Iopidine Gtt Opht 1 % 2 Monodosis 0.25 Ml

Iopidine Gtt Opht 1 % 2 Monodosis 0.25 Ml

Fachinformationen

* Ein Markenzeichen der Novartis

Zusammensetzung

Wirkstoff: Apraclonidini hydrochloridum.

Hilfsstoffe: excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 ml Iopidine 1,0% Augentropfen enthält: Apraclonidini hydrochloridum 11,5 mg (= 10 mg Apraclonidin-Base).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Iopidine 1,0% ist indiziert zur Verhinderung oder zur Kontrolle postoperativer Augeninnendruckerhöhungen nach Laserchirurgie des vorderen Augensegmentes.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

1 Stunde vor Beginn der Laserbehandlung sollte 1 Tropfen Iopidine 1,0% in das zu operierende Auge instilliert werden. Ein zweiter Tropfen (neuer Einmaldosenbehälter) sollte sofort nach Beendigung des Lasereingriffes ins betreffende Auge eingeträufelt werden. Die in den beiden Einmaldosenbehältern verbleibende Restlösung ist nach beiden Applikationen jeweils zu verwerfen.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und die Sicherheit von Iopidine 1,0%, Augentropfen (Monodosen) bei Kindern und Jugendlichen sind bisher nicht geprüft worden.

Ältere Patienten

Es sind keine besonderen Dosierungsempfehlungen und Vorsichtsmassnahmen für die Anwendung von Iopidine 1,0% bei älteren Patienten erforderlich.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Apraclonidin, einem der Hilfsstoffe oder gegenüber Clonidin.

Patienten, welche bereits MAO-Hemmer, Sympathomimetika oder trizyklische Antidepressiva anwenden (siehe auch unter «Interaktionen»).

Iopidine ist kontraindiziert bei Kindern unter 12 Jahren und bei Patienten mit einer Vorgeschichte schwerer oder instabiler und therapeutisch nicht kontrollierter Herz-Kreislauf-Erkrankung, einschliesslich schwerer, unkontrollierter, arterieller Hypertonie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Iopidine 1,0% wird vor und nach der Lasertherapie ausschliesslich durch medizinisches Fachpersonal am Patienten angewendet und ist nicht zur Abgabe an den Patienten bestimmt.

Der Augeninnendruck des Patienten sollte regelmässig sorgfältig gemessen werden, insbesondere bei Patienten mit initial hohem Augeninnendruck.

Iopidine 1,0% nicht injizieren oder einnehmen.

Zur Anwendung von Iopidine 1,0% an Kindern und Jugendlichen liegen keine Untersuchungen vor. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Bei Kindern unter 12 Jahren ist Iopidine kontraindiziert, besonders bei Kindern unter 1 Jahr besteht bereits bei einer einmaligen Gabe das Risiko einer schweren systemischen Reaktion

Die Anwendung von 2 Tropfen Iopidine 1,0% hatte in klinischen Prüfungen bei Patienten, die sich einer Lasertherapie des vorderen Augensegmentes unterzogen, nur minimale Wirkungen auf die Herzfrequenz oder den Blutdruck. Aufgrund seines präklinischen pharmakologischen Profils, welches als alpha-2-Agonist demjenigen des Clonidins entspricht, sollte Iopidine 1,0% jedoch bei Patienten mit schweren, unkontrollierten kardiovaskulären Erkrankungen (inkl. hoher Blutdruck) nur mit Vorsicht angewendet werden, da der Wirkstoff Apraclonidin lokal resorbiert wird.

Bei Patienten, die an Koronarinsuffizienz, kürzlich erlittenem Myokardinfarkt, zerebrovaskulären Erkrankungen, Nieren- und Leberinsuffizienz, Raynaud-Syndrom oder Thromboangiitis obliterans leiden, sollte Iopidine 1,0% vorsichtig angewendet werden.

Vorsicht und Beobachtung ist bei depressiven Patienten erforderlich, da die Verabreichung von Apraclonidin in seltenen Fällen mit einer depressionsauslösenden Wirkung einhergehen kann.

Die Möglichkeit einer vasovagalen Reaktion während des Lasereingriffes kann nicht ausgeschlossen werden. Daher ist bei Patienten mit entsprechender Anamnese Vorsicht geboten.

Bei Einsatz von Iopidine 1,0% können sich lokale Unverträglichkeitsreaktionen mit Symptomen wie Hyperämie, Pruritus, Unbehagen, Tränenfluss, Fremdkörpergefühl und Lid- bzw. Bindehautödeme einstellen. Bei Auftreten solcher okulärer Symptome sollte Iopidine 1,0% Augentropfen abgesetzt werden. Darüber hinaus lassen die präklinischen Unterlagen erkennen, dass es bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels zu einer Kontaktsensibilisierung kommen kann.

Apraclonidin ist ein potenter Senker des Augeninnendruckes. Patienten mit starkem Abfall des Augeninnendrucks sollten engmaschig überwacht werden.

Interaktionen

Allfällige Interaktionen von Iopidine 1,0% mit anderen Arzneimitteln wurden nicht untersucht. In klinischen Studien mit Iopidine 1,0% konnten keine spezifischen ophthalmischen oder systemischen Interaktionen beobachtet werden.

Iopidine Augentropfen darf nicht bei Patienten angewendet werden, die mit MAO-Hemmern behandelt werden (siehe Abschnitt «Kontraindikationen»).

Es besteht die Möglichkeit einer verstärkten Wirkung mit zentralnervös dämpfend wirkenden Mitteln (Alkohol, Barbiturate, Opiate, Sedativa und Anästhetika).

Bei gleichzeitiger Anwendung von trizyklischen Antidepressiva ist teilweise eine Abschwächung des blutdrucksenkenden Effektes von systemisch verabreichtem Clonidin beschrieben worden. Es ist nicht bekannt, ob die gleichzeitige Anwendung dieser Substanzen und Iopidine 1,0% dessen augeninnendrucksenkende Wirkung vermindert.

Zur Konzentration zirkulierender Katecholamine nach Absetzen von Apraclonidin liegen keine Informationen vor. Vorsicht ist geboten bei Patienten, welche trizyklische Antidepressiva erhalten, da diese Stoffwechsel und Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können.

Bei kombinierter Anwendung von Iopidine 1,0% mit topischen Sympathomimetika besteht die Möglichkeit einer systemischen Vasopressor-Reaktion. Deshalb sollte bei Patienten, die eine solche Kombinationstherapie erhalten, vor der Anwendung von Iopidine 1,0% der Blutdruck gemessen werden.

Nach Anwendung von systemischem Clonidin in Kombination mit einem Neuroleptikum wurde über eine zusätzliche Blutdrucksenkung berichtet.

Da Apraclonidin Puls und Blutdruck senken kann, ist Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit ophthalmischen und systemischen Betablockern, Antihypertonika und Herzglykosiden. Bei Patienten, die zur Behandlung mit Iopidine 1,0% gleichzeitig kardiovaskulär aktive Arzneimittel einnehmen, sind der Blutdruck und der Puls häufig zu überprüfen.

Systemisches Clonidin kann die Produktion von Katecholaminen hemmen, sowie die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Iopidine 1,0% und Clonidin und/oder pharmakologisch ähnlich wirkenden Arzneimitteln ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine kontrollierten Studien mit Schwangeren vor.

Tierexperimentelle Untersuchungen in Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen. Jedoch wurden in trächtigen Kaninchen embryotoxische Effekte beobachtet (vgl. «Präklinische Daten»). Iodipine 1% soll daher während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist klar notwendig.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Apraclonidin in die Muttermilch übertritt.

Ein Risiko für den Säugling kann nicht ausgeschlossen werden.

Daher sollte von einer Anwendung während der Stillzeit abgesehen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Arzneimittel dieser Stoffklasse (Clonidin-Typ) Schwindel und Benommenheit verursachen können, sollten entsprechend betroffene Patienten keine Fahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Iopidine 1,0% kann lokale Unverträglichkeitsreaktionen verursachen, welche sich vollständig oder teilweise als Hyperämie, Pruritus, lokales Unbehagen, Tränenfluss, Fremdkörpergefühl und Lid- bzw. Bindehautödeme äussern können. Wenn solche Reaktionen auftreten, sollte Iopidine 1,0% abgesetzt werden. Iopidine 1,0% Augentropfen können systemisch absorbiert werden und können gleiche systemische Nebenwirkungen wie Clonidin hervorrufen.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen traten in klinischen Studien auf und sind nach folgender Konvention klassifiziert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1'000) und sehr selten (<1/10'000).

Psychiatrische Störungen

Häufig: verminderte Libido.

Gelegentlich: Insomnie, abnormale Träume.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Beeinträchtigung des Geschmacksempfindens (Dysgeusie).

Gelegentlich: vasovagale Reaktionen, orthostatischer Schwindel, Kopfschmerzen

Augen

Häufig:, Mydriasis, Lidschrumpfung, Lidretraktion, Durchblutungsstörungen der Konjunktiva (Blässe), «trockene Augen», Hyperämie des Auges, Fremdkörpergefühl.

Gelegentlich: Keratitis punctata, verschwommenes Sehen, Juckreiz am Auge, Unbehagen am Auge, Augenirritation.

Herz

Gelegentlich: unregelmässiger Herzschlag.

Atmungsorgane

Häufig: Trockenheit der Nasenschleimhäute.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Mundtrockenheit.

Gelegentlich: Erbrechen.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Applikationsstelle:

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Beklemmen oder Brennen im Brustbereich, Hitzegefühl.

Zusätzliche Nebenwirkungen, die nach der Markteinführung berichtet wurden.

Die Häufigkeit kann auf Grund der vorliegenden Daten nicht bestimmt werden.

Störungen des Nervensystems: Synkopen.

Herz: Bradykardie.

Störungen der Gefässe: arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie.

Kinder und Jugendliche:

Iopidine 1% Augentropfen sind bei Kindern unter 12 Jahren kontraindiziert. Unerwünschte Wirkungen einschliesslich Lethargie, Bradykardie und sinkende Sauerstoffsättigung wurden bei Neugeborenen und bei Kindern unter 1 Jahr berichtet, auch nach nur Gabe einer einzigen Dosis.

Überdosierung

Informationen zur Überdosierung von Iopidine 1,0% beim Menschen liegen nicht vor. Eine lokale Überdosis kann mit warmem Leitungswasser aus dem Auge ausgewaschen werden.

Kinder, welche unbeabsichtigt unbekannte Mengen von ophthalmologischen Iopidine-Präparaten geschluckt hatten, zeigten verminderte Ansprechbarkeit, Bradycardie und Hyperthermie. Die Ereignisse gingen mit symtomatischer und supportiver Behandlung zurück.

Eine Überdosis mit oralem Clonidin kann unter Umständen folgende Reaktionen bewirken: arterielle Hypothonie, Lethargie, Somnolenz, Bradykardie, Hypoventilation, Krampfanfälle, besonders bei Kindern.

Zur Behandlung einer oralen Überdosierung von Clonidin ist eine unterstützende, symptomatische Therapie angezeigt: die Atemwege müssen freigehalten werden. Eine Hämodialyse bringt wenig Erfolg, da damit maximal 5% des sich im Blut befindlichen Wirkstoffes entfernt werden können.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01EA03

Apraclonidin ist ein relativ selektiver alpha-2-adrenerger Agonist, der keine signifikante Membranstabilisierung (Lokalanästhesie) bewirkt. Apraclonidin gehört der gleichen pharmakologischen Klasse an wie Clonidin.

Wirkungseintritt

Der Wirkungseintritt lässt sich nach der Anwendung von Iopidine 1,0% im allgemeinen innerhalb einer Stunde feststellen, wobei die maximale Drucksenkung 3–5 Stunden nach Gabe einer Einzeldosis erreicht wird.

Wirkungen am Auge

Bei ophthalmischer Applikation senkt Apraclonidin den Augeninnendruck. Aufgrund fluorophotometrischer Untersuchungen des Kammerwassers scheint diese Drucksenkung mit einer verminderten Kammerwasserproduktion verbunden zu sein.

Systemische Wirkungen

Nach Anwendung von Apraclonidin am Auge werden die kardiovaskulären Parameter nur minimal beeinflusst.

Pharmakokinetik

Mit Iopidine 1% wurden keine humanen Pharmakokinetikstudien durchgeführt.

Absorption/Distribution

Bei Untersuchungen an Kaninchen wurden nach topischer Anwendung von Apraclonidin nach 2 Stunden Spitzenkonzentrationen im Kammerwasser, Iris, Ziliarkörper und in der Linse erreicht. Die höchsten Konzentrationen wurden nach 20 Minuten in der Kornea nachgewiesen.

In absteigender Reihenfolge ergab sich für Apraclonidin folgende Gewebeverteilung: Kornea, Iris/Ziliarkörper, Kammerwasser, Linse und Glaskörper.

Bei Probanden wurden bei 3× täglicher lokaler Gabe von Iodipine 0,5% während 10 Tagen an beiden Augen mittlere maximale Apraclonidinhydrochlorid-Konzentrationen im Plasma zwischen 0,6 und 0,9 ng/ml festgestellt. Ein Fliessgleichgewicht stellte sich innerhalb von 5 Behandlungstagen ein.

Elimination

Apraclonidin wurde mit einer Halbwertszeit von ca. 2 Stunden aus dem Kammerwasser eliminiert. Als Plasmaeliminations-Halbwertszeit des Präparates wurden 8 Stunden erreicht.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorinduzierendes Potential

Mutagenitätsprüfungen von Apraclonidinhydrochlorid, die verschiedene Standardsysteme verwendeten, führten alle zu negativen Resultaten.

In Langzeitstudien über 2 Jahre, die das karzinogene Potential von Apraclonidinhydrochlorid in Ratten (in Dosen von 0,1, 0,3 und 1,0 mg/kg/Tag) und in Mäusen (in Dosen von 0,1, 0,3 und 0,6 mg/kg/Tag) untersuchten, zeigten sich keine Anzeichen eines karzinogenen Potentials von Apraclonidinhydrochlorid.

Reproduktionstoxizität

Studien in Ratten und Kaninchen liessen keinerlei teratogene Effekte von Apraclonidin vermuten. Embryotoxizität wurde beobachtet, wenn trächtigen Kaninchen während der gesamten Dauer der Organogenese Dosen von Apraclonidin verabreicht wurden, die für das Muttertier toxisch waren (Dosen >1,25 mg/kg/Tag). Diese Dosen bedeuteten eine Exposition von >100 Mal die empfohlene tägliche Dosis von Iopidine 1,0% (Berechnung basierend auf einer Person von 50 kg).

Lokale Verträglichkeit

Die topische okuläre Verabreichung von Apraclonidinhydrochlorid-Lösungen zu 0,5%, 1,0% und 1,5% (2 Tropfen in ein Auge appliziert in Intervallen von 30 Minuten während 6 Stunden) führte zu dosisabhängigen Irritationen der Konjunktiva und der Kornea beim Kaninchen.

Untersuchungen des Sensibilisierungspotentials im Meerschweinchen zeigten, dass Aproclodidinhydrochlorid mässig sensibilisierend ist.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Bis jetzt sind keine Inkompatibilitäten bekannt.

Haltbarkeit

Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr verwenden. Da Iopidine 1,0% nicht konserviert ist, jegliche nach der Anwendung der Augentropfen im Einmaldosenbehälter verbleibende Restlösung wegschütten.

Aufbewahrung

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Wärme- und Lichteinwirkung geschützt, ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

53737 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Alcon Switzerland SA, Risch.

Stand der Information

Februar 2016.

Verwendung dieser Informationen

Die Informationen auf dieser Seite sind für Fachpersonal gedacht. Bei Fragen lassen Sie sich von einer Fachperson (z.B. Arzt oder Apotheker) beraten.