Buscopan 6 Zäpfchen

Buscopan 6 Zäpfchen

Fachinformationen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Scopolamini butylbromidum.

Hilfsstoffe

Dragées: Excip. pro compr. obduct.

Suppositorien: Excip. pro suppos.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Dragées

1 Dragée enthält: 10 mg Scopolaminbutylbromid.

Suppositorien

1 Suppositorium enthält: 10 mg Scopolaminbutylbromid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Krämpfe und Motilitätsstörungen des Magendarmtrakts sowie spastische Obstipation.

Dosierung/Anwendung

Dragées

Erwachsene und Schulkinder über 6 Jahre

3–5-mal täglich 1–2 Dragées. Die Dragées sollen unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Suppositorien

Erwachsene und Schulkinder über 6 Jahre

3–5-mal täglich 1–2 Suppositorien.

Die Suppositorien müssen von der Umhüllung befreit und mit dem spitzen Ende in das Rektum eingeführt werden.

Buscopan Dragées und Suppositorien sollten nicht auf einer kontinuierlichen täglichen Basis oder über einen längeren Zeitraum hinweg eingenommen oder angewendet werden, ohne die Ursache der Beschwerden abgeklärt zu haben.

Kontraindikationen

Buscopan ist kontraindiziert bei:

– Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Scopolaminbutylbromid oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels;

– Megakolon;

– Myasthenia gravis.

Im Falle von Fruktose-Intoleranz, bei welcher eine Unverträglichkeit gegenüber einem Hilfsstoff des Arzneimittels vorliegen könnte, ist das Arzneimittel kontraindiziert (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Falls starke Abdominalschmerzen ungeklärter Herkunft bestehen bleiben, sich verschlechtern oder zusammen mit anderen Symptomen wie Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen beim Stuhlgang, schmerzhafter Spannung der Bauchdecke, erniedrigtem Blutdruck, Ohnmacht oder Blut im Stuhl auftreten, müssen geeignete diagnostische Massnahmen ergriffen werden, um die Ursache der Beschwerden gründlich abzuklären.

Angesichts des potentiellen Risikos von anticholinergen Komplikationen ist Vorsicht geboten bei Patienten, die zu Engwinkelglaukom, Obstruktionen des Darms und der ableitenden Harnwege sowie zu Tachyarrhythmie (z.B. Hyperthyreose, Herzinsuffizienz) neigen.

Ein Buscopan Dragée enthält 41,2 mg Saccharose. Bei der maximal empfohlenen Dosierung entspricht dies täglich 411,8 mg Saccharose. Patienten mit einer Fruktose-Intoleranz sollten die Dragées nicht einnehmen.

Interaktionen

Anticholinerge Wirkungen von Arzneimitteln wie tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika, Chinidin, Amantadin, Disopyramid und anderen Anticholinergika (z.B. Tiotropium, Ipratropium, atropinähnliche Verbindungen) können durch Buscopan verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopaminantagonisten wie Metoclopramid können sich die Wirkungen der beiden Arzneimittel auf den Magendarmtrakt antagonisieren.

Die tachykardisierenden Effekte von Beta-Adrenergika können durch Buscopan verstärkt werden. Nach oraler Gabe von Buscopan kann die Wirkung von Digoxin verstärkt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Untersuchung ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»).

Kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor.

Die Einnahme oder Anwendung von Buscopan Dragées oder Suppositorien sollte vorsichtshalber während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Scopolamin und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Buscopan sollte deshalb während des Stillens nicht eingenommen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es sind keine entsprechenden Studien durchgeführt worden.

Buscopan kann zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit und der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen.

Unerwünschte Wirkungen

Viele der erwähnten unerwünschten Wirkungen können den anticholinergen Eigenschaften von Buscopan zugeordnet werden. Die anticholinergen Nebenwirkungen von Buscopan sind im Allgemeinen mild und vorübergehend.

Die folgende Liste der Nebenwirkungen basiert auf der Analyse von gepoolten, Placebo-kontrollierten Studien mit insgesamt 1368 Patienten unter Buscopan sowie von Post-Marketing Studien.

Verwendete Häufigkeitsangaben: «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10’000), nicht bekannt* (kann nicht bestimmt werden).

Immunsystem

Gelegentlich: Hautreaktionen wie Urtikaria, Pruritus.

Häufigkeit nicht bekannt*: Dyspnoe, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Rash, Erythem, Überempfindlichkeitsreaktionen.

Herz

Gelegentlich: Tachykardie.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Hemmung der Speichelsekretion.

Haut

Gelegentlich: Dyshidrose.

Nieren und Harnwege

Selten: Harnretention.

* Diese Nebenwirkung wurde während der Post-Marketing Phase beobachtet. Eine genaue Häufigkeitsschätzung ist nicht möglich, da die unerwünschte Wirkung in den klinischen Studien (insgesamt 1368 Patienten) nicht auftrat.

Überdosierung

Symptome

Im Falle einer Überdosierung können anticholinerge Symptome wie Harnretention, Mundtrockenheit, Hautrötungen, Tachykardie, Hemmung der gastrointestinalen Motilität, vorübergehende Sehstörungen auftreten.

Behandlung

Im Bedarfsfall sollen Parasympathomimetika, verabreicht werden. Bei Glaukompatienten sollte unverzüglich ophthalmologischer Rat eingeholt werden.

Kardiovaskuläre Komplikationen sind nach den üblichen therapeutischen Grundsätzen zu behandeln.

Massnahmen bei Atemlähmung: Intubation, künstliche Beatmung. Bei Harnverhalten kann evtl. eine Katheterisierung nötig werden.

Ausserdem sind je nach Bedarf geeignete unterstützende Massnahmen angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A03BB01

Buscopan besitzt eine krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur des Magendarmtrakts, der Gallengänge und des Urogenitaltrakts. Die periphere anticholinerge Wirkung erfolgt auf Grund einer visceralen Ganglienblockade sowie auf einer antimuskarinischen Aktivität.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach intravenöser Verabreichung wird Scopolaminbutylbromid rasch (t½α = 4 Min., t½β = 29 Min.) in die Gewebe verteilt. Als quaternäre Ammoniumverbindung ist Scopolaminbutylbromid hochpolar und wird deshalb nach oraler oder rektaler Verabreichung nur teilweise resorbiert (8% bzw. 3%).

Nach oraler Verabreichung von Einzeldosen im Bereich von 20 mg bis 400 mg, wurden nach ca. 2 Stunden durchschnittliche Plasmakonzentrationen von 0,11 ng/ml und 2,04 ng/ml erreicht. Im gleichen Dosisbereich variierte die AUC0–tz von 0,37–10,7 ng­⋅h/ml.

Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit der unterschiedlichen Darreichungsformen (Filmtabletten, Suppositorien und orale Lösungen) mit jeweils 100 mg Scopolaminbutylbromid, betrug weniger als 1%.

Distribution

Wegen seiner hohen Affinität zu Muskarin- und Nikotinrezeptoren wird Scopolaminbutylbromid hauptsächlich in die Muskelzellen des Abdomens und der Pelvis sowie in die intramuralen Ganglien der Unterleibsorgane verteilt.

Die Plasmaproteinbindung (Albumin) von Scopolaminbutylbromid beträgt ca. 4%.

Tierexperimentelle Studien zeigen, dass Scopolaminbutylbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert, jedoch sind keine klinischen Daten für diesen Effekt verfügbar.

Metabolismus

Die hydrolytische Spaltung der Esterbindung ist der hauptsächliche Metabolisierungsweg.

Die renal ausgeschiedenen Metaboliten werden nur in geringem Ausmass an die Muskarinrezeptoren gebunden, was einen Beitrag zur Wirkung von Scopolaminbutylbromid unwahrscheinlich macht.

Elimination

Nach oraler Einmalgabe einer Dosis von 100–400 mg beträgt die Eliminationshalbwertszeit zwischen 6,2 bis 10,6 Stunden.

Oral verabreichtes Scopolaminbutylbromid wird über die Fäzes und den Urin ausgeschieden.

Ungefähr 90% einer radioaktiv markierten Dosis werden nach oraler Gabe in den Fäzes wiedergefunden. Die im Urin ausgeschiedene Menge an Scopolaminbutylbromid beträgt weniger als 0,1% der verabreichten Dosis.

Die scheinbare mittlere orale Clearance nach oralen Dosen zwischen 100–400 mg liegt im Bereich von 881 bis 1420 l/min, während das entsprechende Verteilungsvolumen für den gleichen Dosisbereich zwischen 6,13–11,3× 105 l liegt, wohl aufgrund der sehr niedrigen systemischen Verfügbarkeit.

Präklinische Daten

Scopolaminbutylbromid hat akut oral und intravenös eine geringe Toxizität. In Toxizitätsstudien mit wiederholter oraler Dosis über 4 Wochen tolerierten Ratten 500 mg/kg gut. Bei 2000 mg/kg lähmte Scopolaminbutylbromid die gas­trointestinale Funktion durch seine Wirkung auf die Ganglia parasympathica der viszeralen Zone, was zu Obstipationen führte. Elf von 50 Ratten starben. Hämatologie und klinische Chemie zeigten keine dosisabhängigen Veränderungen.

Ratten tolerierten 200 mg/kg über 26 Wochen, während bei 250 und 1000 mg/kg die gastrointestinalen Funktionen gehemmt wurden und Todesfälle auftraten.

Während einer Studie an Hunden mit wiederholter oraler Verabreichung (Kapseln) über 39 Wochen wurden bei Dosen bis zu 30 mg/kg keine unerwünschten Wirkungen beobachtet (NOAEL). Die Mehrheit der klinischen Befunde konnte den akuten Wirkungen von Scopolaminbutylbromid bei hohen Dosierungen (200 mg/kg) zugeordnet werden. Es wurden keine unerwünschten histopathologischen Veränderungen beobachtet.

Ampullen

Eine wiederholte intravenöse Dosis von 1 mg/kg wurde bei Ratten über 4 Wochen gut vertragen. Bei 3 mg/kg, traten sofort nach der Injektion Konvulsionen auf. Ratten, denen man 9 mg/kg appliziert hatte, starben aufgrund eines Respirationsstillstandes. Alle Hunde, welche man intravenös über 5 Wochen mit 2× 1, 2× 3 oder 2× 9 mg/kg behandelt hat, zeigten eine dosisabhängige Mydriase. Zusätzlich wurde in der Behandlungsgruppe 2× 9 mg/kg Ataxia, Speichelfluss, erniedrigtes Körpergewicht und geringere Nahrungsaufnahme beobachtet. Die Lösungen wurden lokal gut vertragen.

Die Dosis von 10 mg/kg wurde nach wiederholter i.m. Injektion gut toleriert, jedoch waren die Muskelläsionen an der Injektionsstelle gegenüber denen der Kontroll-Ratten klar erhöht. Bei 60 und 120 mg/kg war die Mortalität hoch und die lokalen Läsionen waren dosisabhängig erhöht.

In speziellen Studien zur lokalen Verträglichkeit wurde eine wiederholte i.m. Injektion von 15 mg/kg Buscopan über 28 Tage bei Hunden und Affen untersucht. Nur bei Hunden wurden kleine fokale Nekrosen an der Injektionsstelle beobachtet. Buscopan wurde in den Arterien und Venen von Kaninchenohren gut vertragen.

Scopolaminbutylbromid war bei oralen Dosen von bis zu 200 mg/kg in der Nahrung von Ratten sowie bei 200 mg/kg im Futter oder 50 mg/kg s.c. bei Kaninchen weder em­bryotoxisch noch teratogen. Die Fertilität wurde bei einer Dosierung bis zu 200 mg/kg p.o. nicht beeinträchtigt.

Wie andere kationische Wirkstoffe interagiert Scopolaminbutylbromid in vitro mit dem Cholin-Transport-System in den Epithelzellen der menschlichen Plazenta. Ein Transfer von Scopolaminbutylbromid in das fetale Kompartiment wurde nicht nachgewiesen.

Suppositorien

Scopolaminbutylbromid Suppositorien wurden lokal gut vertragen.

Scopolaminbutylbromid weist im Ames-Test, im in vitro Genmutations-Assay in V79 Säugerzellen (HPRT Test) und im in vitro Chromosomenaberrations-Test mit humanen peripheren Lymphozyten kein mutagenes oder klastogenes Potenzial auf.

Im in vivo Knochenmarks-Micronucleus Assay an Ratten war Scopolaminbutylbromid negativ.

Es wurden keine in vivo Karzinogenitäts-Studien durchgeführt. Jedoch zeigte Scopolaminbutylbromid in zwei Studien über 26 Wochen mit oraler Verabreichung von Dosen bis zu 1000 mg/kg an Ratten kein tumorigenes Potential.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Buscopan bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Zulassungsnummer

17353, 17354 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel.

Stand der Information

November 2011.

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