Cortinasal 100 Nasenspray 0.1 Mg 200 Dos

Cortinasal 100 Nasenspray 0.1 Mg 200 Dos

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Budesonidum.

Hilfsstoffe: Conserv.: Kalii sorbas (E 202); Excipiens ad suspensionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Cortinasal 50 bzw. 100: Wässrige Suspension in nasalem Dosierspray. 1 Sprühstoss enthält 50 µg bzw. 100 µg (entspricht 1,0 mg/ml bzw. 2,0 mg/ml) Budesonidum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Saisonale und ganzjährige allergische Rhinitiden; nichtallergische Rhinitiden; Heuschnupfen; Rhinitis vasomotorica; Nasenpolypen.

Dosierung/Anwendung

Allgemeine Angaben

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Der Patient muss informiert werden, dass die volle Wirksamkeit erst nach mehreren Behandlungstagen erreicht wird. Nachdem die gewünschte klinische Wirkung eingetreten ist, gewöhnlich nach 1–2 Wochen, sollte die Dosis auf die kleinstmögliche Erhaltungsdosis herabgesetzt werden, bei welcher eine optimale Kontrolle der Symptome gewährleistet ist.

Die Behandlung von saisonaler Rhinitis sollte wenn möglich vor der Allergenexposition beginnen. Bei starken Rhinitiden ist die Anwendung von einem gefässverengenden Arzneimittel während der ersten 2–3 Behandlungstagen angezeigt. Begleitende Behandlungen zur Kontrolle von allergisch bedingten Augensymptomen sind eventuell notwendig.

Kinder sollten Cortinasal nur unter Aufsicht von Erwachsenen benutzen.

Im Allgemeinen gelten nachfolgende Dosierungsrichtlinien:

Rhinitis

Erwachsene, ältere Patienten und Kinder über 6 Jahre

Die empfohlene Startdosis ist 400 µg täglich. Die tägliche Dosierung kann auf eine oder zwei Gaben verteilt werden, zum Beispiel: 2 Sprühdosen Cortinasal 100 (2× 100 µg) morgens in jedes Nasenloch sprühen oder 2 Sprühdosen Cortinasal 50 (2× 50 µg) jeweils morgens und abends in jedes Nasenloch sprühen. Um die Symptome weiterhin unter Kontrolle zu halten, soll nach der erwünschten klinischen Wirkung die Erhaltungsdosis auf die kleinstmögliche Dosierung herabgesetzt werden.

Behandlung von Nasenpolypen

Die maximal empfohlene tägliche Dosierung beträgt 400 µg aufgeteilt in 2 Gaben, z.B. Cortinasal 100 in jedes Nasenloch, morgens und abends. Die Behandlungsdauer ist auf maximal 3 Monate beschränkt. Nachdem die gewünschte klinische Wirkung eingetreten ist, sollte die Dosis auf die kleinstmögliche Erhaltungsdosis herabgesetzt werden, bei welcher eine optimale Kontrolle der Symptome gewährleistet ist.

Art der Anwendung

Cortinasal 50 bzw.100

1. Nase sanft reinigen.

2. Dosierspray schütteln und die Schutzkappe abnehmen.

3. Den Dosierspray aufrecht zwischen den Fingern halten.

4. Den Nasenadapter zuerst in das linke und dann in das rechte Nasenloch einführen. Die jeweils entsprechende Anzahl Sprühstösse auslösen. Durch Niederdrücken des Sprühkopfes wird ein feiner Nebel freigesetzt.

5. Die Schutzkappe wieder aufsetzen.

Pflege des Nasenadapters

Der Nasenadapter soll regelmässig gereinigt werden. Zum Reinigen wird die Schutzkappe entfernt und der Nasenadapter vom Vorratsbehälter abgezogen. Die Schutzkappe und der Nasenadapter werden mit warmem Wasser, nötigenfalls durch Zugabe eines Reinigungsmittels gereinigt. Bevor die Teile wieder zusammengesteckt werden, müssen sie an der Luft vollständig getrocknet werden.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Budesonid oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Der Gebrauch übermässiger Dosen oder eine Langzeitbehandlung mit Glucokortikosteroiden kann zu Anzeichen oder Symptomen von Hyperkortizismus, adrenaler Suppression und/oder Wachstumsverzögerungen bei Kindern führen.

Die Langzeitwirkung nasaler Steroide bei Kindern ist nicht vollständig geklärt. Allgemein gilt, dass der Arzt die Wachstumsentwicklung der Kinder, die über eine längere Zeit mit Glucokortikosteroiden behandelt werden, sorgfältig beobachten muss.

Der Nutzen einer Behandlung mit Glucokortikosteroiden soll gegenüber der Möglichkeit einer Wachstums-Suppression abgewogen werden.

Cortinasal sollte bei Infektionen der Nase durch Pilze und/oder Viren nur eingesetzt werden, wenn gleichzeitig eine fungizide bzw. viruzide Behandlung durchgeführt wird.

Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit bakteriellen Infektionen und speziell mit Lungentuberkulose geboten.

Eine eingeschränkte Leberfunktion kann die Elimination von Kortikosteroiden beeinflussen (siehe unter «Pharmakokinetik, Kinetik spezieller Patientengruppen»).

In-vivo-Studien zeigten, dass Ketoconazol (Inhibitor der CYP3A Aktivität in der Leber und in der internen Mucosa) bei einer oralen Verabreichung eine Erhöhung der systemischen Verfügbarkeit von Budesonid verursachen kann. Dies ist von geringer klinischer Bedeutung bei kurzfristigen Behandlungen mit Ketoconazol (1–2 Wochen).

Bei Langzeitbehandlungen sollte dieser Interaktion Rechnung getragen werden (siehe «Interaktionen»).

Interaktionen

Budesonid zeigte keine Wechselwirkung mit anderen, zur Behandlung von Rhinitis eingesetzten Wirkstoffen.

Budesonid wird hauptsächlich durch CYP3A, einem Subtypen des Cytochroms P450, metabolisiert. Inhibitoren von diesem Enzym, wie z.B. Ketoconazol, können die systemische Verfügbarkeit von Budesonid erhöhen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Die gleichzeitige Einnahme von Cimetidin kann die Pharmakokinetik von Budesonid geringfügig beeinflussen. Dies ist jedoch bei Einhaltung der empfohlenen Dosierung klinisch unbedeutend.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierstudien mit Glucokortikosteroiden haben unerwünschte Effekte in der fetalen Entwicklung gezeigt. Resultate aus prospektiven epidemiologischen Studien und aus weltweiten Post-Marketing-Daten weisen auf kein erhöhtes Risiko für kongenitale Missbildungen auf Grund des Gebrauchs von inhaliertem oder intranasalem Budesonid während der frühen Schwangerschaft auf. Glucokortikosteroide sollen während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.

Es liegen keine Angaben vor, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Das Präparat sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Cortinasal hat keinen Einfluss auf die Fähigkeiten im Strassenverkehr oder im Bedienen von Maschinen.

Unerwünschte Wirkungen

Aufgrund klinischer Studien, Literatur und Erfahrungen nach Einführung von Cortinasal können folgende unerwünschte Wirkungen auftreten:

Häufig (1%–10%)

Am Applikationsort: nasale Irritationen, leicht blutiges Sekret und Epistaxis.

Gelegentlich (0,1%–1%)

Haut/Schleimhaut: Hypersensibilitätsreaktionen vom Sofort- und Spättyp einschliesslich Urticaria, Rash, Dermatitis, Angioödem und Juckreiz.

Sehr selten (<0,01%)

Am Applikationsort: Ulzerationen der Nasenschleimhaut oder Perforation der Nasenscheidewand nach Anwendung von intranasalen Glucokortikosteroiden.

Überdosierung

Klinische Probleme infolge einer akuten Überdosierung werden auch bei Verabreichung übermässiger Dosen von Cortinasal nicht erwartet.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R01AD05

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Budesonid ist ein Glucokortikosteroid mit einem lokalen entzündungshemmenden Effekt. Der genaue Wirkungsmechanismus der Glucokortikosteroide bei der Behandlung von Rhinitis ist nicht vollumfänglich bekannt. Budesonid zeigt eine Wirkung auf T-Zellen, Eosinophile und Mastzellen.

Die Hemmung der Freisetzung von Entzündungsmediatoren und die Hemmung der durch Zytokine induzierten Immunreaktionen spielen bei entzündungshemmenden Reaktionen eine zentrale Rolle.

Die spezifische Wirksamkeit des Budesonids, gemessen an der Affinität zu Glucokortikoidrezeptoren, ist 15mal stärker im Vergleich mit Prednisolon.

Klinische Wirksamkeit

Eine klinische Studie, in welcher die intranasale und orale Applikation von Budesonid mit Placebo verglichen wurde, zeigte, dass bei saisonal bedingter Rhinitis der therapeutische Effekt von Budesonid vollständig auf die lokale Wirkung zurückgeführt werden kann.

Budesonid zeigte prophylaktisch verabreicht eine Schutzwirkung gegenüber nasalen Reizungen, welche Eosinophilie und Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen können.

Die vollständige Wirkung von Cortinasal wird erst nach einigen Tagen erreicht, in Einzelfällen sogar erst nach zweiwöchiger Anwendung.

Innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs verursacht Budesonid keine klinisch relevanten Veränderungen des basalen Plasmakortikoidspiegels und der Reaktion auf die ACTH-Stimulierung bei Patienten mit Rhinitis. Bei gesunden Probanden wurde nach Kurzzeitbehandlung eine dosisabhängige Verminderung des Plasma- und Urinkortisolspiegels beobachtet.

Pharmakokinetik

Absorption

Die systemische Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Budesonid ist niedrig; sie beträgt ungefähr 13%.

Nach intranasaler Applikation einer hohen Inhalationsdosis (1 mg) beträgt die systemische Bioverfügbarkeit ungefähr 14%. Bei einer direkten Applikation von Budesonid in Lösung auf die Nasenschleimhaut beträgt die Bioverfügbarkeit dagegen 100%.

Distribution

Budesonid hat ein Verteilungsvolumen von ungefähr 3 l/kg. Die durchschnittliche Plasmaproteinbindung beträgt 85–90%.

Metabolismus

Budesonid unterliegt einem starken hepatischen First-pass-Effekt (90%). Budesonid wird in der Leber extensiv zu Metaboliten mit geringer Glucokortikoidwirkung abgebaut. Die Hauptmetaboliten des Budesonids, 6β-Hydroxybudesonid und 16α-Hydroxyprednisolon, verfügen über eine Glucokortikoidwirkung von weniger als 1% gegenüber Budesonid. Budesonid wird hauptsächlich über CYP3A, einem Subtypen des Cytochroms P450 metabolisiert. Budesonid unterliegt keiner Inaktivierung durch einen lokalen Metabolismus in der Nase.

Elimination

Die Metaboliten werden unverändert oder in konjugierter Form hauptsächlich renal ausgeschieden. Im Urin konnte kein unverändertes Budesonid gefunden werden.

Budesonid verfügt über eine hohe systemische Clearance (ca. 1,2 l/Min). Die Eliminationshalbwertszeit beträgt nach i.v. Applikation durchschnittlich 2–3 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Beeinträchtigte Leberfunktion

Eine beeinträchtigte Leberfunktion kann die Elimination von Glucokortikosteroiden beeinflussen. Die Pharmakokinetik von Budesonid ist jedoch nach intravenöser Applikation bei Patienten mit einer Leberzirrhose gleich wie bei gesunden Probanden. Nach oraler Einnahme von Budesonid ist die systemische Bioverfügbarkeit bei beeinträchtigter Leberfunktion aufgrund des verminderten First-pass-Effekts erhöht. Dies ist jedoch von geringer klinischer Bedeutung für Cortinasal, da nach intranasaler Inhalation der orale Beitrag zur systemischen Bioverfügbarkeit relativ klein ist.

Präklinische Daten

In sechs unterschiedlichen Testmodellen zeigte Budesonid weder mutagene noch klastogene Eigenschaften.

In einer Kanzerogenitätsstudie wurde eine erhöhte Inzidenz von Gliomen im Gehirn männlicher Ratten gefunden, die jedoch in einer Wiederholungsstudie nicht verifiziert werden konnte. In dieser Studie unterschied sich die Inzidenz in den mit Verum behandelten Gruppen (Budesonid, Prednisolon, Triamcinolonacetonid) und in der Kontrollgruppe nicht.

Leberveränderungen (primäre hepatozelluläre Neoplasmen), die sowohl in der ersten Kanzerogenitätsstudie als auch in der Wiederholungsstudie für Budesonid gefunden wurden, traten in gleichem Masse auch bei den Referenzglucokortikosteroiden auf. Diese Effekte sind höchstwahrscheinlich als Rezeptoreffekt zu interpretieren und stellen somit einen Klasseneffekt dar.

Entsprechende Veränderungen wurden beim Menschen bisher nicht beobachtet.

Reproduktionstoxizität: Glucokortikoide zeigen bei Reproduktionsstudien in Tierversuchen teratogene Aktivitäten (z.B. Gaumenspalte, skelettale Anomalien). Die klinische Relevanz dieser Eigenschaften ist bisher nicht geklärt. Budesonid zeigte bei Nagern die schon von anderen Glucokortikoiden bekannten Veränderungen; diese waren bei Budesonid im Vergleich zu anderen topischen Kortikoiden jedoch oft weniger ausgeprägt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Cortinasal soll nach Ablauf des auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Cortinasal sollte bei 15–25 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Cortinasal Dosierspray darf nicht gefrieren.

Die Schutzkappe soll nach jedem Gebrauch wieder auf den Cortinasal Dosierspray aufgesetzt werden.

Nach der Öffnung ist Cortinasal während zwei Monate haltbar.

Zulassungsnummer

55521 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen.

Stand der Information

März 2007.

Verwendung dieser Informationen

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