdauer ist in allen Fällen auf 5 Tage zu begrenzen.

Demogripal C eignet sich nicht für Kinder unter 12 Jahren.

Erwachsene: 3–4× täglich 1 Sachet.

Kinder ab 12 Jahren (ab 40 kg KG): nach Bedarf 2× täglich 1 Sachet.

Übliches Applikationsintervall: 4–8 Std.

Maximale Tagesdosis: 4 g Paracetamol (= 8 Sachets).

Anwendung

Das Granulat in 1,5–2 dl gerade noch trinkbar heissem Wasser auflösen.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Paracetamol und verwandte Substanzen.

Schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis.

Schwere Nierenfunktionsstörungen.

Hereditäre konstitutionnelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Nephrolithiasis mit Oxalurie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:

Nieren- und/oder Leberinsuffizienz

hämolytische Anämie bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel

gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Arzneimitteln

Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigungen führen.

Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen kann (sogenanntes Analgetikakopfweh).

Interaktionen

Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.

Alkohol: s. unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Motilitätsbeeinflussende Präparate: Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin), vermindern die Resorptionsgeschwindigkeit, Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid), steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.

Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5-fache verlängert.

Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.

Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.

Zidovudin: Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft:

Reproduktionsstudien bei Tieren haben weder für Paracetamol noch für Ascorbinsäure ein Risiko für den Föten gezeigt. Jedoch liegen keine kontrollierten Studien mit der fixen Kombination Paracetamol/Ascorbinsäure an schwangeren Frauen vor, und die Erfahrungen mit der Anwendung von Demogripal C bei schwangeren Frauen sind ungenügend. Aus grundsätzlichen Erwägungen sollte daher die Anwendung von Demogripal C in der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimenon, zurückhaltend und nur für kurze Zeit erfolgen.

Stillzeit:

Paracetamol tritt in der Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es sind jedoch keine nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die langjährige Erfahrung mit den Wirkstoffen und der entsprechenden Kombination zeigten in der empfohlenen Dosierung noch nie negative Wirkungen auf die Reaktionsfähigkeit.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Selten: allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Störungen des Immunsystems

Selten: Anaphylaxie, allergische Reaktionen wie Quincke-Oedem.

Ein kleiner Teil (5–10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Wiese auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Herzbeschwerden

Selten: allergisch bedingter Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

Vaskuläre Beschwerden

Selten: Schweissausbruch.

Störungen der Atmungsorgane

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Atemnot, Bronchospasmus.

Gastrointestinale Störungen

Selten: Übelkeit.

Funktionsstörungen der Leber und des Gallensystems

Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung».

Haut

Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen (erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen).

Sehr selten: Stevens Johnson Syndrom, Lyell Syndrom.

Überdosierung

Nach oraler Einnahme von 7,5–10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150–200 mg/kg beim Kind (besonders bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve, bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.

Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 Std., von >100 µg/ml nach 8 Std., von >50 µg/ml nach 12 Std. und von >30 µg/ml nach 15 Std. führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag): Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.

2. Phase (= 2. Tag): subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, verlängerte Thromboplastinzeit.

3. Phase (= 3. Tag): Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Behandlung

Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:

Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1(–2) Stunden sinnvoll, nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle).

Orale Gabe von N-Acetylcystein. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.

Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 Stunden nach Einnahme).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE51

Wirkungsmechanismus

Demogripal C enthält als Wirkstoffe Paracetamol und Vitamin C.

Die Wirkung von Paracetamol ist nicht eindeutig geklärt.

Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostagandin-Synthese zentral stärker ist als peripher.

Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.

Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Klinische Wirksamkeit

Experimentelle und klinische Befunde weisen auf eine mögliche positive Beeinflussung der Immunabwehr durch Ascorbinsäure (Vitamin C) in pharmakologischen Dosen hin.

Pharmakokinetik

Absorption

Paracetamol wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die Resorption erfolgt überwiegend im Dünndarm. Die maximale Plasmakonzentration wird ½–1 Stunde nach der Einnahme erreicht. Nach Einnahme von 1 g Paracetamol in Form von Tabletten und Brausetabletten wurden maximale Plasmakonzentrationen von 17 mg/l resp. 21 mg/l gemessen. Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig und beträgt nach oraler Verabreichung zwischen 65 und 90%.

Ascorbinsäure wird in den oberen Abschnitten des Dünndarmes resorbiert. Die Resorption ist dosisabhängig: Von einer Dosis von 100 mg werden 70% resorbiert, von 1,5 g nur noch 50%.

Distribution

Das Verteilvolumen von Paracetamol beträgt 1,1 l/kg, die Proteinbindung ca. 25%.

Ascorbinsäure wird unter Mitbeteiligung eines Carriers als Dehydrosäure resorbiert und wieder als Ascorbinsäure in alle Gewebe verteilt.

Metabolismus

Über 80% des Paracetamols werden in der Leber mit Glucuron- oder Schwefelsäure konjugiert, kleinere Mengen desacetyliert oder hydroxyliert (durch Cytochrom P-450). Lediglich 3–5% erscheinen in unveränderter Form im Urin.

Ein Teil der Ascorbinsäure wird zu Dehydroascorbinsäure, 2,3-Diketogulonsäure und Oxalsäure oxidiert.

Elimination

Die Ausscheidung beider Wirkstoffe erfolgt renal. Die Plasmahalbwertszeit einer therapeutischen Dosis von Paracetamol variiert von 1–3 Stunden; die Wirkdauer beträgt 4–6 Stunden. Ascorbinsäure wird in unveränderter oder metabolisierter Form ausgeschieden. Der wichtigste Metabolit ist die Oxalsäure.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberinsuffizienz

Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz

Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.

Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50% vermindert sein.

Alte Leute

Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder

Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.

Präklinische Daten

Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.

In verschiedenen Untersuchungen wurde ein genotoxisches Potential festgestellt. Auf Grund der mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann aber davon ausgegangen werden, dass bei Dosen unterhalb bestimmten Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellwerte möglich sind.

Die Schwellwerte, ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, bei dem Leber- und Knochenmarkschädigungen auftreten. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogern. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen einen genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Paracetamol kann falsche positive Resultate beim Test auf 5-Hydroxyindolessigsäure im Harn verursachen.

Haltbarkeit

Haltbarkeitsdatum (EXP) auf der Packung und den Sachets beachten.

Besondere Lagerungshinweise

Ausser der Reichweite von Kindern und bei Raumtemperatur (15–25 °C).

Zulassungsnummer

51518 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Vifor Consumer Health SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

Juni 2014.

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