Pethidin Hcl Bichsel 100 Mg/2ml 10 Amp 2 Ml

Fachinformationen

Untersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und die psychotropen Stoffe

Zusammensetzung

Injektionslösung 25 mg/ml

Wirkstoff: Pethidini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem.

Injektionslösung 50 mg/ml

Wirkstoff: Pethidini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Ampulle à 2 ml Injektionslösung (25 mg/ml) enthält: Pethidini hydrochloridum 50 mg.

1 Ampulle à 2 ml Injektionslösung (50 mg/ml) enthält: Pethidini hydrochloridum 100 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mittelschwere bis starke akute und prolongierte Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwacher Opioide, z.B. bei schweren posttraumatischen oder postoperativen Schmerzzuständen, bei chronischen Schmerzen (z.B. Krebs), Myokardinfarkt, schmerzhaften Spasmen der glatten Muskulatur.

Dosierung/Anwendung

Subkutan oder i.m.: Beim Erwachsenen beträgt die Dosis zwischen 25–150 mg i.m. oder 25–50 mg langsam i.v. Die Verabreichung kann bei Bedarf nach 3 bis 4 Stunden wiederholt werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 500 mg.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, chronische Ateminsuffizienz, Atemdepression, erhöhter Hirndruck, akutes Bronchialasthma, supraventrikuläre Tachykardie, Phaeochromozytom, konvulsive Zustände wie Status epilepticus, gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern inklusive Selegilin sowie bis zu zwei Wochen nach deren Absetzen, akuter Alkoholismus, Delirium tremens, diabetische Acidose mit Komagefahr, schwere Leberleiden, Hypothyroidismus, Morbus Addison, Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine wiederholte Verabreichung von Pethidin bewirkt eine Toleranzentwicklung, so dass das Absetzen des Wirkstoffes zu Entzugserscheinungen führt.

Pethidin kann zu einer psychischen oder physischen Abhängigkeit führen.

Aufgrund des Risikos einer Atemdepression beim Neugeborenen ist Pethidin während der Geburt nur mit grösster Vorsicht zu verabreichen. Eine Langzeitanwendung von Pethidin kann beim Fötus eine physische Abhängigkeit bewirken und nach der Geburt zu Entzugserscheinungen führen.

Die Reaktionsfähigkeit kann durch Pethidin stark vermindert werden.

Interaktionen

Potentialisierung der Atemdepression und der Sedierung durch Barbiturate und andere Schlafmittel, Phenothiazine, Ethylalkohol und das Antihistaminikum Hydroxyzin. Die toxischen Wirkungen von Pethidin und MAO-Hemmern inklusive Selegilin (Delirium, Hyperthermie, Konvulsionen, Atemdepression) werden bei gleichzeitiger Verabreichung verstärkt.

Während der Behandlung mit MAO-Hemmern und bis zu zwei Wochen nach deren Absetzen darf Pethidin nicht angewendet werden.

Das Analgetikum Pentazocin hebt die analgetische Wirkung von Pethidin teilweise auf und kann Entzugserscheinungen hervorrufen.

Die Opiat-Antagonisten (z.B. Naloxon) können beinahe sämtliche Wirkungen von Pethidin unmittelbar unterdrücken und somit beim Vorliegen einer physischen Abhängigkeit zu Entzugserscheinungen führen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Während der Schwangerschaft darf das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.

Eine chronische Anwendung von Pethidin sollte während der gesamten Schwangerschaft vermieden werden, da sie beim Kind zur Gewöhnung und nach der Geburt zu Entzugserscheinungen führen kann.

Unter der Geburt sollte nur die intramuskuläre Applikation in der niedrigstmöglichen Dosis erfolgen. Pethidin vermindert nicht die normale Kontraktion des Uterus.

Nach Gabe von Pethidin unter der Geburt

– kann es zu Atemdepression beim Neugeborenen kommen, da Pethidin die Plazenta passiert (dieser Effekt ist dosis- und zeitabhängig),

– wurden ein beeinträchtigtes Verhalten sowie EEG-Veränderungen des Neugeborenen bis sechs Tage nach der Geburt beobachtet und

– kann bei Risikokindern die Überlebensfähigkeit zusätzlich herabgesetzt sein.

Das Neugeborene ist deshalb so lange zu überwachen, bis keine wesentliche Beeinträchtigung der Atmung mehr zu erwarten ist (wenigstens jedoch 6 Stunden). Je nach klinischem Bild (speziell unter Beachtung der verminderten Atmung nach der Geburt) wird beim Neugeborenen die Gabe von Opiatantagonisten (z.B. Naloxon) empfohlen.

Pethidin und sein Metabolit Norpethidin gehen in die Muttermilch über. Bei Anwendung von Pethidin bei der Mutter, darf nicht gestillt werden, da es beim gestillten Säugling zu Opioid-Wirkungen kommen kann, die verzögert auftreten und Tage bis Wochen anhalten können.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bei der Anwendung von Pethidin ist die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr und zum Bedienen von Maschinen nicht mehr gegeben.

Unerwünschte Wirkungen

Mit Ausnahme der Haut werden alle Nebenwirkungen über Opiatrezeptoren vermittelt.

Häufigkeiten: «Sehr häufig» (>1/10), «häufig» (>1/100, <1/10), «gelegentlich» (>1/1000, <1/100), «selten» (>1/10’000, <1/1000), «sehr selten» (>1/10’000).

Neoplasmen

Pethidin kann bei Patienten mit Phäochromozytom eine hypertensive Krise auslösen.

Immunsystem

Überempfindlichkeitsreaktionen wie anaphylaktischer Schock und Hauterscheinungen können auftreten.

Endokrine Störungen

Pethidin kann zu einer Hyperglykämie führen.

Psychiatrische Störungen

Häufig: Abhängig von der Ausgangslage euphorische Zustände und aber häufige Dysphorie mit Angst und Unruhe. Veränderung der kognitiven und sensorischen Leistungsfähigkeit (z.B. hinsichtlich des Entscheidungsverhaltens sowie Wahrnehmungsstörungen), Halluzinationen.

Pethidin besitzt ein primäres Abhängigkeitspotential.

Nervensystem

Häufig: Pethidin hemmt das Atemzentrum, wobei kein Gefühl der Atemnot entsteht. Die Atemdepression ist dosisabhängig und vor allem bei Lungenkrankheiten und bei Neugeborenen klinisch relevant. Sie kann zu einem Anstieg der CO2-Konzentration mit nachfolgender Steigerung des Hirndruckes führen, weshalb Pethidin bei erhöhtem intrakraniellem Durck nicht angewendet werden sollte.

Häufig treten Übelkeit, Erbrechen, Sedierung, Schwindel, Verwirrtheit und Kopfschmerzen auf. Hypothermie.

Hohe Dosen können infolge Atemdepression und Hypotension zu Kreislaufstörungen und tiefem Koma führen.

Das Auftreten von Krampfanfällen ist möglich, insbesondere bei höherer Dosierung, Einschränkung der Nierenfunktion und erhöhter Krampfbereitschaft (z.B. medikamentös bedingt).

Augen

Miosis. Mydriasis (bei zunehmender Hypoxie).

Ohr und Innenohr

Häufig verursacht Pethidin Schwindel.

Herz und Gefässe

Häufig: Bradykardie, orthostatische Hypotension.

Pethidin führt häufiger als andere Opioide zur Freisetzung von Histamin. Ein erhöhter Histamin Plasmaspiegel wird meistens von Blutdrucksenkung, Tachykardie, Erythem und einer Erhöhung des Adrenalin-Plasmaspiegels begleitet.

Gelegentlich können bei postoperativen Patienten Sinustachykardien auftreten.

Im Gegensatz zu anderen Opiaten sind unter Pethidin anticholinergische Effekte wie Herzklopfen und Tachykardie beschrieben.

Atmungsorgane

Häufig: Atemdepression durch Hemmung des Atemzentrums. Hohe Dosen Pethidin können zum Tode durch Atemstillstand führen.

Nach rascher intravenöser Applikation ist mit Bronchospasmus zu rechnen.

Gastrointestinale Störungen

Die Wirkung auf die glatte Muskulatur ist schwächer und kürzer als diejenige von Morphin: Die Verminderung der Magenperistaltik, Magensaftsekretion und eine vermehrte Pyloruskonstriktion führen zu einer spastischen Obstipation.

Leber und Galle

Eine Erhöhung des Druckes in den Gallengängen kann zu einem vorübergehenden Anstieg der Transaminasen führen.

Haut

Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von Hauterscheinungen können auftreten sowie Mundtrockenheit, Schwitzen und Erröten.

Muskelskelettsystem

Tremor, Muskelschmerzen, Muskelsteifheit nach hohen Dosen.

Nieren und Harnwege

Miktionsbeschwerden können, insbesondere bei längerer Anwendung, wegen einer Tonuserhöhung der glatten Muskulatur im Harnwegsbereich auftreten.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion kann Pethidin Krampfanfälle auslösen.

Obstetrik

Beim Neugeborenen kann eine Atemdepression auftreten. Diese ist weniger ausgeprägt als unter Morphin und hängt vom Zeitpunkt der Applikation während der Geburt und der Dosis ab.

Reproduktionssystem

Eine verminderte Libido oder Potenz kann auftreten.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Nach einer i.v.-Injektion kann eine Venenentzündung auftreten.

Untersuchungen

Pethidin kann zu einem Anstieg von GOT und GPT im Serum führen.

Die Behandlung eines Spasmus des Oddi-Sphinkter mit Pethidin kann nachträglich zu einer Erhöhung der Serum-Amylase führen.

Überdosierung

Symptome: Atemdepression, Schwindel, Miosis oder Mydriasis, Tachykardie, Hyperthermie, Hypotonie, Muskelzittern, Konvulsionen, Bewusstlosigkeit, Mundtrockenheit, Halluzinationen.

Zur Behandlung ist die Atmung mittels einer kontrollierten Beatmung unter Kontrolle zu bringen und eine i.v.-Verabreichung von 0,4 mg Naloxon vorzunehmen, die, falls nötig, alle 2–5 Min. wiederholt werden kann.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02AB02

Wirkungsmechanismus

Pethidin ist ein kompetitiver Opiat-Rezeptor-Agonist mit hoher Affinität gegenüber µ- und geringer Affinität, aber grosser Effizienz gegenüber κ-Rezeptoren. Über die im ZNS liegenden Rezeptoren entfaltet Pethidin seine supraspinale und spinale analgetische Wirkung. Die Rezeptorbindung verursacht eine Modifikation der Freisetzung der Mediatoren der efferenten Wege. Die Opiatrezeptoren sind auf verschiedenen Ebenen des ZNS, aber auch an verschiedenen peripheren Organen lokalisiert.

Pharmakokinetik

Absorption

Pethidin wird nach einer i.m.- oder s.c.-Verabreichung rasch resorbiert und bindet sich teilweise an Plasmaproteine (ca. 50%).

Distribution

Nach einer i.v.-Injektion wird die maximale analgetische Wirkung nach 3–10 Min., nach einer i.m.-Verabreichung nach 20–40 Min. und nach einer s.c.-Injektion nach 30–60 Min. erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 3–4 l/kg. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 3 Stunden.

Metabolismus

Pethidin wird in der Leber durch Hydrolyse und Demethylierung zu Normeperidin metabolisiert.

Elimination

Der konjugierte Metabolit sowie zirka 5% der unveränderten Substanz werden über die Nieren ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Beim Vorliegen einer Nieren- oder Leberinsuffizienz sowie bei betagten Patienten ist mit einer langsameren Elimination zu rechnen.

Pethidin durchdringt die Plazentarschranke, erreicht den Fötus und geht in die Muttermilch über.

Präklinische Daten

Mutagenese und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum Nachweis von Genmutationen liegen nicht vor. In-vivo-Untersuchungen ergaben deutliche Hinweise auf chromosomenbrechende Eigenschaften von Pethidin. Daher besteht der Verdacht einer mutagenen Wirkung im Menschen.

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Bei einmaliger Injektion von Pethidin in der Frühträchtigkeit beim Hamster sind ab der niedrigsten geprüften Dosis von 127 mg/kg Fehlbildungen des Schädels (Cranioschisis) aufgetreten.

Aus bisher vorliegenden Erfahrungen beim Menschen mit ca. 270 mg im 1. Trimester exponierten Schwangerschaften haben sich keine Anhaltspunkte für ein teratogenes Risiko ergeben. Eine mögliche Assoziation mit dem Auftreten von Inguinalhernien ist nicht auszuschliessen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Nach Anbruch der Ampulle ist die verbleibende Restlösung zu verwerfen.

Zulassungsnummer

53572 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG, 3800 Interlaken.

Stand der Information

September 2005.

Verwendung dieser Informationen

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