Alcacyl 20 Tabletten

Alcacyl 20 Tabletten

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Carbasalatum calcicum 528 mg, corresp. Acidum acetylsalicylicum 415 mg.

Hilfsstoffe: Excip. pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten mit 528 mg Carbasalatum calcicum entspricht 415 mg Acidum acetylsalicylicum pro Tablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen

Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen).

Symptomatische Behandlung von Fieber und/oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Kinder und Jugendliche nur nach ärztlicher Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

1 Tablette entspricht 415 mg ASS (Acetylsalicylsäure).

Analgesie/Antipyrese

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg

Übliche Einzeldosis: 1–2 Tabletten (415–830 mg ASS).

Übliches Applikationsintervall: 4–8 Stunden.

Maximale Tagesdosis: 7 Tabletten (2,9 g ASS).

Kinder

9–12 Jahre (30–40 kg): 1 Tablette (415 mg ASS) bis 3× täglich.

Maximale Tagesdosis: 1600 mg ASS.

6–9 Jahre (22–30 kg): ½ Tablette (entsprechend etwa 210 mg ASS) bis 5× täglich.

Maximale Tagesdosis: 1200 mg ASS.

Für Kinder unter 6 Jahren muss ein genau dosierbares ASS-haltiges Präparat angewendet werden.

Korrekte Art der Einnahme

Das Arzneimittel sollte mit viel Flüssigkeit aufgeschwemmt werden (ca. 200 ml) und möglichst nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Salicylate und/oder andere Entzündungshemmer (Antirheumatika), hämorrhagische Diathese, Magen-Darm-Ulcera, schwere Leberfunktionsstörungen, schwere Niereninsuffizienz, letztes Trimenon der Schwangerschaft.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Bioverfügbarkeit dieses Präparates wurde nicht ausreichend untersucht, um es in höheren Dosen als Antirheumatikum zu verwenden.

Vorsicht ist geboten bei:

Nieren- und/oder Leberinsuffizienz, chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden, Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu Überempfindlichkeit, Nasenschleimhautpolypen, genetisch bedingtem Glucose-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel, gleichzeitiger Therapie mit gerinnungshemmenden Arzneimitteln, Zuständen mit erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Verletzungen, Dysmenorrhö).

Das Präparat enthält Aluminiumhydroxid und sollte deshalb bei Hypophosphatämie nicht verabreicht werden.

Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sog. Analgetika-Kopfweh).

Kinder und Jugendliche dürfen bei Fieber und/oder viralen Erkrankungen Alcacyl Tabletten nur auf ärztliche Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl einnehmen (wegen des möglichen Auftretens des Reye-Syndroms, einer lebensbedrohlichen Encephalopathie mit Leitsymptomen starkes Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Leberfunktionsstörungen).

Interaktionen

Verstärkung der Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika oder Insulin, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin. Erhöhung der Plasmakonzentration von Phenytoin und Valproat.

Verstärkung von Wirkung und Nebenwirkungen von allen nichsteroidalen Antirheumatika.

Erhöhung der Methotrexat-Plasmakonzentration (Verstärkung der Nebenwirkungen von Methotrexat). Abschwächung der Wirkung von Aldosteronantagonisten (z.B. Spironolacton), Schleifendiuretika, Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon). Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von Penizillinen. Zusammen mit Kortikosteroiden steigt das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Alcacyl enthält Aluminiumhydroxid und sollte daher mit anderen Arzneimitteln nicht gleichzeitig, sondern im Abstand von etwa 2 Stunden eingenommen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Salicylate haben im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-Intoxikationen) auf den Föten gezeigt, es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Aufgrund bisheriger Erfahrungen scheint das Risiko bei normalen therapeutischen Dosen allerdings gering zu sein. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu Wehenhemmung und Blutungen, zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus führen. Salicylate gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration. Bei den üblichen kurzzeitig angewandten Dosen (für Analgesie und Antipyrese) sind keine nachteiligen Folgen für den Säugling zu erwarten. Bei der Anwendung von Salicylaten ist im ersten und zweiten Trimenon der Schwangerschaft Vorsicht geboten. Im letzen Trimenon der Schwangerschaft sollen Salicylate nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich (z.B. wenn keine sicheren Alternativen zur Verfügung stehen).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Mikroblutungen (70%), Magenbeschwerden.

Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen.

Selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Verlängerte Blutungszeit.

Selten: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie.

Störungen des Immunsystems

Gelegentlich: Auftreten von Asthma.

Selten: Überempfindlichleitsreaktionen in Form von erythematösen/ekzematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, Bronchospasmus, angioneurotischen Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

Selten: schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Sydrom, toxisch epidermale Nekrolyse.

Stoffwechselstörungen

Selten: Hypoglykämie, Eisenmangelanämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes.

Störungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinitus, Sehstörun­gen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände.

Funktionsstörungen der Leber und Galle

Selten: Leberfunktionsstörungen.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Selten: Nierenfunktionsstörungen.

Sonstige

Sehr selten: Reye-Syndrom (s. Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Überdosierung

Schwere Vergiftungserscheinungen können sich langsam, d.h. innert 12–24 Stunden nach Einnahme entwickeln. Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150 mg ASS/kg KG ist mit leichten, bei Dosen >300 mg/kg KG mit schweren Intoxikationen zu rechnen.

Symptome

Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Ohrensausen, Hörstörungen, Tremor, Verwirrtheitszustände, Hyperthermie, Hyperventilation, Störungen des Säure-Basengleichgewichtes und der Elektrolyte, Exsikkose, Koma, Ateminsuffizienz.

Therapie

Angesichts der lebensbedrohenden Situation bei einer schweren Vergiftung müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen werden: Verhinderung resp. Verminderung der Resorption, Magenspülung in Frühfällen (bis eine Stunde nach Einnahme), Aktivkohle repetitiv. Elektrolyte kontrollieren und korrigieren. Glukosezufuhr.

Natriumbikarbonat zur Azidosekorrektur und zur Förderung der Ausscheidung (Urin-pH >8). Glycin: initial 8 g oral, dann alle 2 Stunden 4 g während 16 Stunden. Eventuell Hämoperfusion oder Hämodialyse (Informationen können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum erfragt werden).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BA65

Alcacyl wirkt analgetisch und fiebersenkend.

Acetylsalicylsäure (ASS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneistoffgruppe der sauren nicht-steroidalen Analgetika/Antiphlogistika (NSAID).

Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine gehemmt, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.

Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert. Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.

Pharmakokinetik

Absorption

Für Alcacyl wurde nach einer oralen Einzeldosis von 528 mg Calciumcarbasalat (entspr. 415 mg Acetylsalicylsäure) für Salicylsäure eine maximale Plasmakonzentration von 25 µg/ml (Cmax) in 0,80 Std. (tmax) erreicht.

Aufgrund der guten Wasserlöslichkeit ist Calciumcarbasalat leichter resorbierbar als die freie Acetylsalicylsäure (ASS). Dadurch werden in kürzerer Zeit wirksame Blutspiegel erreicht.

Der systemische Effekt auf die Magenschleimhaut in Verbindung mit der Prostaglandinsynthese-Hemmung wird durch die gute Löslichkeit nicht reduziert. Calciumcarbasalat zeigt eine rasche und vollständige Löslichkeit und wird dadurch rascher resorbiert als die reine ASS.

Distribution

Die freie Salicylsäure verteilt sich rasch in den meisten Körpergeweben und -flüssigkeiten. Die Verteilung erfolgt vorwiegend passiv und ist dosis- und pH-abhängig (Verteilungsvolumen 0,1–0,2 l/kg). Salicylsäure geht in die Muttermilch über. Die Plazenta ist für Salizylate passierbar.

Im Plasma wird die Salicylsäure konzentrationsabhängig zu 60–90% an Eiweisse, vorwiegend Albumin, gebunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80–100%.

Metabolismus

Die ASS wird bereits im Magen, in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage innerhalb von 15 Minuten durch Esterasen zu Salicylsäure hydrolisiert.

Metabolismus und Ausscheidung verlaufen nach nicht-linearer dosisabhängiger Kinetik. Hauptsächlichster Metabolisierungsweg ist die Bindung an Glycin, v.a. in der Leber. Dabei entsteht Salicylursäure, die mit Glukuron- oder Schwefelsäure konjugiert wird.

Elimination

Die Ausscheidung erfolgt praktisch vollständig renal. Nach niedrigen Dosen (<3 g täglich) und bei normalsaurem Urin werden 80% als Salicylursäure, 10% als Konjugate und 10% als freie Salicylsäure ausgeschieden.

Die freie Salicylsäure wird pH-abhängig tubulär rückresorbiert.

Die biologische Halbwertszeit der Salicylsäure beträgt bei niedriger Dosierung ca. 2–3 Stunden, liegt aber nach höheren Dosen (>3 g täglich) infolge Sättigung des konjugierenden Enzymsystems höher. Bei stark saurem Urin werden zudem grössere Mengen freier Salicylsäure rückresorbiert, was die Halbwertszeit auf über 10 Stunden verlängern kann.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei eingeschränkter Leberfunktion kann es aufgrund verzögerter Biotransformation zu einem verlangsamten Abbau der ASS zu Salicylsäure kommen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion können die inaktiven Konjugate der Salicylsäure kumulieren, während der Abbau der Salicylsäure im Plasma nicht beeinträchtigt wird.

Präklinische Daten

Es sind für die Anwendung von Salizylaten keine relevanten präklinische Daten vorhanden.

Sonstige Hinweise

Alcacyl enthält kein Natrium und darf somit auch von Patienten mit einer salzarmen Diät eingenommen werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Die Packung ist bei Raumtemperatur (15–25 °C) zu lagern und vor Feuchtigkeit zu schützen.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

10368 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Hänseler AG, 9101 Herisau.

Stand der Information

März 2009.

Verwendung dieser Informationen

Die Informationen auf dieser Seite sind für Fachpersonal gedacht. Bei Fragen lassen Sie sich von einer Fachperson (z.B. Arzt oder Apotheker) beraten und lesen Sie die Packungsbeilage auf unserer Produktseite.