Taurolin Instill Loes 2 % 10 X 250 Ml

Fachinformationen

Zusammensetzung

Taurolin 2%

Wirkstoff: Taurolidinum.

Hilfsstoff: 5,0 g Polyvidonum K 17; Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Taurolin Ringer 0,5%

Wirkstoff: Taurolidinum.

Hilfsstoffe: 1,25 g Polyvidonum K 17; Natrii chloridum, Calcii chloridum hexahydricum, Kalii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Taurolin 2% Instillationslösung enthält:

2,0 g Taurolidinum, 5,0 g Polyvidonum K 17; Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Taurolin Ringer 0,5% chirurgische Spüllösung enthält:

0,50 g Taurolidinum, 1,25 g Polyvidonum K 17; Natrii chloridum, Calcii chloridum hexahydricum, Kalii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Aqua q.s. ad Solutionem pro 100 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Taurolin Lösung ist angezeigt zur Behandlung

Adjuvante Therapie der lokalen und diffusen Peritonitis (Appendicitis perforata) purulenter, sterkoraler, bakterieller oder sonstiger Genese.

Weichteil- und Knochenverletzungen.

Pleuraempyem.

Dosierung/Anwendung

Peritonitis

1. Intraoperative Spülung der Bauchhöhle mit 300–500 ml mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin Ringer 0,5%.

2. Nach Verschluss der Bauchhöhle: Instillation von 100 ml mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin 2% über die Drainagen bei leichten Fällen und 200 ml mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin 2% bei schweren Fällen (diffuse eitrige Peritonitis, Appendicitis perforata). Drainagen anschliessend während ca. ½–1 Std. abklemmen.

Prä-, peri- und postoperativ ist die intravenöse Gabe von Antibiotika, ausser Vancomycin möglich.

Weichteil- und Knochenverletzungen

Zur Prophylaxe von Infektionen nach Weichteil- und Knochenverletzungen (offene Frakturen) wird das Operationsgebiet intermittierend mit auf 37 °C erwärmtem Taurolin Ringer 0,5% gespült.

Pleuraempyem

Nach Ausschluss einer bronchopleuralen Fistel, langsame Instillation mit ca. 50 ml steriler Kochsalzlösung von 30–50 ml Taurolin 2% (auf 37 °C erwärmt) durch intercostalen Drainageschlauch. Anschliessend Drainageschlauch für 1–2 Std. abklemmen. Das Procedere 2× täglich während 7–10 Tagen wiederholen. Bei auftretenden Schmerzen kann vor der nächsten Instillation 10 ml 1% Lidocain über den intercostal-Drain instilliert werden. Bei Kindern im schulpflichtigen Alter (6–15 Jahre) beträgt die Dosierung entsprechend dem Alter und Körpergewicht 50–100 ml Taurolin 2% bzw. höchstens 300 ml Taurolin Ringer 0,5%.

Kontraindikationen

Taurolin darf nicht angewendet werden:

bei bekannter Überempfindlichkeit (Allergie) gegen den Wirkstoff oder einen der Bestandteile der Arzneimittel (siehe Abschnitt «Zusammensetzung»);

bei terminaler Niereninsuffizienz.

Taurolin darf bei Kindern unter 6 Jahren nicht angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Auslösung einer metabolischen Azidose ist möglich, wenn Taurolidin zusammen mit PVP-Jod, Dakin’scher Lösung (Natriumhypochlorit) oder Wasserstoffperoxid angewendet wird (siehe auch Abschnitt «Sonstige Hinweise»).

Bei der intraoperativen Anwendung von Taurolidin kann es – wenn die Narkose nicht tief genug ist, um bei der Instillation eventuell auftretende Schmerzen zu unterdrücken – zu Blutdruckabfall oder -anstieg mit entsprechender Puls­frequenzänderung kommen (siehe auch Abschnitt «Unerwünschte Wirkungen»).

Interaktionen

Die systemische Anwendung von Vancomycin kann die Wirkung von Taurolin beeinträchtigen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine kontrollierten Studien mit Taurolin bei schwangeren Frauen vor. Das Präparat sollte deshalb während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn dies absolut erforderlich ist.

Es ist nicht bekannt, ob Taurolidin in die Muttermilch übertritt. Stillende Mütter sollten deshalb nicht mit Taurolidin behandelt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nicht zutreffend.

Unerwünschte Wirkungen

Bei lokaler und intraperitonealer Anwendung können vorübergehend Reizwirkungen und brennende Schmerzen auftreten (siehe auch Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Überdosierung

Es ist kein Antidot bekannt. Über anderweitige Gegenmassnahmen können keine Aussagen gemacht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: B05CA05

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Taurolin-Lösungen enthalten den Wirkstoff Taurolidin. Bei Taurolidin handelt es sich um eine antimikrobiell und antiendotoxisch wirksame Substanz, die sich von der Aminosulfonsäure Taurin ableitet. Das Wirkungsspektrum von Taurolidin umfasst in vitro grampositive Bakterien einschliesslich Anaerobier und klinisch relevante Problemkeime sowie gewisse Fungi. Taurolidin wirkt auf gramnegative Keime ohne Freisetzung von Endotoxinen. Zudem neutralisiert es in vitro und in vivo Endotoxine. Durch Zusatz von Körperflüssigkeit wie Blut, Serum und Eiter wird die bakterizide Wirkung nicht beeinträchtigt. Der Wirkungsmechanismus von Taurolidin ist nur teilweise aufgeklärt. Neuere in-vitro- und in-vivo-Untersuchungen unterstützen die These der irreversiblen N-Methylolgruppen-Übertragung auf die bakterielle Zellwand und die Endotoxine. Dadurch kommt es zur Lyse der Zellwand und zur Inaktivierung der Endotoxine. Die Werte für die MHK bei anaeroben Bakterien liegen im Bereich von 0,03–0,6 mg/ml (grampositive und gramnegative Anaerobier). Bei aeroben Bakterien liegen die MHK-Werte zwischen 1–2 mg/ml (grampositive Aerobier) bzw. bei 0,5–5 mg/ml bei gramnegativen Aerobiern. Gegenüber Fungi wurden MHK-Werte von 0,3–5 mg/ml bestimmt.

Keimspektrum                          Minimale Hemm-
                                      konzentration 
                                      (MHK)         
                                      (mg/ml)       
I. Anaerobe Bakterien                               
Bacteroides fragilis                  0,06          
Bacteroides vulgatus                  0,04–0,08     
Bacteroides distarsonis               0,08          
Peptostreptococcus anaerobicus        0,04          
Clostridien-Arten                     0,2–0,6       
II. Aerobe Bakterien                                
Streptokokken (Gruppe A–D)            0,6–1,4       
Staphylococcus aureus                 0,5           
Staphylokokken (koagulase-negativ)    0,13–1,0      
Pneumokokken                          0,6           
Enterobakterien (einschl.: E. coli    0,6–1,2       
 Klebsiella aerogenes                               
 Serratia-Arten, Proteus-Arten)                     
Pseudomonas aeruginosa                0,8           
Pseudomonas cepacia                   0,4           
Salmonella typh./enteritidis          0,8           
Shigella flexneri/sonnei              0,8           
III. Fungi                                          
Candida albicans                      >5            
Aspergillus fumigatus                 0,6–1,2       
Aspergillus niger                     1,2           
Trichophyton                          <0,3          
Cryptococcus neoformans               <0,3          
Epidermophyton                        <0,3          

Die in-vitro-Wirksamkeit von Taurolidin wird verstärkt, wenn die Lösung auf 37 °C vorgewärmt wird. Dieser Effekt wird auf die Erhöhung der Reaktionsgeschwindigkeit der N-Methylolverbindungen mit der Zellwand zurückgeführt. Die Abtötungszeit wird dadurch verkürzt. Durch Zugabe von frischem Serum werden die MHK-Werte um das 4- bis 8-Fache reduziert. Der chemische Wirkmechanismus von Taurolidin und seinen aktiven Metaboliten – die Zerstörung der Bakterienzellwand und die gleichzeitige Inaktivierung der Bakterientoxine – bewirkt in vivo eine stärkere antibakterielle Aktivität. Die Pathogenität und die Invasivität von Bakterien werden durch die antiadhärenten Eigenschaften von Taurolidin herabgesetzt. Die Adhärenz pathogener Mikroorganismen wie z.B. E. coli und Staph. aureus gegenüber Wirtszellen wird durch Taurolidin deutlich vermindert. Bisher sind keine gegen Taurolidin resistenten Bakterien bekannt. Durch die chemische Reaktion von Taurolidin mit der Bakterienzellwand bzw. den NH2-Gruppen der Exo-und Endotoxine wird eine Resistenzentwicklung verhindert.

Pharmakokinetik

Absorption

In wässriger Lösung liegt Taurolidin im Gleichgewicht mit Taurultam und Methyloltaurultam. Nach intraperitonealer Gabe einer Einzeldosis von 4 g wird Taurolidin rasch resorbiert. Maximale Blutspiegel von ca. 100 µg/mg der bakteriziden Metaboliten werden innerhalb von 15 Minuten erreicht.

Distribution

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 40%.

Metabolismus

Taurolidin bzw. Taurultam werden rasch zu Taurinamid, Taurin und CO2 metabolisiert.

Elimination

Die Plasmahalbwertszeit (T½ β) von Taurultam beträgt ca. 3 Std., diejenige des Metaboliten Taurinamid ca. 6 Std., 25% der applizierten Taurolidindosis wird als Taurinamid bzw. Taurin über die Nieren ausgeschieden.

Präklinische Daten

Die Toxizität von Taurolin ist gering. Die intravenöse LD 50 bei der Maus ist grösser als 4000 mg/kg, bei Kaninchen grösser als 3600 mg/kg. Der Abbau der Wirksubstanz zum endogenen Taurin sowie der Mechanismus der Übertragung von Methylol-Gruppen erklären die geringe Toxizität von Taurolidin und lassen deshalb Mutagenitäts- und Kanzerogenitätsprüfungen als nicht notwendig erscheinen. Beim Tier können durch zu rasche i.v. Infusion kurzfristig vagotone Nebenwirkungen auftreten, die sich durch Atropin aufheben lassen. Es liegen keine weiteren präklinischen Daten zum vorliegenden Präparat vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Taurolin darf nicht zusammen mit Oxidationsmitteln wie PVP-Jod, Wasserstoffperoxid oder Dakinsche Lösung angewendet werden, weil Taurolin dadurch zu Ameisensäure abgebaut wird, was zu einer metabolischen Azidose führen kann.

Haltbarkeit

Taurolin Instill. Lösung 2%

Das Präparat darf nur bis zu dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Taurolin Ringer Lösung 0,5%

Das Präparat darf nur bis zu dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Taurolin Instill. Lösung 2%

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), nicht im Kühlschrank aufbewahren!

Taurolin Ringer Lösung 0,5%

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), nicht im Kühlschrank aufbewahren!

Hinweise für die Handhabung

Taurolin muss vor Anwendung auf 37 °C vorgewärmt werden.

Zulassungsnummer

43667, 43668 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Geistlich Pharma AG, 6110 Wolhusen.

Stand der Information

Juni 2011.

Verwendung dieser Informationen

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